Thành phần: Mỗi viên nén bao phim tan trong ruột chứa:
Hoạt chất: Esomeprazol
(dưới dạng esomeprazol magnesium dihydrat)............................ 40 mg.
Tá dược:
Tinh bột ngô, Lactose monohydrat, PVP K30, Magnesi stearat, Aerosil, Natri starch glycolate, Eudragit L100, Talc, Titan dioxyd, Dầu thầu dầu, Màu Tartrazin yellow lake, Màu yellow iron oxyd, Màu Red iron oxid.
DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén bao phim tan trong ruột.
LOẠI THUỐC: Mezolax 40 là thuốc kháng tiết acid dạ dày, thuộc nhóm thuốc chống loét dạ dày – ruột theo cơ chế ức chế bơm proton.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG:
Mezolax 40 chứa esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol có tác dụng làm giảm sự tiết acid dạ dày theo cơ chế liên kết chọn lọc cao và không hồi phục vào bơm proton. Thuốc có ái lực đặc hiệu với men H+/K+-ATPase (bơm proton) ở tế bào thành dạ dày. Men này kiểm soát giai đoạn cuối của quá trình tiết acid dịch vị, vì thế Mezolax 40 ức chế cả quá trình tiết acid cơ bản cũng như do bất kỳ kích thích nào.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu: Esomeprazol được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu, diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất 40 mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 33 – 53%. Vì vậy uống esomeprazol 1 giờ trước bữa ăn.
Phân bố: Khoảng 97% esomeprazol gắn kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Esomeprazol được chuyển hóa rộng rãi ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 thành các chất chuyển hóa hydroxy và demethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên không có hiện tượng tích lũy khi dùng ngày 1 lần. Ở một số người châu Á (15-20%) vì thiếu isoenzym CYP2C19 do di truyền nên làm chậm sự chuyển hóa esomeprazol, dẫn đến AUC tăng lên 2 lần so với người có đủ enzym.
Thải trừ: Thời gian bán thải của esomeprazol khoảng 1 – 1,5 giờ, khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại thải trừ qua phân. Dưới 1% chất mẹ được thải trừ trong nước tiểu. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2-3 lần so với người có chức năng gan bình thường, nên phải giảm liều cho các đối tượng này và không nên dùng quá 20 mg mỗi ngày.
Dược động học ở người dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu.
CHỈ ĐỊNH:
Mezolax 40 được chỉ định trong trường hợp:
Người lớn:
- Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.
- Điều trị loét thực quản do trào ngược.
- Điều trị kéo dài sau khi tiêm phòng ngừa tái xuất huyết gây ra do viêm loét dạ dày tá tràng.
- Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison.
Trẻ trên 12 tuổi:
- Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.
- Điều trị loét thực quản do trào ngược.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Quá mẫn với esomeprazol, dẫn chất benzimidazole hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Esomeprazol không nên dùng đồng thời với nelfinavir.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:
Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị. Liều dùng thông thường như sau:
Người lớn:
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày-thực quản loét thực quản do trào ngược: 40 mg esomeprazol một lần mỗi ngày trong 4 tuần. Khuyến cáo thêm 4 tuần điều trị cho các bệnh nhân viêm thực quản đã không được chữa lành hoặc những người có triệu chứng dai dẳng.
Điều trị kéo dài sau khi tiêm phòng ngừa tái xuất huyết gây ra do viêm loét dạ dày tá tràng: 40 mg esomeprazol một lần mỗi ngày trong 4 tuần sau khi tiêm phòng ngừa tái xuất huyết gây ra do viêm loét dạ dày tá tràng.
Điều trị Hội chứng Zollinger-Ellison: Liều ban đầu được khuyến cáo là 40 mg esomeprazol hai lần mỗi ngày. Sau đó điều chỉnh liều lượng theo từng cá nhân và tiếp tục điều trị theo chỉ định lâm sàng. Dựa trên các dữ liệu lâm sàng có sẵn, đa số bệnh nhân có thể được kiểm soát về liều lượng giữa 80-160 mg esomeprazol hàng ngày. Với liều trên 80 mg mỗi ngày, liều dùng nên được chia làm hai lần mỗi ngày.
Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Do kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân suy thận nặng còn hạn chế nên cần thận trọng trên bệnh nhân này.
Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, không nên vượt quá liều tối đa 20 mg esomeprazol.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
Trẻ em trên 12 tuổi:
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày-thực quản; loét thực quản do trào ngược: 40 mg esomeprazol một lần mỗi ngày trong 4 tuần. Khuyến cáo thêm 4 tuần điều trị cho các bệnh nhân viêm thực quản đã không được chữa lành hoặc những người có triệu chứng dai dẳng.
Trẻ em dưới 12 tuổi:
Esomeprazol không nên được sử dụng ở trẻ em dưới 12 tuổi do không có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng.
Cách dùng: Uống nguyên viên thuốc, không được nhai hay nghiền. Uống trước bữa ăn ít nhất 1 giờ (tốt nhất là trước bữa ăn sáng).
