Thành phần: Mỗi viên nén chứa:
Hoạt chất: Glimepirid.............................3,00 mg
Tá dược: Lactose monohydrat, Natri starch glycolat, Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, Magnesi stearat.
Dạng bào chế: Viên nén.
Chỉ định: GLIMEPIRID 3-MV được chỉ định để điều trị đái tháo đường tuýp 2, khi nồng độ đường huyết không thể kiểm soát được bằng chế độ ăn, tập thể dục và giảm cân đơn thuần.
Liều lượng và cách dùng:
Cơ sở để điều trị bệnh tiểu đường thành công là chế độ ăn uống tốt, hoạt động thể chất thường xuyên, cũng như kiểm tra máu và nước tiểu định kỳ. Nếu bệnh nhân không tuân thủ chế độ ăn uống theo khuyến cáo thì các thuốc đường uống hoặc insulin không đủ khả năng kiểm soát được nồng độ đường huyết.
Liều dùng:
Liều lượng được chỉ định phụ thuộc vào kết quả xác định glucose trong máu và nước tiểu.
Liều khởi đầu là 1 mg glimepirid mỗi ngày. Nếu kiểm soát tốt, nên dùng liều này để điều trị duy trì.
Với các liều điều trị khác nhau nên sử dụng các dạng hàm lượng thích hợp có sẵn trên thị trường.
Nếu không kiểm soát được đường huyết thì nên tăng liều. Việc tăng liều được thực hiện từng bước dựa trên sự kiểm soát đường huyết, với mỗi khoảng thời gian từ 1 đến 2 tuần, cho 2, 3 hoặc 4 mg glimepirid mỗi ngày.
Liều trên 4 mg glimepirid mỗi ngày chỉ có hiệu quả tốt hơn ở vài trường hợp đặc biệt.
Liều khuyến cáo sử dụng tối đa là 6 mg glimepirid mỗi ngày.
Ở những bệnh nhân không thể kiểm soát tốt khi sử dụng metformin liều tối đa hàng ngày, có thể bắt đầu điều trị kết hợp với glimepirid. Khi duy trì liều metformin, nên bắt đầu glimepirid ở mức liều thấp, sau đó sẽ điều chỉnh đến liều tối đa hàng ngày tùy thuộc vào mức độ kiểm soát đường huyết mong muốn. Khi bắt đầu điều trị kết hợp cần có sự giám sát y tế chặt chẽ.
Ở những bệnh nhân không thể kiểm soát tốt khi sử dụng glimepirid liều tối đa hàng ngày, có thể bắt đầu điều trị kết hợp với insulin nếu cần thiết. Khi duy trì liều glimepirid, điều trị với insulin nên bắt đầu ở liều thấp và sự tăng liều tùy thuộc vào mức kiểm soát đường huyết mong muốn. Khi bắt đầu điều trị kết hợp cần có sự giám sát y tế chặt chẽ.
Thông thường một liều glimepirid hàng ngày là đủ. Nên dùng ngay trước hoặc trong bữa ăn sáng hoặc - nếu không dùng – thì sử dụng ngay trước hoặc trong bữa ăn chính đầu tiên. Nếu quên uống một liều, không nên uống bù bằng cách tăng liều ở lần sử dụng tiếp theo.
Nếu bệnh nhân có phản ứng hạ đường huyết khi sử dụng 1 mg glimepirid mỗi ngày, thì chỉ cần điều chỉnh chế độ ăn uống và tập luyện cũng có thể kiểm soát được đường huyết.
Trong quá trình điều trị, nếu kiểm soát đường huyết được cải thiện cùng với việc tăng nhạy cảm insulin thì có thể xem xét giảm liều glimepirid. Do đó, để tránh hạ đường huyết, cần xem xét giảm liều hoặc ngừng điều trị kịp thời. Khi có sự thay đổi về cân nặng hoặc lối sống của bệnh nhân, hoặc có các yếu tố khác làm tăng nguy cơ làm giảm hoặc tăng đường huyết, có thể xem xét để thay đổi liều.
Chuyển từ các thuốc hạ đường huyết đường uống khác sang glimepirid
Có thể chuyển từ các thuốc hạ đường huyết đường uống khác sang glimepirid. Khi thực hiện việc này, cần tính đến liều dùng và thời gian bán thải của thuốc sử dụng trước đó. Trong một số trường hợp, nên ngưng sử dụng trong vài ngày để giảm thiểu nguy cơ hạ đường huyết do tác dụng không mong muốn, đặc biệt là ở thuốc trị đái tháo đường có thời gian bán thải dài (ví dụ: chlorpropamid). Liều khởi đầu được đề nghị là 1 mg glimepirid mỗi ngày. Dựa trên đáp ứng, liều glimepirid có thể được tăng dần, như đã chỉ dẫn ở trên.
