MOSAPRIDE-US

Thành phần cấu tạo của thuốc:

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Hoạt chất:  Mosaprid citrat (dưới dạng Mosaprid citrat dihydrat)              5 mg

Tá dược: Lactose, Natri starch glycolat, Tinh bột ngoâ, Aerosil (colloidal silicon dioxyd), Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, Acid stearic, Hydroxypropylmethyl cellulose  (HPMC) 606, Hydroxypropylmethyl cellulose  (HPMC) 615, Titan dioxyd, Talc, PEG 6000

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Các đặc tính dược lực học, dược động học

Dược lực học:

Mosaprid citrat là chất chủ vận thụ thể 5-HT4 chọn lọc. Thuốc được cho là có tác dụng kích thích thụ thể 5-HT4 ở đám rối thần kinh dạ dày-ruột, làm tăng phóng thích acetylcholin, dẫn đến tăng cường sự vận động của dạ dày-ruột và sự tháo rỗng dạ dày.

Dược động học:

Hấp thu:  Sau khi cho 5 người lớn khỏe mạnh nhịn đói, uống liều duy nhất 5 mg mosapride citrat, thu được các thông số sau: T_{max =} 0,8 ± 0,1 (giờ); C_{max =} 30,7 ± 2,7 (ng/mL).

Phân bố: Mosaprid citrat liên kết mạnh với protein huyết tương (99,0%) (trong ống nghiệm, huyết thanh người, ở nồng độ 1mcg/mL, phương pháp siêu lọc hoặc thẩm phân cân bằng)

Chuyển hóa: Chất chuyển hóa chính: hợp chất des-4-fluorobenzyl. Mosaprid citrat được chuyển hóa chủ yếu ở gan, nơi nhóm 4-fluorobenzyl bị lấy đi, tiếp theo là sự oxy hóa vòng morpholin ở vị trí 5, và hydroxyl hóa vòng benzen ở vị trí 3. Enzyme chuyển hóa là cytochrome P-450 (chủ yếu là CYP3A4)
Thải trừ: Mosaprid citrat được thải trừ trong nước tiểu và phân. Trong nước tiểu sau 48 giờ ở người lớn khỏe mạnh, uống liều duy nhất 5 mg mosapride citrat khi đói thì có 0,1% được bài tiết dưới dạng hợp chất không đổi và 7,0% được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa chính (hợp chất des-4-fluorobenzyl). Thời gian bán thải của thuốc ở người lớn khỏe mạnh, uống liều duy nhất 5 mg mosapride citrat khi đói là t_1/2 = 2,0 ± 0,2 (giờ)

Chỉ định:

Các triệu chứng dạ dày-ruột kết hợp với khó tiêu chức năng (viêm dạ dày mạn tính), ợ nóng, buồn nôn, nôn.

Liều lượng và cách dùng:

Đối với người lớn từ 18 tuổi trở lên, liều dùng hàng ngày thường là 15 mg mosaprid citrat, chia làm 3 lần, cứ 5 mg/lần

Cách dùng:

Mosaprid citrat được dùng theo đường uống. Có thể sử dụng mosaprid citrat uống trước hoặc sau bữa ăn.

Chống chỉ định:

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với mosaprid citrat hay với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.

Cảnh báo và thận trọng:

Nếu không thấy sự cải thiện nào về triệu chứng dạ dày-ruột sau một thời gian dùng thuốc (thường là 2 tuần) thì không nên dùng thuốc này một cách vô ích trong một thời gian dài.
Sử dụng ở người cao tuổi:

Vì chức năng sinh lý của thận và gan thường suy giảm ở bệnh nhân cao tuổi, nên phải cẩn thận khi dùng thuốc này bằng cách theo dõi tình trạng của bệnh nhân. Nếu thấy có bất kỳ phản ứng phụ nào, nên áp dụng các biện pháp thích hợp như giảm liều (ví dụ giảm còn 7,5 mg/ngày).
Sử dụng ở trẻ em:

Độ an toàn của thuốc này trên trẻ em chưa được chứng minh (không có kinh nghiệm lâm sàng).
Thận trọng khác:

Khi cho loài gặm nhấm uống mosaprid citrat với liều gấp 100 đến 330 lần liều được khuyến nghị lâm sàng (30-100 mg/kg/ngày) trong một thời gian dài (104 tuần ở chuột cống, 92 tuần ở chuột nhắt), đã quan sát thấy tăng tỷ lệ u tuyến tế bào gan và u tuyến tế bào nang giáp.
Thận trọng với tá dược lactose:

Bệnh nhân có các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactose Lapp. hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose không nên sử dụng thuốc này.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai :

Nên tránh mosaprid citrat cho người mẹ đang nuôi con bú. Nếu nhất thiết phải dùng, người mẹ nên ngưng cho con bú mẹ trong thời gian điều trị [Thí nghiệm trên động vật (chuột cống) cho thấy thuốc được bài tiết qua sữa mẹ].

Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc:

Chưa được ghi nhận

Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác:

- Thuốc kháng cholinergic (Atropin sulfat và butyl-scopolamin bromid, v.v…): Có thể làm giảm tác dụng của mosaprid citrat. Do đó, nếu dùng chung với các thuốc kháng cholinergic, nên thận trọng uống các thuốc cách nhau ít nhất 2 giờ.

- Kháng sinh erythromycin: Khi dùng chung erythromycin liều 1.200 mg/ngày với mosaprid citrat ở liều 15 mg/ngày, so với khi uống mosaprid citrat đơn độc, nồng độ mosaprid citrat cao nhất trong máu tăng từ 42,1 ng/mL lên 65,7 ng/mL, thời gian bán hủy kéo dài từ 1,6 giờ lên 2,4 giờ và AUC_0-4 tăng từ 62 ng.giờ/mL lên 114 ng.giờ/mL/giờ (Ở người lớn khỏe mạnh).

Tác dụng không mong muốn (ADR):

Trong các thử nghiệm lâm sàng: các phản ứng phụ được ghi nhận ở 40/998 trường hợp (4,0%). Các phản ứng phụ chủ yếu là tiêu chảy/phân lỏng (1,8%), khô miệng (0,5%), khó ở (0,3%)… Các trị số xét nghiệm cận lâm sàng bất thường được nhận thấy ở 30/792 trường hợp (3,8%), chủ yếu là tăng bạch cầu ái toan (1,1%), tăng triglycerid (1,0%), AST (GOT), ALT (GPT), ALP và gamma-GTP (0,4% ).

Các phản ứng phụ khác

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng điều trị mosaprid citrat và hỏi ý kiến bác sỹ hoặc dược sỹ.

Thông báo cho Bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí:

Trường hợp quá liều chưa được ghi nhận

Dạng trình bày:

Hộp 3 vỉ x 10 viên; Hộp 5 vỉ x 10 viên; Hộp 10 vỉ x 10 viên;

Chai 50 viên; Chai 100 viên; Chai 200 viên.

Tiêu chuẩn

Tiêu chuẩn cơ sở.

Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ánh sáng.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nhà sản xuất

Công Ty TNHH US PHARMA USA

Lô B1 – 10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi, TP. Hồ Chí Minh – Việt Nam.

Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028-37908860