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG:
Khi có sự hiện diện của các triệu chứng cảnh giác như: Sụt cân đáng kể không chủ đích, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu, hoặc đại tiện ra máu đen) và khi có hay nghi ngờ bị loét dạ dày, nên loại trừ khả năng ung thư dạ dày, vì điều trị với esomeprazol có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán.
Thận trọng khi dùng thuốc kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày.
Thận trọng khi dùng cho người bị bệnh gan, phụ nữ mang thai và cho con bú.
Đối với người bị suy thận không cần phải điều chỉnh liều, nhưng phải thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy thận nặng.
Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter, và ở những bệnh nhân nhập viện, có thể có cả Clostridium difficile.
Kết hợp với các thuốc khác: Không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazol với atazanavir. Nếu sự kết hợp của atazanavir với một thuốc ức chế bơm proton là biện pháp chỉ định bắt buộc, bệnh nhân cần được theo dõi lâm sàng chặt chẽ kết hợp với sự gia tăng liều không nên vượt quá 400 mg atazanavir, 100 mg ritonavir; 20 mg esomeprazol. Esomeprazol là một chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với esomeprazol, khả năng tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 nên được xem xét. Các báo cáo đã cho thấy có sự tương tác giữa clopidogrel và esomeprazol. Sự liên quan lâm sàng của tương tác này chưa rõ. Do đó cần thận trọng khi dùng đồng thời clopidogrel với esomeprazol.
Hạ magnesi máu nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton (PPI) như esomeprazol trong ít nhất ba tháng, và trong nhiều trường hợp trong một năm. Biểu hiện nghiêm trọng của hạ magnesi máu như mệt mỏi, co giật tetani, mê sảng, chóng mặt và rối loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng chúng có thể bắt đầu ngấm ngầm và đôi khi bị bỏ qua. Ở những bệnh nhân bị ảnh hưởng nhiều nhất, tình trạng hạ magnesi máu được cải thiện sau khi được bổ sung magnesi và ngưng sử dụng thuốc PPI. Đối với bệnh nhân được điều trị kéo dài hoặc người dùng PPI với digoxin hoặc các loại thuốc có thể gây ra hạ magnesi máu (ví dụ thuốc lợi tiểu), bệnh nhân nên được xem xét đo nồng độ magnesi trước khi bắt đầu điều trị với PPI và định kỳ trong suốt quá trình điều trị.
Các thuốc ức chế bơm proton đặc biệt là nếu dùng liều cao và trong khoảng thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, chủ yếu ở người cao tuổi hoặc trong sự hiện diện của các yếu tố nguy cơ khác được công nhận. Các nghiên cứu cho thấy rằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ chung của gãy xương khoảng 10-40%. Một số tỷ lệ gia tăng này có thể là do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ bị loãng xương nên được chăm sóc theo hướng dẫn lâm sàng hiện có và cần phải được bổ sung một lượng đầy đủ vitamin D và canxi.
Esomeprazol có thể làm giảm sự hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do sự giảm tiết acid dạ dày. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có lượng dự trữ vitamin B12 trong cơ thể giảm hoặc yếu tố nguy cơ làm giảm hấp thu vitamin B12 do điều trị lâu dài.
Lupus ban đỏ bán cấp ở da (SCLE): Thuốc ức chế bơm proton thường xuyên liên quan đến các trường hợp của SCLE. Nếu tổn thương xảy ra, đặc biệt là ở các khu vực thường tiếp xúc ánh nắng của da, và nếu đi kèm với đau khớp, bệnh nhân nên gặp bác sĩ hay chuyên gia y tế và nên xem xét dừng sử dụng esomeprazol.
Sản phẩm có chứa tá dược dầu thầu dầu nên cần lưu ý các tác dụng không mong muốn đã được báo cáo với dầu thầu dầu như buồn nôn, nôn mửa, đau bụng và tiêu chảy. Sản phẩm có chứa dầu thầu dầu không nên dùng trong trường hợp tắc nghẽn hoặc hẹp ruột, mất trương lực (mất vận động bình thường trong cơ ruột), viêm ruột thừa, bệnh viêm đại tràng, đau bụng không rõ nguyên nhân và mất nước trầm trọng.
Sản phẩm có chứa tá dược màu tartrazin có thể gây ra một số phản ứng dị ứng ở một vài bệnh nhân. Nên tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng nếu tiền sử đã từng có phản ứng dị ứng với tartrazin.
Sản phẩm có chứa tá dược lactose do đó không nên sử dụng cho người không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp-lactase, rối loạn hấp thu glucose-galactose.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai:Thuốc không gây ảnh hưởng trên sự phát triển của bào thai ở người và súc vật, tuy nhiên chỉ nên dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú: Chưa có nghiên cứu cho biết liệu esomeprazol có được bài tiết trong sữa mẹ hay không. Không có đủ thông tin về những tác động của esomeprazol ở trẻ sơ sinh. Vì vậy esomeprazol không nên được sử dụng trong quá trình cho con bú.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Một số trường hợp xảy ra tình trạng chóng mặt, nhức đầu, choáng váng khi sử dụng esomeprazol, do đó nên thận trọng dùng thuốc trong khi đang lái xe hay vận hành máy móc.
