- Shock tim.
- Block AV độ II hoặc III (không dùng máy tạo nhịp).
- Hội chứng nút xoang bệnh lý.
- Block xoang nhĩ.
- Nhịp tim chậm có triệu chứng.
- Hạ huyết áp có triệu chứng.
- Hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng.
- Giai đoạn cuối của bệnh tắc động mạch ngoại biên hoặc hội chứng Raynaud.
- U tủy thượng thận không được điều trị.
- Nhiễm toan chuyển hóa.
Chỉ áp dụng đối với suy tim mạn tính: Điều trị suy tim mạn tính ổn định phải được bắt đầu bằng một giai đoạn chuẩn độ liều đặc biệt.
Áp dụng đối với tất cả các chỉ định: Đặc biệt là những bệnh nhân thiếu máu cơ tim thì không được ngừng bisoprolol một cách đột ngột trừ khi có chỉ định rõ ràng, vì điều này có thể làm cho tình trạng bệnh trở nên xấu đi.
Chỉ áp dụng đối với tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực: Cần thận trọng khi sử dụng bisoprolol ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực kèm theo suy tim.
Chỉ áp dụng đối với suy tim mạn tính: Phải thường xuyên theo dõi bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định khi bắt đầu điều trị với bisoprolol.
Không có kinh nghiệm về việc sử dụng bisoprolol để điều trị cho những bệnh nhân suy tim mắc kèm các bệnh lý hoặc các tình trạng dưới đây:
- Đái tháo đường phụ thuộc insulin (loại I).
- Suy thận nặng.
- Suy gan nặng.
- Bệnh cơ tim hạn chế.
- Bệnh tim bẩm sinh.
- Bệnh van tim có ý nghĩa huyết động.
- Nhồi máu cơ tim trong vòng 3 tháng.
- Co thắt phế quản (hen phế quản, các bệnh tắc nghẽn đường thở).
Trong bệnh hen phế quản hoặc các bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, có thể gây ra các triệu chứng nên phải điều trị đồng thời với liệu pháp giãn phế quản. Đôi khi sức cản đường thở có thể tăng lên ở bệnh nhân hen suyễn, do đó có thể phải tăng liều dùng của thuốc kích thích β2.
- Đái tháo đường có giá trị đường huyết d ao động lớn, các triệu chứng hạ huyết áp (ví dụ: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực hoặc đổ mồ hôi) có thể bị che lấp.
- Ăn chay trường.
- Đang tiến hành liệu pháp gây tê.
Cũng như các thuốc chẹn beta khác, bisoprolol có thể làm tăng cả độ nhạy cảm với các chất gây dị ứng và mức độ nghiêm trọng của phản ứng phản vệ. Điều trị adrenalin không phải lúc nào cũng mang lại hiệu quả điều trị như mong đợi.
- Block AV độ I.
- Đau thắt ngực Prinzmetal.
- Bệnh tắc động mạch ngoại biên (bệnh có thể bị nặng hơn đặc biệt là trong thời gian đầu điều trị).
- Gây tê toàn thân.
Những bệnh nhân được gây mê toàn thân bằng thuốc phong tỏa beta làm giảm tỷ lệ rối loạn nhịp tim và thiếu máu cơ tim trong giai đoạn khởi đầu và đặt nội khí quản, và giai đoạn hậu phẫu. Nên duy trì thuốc phong tỏa beta trong thời gian tiền phẫu thuật. Bác sỹ gây tê phải biết về thuốc phong tỏa beta vì khả năng xảy ra tương tác với các thuốc khác, dẫn đến chứng nhịp tim chậm, suy giảm nhịp tim nhanh phản xạ và giảm khả năng phản xạ giúp bù sự mất máu. Nếu cần thiết phải ngừng liệu pháp chẹn beta trước khi phẫu thuật, thì nên ngừng thuốc từ từ và hoàn toàn khoảng 48 giờ trước khi gây mê.
Bệnh nhân bị bệnh vảy nến hoặc có tiền sử về bệnh vảy nến thì chỉ dùng thuốc chẹn beta (ví dụ bisoprolol) sau khi đã cân nhắc cẩn thận giữa các lợi ích và rủi ro.
Những bệnh nhân u tế bào ưa crôm thì không được sử dụng bisoprolol cho đến khi phong tỏa thụ thể alpha.
Trong thời gian điều trị với bisoprolol, các triệu chứng của tăng năng tuyến giáp có thể bị che lấp.
