Thành phần: Mỗi viên nang cứng chứa:
Rabeprazol Natri (Dưới dạng vi nang tan trong ruột rabeprazol natri pellets 8,5%)..................... 20mg
Dạng trình bày: Viên nang cứng.
Phân loại: Thuốc ức chế tiết acid dịch vị, thuốc ức chế bơm proton.
Đặc tinh dược lực học:
Chất ức chế chọn lọc bơm proton; rabeprazol liên kết không thuận nghịch với H+/K+ ATPase (được điều chế từ niêm mạc dạ dày lợn) là một hệ thống enzym có trên bề mặt tế bào thành dạ dày, do đó rabeprazol ức chế sự chuyển vận cuối cùng các ion hydrogen vào trong dạ dày. Vì hệ thống enzym H+/K+ ATPase được coi là chiếc bơm acid (proton) của niêm mạc dạ dày, nên rabeprazol được gọi là những chất ức chế bơm proton. Rabeprazol ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào.
Cũng nhờ vậy, rabeprazol được dùng điều trị chứng loét dạ dày - tá tràng và điều trị các chứng tăng tiết dịch tiêu hóa bệnh lý (như hội chứng Zollinger - Ellison, u đa tuyến nội tiết, tăng dưỡng bào hệ thống).
Cơ chế tác dụng:
Thuốc ức chế tiết acid dạ dày:
Rabeprazol Na ức chế tiết acid dạ dày được kích thích bởi dibutyl cyclic AMP trong các tuyến dạ dày của thỏ được phân lập (trong thực nghiệm).
Rabeprazol Na ức chế mạnh sự tiết acid dạ dày được kích thích bởi histamin hoặc pentagastrin ở chó mắc bệnh rò dạ dày mãn tính cũng như sự tiết acid dạ dày trong điều kiện bình thường hoặc bị kích thích bởi histamin ở chuột.
Sự đảo ngược hoạt động chống bài tiết của rabeprazol Na nhanh hơn và sự tăng mức gastrin trong máu của rabeprazol Na thấp hơn các chất ức chế bơm proton khác.
Hoạt động chống loét:
Ở chuột, rabeprazol Na đã chứng tỏ tác dụng chống loét mạnh đối với nhiều loại vết loét và cải thiện các sang thương niêm mạc dạ dày thực nghiệm ( stress do nhiễm lạnh, stress do bị nhúng trong nước, thắt môn vị, dùng cysteamine hoặc ethanol-HCl).
Đặc tính dược động học:
- Sinh khả dụng khoảng 52%.
- Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá ở gan.
- Thải trừ: Thuốc thải trừ qua thận.
- Thời gian bán thải khoảng 60-90 phút.
Chỉ định:
- Loét dạ dày tá tràng.
- Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD).
- Hội chứng Zollinger – Ellison.
Liều lượng và cách dùng:
Người lớn:
Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD): 20 mg x1 lần/ngày trong 4-8 tuần, có thể dùng thêm 8 tuần khi cần.
Loét tá tràng: 20 mg x 1 lần/ ngày trong 4 tuần.
Hội chứng Zollinger – Ellison: Khởi đầu liều 60 mg/1 lần/ngày, chỉnh liều theo đáp ứng.
Chống chỉ định:
- Quá mẫn với thành phần của thuốc hay dẫn xuất của benzimidazon.
Cảnh báo và thận trọng:
- Loại trừ khả năng bệnh ác tính khi nghi ngờ loét dạ dày.
- Suy gan.
- Trẻ em.
- Phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai:
Phân loại theo FDA: Mức độ B: Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật không cho thấy nguy cơ đối với thai nhưng không có nghiên cứu kiểm chứng trên phụ nữ có thai; hoặc các nghiên cứu về sinh sản trên động vật cho thấy có một tác dụng không mong muốn (ngoài tác động gây giảm khả năng sinh sản) nhưng không được xác nhận trong các nghiên cứu kiểm chứng ở phụ nữ trong 3 tháng đầu thai kỳ (và không có bằng chứng về nguy cơ trong các tháng sau).
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:
Chưa biết là rabeprazol Na có được bài tiết qua sữa hay không. Chưa có nghiên cứu trên phụ nữ cho con bú. Tuy nhiên rabeprazol Na bài tiết qua sữa ở chuột. Do đó không dùng TENDIRAZOL cho phụ nữ đang cho con bú.
Tương tác thuốc:
Thận trọng khi dùng đồng thời rabeprazol với những thuốc sau:
- Digoxin: Nồng độ trong máu của digoxin có thể tăng. Cơ chế và những yếu tố nguy cơ: Độ hấp thu của digoxin sẽ tăng do pH tăng.
- Phenytoin: Đã có báo cáo ghi nhận hợp chất đồng đẳng (omeprazol) kéo dài chuyển hoá và bài tiết của phenytoin.
- Antacid: Chứa aluminum hydroxide gel hoặc magnesium hydroxide: Đã có báo cáo ghi nhận nồng độ AUC trung bình trong huyết thanh giảm 8% sau khi dùng đồng thời rabeprazol–antacid và 6% khi dùng rabeprazol 1giờ sau khi dùng antacid so với dùng rabeprazol đơn thuần.
Tác dụng không mong muốn (ADR):
Suy nhược, sốt, phản ứng dị ứng, ớn lạnh, mệt mỏi, đau ngực dưới xương ức, cứng cổ, nhạy cảm ánh sáng, rối loạn tiêu hoá, khô miệng, ợ hơi, xuất huyết trực tràng, tiêu phân đen, chán ăn, sỏi mật, viêm loét miệng lợi, viêm túi mật, gia tăng ngon miệng, viêm đại tràng, viêm thực quản, viêm lưỡi, viêm tụy.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều và cách xử trí:
Chưa thấy tài liệu nào nói về triệu chứng quá liều.
Tiêu Chuẩn:
TCCS.
Qui cách:
Hộp 3 vỉ x 10 viên. Hộp 5 vỉ x 10 viên.
Hạn Dùng:
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bảo Quản:
Bảo quản thuốc ở nơi khô, thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
Nhà sản xuất:
CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi – TP. Hồ Chí Minh – Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028-37908860