THÀNH PHẦN: Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: Etodolac 400 mg
Tá dược: Tinh bột ngô, Lactose monohydrat, PVP K30, Natri starch glycolate, Aerosil, Magnesi stearat, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 606, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 615, Polyethylen glycol (PEG) 6000, Titan dioxyd, Talc, Màu vàng Quinolin yelllow lake, Sunset yellow lake, tartrazin yellow lake.
DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén bao phim.
PHÂN LOẠI: Topdolac 400 chứa hoạt chất etodolac là thuốc kháng viêm không steroid.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:
Etodolac là một dẫn xuất của acid pyrano-indoleacetic, là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) ức chế chuyên biệt trên cyclo-oxygenase 2 (COX-2). Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau, và hạ sốt trên mô hình động vật. Giống với các thuốc kháng viêm không steroid khác, cơ chế tác động của etodolac chưa được hiểu một cách đầy đủ, nhưng có thể có liên quan đến sự ức chế tổng hợp prostaglandin.
Etodolac là một hỗn hợp racemic của [-]R-etodolac và [+]S-etodolac. Etodolac đã được chứng minh rằng dạng [+]S là dạng có hoạt tính sinh học trên động vật, trong khi đó dạng [-]R có tác dụng bảo vệ dạ dày và điều đó góp phần làm cho etodolac racemic có độc tính thấp trên dạ dày-ruột. Cả 2 đồng phân quang học đều bền vững và không có sự chuyển đổi từ dạng [-]R sang [+]S in vivo.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Etodolac được hấp thu nhanh sau khi uống, sinh khả dụng tương đối 80-100%, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong 80 phút. Thuốc phân bố vào các mô và hoạt dịch. Gắn kết protein 99%, thời gian bán thải khoảng 7,3 giờ, thời gian này không khác nhau ở bệnh nhân trẻ tuổi và bệnh nhân lớn tuổi (trên 65 tuổi) nhưng thay đổi ở những người bị suy thận. Chuyển hóa ở gan và bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (72%) ở dạng kết hợp và glycuronic và một ít bài tiết qua phân.
CHỈ ĐỊNH:
Topdolac 400 được dùng để điều trị cấp hay dài hạn các dấu hiệu và triệu chứng của những bệnh sau: viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp. Điều trị các cơn đau cấp.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:
Cần cân nhắc xem xét những lợi ích và rủi ro của etodolac và lựa chọn điều trị khác tiềm năng hơn trước khi quyết định sử dụng etodolac. Nên sử dụng liều hiệu quả thấp nhất trong thời gian ngắn nhất phù hợp với mục tiêu điều trị của bệnh nhân. Sau khi quan sát những phản ứng với điều trị ban đầu với etodolac, liều lượng và tần suất phải được điều chỉnh cho phù hợp với đáp ứng của từng bệnh nhân.
Liều lượng điều chỉnh của etodolac thường không được yêu cầu ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Viên nén bao phim Topdolac 400 nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này, bởi vì, như với các NSAID khác, nó có thể tiếp tục làm giảm chức năng thận ở một số bệnh nhân có chức năng thận suy giảm.
Cơn đau cấp:
Các khuyến cáo tổng liều hàng ngày của etodolac cho cơn đau cấp tính lên đến 1000mg, uống 200-400 mg mỗi 6-8 giờ. Liều etodolac lớn hơn 1000 mg/ngày chưa được đánh giá đầy đủ trong các thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát tốt.
Thoái hóa khớp và viêm khớp dạng thấp:
Các khuyến cáo liều khởi đầu của etodolac cho việc điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp là: 300 mg, hoặc 400 mg, hoặc 500 mg. Một liều thấp hơn 600 mg/ngày là đủ cho việc điều trị lâu dài. Bác sĩ cần lưu ý rằng liều trên 1000 mg/ngày chưa được đánh giá đầy đủ trong các thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát tốt.
Trong trường hợp mạn tính, đáp ứng điều trị với etodolac đôi khi thấy được trong vòng một tuần điều trị, nhưng thường xuyên nhất là trong vòng hai tuần. Sau khi đạt được yêu cầu điều trị, liều tiếp theo cho bệnh nhân cần được xem xét và điều chỉnh khi cần thiết.
Trẻ em: không nên dùng cho trẻ em.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Thận trọng ở những người lớn tuổi có nguy cơ cao về những hậu quả nghiêm trọng do các phản ứng bất lợi có thể xảy ra. Nếu một NSAID được xem là chỉ định cần thiết thì cần dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể. Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên tình trạng xuất huyết tiêu hóa trong khi điều trị NSAID.
Cách dùng: Nên uống thuốc cùng với bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
- Quá mẫn với etodolac hay bất cứ thành phần nào của sản phẩm.
- Bệnh nhân có tiền sử hen suyễn, nổi mày đay hoặc những phản ứng kiểu dị ứng khác sau khi dùng aspirin hoặc dùng các thuốc kháng viêm không steroid khác.