Thuốc có chứa tá dược lactose. Bệnh nhân có các rối loạn di truyền hiếm gặp về việc dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactose Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose không nên sử dụng thuốc này.
Bisoprolol có các tác dụng dược lý có thể gây ra các tác dụng có hại cho phụ nữ có thai và/hoặc thai nhi/trẻ sơ sinh. Nói chung, thuốc chẹn beta-adrenoceptor làm giảm tưới máu nhau thai, có liên quan đến sự chậm phát triển, thai lưu, sẩy thai hoặc chuyển dạ sớm. Tác dụng không mong muốn (ví dụ như hạ đường huyết và nhịp tim chậm) có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Nếu cần thiết phải điều trị bằng thuốc chẹn beta-adrenoceptor, thì nên sử dụng thuốc chẹn beta-adrenoceptor chọn lọc beta1.
Không nên sử dụng bisoprolol cho phụ nữ có thai trừ khi thực sự cần thiết. Nếu cần thiết phải điều trị với bisoprolol, cần phải theo dõi lưu lượng máu tới tử cung và sự phát triển của thai nhi. Những trường hợp có các tác dụng có hại trên phụ nữ có thai hoặc thai nhi thì nên sử dụng liệu pháp điều trị thay thế. Những trẻ sơ sinh mới sinh phải được theo dõi kỹ lưỡng. Các triệu chứng hạ đường huyết và nhịp tim chậm thường được dự kiến trong vòng 3 ngày đầu tiên.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:
Không có dữ liệu về việc bisoprolol có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do đó, nên ngừng cho con bú trong thời gian sử dụng bisoprolol.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Trong một nghiên cứu trên bệnh nhân bị bệnh tim mạch vành, bisoprolol không làm ảnh hưởng tới khả năng lái xe. Tuy nhiên, do từng bệnh nhân có đáp ứng khác nhau với thuốc, nên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng. Điều này nên được xem xét, đặc biệt là khi mới bắt đầu điều trị và sau khi thay đổi thuốc cũng như là khi kết hợp với rượu.
TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC:
Không nên dùng phối hợp
Chỉ áp dụng suy tim mạn tính:
Các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I (ví dụ: Quinidin, disopyramid; lidocain, phenytoin; flecainid, propafenon): Có thể ảnh hưởng tới thời gian dẫn truyền nhĩ thất và tăng hiệu quả co cơ âm tính.
Áp dụng với tất cả các chỉ định:
- Thuốc đối kháng calci thuộc loại verapamil và ở mức độ thấp hơn của loại diltiazem: Ảnh hưởng tiêu cực đến sự co bóp và dẫn truyền nhĩ thất. Dùng verapamil tiêm tĩnh mạch ở bệnh nhân đang điều trị thuốc chẹn beta có thể dẫn đến hạ huyết áp sâu và block nhĩ thất.
- Các thuốc hạ huyết áp tác dụng trên thần kinh trung ương như là clonidin và các thuốc khác (ví dụ: Methyldopa, moxonodin, rilmenidin): Dùng đồng thời các thuốc chống tăng huyết áp có tác dụng trên thần kinh trung ương có thể làm giảm trương lực của hệ thần kinh giao cảm trung ương và có thể dẫn đến giảm nhịp tim và giảm cung lượng tim và làm giãn mạch. Ngừng các thuốc này một cách đột ngột, đặc biệt nếu ngừng trước khi ngừng thuốc chẹn beta, có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp dội ngược.
Cần thận trọng khi sử dụng phối hợp
Chỉ áp dụng đối với tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực:
Thuốc chống loạn nhịp nhóm I (ví dụ: Quinidin, disopyramid; lidocain, phenytoin; flecainid propafenon): Có thể ảnh hưởng tới thời gian dẫn truyền nhĩ thất và tăng hiệu quả co cơ âm tính.
Áp dụng với tất cả các chỉ định:
Thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridin như là felodipin và amlodipin: Sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và không thể loại trừ được sự tăng nguy cơ suy giảm chức năng bơm máu tâm thất ở bệnh nhân suy tim.
Thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ: Amiodaron): Có thể ảnh hưởng tới thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
Các thuốc tác dụng trên hệ phó giao cảm: Sử dụng đồng thời có thể ảnh hưởng tới thời gian dẫn truyền nhĩ thất và tăng nguy cơ nhịp tim chậm.