Chuyển từ insulin sang glimepirid
Trong những trường hợp đặc biệt, khi bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 được điều trị bằng insulin, có thể thay đổi chỉ định bằng glimepirid. Việc thay đổi nên được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ của cán bộ y tế.
Đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân suy thận hoặc gan
Xem phần “Chống chỉ định”.
Trẻ em
Không có dữ liệu về việc sử dụng glimepirid ở bệnh nhân dưới 8 tuổi.
Đối với trẻ em từ 8 đến 17 tuổi, dữ liệu về glimepirid dưới dạng đơn trị liệu còn hạn chế.
Hiện không đủ các dữ liệu về an toàn và hiệu quả ở trẻ em và do đó không nên sử dụng cho đối tượng này.
Cách dùng:
Viên nén nên được nuốt mà không cần nhai với một ít nước.
Chống chỉ định:
GLIMEPIRID 3-MV phải được uống ngay trước hoặc trong bữa ăn.
Nếu bỏ bữa hoặc ăn uống không đầy đủ, thất thường, việc sử dụng glimepirid có thể dẫn đến hạ đường huyết. Các triệu chứng có thể có của hạ đường huyết bao gồm: Nhức đầu, đói cồn cào, buồn nôn, ói mửa, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, bồn chồn, kích động, suy giảm sự tập trung, sự tỉnh táo và phản xạ, suy giảm tầm nhìn và khả năng nói, rối loạn ngôn ngữ, run, liệt nhẹ, rối loạn cảm giác, chóng mặt, bất lực, mất tự chủ, mê sảng, co giật não và mất ý thức có thể dẫn đến hôn mê, thở nông và nhịp tim chậm. Ngoài ra, các dấu hiệu điều hòa thần kinh giao cảm có thể xuất hiện như đổ mồ hôi, da khô, lo lắng, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, đánh trống ngực, đau thắt ngực và rối loạn nhịp tim.
Bệnh cảnh lâm sàng của một cơn hạ đường huyết nghiêm trọng có thể giống với cơn đột quỵ.
Các triệu chứng có thể được kiểm soát kịp thời bằng cách dùng carbohydrat (đường) ngay lập tức. Các chất ngọt nhân tạo thường không có tác dụng.
Như các sulfonylurê khác, sử dụng glimepirid có thể gây hạ đường huyết.
Khi bị hạ đường huyết nặng hoặc kéo dài, việc sử dụng đường chỉ kiểm soát được tạm thời, cần tiến hành các biện pháp điều trị y tế kịp thời và đôi khi, cần phải nhập viện.
Các yếu tố đưa đến nguy cơ hạ đường huyết bao gồm:
- bệnh nhân không hợp tác tốt (thường gặp ở người cao tuổi),
- thiếu dinh dưỡng, ăn uống thất thường,
- mất cân bằng giữa hoạt động thể lực và lượng carbohydrat ăn vào,
- thay đổi chế độ ăn,
- uống rượu, nhất là khi kèm với việc bỏ bữa ăn,
- suy chức năng thận,
- rối loạn chức năng gan nghiêm trọng,
- quá liều glimepirid,
- rối loạn mất bù của hệ nội tiết ảnh hưởng đến biến dưỡng carbohydrat hay phản ứng điều hòa chống lại sự hạ đường huyết (ví dụ trong một số rối loạn chức năng tuyến giáp và trong suy tuyến yên hay suy tuyến thượng thận),
- dùng chung với một số thuốc khác.
Điều trị bằng glimepirid đòi hỏi phải theo dõi thường xuyên nồng độ glucose trong máu và nước tiểu. Ngoài ra, cần xác định tỷ lệ glycosylated hemoglobin định kỳ.
Cần theo dõi chức năng gan và công thức máu thường xuyên (đặc biệt là bạch cầu và tiểu cầu) trong quá trình điều trị với glimepirid.
Trong trường hợp bệnh nhân bị stress (ví dụ như tai nạn, phẫu thuật, nhiễm trùng kèm sốt, ...) có thể chỉ định tạm thời chuyển sang dùng insulin.