- Etodolac không nên được sử dụng ở những bệnh nhân suy tim nặng, suy gan và suy thận
- Phụ nữ có thai 3 tháng cuối và phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG:
- Cần thận trọng khi dùng etodolac cho bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày – tá tràng, xuất huyết tiêu hóa. Do loét và xuất huyết tiêu hóa có thể xảy ra mà không có triệu chứng báo trước, Bác sĩ điều trị cần theo dõi bệnh nhân dài ngày để kịp thời phát hiện cũng như thông báo cho bệnh nhân tầm quan trọng của việc theo dõi này.
- Cần thận trọng ở bệnh nhân có bệnh tăng huyết áp và người cao tuổi.
- Cần theo dõi thật kỹ chức năng thận và sự bài tiết nước tiểu ở các bệnh nhân suy tim, suy gan, suy thận mạn hoặc bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu.
- Cần kiểm tra định kỳ hemoglobin và hemtocrit để phát hiện dấu hiệu thiếu máu đôi khi có thể xảy ra nơi các bệnh nhân dùng thuốc chống viêm không steroid.
- Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.
Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Topdolac 400 ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
- Sản phẩm có chứa tá dược lactose do đó không nên sử dụng cho người không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp-lactase, rối loạn hấp thu glucose-galactose.
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ MANG THAI:
Không có các nghiên cứu có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Chỉ nên sử dụng thuốc này khi lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Trong 3 tháng cuối thai kỳ hoặc gần ngày sinh: Có bằng chứng liên quan đến nguy cơ ở thai nhi người, nhưng do lợi ích mang lại, việc sử dụng thuốc trong thai kỳ có thể được chấp nhận, bất chấp nguy cơ (như cần thiết phải dùng thuốc trong các tình huống đe dọa tính mạng hoặc trong một bệnh trầm trọng mà các thuốc an toàn hơn không thể sử dụng hoặc không hiệu quả).
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CHO CON BÚ:
Sử dụng trên phụ nữ cho con bú: Không có thông tin về bài tiết etodolac trong sữa mẹ. Tuy nhiên, nên ngừng cho con bú nếu việc điều trị là cần thiết.
SỬ DỤNG THUỐC CHO TRẺ EM:
Mức độ an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em chưa được xác định.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Dùng thận trọng cho người lái xe hay vận hành máy móc do etodolac có thể gây tác dụng phụ như chóng mặt, mờ mắt cho người sử dụng.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Etodolac có thể làm tăng nồng độ lithi trong máu do làm giảm thải trừ lithi ra khỏi cơ thể bởi thận. Nồng độ lithi tăng có thể gây ngộ độc lithi.
Etodolac có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc trị tăng huyết áp.
Các thuốc kháng acid dạ dày có thể làm giảm nồng độ etodolac trong máu.
Dùng cùng lúc với aspirin có thể làm tăng tác dụng phụ của thuốc.
Nồng độ aminoglycosid trong máu có thể tăng khi dùng chung với etodolac, có lẽ do giảm thải trừ aminoglycosid ra khỏi cơ thể. Điều này có thể làm tăng tác dụng phụ có liên quan đến aminoglycosid.
Etodolac có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết khi dùng chung với các thuốc có thể gây chảy máu.
Giống với các thuốc kháng viêm không steroid khác, etodolac với tác dụng lên prostaglandin ở thận có thể làm thay đổi thải trừ dẫn đến làm tăng nồng độ trong huyết thanh của cyclosporin, digoxin, methotrexat và làm tăng độc tính của những thuốc này.
Phenylbutazon làm gia tăng (khoảng 80%) các phần tử etodolac tự do trong máu.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR):
Các tác dụng không mong muốn có tỷ lệ gặp ≥ 1/100.
- Toàn thân: Ớn lạnh và sốt.
- Tiêu hóa: Khó tiêu, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, nôn, chướng bụng, đau thượng vị, phân bất thường, táo bón, viêm dạ dày, đại tiện phân đen, buồn nôn.
- Thần kinh: Suy nhược/ mệt mỏi, chóng mặt, trầm cảm, lo lắng, mệt mỏi.
- Da: Ngứa, phát ban.
- Các giác quan đặc biệt: Mắt mờ, ù tai.
- Thận: Tiểu buốt, thay đổi số lần đi tiểu.
- Cơ xương khớp: Đau khớp.
Các tác dụng không mong muốn có tỷ lệ gặp < 1%.
- Toàn thân: Phản ứng dị ứng, phản ứng phản vệ/ quá mẫn (bao gồm cả sốc).
- Tim mạch: Tăng huyết áp, suy tim xung huyết, chứng đỏ bừng, đánh trống ngực, ngất, viêm mạch máu (bao gồm hoại tử và dị ứng).
- Tiêu hóa: Khát nước, khô miệng, viêm loét miệng, chán ăn, ợ hơi, tăng các enzym gan, viêm gan ứ mật, viêm gan, vàng da ứ mật, viêm tá tràng, vàng da, suy gan, hoại tử gan, loét dạ dày kèm hoặc không kèm chảy máu và/ hoặc thủng, loét đường tiêu hóa, viêm tụy.
- Máu và hệ bạch huyết: Vết bầm, thiếu máu, giảm tiểu cầu, kéo dài thời gian chảy máu, tăng bạch cầu, thiếu máu tan huyết, thiếu máu bất sản, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn bộ huyết cầu.
