Thành phần: Mỗi viên nang cứng chứa:
Hoạt chất: Esomeprazol (Dưới dạng vi hạt esomeprazol
magnesium dihydrat bao tan trong ruột)
20 mg.
(* Thành phần vi hạt esomeprazol magnesium dihydrat bao tan
trong ruột gồm: Esomeprazol magnesium dihydrat, Hypromellose (HPMC E5),
Mannitol, Sucrose, Crospovidone, HPMC phthalate, Diethyl phthalate).
Dạng bào chế: Viên nang cứng.
Loại thuốc: CAPESTO 20 là thuốc kháng tiết acid dạ dày,
thuộc nhóm thuốc chống loét dạ dày – ruột theo cơ chế ức chế bơm proton.
Đặc tính dược lực học và cơ chế tác dụng: CAPESTO 20 chứa
esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol có tác dụng làm giảm sự tiết acid
dạ dày theo cơ chế liên kết chọn lọc cao và không hồi phục vào bơm proton.
Thuốc có ái lực đặc hiệu với men H+/K+-ATPase (bơm proton) ở tế bào viền niêm
mạc dạ dày. Men này kiểm soát giai đoạn cuối của quá trình tiết acid dịch vị,
vì thế CAPESTO 20 ức chế cả quá trình tiết acid cơ bản cũng như do bất kỳ kích
thích nào.
Đặc tính dược động học:
Hấp thu: Esomeprazol được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng
độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol
tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20
mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu, diện tích
dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất 40 mg vào bữa ăn so với lúc
đói giảm từ 33 – 53%. Vì vậy uống esomeprazol 1 giờ trước bữa ăn.
Phân bố: Khoảng 97% esomeprazol gắn kết với protein huyết
tương.
Chuyển hóa: Esomeprazol được chuyển hóa rộng rãi ở gan nhờ
hệ thống cytochrome P450 isoenzym CYP2C19
thành các dẫn chất hydroxy và demethyl không hoạt tính. Phần còn lại
chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại,
chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm có thể do isoenzym
CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên không có hiện tượng tích lũy khi dùng ngày 1 lần.
Ở một số người châu Á (15-20%) vì thiếu isoenzym CYP2C19 do di truyền nên làm
chậm sự chuyển hóa esomeprazol, dẫn đến AUC tăng lên 2 lần so với người có đủ
enzym.
Thải trừ: Thời gian bán thải của esomeprazol khoảng 1 – 1,5
giờ, khoảng 80% liều uống thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không hoạt
tính trong nước tiểu, phần còn lại thải trừ qua phân. Dưới 1% chất mẹ được thải
trừ trong nước tiểu. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao
hơn 2-3 lần so với người có chức năng gan bình thường, nên phải giảm liều cho
các đối tượng này và không nên dùng quá 20 mg mỗi ngày.
Dược động học ở người dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu.
Chỉ định:
CAPESTO 20 được chỉ định trong những trường hợp:
- Hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản.
- Bệnh loét dạ dày – tá tràng.
- Chữa loét dạ dày – tá tràng có nhiễm Helicobacter pylori
và ngăn ngừa nguy cơ tái phát ở bệnh nhân loét tá tràng nhiễm Helicobacter
pylori.
- Phòng ngừa và điều trị loét dạ dày – tá tràng gây ra do
thuốc kháng viêm không steroid.
Liều lượng và cách dùng:
Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể
theo chỉ định của bác sĩ điều trị. Liều dùng thông thường như sau:
Hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản: Liều khởi đầu
khuyên dùng trong điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản là từ 20 đến 40
mg mỗi ngày, có thể kéo dài trên 4-8 tuần đối với những bệnh nhân không lành
bệnh sau 4-8 tuần điều trị.
Trong trường hợp duy trì hay bệnh không có triệu chứng xói
mòn thực quản, có thể dùng liều 20 mg mỗi ngày.
Bệnh loét dạ dày – tá tràng có Helicobacter pylori: Trong
liệu pháp bộ ba kết hợp với amoxicillin và clarithromycin, liều thường dùng là
20 mg esomeprazol x 2 lần/ ngày trong 7 ngày hoặc esomeprazol 40 mg x 1 lần
/ngày trong 10 ngày.
Bệnh loét dạ dày – tá tràng do thuốc kháng viêm không
steroid: Liều yêu cầu là 20 mg hoặc 40 mg x 1 lần /ngày trong 6 tháng.
Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh
nhân suy gan nhẹ và vừa. Liều esomeprazol cho bệnh nhân suy gan nặng không quá
20 mg/ngày.
Cách dùng: Uống nguyên viên thuốc, không được nhai hay
nghiền các vi hạt. Uống trước bữa ăn (tốt nhất là trước bữa ăn sáng).
Cảnh báo và thận trọng:
Khi có sự hiện diện của các triệu chứng cảnh giác như: sụt
cân đáng kể không chủ đích, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu, hoặc đại
tiện ra máu đen) và khi có hay nghi ngờ bị loét dạ dày, nên loại trừ khả năng
loét dạ dày ác tính, vì điều trị với esomeprazol có thể làm giảm triệu chứng và
làm chậm trễ việc chẩn đoán.
Thận trọng khi dùng thuốc kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ
dày.
Thận trọng khi dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Thận trọng khi dùng cho người bị bệnh gan, phụ nữ mang thai
và cho con bú.
Đối với người bị suy thận không cần phải điều chỉnh liều,
nhưng phải thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy thận nặng.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú:
Thuốc không gây ảnh hưởng trên sự phát triển của bào thai ở
người và súc vật, tuy nhiên chỉ nên dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi thật
cần thiết. Không nên dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú. Trong
trường hợp cần dùng thuốc thì phải ngưng cho con bú.
Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc:
Một số trường hợp xảy ra tình trạng chóng mặt, nhức đầu,
choáng váng khi sử dụng esomeprazol, do đó nên thận trọng dùng thuốc trong khi
đang lái xe hay vận hành máy móc.
Tác dụng không mong muốn (ADR): Các tác dụng không mong muốn
thường gặp: Nhức đầu, chóng mặt, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón.
Ít gặp: Viêm da, ngứa, nổi mề đay, choáng váng, khô miệng.
Hiếm gặp: Sốt đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh
sáng, phản ứng quá mẫn bao gồm: Mề đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản
vệ.
Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu
cầu, tăng men gan, viêm gan, suy gan, viêm thận kẽ, đau cơ, khớp.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải
khi sử dụng thuốc.
Tương tác thuốc:
-Esomeprazol ức chế sự tiết acid, làm tăng pH dạ dày, vì vậy
thuốc có thể ảnh hưởng đến sinh khả dụng của một số thuốc hấp thu phụ thuộc pH
như: Ketoconazole, digoxin, muối sắt.
-Dùng đồng thời esomeprazol, clarithromycin và amoxicillin
làm tăng nồng độ esomeprazol và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.
-Esomeprazol tương tác dược động học với các thuốc chuyển
hóa bởi hệ enzym cytochrom P450 isoenzym CYP2C19 ở gan.
-Dùng đồng thời 30mg esomeprazol và diazepam làm giảm 45% độ
thanh thải của diazepam.
-Esomeprazol có thể làm tăng nồng độ trong máu của
saquinavir và làm giảm nồng độ của nelfinavir và atazanavir thông qua một cơ
chế chưa được xác định rõ ràng. Do đó nên xem xét việc giảm liều saquinavir khi
dùng chung với eso-meprazol để tránh các tác dụng phụ có thể xảy ra của
saquinavir.
-Esomeprazol làm giảm hoạt động của các enzym chuyển hóa
clopidogrel thành dạng có hoạt tính, do đó làm giảm hoạt tính của clopidogrel,
vì vậy khuyến cáo chỉ sử dụng kết hợp hai loại thuốc này khi thật cần thiết.
-Esomeprazol làm tăng nồng độ của cilostazol và các chất
chuyển hóa của nó. Liều cilostazol nên được giảm từ 100 mg hai lần mỗi ngày
thành 50 mg hai lần mỗi ngày khi được dùng chung với esomeprazol.
Quá liều và cách xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều esomeprazol ở người. Hiện chưa
có thuốc giải độc đặc hiệu, trong trường hợp quá liều nên điều trị triệu chứng
và dùng các biện pháp hỗ trợ tổng quát. Thẩm tách máu không có tác dụng loại
trừ thuốc.
Tiêu chuẩn: Tiêu chuẩn cơ sở.
Qui cách: Hộp 3 vỉ x 10 viên.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới
30oC, tránh ánh sáng.
Nhà sản xuất: CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Địa chỉ: Lô B1- 10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi, Ấp Bàu Tre
2, Xã Tân An Hội, Huyện Củ Chi, Thành phố Hồ Chí Minh, Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông
tin chi tiết, xin liên hệ về số
điện thoại 028 37908860.