Thành phần
Mỗi viên nang cứng chứa:
Hoạt chất: Celecoxib 100mg
Tá dược: Lactose, Tinh bột ngô, Polyvinyl pyrrolidon K30, Natri starch glycolat, Natri lauryl sulfat, Magnesi stearat vđ 1 viên.
Phân loại
Thuốc kháng viêm không steroid.
Đặc tính dược lực học, cơ chế tác dụng
CELECOXIB 100 - HV chứa hoạt chất celecoxib là một thuốc giảm đau, kháng viêm không steroid (NSAID) thế hệ mới.
Trong cơ thể tồn tại hai loại enzym cyclooxygenase (COX): COX-1 và COX-2. COX-1 xúc tác tạo ra chất có lợi bảo vệ niêm mạc dạ dày, thận. COX-2 được tìm thấy nhiều ở các mô sưng viêm. Celecoxib ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin do ức chế chọn lọc trên enzym cyclooxygenase 2 (COX-2) nên giảm thiểu tác hại đến dạ dày-ruột, thận và cũng không can thiệp vào quá trình đông máu.
Đặc tính dược động học
Hấp thu: Nồng độ đỉnh huyết tương của celecoxib đạt được khoảng 3 giờ sau 1 liều uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc.
Phân bố: Celecoxib gắn kết với protein mạnh (khoảng 97%).
Chuyển hóa: Celecoxib chủ yếu được chuyển hóa trung gian qua cytochrom P450 2C9.
Thải trừ: Celecoxib được thải trừ chủ yếu bởi chuyển hóa ở gan, thử nghiệm qua đường uống với liều đơn có đánh dấu đồng vị phóng xạ, khoảng 57% liều dùng được thải trừ qua phân, và 27% thải trừ qua nước tiểu.
Chỉ định
CELECOXIB 100 - HV được chỉ định trong các trường hợp:
• Điều trị viêm khớp dạng thấp và các bệnh viêm xương khớp ở người lớn.
• Giảm đau cấp trong đau bụng kinh ở phụ nữ.
• Điều trị bổ sung trong polip tuyến trong gia đình “familial adenomatous polyposis” (FAP).
Liều lượng và cách dùng
Viêm xương khớp: 1 viên x 2 lần/ngày hoặc 2 viên x 2 lần/ngày.
Viêm khớp dạng thấp: 1 - 2 viên x 2 lần/ngày.
Trong bệnh polip tuyến trong gia đình: Liều yêu cầu 4 viên x 2 lần/ngày.
Trường hợp suy gan nhẹ - trung bình: Giảm nửa liều.
Không nên dùng cho bệnh nhân suy gan, suy thận nặng.
Hoặc dùng theo chỉ dẫn của thầy thuốc.
Cách dùng:
Uống trong khi ăn hay sau bữa ăn.
Chống chỉ định
Quá mẫn với celecoxib. Tiền sử dị ứng với các sulfonamid. Bệnh nhân bị hen, mề đay hoặc dị ứng khi dùng aspirin hoặc các NSAID khác.
Người loét dạ dày - tá tràng.
Suy tim nặng.
Cảnh báo và thận trọng
Tiền sử loét, xuất huyết tiêu hóa.
Người già, suy kiệt. Phụ nữ có thai và cho con bú.
Suy gan- suy thận nặng, phù, tăng huyết áp, suy tim.
Dùng thuốc này lâu dài có thể tăng nguy cơ tim mạch bao gồm đau tim, đông máu, đau ngực, ngừng tim và đột quỵ. Và tai biến đường tiêu hóa: Loét, xuất huyết, thủng.
Nguy cơ huyết khối tim mạch:
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.
Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng CELECOXIB 100-HV ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Tương tác thuốc
- Chuyển hóa của celecoxib qua trung gian Cytochrom P450 2C9 trong gan. Sử dụng đồng thời celecoxib với các thuốc có tác dụng ức chế enzym này có thể ảnh hưởng đến dược động học của celecoxib, nên phải thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc này.
- Celecoxib cũng ức chế cytochrom P450 2D6. Do đó có khả năng tương tác giữa celecoxib và các thuốc được chuyển hóa bởi cytochrom P450 2D6.
- Celecoxib có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.
- Celecoxib có thể làm giảm tác dụng tăng bài tiết natri niệu của furosemid và thiazid ở một số bệnh nhân.
- Celecoxib có thể làm tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng khác nếu dùng đồng thời với aspirin.
- Dùng đồng thời celecoxib và fluconazol có thể dẫn đến tăng đáng kể nồng độ huyết tương của celecoxib.
- Lithi: Celecoxib có thể làm giảm sự thanh thải thận của lithi, điều này dẫn đến tăng nồng độ lithi trong huyết tương, cần điều chỉnh liều cho phù hợp khi bắt đầu và ngừng dùng celecoxib.
- Celecoxib có thể làm gia tăng tác dụng kháng đông của warfarin.
- Sử dụng đồng thời celecoxib với aspirin hoặc các NSAID khác (ibuprofen, naproxen v.v...) có thể làm tǎng nguy cơ loét dạ dày ruột.
Sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ về sử dụng celecoxib ở phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng celecoxib cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai. Không dùng celecoxib ở 3 tháng cuối của thai kì.
Chưa biết celecoxib có được phân bố vào sữa mẹ hay không, cần cân nhắc lợi/hại hoặc ngừng cho bú hoặc ngừng dùng celecoxib.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Những tác dụng có hại hay gặp nhất là đau đầu, đau bụng, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, đầy hơi và mất ngủ.
Những tác dụng không mong muốn khác là choáng ngất, suy thận, suy tim, tiến triển nặng của cao huyết áp, đau ngực, ù tai, loét dạ dày ruột, xuất huyết, nhìn lóa, lo âu, mẫn cảm với ánh sáng, tăng cân, giữ nước, các triệu chứng giống cúm, chóng mặt và yếu.
- Các dạng phản ứng dị ứng có thể xảy ra với celecoxib.
- Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng)
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thận trọng khi sử dụng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc do thuốc có thể gây chóng mặt.
Quá liều và cách xử trí
Triệu chứng: Hôn mê, buồn ngủ, buồn nôn, nôn mửa và đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa. Hiếm khi xảy ra tăng huyết áp, suy thận cấp ,suy hô hấp.
Xử lý: Chỉ định điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ khi quá liều. Nếu xuất hiện các triệu chứng quá liều trong vòng 4 giờ sau khi uống có thể chỉ định cho bệnh nhân gây nôn và/hoặc dùng than hoạt (60-100 g đối với người lớn, 1-2 g/kg đối với trẻ em) và/hoặc sử dụng thuốc xổ thẩm thấu.
Tiêu chuẩn
Tiêu chuẩn cơ sở.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bảo quản
Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30oC.