Không có kinh nghiệm trong việc sử dụng glimepirid ở những bệnh nhân bị suy gan nghiêm trọng hoặc bệnh nhân chạy thận. Ở những bệnh nhân bị suy chức năng thận nặng hoặc suy giảm chức năng gan được chỉ định chuyển sang dùng insulin.
Bệnh nhân thiếu G6PD điều trị bằng các sulfonylurê có thể dẫn đến thiếu máu tán huyết. Vì glimepirid thuộc nhóm sulfonylurê, nên thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân bị thiếu G6PD và nên thay thế bằng thuốc không thuộc nhóm sulfonylurê.
Tá dược
GLIMEPIRID 3-MV chứa lactose monohydrat. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp. lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai:
Nguy cơ liên quan đến bệnh tiểu đường
Nồng độ đường huyết bất thường trong thai kỳ có liên quan đến tỷ lệ cao những bất thường bẩm sinh và tử vong trong chu kì sinh. Vì vậy, mức đường huyết phải được theo dõi chặt chẽ trong thai kỳ để tránh nguy cơ gây quái thai. Trong những trường hợp như vậy, việc sử dụng insulin là bắt buộc. Bệnh nhân dự định mang thai nên thông báo cho bác sĩ.
Nguy cơ liên quan đến glimepirid
Không có đầy đủ dữ liệu về việc sử dụng glimepirid ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản có khả năng liên quan đến tác dụng dược lý (hạ đường huyết) của glimepirid.
Do đó, glimepirid không nên được sử dụng trong thai kỳ. Trong trường hợp điều trị bằng glimepirid, nếu bệnh nhân có kế hoạch mang thai hoặc nếu phát hiện có thai, nên chuyển sang điều trị bằng insulin càng sớm càng tốt.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú: Glimepirid được bài tiết qua sữa chuột, và hiện chưa biết có bài tiết trong sữa mẹ hay không . Vì các sulfonylurê khác được bài tiết qua sữa mẹ và có thể có nguy cơ hạ đường huyết ở trẻ bú mẹ, nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng glimepirid.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:
Hiện chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của glimepirid đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân có thể bị suy giảm do hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết hoặc, ví dụ, do suy giảm thị lực. Điều này có thể tạo thành nguy cơ trong tình huống như lái xe hoặc vận hành máy móc.
Bệnh nhân nên được khuyến cáo để phòng ngừa trường hợp bị hạ đường huyết trong khi lái xe. Điều này đặc biệt quan trọng ở những người bị giảm hoặc không nhận thức được các triệu chứng cảnh báo hạ đường huyết hoặc thường xuyên bị hạ đường huyết. Những trường hợp này cần xem xét không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác:
Nếu sử dụng đồng thời glimepirid với một số thuốc khác, có thể xảy ra cả việc tăng và giảm không mong muốn tác dụng hạ đường huyết của glimepirid. Vì lý do này, chỉ nên sử dụng các thuốc khác cùng với glimepirid theo chỉ định của bác sĩ.
Glimepirid được chuyển hóa ở gan bởi cytochrom P450 (CYP2C9). Chuyển hóa của nó sẽ bị biến đổi trong trường hợp phối hợp với các chất cảm ứng CYP2C9 (thí dụ rifampirin) hoặc với các chất ức chế (thí dụ fluconazol).
Kết quả từ một nghiên cứu tương tác in-vivo cho thấy rằng AUC của glimepirid tăng gấp 2 lần khi sử dụng cùng với fluconazol, là một trong những chất ức chế CYP2C9 mạnh nhất.
Các thuốc sau đây làm tăng tác dụng của glimepirid, do đó có thể gây hạ đường huyết:
- Phenylbutazon, azapropazon và oxyfenbutazon,
- Insulin và các thuốc trị đái tháo đường đường uống, như metformin,
- Salicylat và acid p-amino-salicylic,
- Steroid đồng hóa và hormon sinh dục nam,
- Chloramphenicol, một số sulfonamid tác dụng kéo dài, tetracyclin, kháng sinh quinolon và clarithromycin,
- Thuốc chống đông máu coumarin,
- Fenfluramin,
- Disopyramid,
- Fibrat,
- Các thuốc ức chế ACE,
- Fluoxetin, thuốc ức chế MAO,
- Allopurinol, sulfenpyrazon, probenecid,
- Các thuốc ức chế giao cảm,
- Cyclophosphamid, trophosphamid và iphosphamid,
- Miconazol, fluconazol,
- Pentoxifylline (dùng liều cao đường tiêm),
- Tritoqualin.