Tác dụng không mong muốn (ADR): Các tác dụng không mong muốn được phân loại theo tần số xuất hiện:
Rất thường gặp (ARD ≥1/10); thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10); ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100); hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000); rất hiếm gặp (ADR <1/10.000); không được biết đến (không thể được ước tính từ dữ liệu có sẵn).
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
-Esomeprazol ức chế sự tiết acid, làm tăng pH dạ dày, vì vậy thuốc có thể ảnh hưởng đến sinh khả dụng của một số thuốc hấp thu phụ thuộc pH như: Ketoconazol, digoxin, muối sắt.
-Dùng đồng thời esomeprazol, clarithromycin và amoxicillin làm tăng nồng độ esomeprazol và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.
-Esomeprazol tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450 isoenzym CYP2C19 ở gan.
-Dùng đồng thời 30 mg esomeprazol và diazepam làm giảm 45% độ thanh thải của diazepam.
-Esomeprazol có thể làm tăng nồng độ trong máu của saquinavir và làm giảm nồng độ của nelfinavir và atazanavir thông qua một cơ chế chưa được xác định rõ ràng. Do đó nên xem xét việc giảm liều saquinavir khi dùng chung với esomeprazol để tránh các tác dụng phụ có thể xảy ra của saquinavir.
-Esomeprazol làm giảm hoạt động của các enzym chuyển hóa clopidogrel thành dạng có hoạt tính, do đó làm giảm hoạt tính của clopidogrel, vì vậy khuyến cáo chỉ sử dụng kết hợp hai loại thuốc này khi thật cần thiết.
-Esomeprazol làm tăng nồng độ của cilostazol và các chất chuyển hóa của nó. Liều cilostazol nên được giảm từ 100 mg hai lần mỗi ngày thành 50 mg hai lần mỗi ngày khi được dùng chung với esomeprazol.
- Methotrexat: Nồng độ methotrexat tăng khi dùng đồng thời với PPI ở một số bệnh nhân. Cần thận trọng khi dùng methotrexat liều cao đồng thời với esomeprazol.
- Tacrolimus: Nồng độ tacrolimus tăng khi dùng đồng thời với esomeprazol. Cần theo dõi nồng độ tacrolimus cũng như chức năng thận (độ thanh thải creatinin), và điều chỉnh liều tacrolimus nếu cần thiết.
- Warfarin: Một thử nghiệm lâm sàng dùng đồng thời 40 mg esomeprazol ở bệnh nhân được điều trị warfarin cho thấy thời gian đông máu đều nằm trong phạm vi chấp nhận. Tuy nhiên, một vài trường hợp cá biệt chỉ số INR tăng cao có ý nghĩa lâm sàng đã được báo cáo trong quá trình điều trị đồng thời. Bệnh nhân cần được theo dõi giám sát chặt chẽ khi bắt đầu và kết thúc việc điều trị đồng thời esomeprazol với warfarin hoặc các dẫn xuất coumarin khác.
- Phenytoin: Dùng đồng thời 40 mg esomeprazol dẫn đến gia tăng 13% nồng độ trong huyết tương của phenytoin ở bệnh nhân động kinh. Cần giám sát chặt chẽ nồng độ trong huyết tương của phenytoin khi điều trị với esomeprazol.
- Voriconazol: Việc dùng đồng thời làm tăng nồng độ voriconazol trong huyết tương.
- Thuốc ức chế CYP2C19 và / hoặc CYP3A4: Esomeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4. Dùng đồng thời esomeprazol và một thuốc ức chế CYP3A4 (như clarithromycin) dẫn đến tăng gấp đôi chỉ số AUC của esomeprazol. Dùng đồng thời esomeprazol và một thuốc ức chế CYP2C19 và CYP3A4 có thể dẫn đến tăng hơn gấp đôi nồng độ esomeprazol.
- Thuốc cảm ứng CYP2C19 và / hoặc CYP3A4: Thuốc gây cảm ứng enzym CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin) có thể dẫn đến giảm nồng độ trong huyết tương esomeprazol bằng cách tăng sự trao đổi chất esomeprazol.
Trẻ em: Chưa có dữ liệu do các nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:
Các triệu chứng khi dùng quá liều 280 mg là triệu chứng tiêu hóa và suy nhược. Liều duy nhất 80 mg esomeprazol không gây biến chứng. Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu, trong trường hợp quá liều nên điều trị triệu chứng và dùng các biện pháp hỗ trợ tổng quát. Thẩm tách máu không có tác dụng loại trừ thuốc. Như trong bất kỳ trường hợp quá liều nào, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ chung.
TIÊU CHUẨN:
Tiêu chuẩn cơ sở.
QUI CÁCH:
Hộp 1 vỉ x 10 viên. Hộp 2 vỉ x 10 viên. Hộp 3 vỉ x 10 viên. Hộp 5 vỉ x 10 viên. Hộp 10 vỉ x 10 viên.
HẠN DÙNG:
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
BẢO QUẢN:
Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
NHÀ SẢN XUẤT:
CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi – TP. HCM – Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028-37908860