CETIRIZIN DIHYDROCLORID 10 MG

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Để xa tầm tay trẻ em

1. Thành phần công thức thuốc:

Mỗi viên nén bao phim chứa:

- Thành phần dược chất: Cetirizin dihydroclorid........................................................................10 mg

- Thành phần tá dược: Tinh bột ngô, Lactose monohydrate, Polyvinyl pyrrolidon (PVP K30), Natri starch glycolate, Magnesi stearate, Colloidal silicon dioxyd (Aerosil 200), Talc, Hydroxypropylmethyl cellulose  (HPMC) 606, Titan dioxyd, Polyethylen glycol (PEG) 6000, Màu Ponceau 4R dye, Màu Carmoisin lake.

2. Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

3. Chỉ định

Người lớn, trẻ em từ 2 tuổi trở lên:

- CETIRIZIN DIHYDROCLORID 10 MG được chỉ định để làm giảm các triệu chứng về mũi và mắt của viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm.

- CETIRIZIN DIHYDROCLORID 10 MG được chỉ định để làm giảm các triệu chứng của bệnh mày đay.

4. Liều lượng và cách dùng

Liều lượng

Người lớn:

10 mg x 1 lần/ngày (1 viên). Liều khởi đầu 5 mg (1 nửa viên) có thể được đề xuất nếu liều này kiểm soát tốt triệu chứng.

Trẻ em:

Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi

5 mg x 2 lần/ngày (nửa viên x 2 lần/ngày).

Trẻ trên 12 tuổi

10 mg x 1 lần/ngày (1 viên). Liều khởi đầu 5 mg (nửa viên) có thể được đề xuất nếu liều này kiểm soát tốt các triệu chứng.

Người cao tuổi:

Dữ liệu cho thấy rằng không cần giảm liều ở người cao tuổi có chức năng thận bình thường.

Bệnh nhân suy thận:

Khoảng cách giữa các liều phải được điều chỉnh cho từng bệnh nhân tùy theo chức năng thận.

Tham khảo bảng sau và điều chỉnh liều như chỉ định. Để sử dụng bảng liều dùng này, cần phải ước tính độ thanh thải creatinin CLcr (ml/phút) của bệnh nhân. Độ thanh thải creatinin CLcr (ml/phút) có thể được ước tính từ nồng độ creatinin (mg/dl) trong huyết thanh bằng cách dùng công thức sau:

Điều chỉnh liều cho bệnh nhân người lớn bị suy giảm chức năng thận:

Trên bệnh nhi suy thận, liều được điều chỉnh cho từng trường hợp tùy theo sự thanh thải thận của bệnh nhân, tuổi và thể trọng.

Bệnh nhân suy gan:

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Bệnh nhân suy gan và suy thận:

Cần điều chỉnh liều (xem phần Bệnh nhân suy gan ở trên).

Cách dùng

Nuốt viên thuốc với một ly chất lỏng.

5. Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng cetirizin trong các trường hợp:

• Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc, với hydroxyzin hoặc bất cứ dẫn xuất nào của piperazin.
• Bệnh nhân suy thận nặng có độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút.

6. Cảnh báo và thận trọng

Rượu

Không có tương tác có ý nghĩa về mặt lâm sàng nào với rượu (ở nồng độ rượu trong máu 0,5 g/L) được chứng minh ở liều điều trị. Tuy nhiên, nên thận trọng nếu dùng đồng thời với rượu.

Tăng nguy cơ gây bí tiểu

Nên thận trọng đối với bệnh nhân có nguy cơ bị bí tiểu (như thương tổn dây chằng cột sống, phì đại tuyến tiền liệt) do cetirizin có thể gây tăng nguy cơ bí tiểu.

Bệnh nhân có nguy cơ co giật

Nên thận trọng với bệnh nhân động kinh và bệnh nhân có nguy cơ co giật.

Các thử nghiệm dị ứng da

Thuốc kháng histamin ức chế các thử nghiệm dị ứng da và nên ngừng thuốc 3 ngày trước khi thực hiện các thử nghiệm này.

Thức ăn

Thức ăn không làm giảm mức độ hấp thu cetirizin mặc dù tốc độ hấp thu giảm.