Thuốc chẹn beta điển hình (ví dụ: Thuốc nhỏ mắt điều trị bệnh tăng nhãn áp) có thể làm tăng các tác dụng toàn thân của bisoprolol.
Insulin và các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống: Làm tăng tác dụng hạ đường huyết của thuốc. Các thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic có thể che dấu các triệu chứng hạ đường huyết.
Các thuốc gây tê: Làm giảm nhịp tim nhanh phản xạ và tăng nguy cơ hạ huyết áp.
Digitalis glycosid: Tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất, giảm nhịp tim.
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Các thuốc NSAID có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.
Các thuốc kích thích thần kinh giao cảm beta (ví dụ: Isoprenalin, dobutamin): Sử dụng đồng thời với bisoprolol có thể làm giảm tác dụng của hai thuốc này.
Các thuốc kích thích giảo cảm có thể tác động trên thụ thể beta và alpha adrenergic (ví dụ: Norepinephrin, epinephrin): Sử dụng đồng thời với bisoprolol có thể bộc lộ tác dụng co mạch trung gian qua thụ thể alpha adrenergic của các thuốc này dẫn đến làm tăng huyết áp và làm nặng thêm chứng chân đau cách hồi.
Sử dụng đồng thời với các thuốc điều trị tăng huyết áp cũng như là các thuốc có khả năng làm hạ huyết áp (ví dụ: Thuốc chống trầm cảm ba vòng, barbiturat, phenothiazin) có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.
Cần cân nhắc khi dùng phối hợp
Mefloquin: Tăng nguy cơ nhịp tim chậm.
Ức chế monoamin oxydase (trừ các thuốc ức chế MAO-B): Làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn beta cũng như là nguy cơ xảy ra cơn tăng huyết áp.
Rifampicin: Sự giảm nhẹ thời gian bán hủy của bisoprolol có thể là do sự cảm ứng của các enzym chuyển hóa thuốc ở gan. Thông thường không cần phải điều chỉnh liều.
Dẫn xuất ergotamin: Làm trầm trọng thêm các rối loạn tuần hoàn ngoại biên.
Tương kỵ của thuốc:
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC (ADR):
Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10):
Tim: Nhịp tim chậm (trên những bệnh nhân suy tim mạn tính).
Thường gặp (1/10 >ADR ≥ 1/100):
Thần kinh: Chóng mặt*, nhức đầu*.
Tim: Làm nặng thêm tình trạng suy tim sẵn có (trên những bệnh nhân suy tim mạn tính).
Mạch: Cảm giác lạnh hoặc tê ở tứ chi, hạ huyết áp đặc biệt ở bệnh nhân suy tim.
Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, nôn, táo bón.
Toàn thân: Suy nhược (ở bệnh nhân suy tim mạn tính), mệt mỏi *.
Ít gặp (1/100 >ADR ≥ 1/1000):
Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ, trầm cảm.
Tim: Rối loạn dẫn truyền AV, làm nặng thêm tình trạng suy tim sẵn có (trên những bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực), nhịp tim chậm (trên những bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực).
Hô hấp: Co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hoặc có tiền sử bệnh tắc nghẽn đường thở.
Cơ xương khớp và mô liên kết: Yếu cơ và chuột rút.
Toàn thân: Suy nhược (ở bệnh nhân tăng huyết áp và đau thắt ngực).
Hiếm gặp (1/1000 >ADR ≥ 1/10000)
Tâm thần: Ác mộng, ảo giác.
Thần kinh: Ngất.
Mắt: Giảm nước mắt (nên xem xét bệnh nhân đeo len).
Tai: Rối loạn thính giác.
Hô hấp: Viêm mũi dị ứng.
Gan: Viêm gan.
Da: Các phản ứng quá mẫn (như là ngứa, đỏ bừng, nổi mẩn).
Sinh sản: Rối loạn khả năng tình dục.
Xét nghiệm: Tăng triglycerid, tăng các enzym gan (ALAT, ASAT).
Rất hiếm gặp (1/10000 >ADR)
Da: Các thuốc chẹn beta có thể kích thích hoặc làm nặng thêm tình trạng bệnh vảy nến hoặc bệnh vảy nến giống phát ban, rụng tóc.
Chỉ áp dụng đối với bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực.
