TENDIRAZOL

Thành phần: Mỗi viên nang cứng chứa:

Rabeprazol Natri (Dưới dạng vi nang tan trong ruột rabeprazol natri pellets 8,5%)..................... 20mg

Dạng trình bày: Viên nang cứng.

Phân loại: Thuốc ức chế tiết acid dịch vị, thuốc ức chế bơm proton.

Đặc tinh dược lực học:

Chất ức chế chọn lọc bơm proton; rabeprazol liên kết không thuận nghịch với H+/K+ ATPase (được điều chế từ niêm mạc dạ dày lợn) là một hệ thống enzym có trên bề mặt tế bào thành dạ dày, do đó rabeprazol ức chế sự chuyển vận cuối cùng các ion hydrogen vào trong dạ dày. Vì hệ thống enzym H+/K+ ATPase được coi là chiếc bơm acid (proton) của niêm mạc dạ dày, nên rabeprazol được gọi là những chất ức chế bơm proton. Rabeprazol ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào. 

Cũng nhờ vậy, rabeprazol được dùng điều trị chứng loét dạ dày - tá tràng và điều trị các chứng tăng tiết dịch tiêu hóa bệnh lý (như hội chứng Zollinger - Ellison, u đa tuyến nội tiết, tăng dưỡng bào hệ thống). 

Cơ chế tác dụng: 

Thuốc ức chế tiết acid dạ dày:

Rabeprazol Na ức chế tiết acid dạ dày được kích thích bởi dibutyl cyclic AMP trong các tuyến dạ dày của thỏ được phân lập (trong thực nghiệm).

Rabeprazol Na ức chế mạnh sự tiết acid dạ dày được kích thích bởi histamin hoặc pentagastrin ở chó mắc bệnh rò dạ dày mãn tính cũng như sự tiết acid dạ dày trong điều kiện bình thường hoặc bị kích thích bởi histamin ở chuột.

Sự đảo ngược  hoạt động chống bài tiết của rabeprazol Na nhanh hơn và sự tăng mức gastrin trong máu của rabeprazol Na thấp hơn các chất ức chế bơm proton khác.

Hoạt động chống loét:

Ở chuột, rabeprazol Na đã chứng tỏ tác dụng chống loét mạnh đối với nhiều loại vết loét và cải thiện các sang thương niêm mạc dạ dày thực nghiệm ( stress do nhiễm lạnh, stress do bị nhúng trong nước, thắt môn vị, dùng cysteamine hoặc ethanol-HCl). 

Đặc tính dược động học:

- Sinh khả dụng khoảng 52%. 

- Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá ở gan. 

- Thải trừ: Thuốc thải trừ qua thận. 

- Thời gian bán thải khoảng 60-90 phút.

Chỉ định: 

- Loét dạ dày tá tràng. 

- Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD). 

- Hội chứng Zollinger – Ellison.

Liều lượng và cách dùng: 

Người lớn:

Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD): 20 mg x1 lần/ngày trong 4-8 tuần, có thể dùng thêm 8 tuần khi cần.

Loét tá tràng: 20 mg x 1 lần/ ngày trong 4 tuần.

Hội chứng Zollinger – Ellison: Khởi đầu liều 60 mg/1 lần/ngày, chỉnh liều theo đáp ứng.

Chống chỉ định:

 - Quá mẫn với thành phần của thuốc hay dẫn xuất của benzimidazon.