Trẻ em

Không khuyến cáo sử dụng công thức viên nén bao phim ở trẻ em dưới 6 tuổi vì công thức này không cho phép điều chỉnh liều lượng thích hợp. Khuyến cáo sử dụng công thức cetirizin phù hợp dành cho trẻ em.

Cảnh báo tá dược

CETIRIZIN DIHYDROCLORID 10 MG chứa các tá dược:

Lactose: Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Natri: Sản phẩm thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) trong mỗi viên nén bao phim, nghĩa là về cơ bản là “không có natri”.

7. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai

Nên thận trọng khi kê đơn thuốc cho phụ nữ có thai.

Có rất ít dữ liệu lâm sàng về sử dụng cetirizin ở phụ nữ có thai. Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp ảnh hưởng đến thai phụ, sự phát triển của phôi/bào thai, sự phát triển trong khi sinh hoặc sau khi sinh.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú

Nên thận trọng khi kê đơn cetirizin cho phụ nữ đang cho con bú.

Cetirizin được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ bằng 25% đến 90% nồng độ đo được trong huyết tương, tùy thuộc vào thời gian lấy mẫu thử sau khi uống thuốc.

Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng sinh sản

Không có dữ liệu liên quan.

8. Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Những phương pháp đo lường khách quan cho thấy với liều khuyến cáo 10 mg, không có bất cứ biểu hiện lâm sàng có liên quan với khả năng lái xe, sự buồn ngủ và sự vận hành dây chuyền lắp ráp.

Bệnh nhân định lái xe, tham gia các hoạt động có tiềm năng nguy hiểm hoặc vận hành máy móc không nên dùng quá liều khuyến cáo và nên cân nhắc đáp ứng của họ đối với thuốc.

Đối với các bệnh nhân nhạy cảm, dùng thuốc đồng thời với uống rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác có thể làm nặng thêm sự suy giảm độ tỉnh táo và khả năng hoạt động.

9. Tương tác, tương kỵ của thuốc

Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác

Do dược động học, dược lực học và khả năng dung nạp cetirizin, thuốc kháng histamin này được cho là không có tương tác. Các tương tác dược lực học và dược động học đáng kể đều không được ghi nhận trong các nghiên cứu về tương tác thuốc - thuốc được thực hiện, đặc biệt với pseudoephedrin hoặc theophyllin (400 mg/ngày)

Tương kỵ của thuốc:

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

10. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy cetirizin với liều khuyến cáo gây ra một sổ tác dụng không mong muốn nhẹ trên hệ thần kinh trung ương, bao gồm buồn ngủ, mệt, choáng váng và nhức đầu.

Trong một vài trường hợp, đã có báo cáo về sự kích thích nghịch lý hệ thần kinh trung ương.

Mặc dù cetirizin là một chất đối kháng chọn lọc thụ thể H₁ ngoại vi và gần như không có tác dụng kháng cholinergic, trong một số ít trường hợp riêng lẻ, đã có báo cáo về tiểu tiện khó, rối loạn điều tiết mắt và khô miệng.

Đã có báo cáo về các trường hợp chức năng gan bất thường với men gan tăng kèm theo bilirubin tăng. Phần lớn tự khỏi sau khi ngưng thuốc.

Các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, mù đôi, so sánh cetirizin với giả dược hoặc với các kháng histamin khác ở liều khuyến cáo (10 mg mỗi ngày đối với cetirizin), trong đó có các dữ liệu về tính an toàn với số lượng xác định, bao gồm hơn 3200 đối tượng được cho dùng cetirizin.

Từ các dữ liệu này, đã có báo cáo về các tác dụng không mong muốn sau đối với cetirizin 10 mg trong các thử nghiệm có đối chứng với giả dược ở tỉ lệ bằng hoặc lớn hơn 1,0%:

Mặc dù về mặt thống kê cho thấy hiện tượng buồn ngủ xảy ra nhiều hơn so với khi dùng giả dược, nhưng đa số các trường hợp chỉ buồn ngủ ít hoặc trung bình.

Các thử nghiệm khách quan đã được chứng minh bởi các nghiên cứu khác cho thấy dùng liều khuyến cáo mỗi ngày không ảnh hưởng đến sinh hoạt thường ngày của người tình nguyện trẻ khỏe mạnh.