Các thuốc sau đây làm giảm tác dụng của glimepirid, do đó có thể gây tăng đường huyết:
- Oestrogen và progestogen,
- Thuốc lợi tiểu muối, thuốc lợi tiểu thiazid,
- Thuốc kích thích tuyến giáp, các glucocorticoid,
- Dẫn xuất phenothiazin, chlorpromazin,
- Adrenalin và các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm khác,
- Acid nicotinic (liều cao) và các dẫn xuất acid nicotinic,
- Thuốc nhuận tràng (sử dụng lâu dài),
- Phenytoin, diazoxid,
- Glucagon, barbiturat và rifampicin,
- Acetazolamid.
Thuốc kháng thụ thể H2, thuốc chẹn beta, clonidin và reserpin có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid.
Dưới ảnh hưởng của các thuốc ức chế giao cảm như ức chế bêta, clonidin, guanethidin và reserpin, các dấu hiệu điều hòa ngược của hệ giao cảm đối với hạ đường huyết có thể giảm hoặc biến mất.
Uống một lúc nhiều rượu hoặc uống rượu lâu ngày có thể làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid.
Glimepirid có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng của các dẫn xuất coumarin.
Colesevelam liên kết với glimepirid và làm giảm sự hấp thu glimepirid từ đường tiêu hóa. Một nghiên cứu cho thấy, khi sử dụng glimepirid ít nhất 4 giờ trước khi dùng colesevelam, không quan sát thấy bất kì tương tác nào. Do đó, glimepirid nên được dùng ít nhất 4 giờ trước khi dùng colesevelam.
Tương kỵ của thuốc
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hiếm gặp, 1/1000> ADR ≥ 1/10000
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, giảm hồng cầu, thiếu máu tán huyết, giảm cả 3 dòng huyết cầu. Các tác dụng này có thể phục hồi khi ngừng thuốc.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết. Phản ứng này hầu như xảy ra ngay lập tức, có thể nghiêm trọng. Sự xuất hiện của các phản ứng như vậy phụ thuộc vào thói quen ăn uống và liều lượng sử dụng.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000
Rối loạn hệ miễn dịch: Viêm mạch máu quá mẫn, phản ứng quá mẫn nhẹ có thể phát triển thành các phản ứng nghiêm trọng với triệu chứng khó thở, hạ huyết áp, đôi khi sốc.
Rối loạn tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, cảm giác tức hay đầy vùng thượng vị, đau bụng và tiêu chảy. Tuy nhiên không cần phải ngưng thuốc vì các phản ứng này cũng tự thuyên giảm.
Rối loạn gan mật: Chức năng gan bất thường (ví dụ: ứ mật và vàng da), viêm gan và suy gan.
Các phản ứng không mong muốn khác: Giảm nồng độ natri trong huyết tương.
Không rõ tần suất
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu nặng với số lượng tiểu cầu dưới 10.000/ µl, ban xuất huyết giảm tiểu cầu.
Rối loạn hệ miễn dịch: Có thể gây dị ứng chéo với sulfonylurê, sulfonamid hoặc các chất liên quan.
Rối loạn thị giác: Rối loạn thị giác tạm thời do thay đổi mức đường huyết, đặc biệt khi bắt đầu trị liệu.
Rối loạn gan mật: Tăng men gan.
Rối loạn da và mô dưới da: Phản ứng quá mẫn của da có thể xảy ra như ngứa, phát ban, nổi mề đay và nhạy cảm ánh sáng.
Quá liều và cách xử trí:
Triệu chứng: Sau khi uống quá liều glimepirid, có thể xảy ra phản ứng hạ đường huyết kéo dài từ 12 đến 72 giờ và có thể tái phát lại sau khi hồi phục. Các triệu chứng có thể không xuất hiện trong tối đa 24 giờ sau khi uống. Nhìn chung, bệnh nhân nên được theo dõi trong bệnh viện. Buồn nôn, nôn và đau vùng thượng vị có thể xảy ra. Nói chung, hạ đường huyết có thể đi kèm với các triệu chứng thần kinh như bồn chồn, run rẩy, rối loạn thị giác, buồn ngủ, hôn mê và co giật.
