THÀNH PHẦN: Mỗi viên nang cứng chứa:
Hoạt chất: Racecadotril………………100 mg.
Tá dược: Lactose monohydrat, Tinh bột ngô, Natri lauryl sulfat, Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, Magnesi stearat, Aerosil (Colloidal silicon dioxyd), Natri starch glycolat.
DẠNG BÀO CHẾ: Viên nang cứng.
CHỈ ĐỊNH:
DOCATRIL 100 được chỉ định để điều trị triệu chứng tiêu chảy cấp tính ở người lớn khi các biện pháp thông thường không đủ để kiểm soát các triệu chứng.
Nếu các biện pháp thông thường có thể kiểm soát triệu chứng, DOCATRIL 100 có thể được dùng như một phương pháp điều trị bổ sung.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:
Liều dùng:
Chỉ sử dụng DOCATRIL 100 cho người lớn.
Lúc đầu, sử dụng 1 viên DOCATRIL 100 bất kể thời gian trong ngày. Sau đó, sử dụng 3 lần/ngày, mỗi lần 1 viên, tốt nhất là dùng trước bữa ăn chính.
Việc điều trị nên được tiếp tục cho đến khi đi phân bình thường.
Việc điều trị không được vượt quá 7 ngày.
Các đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
Người suy gan, suy thận: Thận trọng ở những bệnh nhân bị suy gan hoặc suy thận.
Cách dùng:
Uống với 1 ít nước, tốt nhất là dùng trước bữa ăn.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Không dùng thuốc cho người mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kì thành phần tá dược nào của thuốc.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG:
Thận trọng khi sử dụng:
Việc sử dụng racecadotril không thay thế được nhu cầu bù nước. Bệnh nhân cần uống đủ nước trong ngày.
Nếu bị tiêu chảy nặng và/hoặc kéo dài kèm theo nôn và/hoặc kém ăn, cần tham khảo ý kiến bác sĩ, biện pháp truyền dịch có thể cần thiết trong những trường hợp này.
Sự xuất hiện máu hoặc mủ trong phân và có sốt có thể cho thấy sự nhiễm khuẩn là một lý do của tiêu chảy hoặc là sự hiện diện của một bệnh nghiêm trọng khác, bảo đảm trị liệu nguyên nhân (ví dụ: Sử dụng kháng sinh) hoặc xác định thêm nguyên nhân. Do đó, racecadotril không được dùng trong những trường hợp này.
Tiêu chảy mạn tính chưa được nghiên cứu đầy đủ với thuốc này. Ngoài ra, racecadotril chưa được kiểm tra trong các trường hợp tiêu chảy liên quan đến sử dụng kháng sinh.
Racecadotril có thể giảm tác dụng trong trường hợp bệnh nhân bị nôn mửa kéo dài (giảm sinh khả dụng).
Cần điều trị thận trọng racecadotril ở những bệnh nhân bị suy gan hoặc thận, vì dữ liệu sử dụng trên những bệnh nhân còn giới hạn.
Cảnh báo khác:
Sản phẩm này có chứa lactose. Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng.
Đã có những báo cáo về các phản ứng trên da khi sử dụng thuốc, hầu hết đều là trường hợp nhẹ và không cần điều trị, nhưng trong một số trường hợp, chúng có thể nặng thậm chí đe dọa tính mạng. Khi gặp những phản ứng nặng trên da, phải lập tức ngừng dùng thuốc.
Phản ứng quá mẫn/phù nề loạn thần kinh mạch máu đã được báo cáo ở những bệnh nhân có sử dụng racecadotril. Điều này có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị.
Sự phù mạch có thể xảy ra ở mặt, các chi, môi, niêm mạc.
Trường hợp phù mạch liên quan đến tắc nghẽn đường thở, như lưỡi, thanh môn và/hoặc thanh quản, cần được điều trị khẩn cấp.
Nên ngừng sử dụng racecadotril và bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ với các biện pháp hỗ trợ thích hợp và tiếp tục cho đến khi các triệu chứng dần ổn định và được duy trì liên tục.
Bệnh nhân có tiền sử phù mạch không liên quan đến việc sử dụng racecadotril có thể làm tăng nguy cơ gây phù mạch.
Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế ACE và racecadotril có thể làm tăng nguy cơ phù mạch. Do đó, cần đánh giá lợi ích và nguy cơ cẩn thận trước khi bắt đầu điều trị racecadotril ở bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế ACE.
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ:
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng sinh sản:
Các nghiên cứu về ảnh hưởng của racecadotril trên khả năng sinh sản ở chuột được tiến hành cho thấy racecadotril không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.
Phụ nữ mang thai:
Không có dữ liệu đầy đủ từ việc sử dụng racecadotril ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho biết tác dụng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với thai kỳ, khả năng sinh sản, khả năng phát triển của phôi thai cũng như đối với sự phát triển sau khi sinh. Tuy nhiên, vì không có các nghiên cứu lâm sàng cụ thể, không nên dùng racecadotril cho phụ nữ mang thai.
Phụ nữ cho con bú:
Do thiếu thông tin về sự bài tiết của racecadotril trong sữa mẹ; không nên dùng racecadotril cho phụ nữ cho con bú.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Racecadotril không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC:
Tương tác của thuốc:
Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế ACE và racecadotril (ví dụ: Captopril, enalapril, lisinopril, perindopril, ramipril) có thể làm tăng nguy cơ phù mạch.
Sử dụng đồng thời racecadotril với loperamid hoặc nifuroxazid không làm thay đổi dược động học của racecadotril.
Tương kỵ của thuốc:
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR):
Racecadotril có thể gây ra các tác dụng không mong muốn, mặc dù không phải bệnh nhân nào cũng gặp phải.
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp, 1/10> ADR > 1/100: Đau đầu.
Rối loạn da và mô dưới da:
Ít gặp, ADR < 1/100: Phát ban, ban đỏ.
Không biết (không thể ước tính dựa trên dữ liệu hiện có): Hồng ban đa dạng, phù lưỡi, phù mặt, phù môi, phù mắt, phù mạch, nổi mề đay, ban đỏ, ngứa sần, ngứa, độc da.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:
Không có trường hợp quá liều nào đã được báo cáo. Ở người lớn, các liều đơn trên 2 g tương đương với 20 lần liều điều trị đã được dùng mà không gây ra các tác dụng có hại.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:
Nhóm dược lý: Nhóm thuốc trị tiêu chảy khác, mã ATC: A07XA04.
Racecadotril là một tiền chất mà cần được thủy phân thành chất chuyển hóa hoạt tính thiorphan. Thiorphan là chất ức chế enkephalinase, một peptidase màng tế bào hiện diện ở nhiều mô khác nhau, chủ yếu là biểu mô của ruột non.
Enzym này tham gia vào các quá trình thủy phân peptide ngoại sinh và phá hủy peptide nội sinh như các enkephalin. Do đó, racecadotril bảo vệ được enkephalins nội sinh có hoạt động sinh lý ở ống tiêu hóa, kéo dài tác dụng kháng tiết của chúng ở ống tiêu hóa.
Racecadotril là một thuốc kháng tiết đường ruột, mà hoạt động của nó được giới hạn ở ruột non. Nó làm giảm sự tiết nước và điện giải ở ruột non, gây ra bởi độc tố vi khuẩn tả hoặc viêm, và không có ảnh hưởng tới hoạt động bài tiết cơ bản. Racecadotril tác dụng nhanh hoạt tính chống tiêu chảy mà không làm thay đổi thời gian chuyển vận ở ruột non.
Racecadotril không gây ra chướng bụng, trong quá trình phát triển lâm sàng, racecadotril gây ra tiêu chảy ở tỉ lệ tương đương với nhóm giả dược.
Khi dùng đường uống, thuốc chỉ tác động ở ngoại biên, mà không có ảnh hưởng trên hệ thần kinh trung ương.
Một nghiên cứu chéo ngẫu nhiên đã chứng minh rằng viên nang racecadotril 100 mg ở liều điều trị (1 viên nang) hoặc ở liều cao hơn liều điều trị (4 viên nang) không gây ra kéo dài khoảng QT/QTc ở 56 tình nguyện viên khỏe mạnh (ngược lại với moxifloxacin, được sử dụng như nhóm đối chứng dương).