*Các triệu chứng này đặc biệt xảy ra khi mới bắt đầu liệu pháp điều trị. Các triệu chứng này thường nhẹ và thường biến mất trong vòng 1-2 tuần.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:
Các dấu hiệu phổ biến nhất được dự kiến khi quá liều thuốc chẹn beta là nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp và hạ đường huyết. Hạn chế kinh nghiệm về quá liều bisoprolol, chỉ có một số trường hợp quá liều bisoprolol được báo cáo. Nhịp tim chậm và/ hạ huyết áp được lưu ý. Tất cả các bệnh nhân đều hồi phục. Có sự khác biệt giữa các cá thể về độ nhạy cảm với bisoprolol liều cao và bệnh nhân bị suy tim có lẽ rất nhạy cảm.
Nhìn chung, nếu xảy ra quá liều thì nên ngừng điều trị với bisoprolol và tiến hành điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
Dựa vào các tác dụng dược lý dự kiến và các khuyến nghị đối với thuốc chẹn beta khác, các biện pháp chung sau đây có thể được xem xét khi có các dấu hiệu lâm sàng:
Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời để kích thích tăng nhịp.
Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp (isoproterenol hoặc một thuốc chủ vận alpha-adenergic). Có thể dùng glucagon tiêm tĩnh mạch.
Block tim (độ hai hoặc ba): theo dõi cẩn thận người bệnh và tiêm isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim, nếu thích hợp.
Suy tim cấp tính: Thực hiện biện pháp thông thường (dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch).
Co thắt phế quản: Dùng một thuốc giãn phế quản như isoprotenenol và/hoặc aminophylin.
Hạ glucose huyết: Tiêm tĩnh mạch glucose.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:
Nhóm dược lý: Thuốc chẹn beta, mã ATC: C07AB07.
Cơ chế tác dụng:
Bisoprolol là một thuốc ức chế chọn lọc thụ thể chọn lọc beta1- adenergic mạnh, nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại. Bisoprolol có ái lực thấp với thụ thể beta2 ở các cơ trơn phế quản và các mạch máu cũng như là các thụ thể beta2 có liên quan tới việc điều hòa quá trình chuyển hóa. Do đó, bisoprolol thường được dự đoán là không ảnh hưởng tới sự cản trở đường thở và các tác dụng chuyển hóa trung gian qua beta2. Tính chất chọn lọc của bisoprolol trên thụ thể beta1 mở rộng ra ngoài phạm vi liều điều trị.
Bisoprolol được dùng để điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực. Cũng giống các thuốc chẹn beta1 khác, cơ chế tác dụng để làm hạ huyết áp hiện chưa rõ. Tuy nhiên, bisoprolol được biết là làm giảm hoạt động của renin huyết tương rõ rệt.
Cơ chế điều trị đau thắt ngực: Bisoprolol bằng cách ức chế các thụ thể beta ở tim làm ức chế đáp ứng làm kích hoạt thần kinh giao cảm. Điều này dẫn đến làm giảm nhịp tim và sự co bóp theo cách này làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim.
Điều trị cấp tính trên bệnh nhân bị bệnh tim động mạch vành không kèm theo suy tim mạn tính, bisoprolol làm giảm nhịp tim và thể tích tâm thu và dẫn đến giảm cung lượng tim và sự tiêu thụ oxy. Điều trị mạn tính, sức cản ngoại biên ban đầu tăng sau đó sẽ được giảm.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Bisoprolol hầu như được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hoá. Vì chỉ chịu ảnh hưởng rất ít bởi chuyển hoá lần đầu qua gan nên sinh khả dụng đường uống khoảng 90%. Khoảng 30% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố là 3,5 l/kg. Độ thanh thải toàn thân là 15 l/giờ.
Thời gian bán thải huyết thanh (10-12 giờ) có hiệu quả trong 24 giờ sau dùng liều 1 lần/ ngày.
Bisoprolol được đào thải ra khỏi cơ thể theo 2 con đường, 50% được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính sau đó được bài tiết qua thận. 50% còn lại được đào thải qua thận dưới dạng không đổi. Vì thuốc được đào thải qua thận và gan nên không điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.
Những bệnh nhân suy tim mạn tính (NYHA giai đoạn III) có nồng độ bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán hủy dài hơn so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định là 64 ± 21 ng/ml ở mức liều 10 mg/ngày và thời gian bán hủy là 17 ± 5 giờ.
TIÊU CHUẨN: Tiêu chuẩn cơ sở.
BẢO QUẢN:
Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
HẠN DÙNG:
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
NHÀ SẢN XUẤT:
CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi – TP. HCM – Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028 37908860