Điều trị: Điều trị chủ yếu là ngăn hấp thu bằng cách gây nôn, sau đó uống nước hoặc nước chanh với than hoạt tính (chất hấp phụ) và natri sunfat (thuốc nhuận tràng). Nếu sử dụng lượng lớn thì chỉ định rửa dạ dày, tiếp theo sử dụng than hoạt tính và natri-sunfat. Trong trường hợp phải nhập viện do sử dụng quá liều (nặng) được chỉ định vào phòng chăm sóc đặc biệt. Trước tiên, sử dụng glucose càng sớm càng tốt, nếu cần tiêm tĩnh mạch ngay 50 ml dung dịch glucose 50%, sau đó truyền tĩnh mạch chậm dung dịch 10% kèm theo dõi chặt chẽ đường huyết. Điều trị thêm nếu có triệu chứng.
Đặc biệt khi điều trị hạ đường huyết do vô ý sử dụng glimepirid ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, liều glucose phải được kiểm soát cẩn thận để tránh khả năng gây tăng đường huyết. Cần theo dõi đường huyết chặt chẽ.
Đặc tính dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc hạ đường huyết, dẫn chất sulfonylurê; mã ATC: A10B B12.
Glimepirid là thuốc hạ đường huyết đường uống thuộc nhóm sulfonylurê được sử dụng trong điều trị đái tháo đường tuýp 2. Nó tác động chủ yếu bằng cách kích thích giải phóng insulin bởi các tế bào bêta của đảo Langerhans ở tụy tạng. Cũng như các sulfonylurê khác, hiệu lực này dựa trên sự tăng đáp ứng của các tế bào này đối với tác nhân kích thích sinh lý là glucose. Ngoài ra, người ta nhận thấy glimepirid còn có các tác dụng ngoài tuyến tụy, hay nói một cách khác, glimepirid có cơ chế tác động kép (tại tụy và ngoài tụy).
Tác dụng trên sự giải phóng insulin:
Các sulfonylurê điều hòa sự bài tiết insulin bằng cách đóng các kênh kali phụ thuộc ATP ở màng tế bào bêta. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực ở màng, làm tăng di chuyển calci vào trong tế bào (do mở kênh calci). Việc tăng nồng độ calci trong tế bào sẽ kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Glimepirid liên kết và phóng thích nhanh với protein ở màng tế bào bêta có liên quan đến kênh kali phụ thuộc ATP và được phân biệt với các sulfonylurê khác ở vị trí gắn kết.
Tác dụng ngoài tuyến tụy:
Các tác dụng ngoài tuyến tụy như cải thiện sự nhạy cảm của các mô ở ngoại biên đối với insulin và làm giảm sự thu hồi insulin ở gan.
Việc thu hồi glucose trong máu bởi các tế bào cơ và các tế bào mỡ được thực hiện qua trung gian các protein vận chuyển của màng tế bào. Hiện tượng này là một yếu tố làm giới hạn tốc độ sử dụng glucose.
Glimepirid làm tăng rất nhanh số lượng các chất vận chuyển chủ động trong màng tế bào cơ và tế bào mỡ, điều này cũng làm kích thích việc thu hồi glucose.
Glimepirid làm tăng hoạt động của phospholipase C chuyên biệt của glucosylphosphatidylinositol; sự tăng này có thể tương quan với việc tạo mỡ và tạo glycogen do tác động của thuốc trong các tế bào mỡ và cơ đã bị cô lập. Glimepirid ức chế việc tạo glucose ở gan bằng cách làm tăng nồng độ trong tế bào của fructose 2,6-diphosphat, là chất ức chế sự tân tạo glucose.
Tác động chung:
Ở người khỏe mạnh, liều tối thiểu có hiệu quả bằng đường uống là 0,6 mg. Hiệu lực của glimepirid lệ thuộc vào liều.
Tác dụng của thuốc tương tự nhau dù dùng thuốc trong bữa ăn hay khoảng 30 phút trước bữa ăn. Ở bệnh nhân bị đái tháo đường, dùng liều duy nhất hàng ngày cho phép kiểm soát được sự chuyển hóa trong 24 giờ.
Mặc dù chất chuyển hóa hydroxy của glimepirid cũng có tác động hạ đường huyết nhẹ, nhưng chỉ chiếm một phần nhỏ trong tổng tác dụng của thuốc.
Điều trị kết hợp với metformin
Một nghiên cứu cho thấy đường huyết của bệnh nhân vốn không được kiểm soát tốt khi sử dụng liều metformin tối đa hàng ngày đã được cải thiện hơn khi điều trị kết hợp với glimepirid.