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu: Racecadotril được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ ở trạng thái ổn định được so sánh nồng độ sau khi dùng một liều đơn. Sinh khả dụng của racecadotril không bị thay đổi bởi thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh bị chậm lại khoảng 1 giờ 30 phút.
Phân bố: Sau khi uống 1 liều racecadotril được đánh dấu bằng C-14 ở người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ của racecadotril trong huyết tương cao hơn 200 lần so với các tế bào máu và cao hơn gấp 3 lần so với máu toàn phần. Vì vậy, thuốc không gắn với bất kỳ tế bào máu nào. Sự phân bố carbon phóng xạ trong các mô khác của cơ thể là vừa phải, được thể hiện bằng thể tích phân bố biểu kiến trung bình trong huyết tương của 66,4 kg.
90% chất chuyển hóa hoạt tính của racecadotril, thiorphan (=(RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3- phenylpropyl) glycin), được liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.
Khoảng thời gian và phạm vi ảnh hưởng của racecadotril phụ thuộc liều dùng. Thời gian để ức chế enkephalinase đạt đỉnh trong huyết tương xấp xỉ 2 giờ và tương đương với 75% sự ức chế với liều 100 mg. Thời gian ức chế enkephalinase là khoảng 8 giờ.
Chuyển hóa: Thời gian bán thải sinh học của racecadotril được tính theo sự ức chế enkephalinase huyết tương là xấp xỉ 3 giờ. Racecadotril bị thủy phân nhanh chóng thành thiorphan chất chuyển hóa có hoạt tính, được biến đổi trở lại thành các chất chuyển hóa không còn hoạt tính như sulfoxyd của S-methylthiorphan, S-methylthiorphan, acid 2-methanesulfinylmethylpropionic và acid 2-methylsul fanylmethylpropionic.
Việc dùng lặp lại racecadotril không gây tích lũy thuốc trong cơ thể.
Dữ liệu in vitro cho thấy racecadotril/thiorphan và 4 chất chuyển hóa không hoạt tính chính không ức chế enzym CYP như 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 và 2C19 đến mức độ gây ra các tác dụng lâm sàng liên quan.
Dữ liệu in vitro cho thấy racecadotril/thiorphan và 4 chất chuyển hóa không hoạt tính chính không hoạt hóa enzym CYP các dạng (họ 3A, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, họ 1A, 2E1) và enzym kết hợp UGTs để có tác dụng lâm sàng.
Racecadotril không làm thay đổi khả năng gắn kết protein của các hoạt chất gắn kết mạnh với protein như: Tolbutamide, warfarin, acid niflumic, digoxin hoặc phenytoin.
Ở bệnh nhân suy gan [xơ gan, độ B của thang phân loại Child-Pugh], tính chất động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của racecadotril đã cho thấy sự tương đồng giữa Tmax và T1/2 và lượng thấp hơn Cmax (-65%) và AUC (-29%) khi được so sánh với các đối tượng khỏe mạnh.
Ở bệnh nhân suy thận nặng (hệ số thanh thải 11-39 ml/phút) tính chất động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của racecadotril đã cho thấy lượng thấp hơn Cmax (-49%) và lượng cao hơn AUC (+16%) và T1/2 khi so sánh với người tình nguyện khỏe mạnh (hệ số thanh thải > 70 ml/phút).
Ở trẻ em, kết quả dược động học tương tự như của người trưởng thành, đạt nồng độ đỉnh sau khi uống 2 giờ 30 phút. Không tích lũy thuốc khi dùng liều lặp lại mỗi 8 giờ trong 7 ngày.
Thải trừ: Racecadotril được thải trừ ở dạng chuyển hóa có hoạt tính và không có hoạt tính, chủ yếu qua thận (81,4%) và mức độ ít hơn nhiều qua đường phân (khoảng 8%). Thải trừ qua đường phổi là không có ý nghĩa (nhỏ hơn 1% liều).
TIÊU CHUẨN:
Tiêu chuẩn cơ sở.
BẢO QUẢN:
Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
HẠN DÙNG:
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
NHÀ SẢN XUẤT:
CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi – TP. HCM – Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028 37908860