Các tác dụng không mong muốn có tỉ lệ bằng hoặc lớn hơn 1% trên trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi, trong thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược được thể hiện dưới đây:

Dữ liệu sau khi dùng thuốc

Các tác dụng không mong muốn được phân loại theo tiêu đề tần suất, sử dụng quy ước sau: Rất phổ biến >1/10; phổ biến > 1/100 đến < 1/10; không phổ biến > 1/1.000 đến < 1/100; hiếm > 1/10.000 đến < 1/1.000; rất hiếm <1/10.000; không biết (không thể ước tính dựa trên dữ liệu có sẵn)

Rối loạn hệ máu và bạch huyết

Rất hiếm: Giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch

Hiếm: Quá mẫn.

Rất hiếm: Sốc phản vệ.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Không biết: Tăng cảm giác thèm ăn.

Rối loạn tâm thần

Không phổ biến: Lo âu.

Hiếm: Hung hăng, lú lẫn, trầm cảm, hoang tưởng, mất ngủ.

Rất hiếm: Tật máy giật (tic).

Không biết: Có ý định tự tử.

Rối loạn hệ thần kinh

Không phổ biển: Dị cảm.

Hiếm: Co giật.

Rất hiếm: Rối loạn vị giác, rối loạn trương lực, rối loạn vận động, ngất, run.

Không biết: Mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ.

Rối loạn mắt

Rất hiếm: Mối loạn điều tiết, nhìn mờ, rối loạn vận nhãn.

Rối loạn tai và mê đạo

Không biết: Chóng mặt.

Rối loạn hệ tim mạch

Hiếm: Tim đập nhanh.

Rối loạn tiêu hóa

Không phổ biến: Tiêu chảy.

Rối loạn gan mật

Hiếm: Chức năng gan bất thường (tăng transaminase, tăng bilirubin máu, tăng alkaline phosphatase máu, tăng Gamma-glutamyltranferase).

Không rõ tần suất: Viêm gan.

Rối loạn da và mô dưới da

Không phổ biển: Ngứa, phát ban.

Hiếm: Mày đay.

Rất hiếm: Phù mạch, phát ban do thuốc.

Rối loạn thận và đường niệu

Rất hiếm: Tiểu tiện khó, đái dầm.

Không biết: Bí tiểu (xin xem phần Cảnh báo và thận trọng).

Rối loạn toàn thân và tại chỗ

Không phổ biến: Suy nhược, cảm giác khó chịu/khó ở.

Hiếm: Phù nề.                     

Kiểm tra sức khỏe

Hiếm: Tăng cân.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

11. Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng

Các triệu chứng quan sát thấy sau khi dùng quá liều cetirizin chủ yếu liên quan đến các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương hoặc các tác dụng kháng cholinergic.

Tác dụng không mong muốn được báo cáo sau khi dùng một liều ít nhất gấp 5 lần liều khuyến cáo hàng ngày: lú lẫn, tiêu chảy, choáng váng, mệt, nhức đầu, khó chịu, giãn đồng tử, ngứa, bồn chồn, an thần, buồn ngủ, sững sờ, tim đập nhanh, run và bí tiểu.

Cách xử trí

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho cetirizin.

Nếu quá liều xảy ra, nên điều trị triệu chứng hoặc hỗ trợ.

Cetirizin không thể loại bỏ hiệu quả bằng phương pháp thẩm tách máu.

12. Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin tác dụng toàn thân, dẫn xuất piperazin.

Mã ATC: R06A E07.

Cơ chế tác dụng và tác dụng dược lực học

Cetirizin, một chất chuyển hóa của hydroxyzin trên người, là chất kháng thụ thể H₁ ngoại vi mạnh và chọn lọc. Các nghiên cứu về gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy thuốc không có ái lực đo được với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H₁.

Thực nghiệm ex vivo trên chuột cho thấy cetirizin dùng đường toàn thân chiếm giữ không đáng kể các thụ thể H₁ ở não.

Ngoài tác dụng kháng thụ thể H₁, cetirizin đã chứng tỏ có hoạt tính kháng dị ứng: với liều 10 mg một hoặc hai lần mỗi ngày, cetirizin ức chế sự tập kết các tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là bạch cầu ái toan, ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng có tiếp xúc với kháng nguyên, và với liều 30 mg/ngày ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan trong dịch rửa phế quản - phế nang trong giai đoạn muộn của co thắt phế quản do người mắc bệnh hen hít phải dị ứng nguyên. Ngoài ra, cetirizin còn ức chế phản ứng viêm giai đoạn muộn trên bệnh nhân mắc mày đay mạn tính khi tiêm kallikrein trong da. Thuốc đồng thời cũng có tác dụng làm giảm sự xuất hiện của các phần tử gắn kết như ICAM-1 và VCAM-1 - là những dấu chỉ điểm của phản ứng viêm dị ứng.

Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cetirizin liều 5 mg và 10 mg ức chế mạnh phản ứng mày đay và ban đỏ do nồng độ rất cao của histamin trong da gây nên. Sau khi uống liều đơn 10 mg, thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng 20 phút trên 50% đối tượng thử nghiệm và trong vòng 1 giờ trên 95% đối tượng. Tác dụng của thuốc duy trì ít nhất 24 giờ sau khi uống một liều đơn. Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, người ta không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamin (chống mày đay và ban đỏ) của cetirizin. Sau khi dùng nhiều lần cetirizin, khi ngưng điều trị, da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamin trong vòng 3 ngày.

13. Đặc tính dược động học

Hấp thu

Không thấy có sự tích lũy cetirizin sau khi dùng liều hàng ngày 10 mg trong 10 ngày. Nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định là vào khoảng 300 ng/ml và đạt được trong vòng 1,0 ± 0,5 giờ.

Sự phân bố các thông số dược động học như nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) là giống nhau ở những người tình nguyện.

Thức ăn không làm giảm mức độ hấp thu cetirizin, mặc dù tốc độ hấp thu có giảm. Mức độ sinh khả dụng của cetirizin dưới dạng dung dịch, dạng viên nang hoặc viên nén là tương tự nhau.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến là 0,50 l/kg. Độ gắn kết của cetizirin với protein huyết tương là 93 ± 0.3%. Cetirizin không làm thay đổi sự gắn kết với protein huyết tương của warfarin.

Chuyển hóa và thải trừ

Cetirizin không trải qua chuyển hóa bước đầu ở gan nhiều. Khoảng 2/3 liều được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 10 giờ. Thời gian bán hủy cuối cùng của thuốc khoảng 10 giờ.

Cetirizin có động học tuyến tính ở khoảng liều 5-60 mg.

Nhóm các đối tượng đặc biệt

Trẻ em

Thời gian bán hủy của cetirizin khoảng 6 giờ ở trẻ 6 -12 tuổi và 5 giờ ở trẻ 2 - 6 tuổi.

Người cao tuổi

Trên 16 đối tượng người cao tuổi, sau khi uống một liều đơn 10 mg, thời gian bán hủy tăng khoảng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người bình thường. Việc giảm độ thanh thải cetirizin ở những người cao tuổi tình nguyện này dường như có liên quan đến suy giảm chức năng thận.

Suy thận

Dược động học của thuốc ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin cao hơn 40 ml/phút) tương tự như ở người tình nguyện bình thường. Bệnh nhân suy thận trung bình có thời gian bán hủy tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với người tình nguyện bình thường.

Bệnh nhân thẩm tách máu (độ thanh thải creatinin dưới 7 ml/phút) uống một liều đơn 10 mg cetirizin có thời gian bán hủy tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với người bình thường. Cetirizin được đào thải kém bởi thẩm tách máu. Cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận mức độ trung bình hoặc nặng.

Suy gan

Bệnh nhân mắc bệnh gan mạn tính (bệnh tế bào gan, ứ mật, và xơ gan do ứ mật), dùng đơn liều cetirizin 10 mg hoặc 20 mg, có thời gian bán hủy tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người khỏe mạnh.

Chỉ cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan có kèm suy thận.

14. Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Dữ liệu tiền lâm sàng không cho thấy nguy hiểm đặc biệt cho người dựa trên các nghiên cứu quy ước về an toàn dược lý học, độc tính liều lặp lại, đột biến gen, nguy cơ gây ung thư, độc tính trên khả năng sinh sản.

15. Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ, 10 vỉ x 10 viên.

16. Điều kiện bảo quản: Nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ánh sáng,.

17. Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

18. Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc: Tiêu chuẩn cơ sở.

Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất thuốc:

CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA

Lô B1-10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân An Hội, Huyện Củ Chi, Thành phố Hồ Chí Minh

Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028-37908860