- Chuyển hóa và dinh dưỡng: Phù, tăng creatinin huyết thanh, tăng đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường đã được kiểm soát trước đó.
- Thần kinh: Mất ngủ, buồn ngủ.
- Hô hấp: Hen suyễn, thâm nhiễm phổi có tăng bạch cầu ái toan.
- Da: Phù mạch, đổ mồ hôi, nổi mề đay, viêm da tróc vảy, phát ban mụn nước, viêm các mạch máu ở da kèm theo ban xuất huyết, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì gây độc, viêm mạch quá mẫn, tăng sắc tố da, hồng ban đa dạng.
- Các giác quan đặc biệt: Sợ ánh sáng, rối loạn thị giác thoáng qua.
- Thận: Tăng BUN, suy thận, suy giảm chức năng thận, hoại tử nhú thận.
Các tác dụng không mong muốn có tỷ lệ gặp < 1/100, nhưng chưa rõ nguyên nhân gây ra.
- Toàn thân: Nhiễm khuẩn, đau đầu.
- Tim mạch: Loạn nhịp tim, nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não.
- Tiêu hóa: Viêm thực quản kèm hoặc không kèm co hẹp hoặc co thắt tim, viêm đại tràng, khó chịu ở đường tiêu hóa, cảm giác nóng rát, phân có máu, đau dạ dày, khó chịu ở bụng dưới.
- Chuyển hóa và dinh dưỡng: Thay đổi cân nặng.
- Thần kinh: Dị cảm, lú lẫn, dễ kích động.
- Hô hấp: Viêm phế quản, co thắt phế quản, khó thở, viêm họng, viêm mũi, viêm xoang.
- Da: Rụng tóc, phát ban dát sần, nhạy cảm với ánh sáng, tróc da.
- Các giác quan đặc biệt: Viêm kết mạc, điếc, rối loạn vi giác, mất vị giác.
- Thận: Viêm bàng quang, tiểu ra máu, khí hư, viêm thận kẽ, kinh nguyệt không đều, suy thận.
- Cơ xương khớp: Đau cơ.
Các tác dụng không mong muốn được báo cáo với thuốc NSAID.
- Toàn thân: Nhiễm trùng huyết, tử vong.
- Tim mạch: Nhịp tim nhanh.
- Tiêu hóa: Loét dạ dày, viêm dạ dày, xuất huyết đường tiêu hóa, viêm lưỡi, nôn ra máu.
- Máu và hệ bạch huyết: Bệnh về hạch bạch huyết.
- Thần kinh: Lo lắng, giấc mơ bất thường, co giật, hôn mê, ảo giác, viêm màng não, run, hoa mắt.
- Hô hấp: Ức chế hô hấp, viêm phổi.
- Thận: Thiểu niệu/ đa niệu, protein niệu.
Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem phần Cảnh báo và thận trọng).
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Cần hướng dẫn cẩn thận và theo dõi người bệnh đang dùng etodolac để đề phòng các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng và không thể hồi phục, có thể gây tử vong.
Có thể giảm thiểu các tác dụng ở đường tiêu hóa của thuốc bằng cách uống thuốc ngay sau bữa ăn. Với những bệnh nhân có nguy cơ loét đường tiêu hóa cân nhắc phối hợp với misoprostol hoặc thuốc ức chế bơm proton để giảm các tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa của NSAID. Vì tính chất nghiêm trọng có thể xảy ra của ADR trên đường tiêu hóa, nên bác sĩ lâm sàng phải chú ý tới những biểu hiện và triệu chứng của phản ứng này ở người đang dùng etodolac. Cần định kỳ kiểm tra phân về biểu hiện chảy máu dai dẳng bên trong người đang điều trị etodolac dài ngày.
Cần phải ngừng dùng thuốc nếu xảy ra các trường hợp như chảy máu đường tiêu hóa, có các biểu hiện hoặc triệu chứng phản ứng nặng ở gan, các tác dụng phụ nặng ở thần kinh trong quá trình điều trị với thuốc, đau đầu dai dẳng mặc dù đã giảm liều.
QUÁ LIỀU & CÁCH XỬ TRÍ:
Triệu chứng: Không có báo cáo về quá liều etodolac trong các thử nghiệm lâm sàng. Triệu chứng quá liều cấp do thuốc kháng viêm không steroid nói chung thường rất hiếm dẫn tới ngủ lịm, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, và đau vùng thượng vị. Xuất huyết dạ dày-ruột có thể xảy ra. Cao huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê có thể xảy ra, nhưng hiếm gặp. Phản ứng phản vệ cũng đã được báo cáo.
Xử trí: Trong trường hợp quá liều thuốc kháng viêm không steroid, chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
TIÊU CHUẨN:
Tiêu chuẩn cơ sở.
HẠN DÙNG:
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
BẢO QUẢN:
Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
NHÀ SẢN XUẤT:
CÔNG TY CP US PHARMA USA
Lô B1 - 10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi - TP. HCM - Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028-37908860.