Điều trị kết hợp với insulin
Các dữ liệu về kết hợp với insulin còn hạn chế. Ở những bệnh nhân đường huyết không được kiểm soát tốt với liều glimepirid tối đa, có thể điều trị kết hợp với insulin. Trong hai nghiên cứu, việc kết hợp insulin với glimepirid đã cải thiện được việc kiểm soát đường huyết tương tự như khi chỉ dùng insulin; tuy nhiên, điều trị kết hợp chỉ cần sử dụng liều insulin thấp hơn so với sử dụng liều insulin đơn độc.
Đối tượng đặc biệt
Sau khi điều trị bằng glimepirid, không có vấn đề mới phát sinh về độ an toàn được ghi nhận ở trẻ em so với bệnh nhân trưởng thành mắc đái tháo đường tuýp 2. Không có dữ liệu nào về hiệu quả và an toàn lâu dài ở trẻ em.
Đặc tính dược động học:
Hấp thu: Glimepirid có sinh khả dụng đường uống hoàn toàn. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, tuy nhiên tốc độ hấp thu có chậm đi một ít. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được khoảng sau khi uống thuốc 2,5 giờ (trung bình là 0,3 mcg/ml sau khi dùng các liều lặp lại 4 mg). Có sự liên quan tuyến tính giữa liều dùng và Cmax hay AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian).
Phân bố: Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 l), tương tự như thể tích phân bố của albumin; glimepirid liên kết mạnh với protein huyết tương (> 99%) và có độ thanh thải thấp (48 ml/phút). Ở động vật, glimepirid được bài tiết qua sữa. Glimepirid qua được hàng rào nhau thai; thuốc qua hàng rào máu não kém.
Chuyển hóa và thải trừ: Thời gian bán thải được tính dựa trên các nồng độ thuốc đo được trong huyết thanh sau khi dùng các liều lặp lại từ 5 đến 8 giờ. Tuy nhiên khi dùng liều cao, thời gian bán thải được ghi nhận dài hơn.
Sau khi dùng glimepirid được đánh dấu phóng xạ, 58% hoạt chất được tìm thấy trong nước tiểu và 35% trong phân. Trong nước tiểu không phát hiện được dạng thuốc không chuyển hóa. Hai chất chuyển hóa được tạo thành ở gan được phát hiện đồng thời ở trong cả nước tiểu và trong phân: dẫn xuất hydroxy và dẫn xuất carboxy của glimepirid.
Sau khi uống glimepirid, thời gian bán hủy cuối cùng của các chất chuyển hóa lần lượt là từ 3 đến 6 giờ và từ 5 đến 6 giờ.
Các thông số dược động học của glimepirid không bị thay đổi khi dùng các liều lặp lại (uống một lần mỗi ngày).
Các dao động về thông số dược động học ở từng cá thể rất thấp và không có nguy cơ bị tích lũy thuốc.
Đối tượng đặc biệt:
Các thông số dược động học tương tự nhau ở cả hai giới tính nam nữ và không thay đổi theo tuổi tác (trên 65 tuổi).
Ở người có độ thanh thải creatinin giảm, sự thanh thải trong huyết tương của glimepirid tăng và nồng độ trung bình trong huyết thanh giảm có thể do sự đào thải của thuốc tăng lên do giảm liên kết với protein. Sự đào thải qua thận của hai chất chuyển hóa giảm. Dường như không có hiện tượng tích lũy thuốc ở những bệnh nhân này.
Dược động học ở 5 bệnh nhân không bị đái tháo đường sau khi phẫu thuật ống dẫn mật tương tự như dược động học khi dùng thuốc cho người khỏe mạnh.
Trẻ em:
Một nghiên cứu điều tra dược động học, độ an toàn và khả năng dung nạp một liều glimepirid 1 mg ở 30 bệnh nhi (4 trẻ em từ 10-12 tuổi và 26 trẻ em từ 12 đến 17 tuổi) mắc bệnh tiểu đường tuýp 2 cho thấy AUC, Cmax và t1/2 tương tự như đã thấy ở người lớn.
Tiêu chuẩn: Tiêu chuẩn cơ sở.
Qui cách: Hộp 3 vỉ / 5 vỉ / 10 vỉ x 10 viên. Chai 50 / 100 / 200 viên.
Bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Nhà sản xuất:
CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân An Hội, Huyện Củ Chi, TP. Hồ Chí Minh – Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028-37908860