TESORID 50

1.   Thành phần công thức thuốc:

Mỗi viên nén bao phim chứa:

-      Thành phần dược chất: Itoprid hydroclorid................................................... 50,00 mg.

-      Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, Starch 1500 (Pregelatinized starch), Natri croscarmellose, Aerosil (colloidal silicon dioxyd), Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, Magnesi stearat, Hydroxypropylmethyl cellulose  (HPMC) 606, Hydroxypropylmethyl cellulose  (HPMC) 615, Titan dioxyd, Talc, Polyethylen glycol (PEG) 6000.

2.   Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

3.   Chỉ định:

Điều trị các triệu chứng rối loạn tiêu hóa của chứng khó tiêu không kèm theo loét như là cảm giác đầy hơi, đầy bụng, khó chịu hoặc đau vùng thượng vị, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn. Thuốc được sử dụng ở người lớn.

4.   Liều lượng và cách dùng:

Liều dùng:

Liều dùng được khuyến cáo ở người lớn là 150 mg/ngày, tức là 1 viên x 3 lần/ngày, uống trước bữa ăn. Có thể giảm liều nếu cần trong quá trình điều trị bệnh (ví dụ ½ viên x 3 lần/ngày). Liều dùng chính xác và thời gian điều trị phụ thuộc vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Thời gian điều trị trên lâm sàng tối đa là 8 tuần.

Trẻ em

Độ an toàn và hiệu quả của itoprid ở trẻ em chưa được chứng minh.

Suy gan hoặc suy thận

Itoprid được chuyển hóa ở gan và con đường bài tiết chủ yếu là qua thận. Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc thận khi dùng thuốc này cần phải theo dõi cẩn thận và trong trường hợp gặp các phản ứng không mong muốn thì cần phải có biện pháp thích hợp, ví dụ: giảm liều hoặc ngừng điều trị.

Người già

Trong các nghiên cứu lâm sàng cho thấy các tác dụng không mong muốn ở người già từ 65 tuổi trở lên không nặng hơn so với người trẻ. Cần thận trọng khi sử dụng itoprid ở người già vì tăng tỷ lệ mắc các rối loạn chức năng gan và thận, bệnh kèm theo hoặc điều trị đồng thời với nhiều thuốc. Cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận khi sử dụng thuốc và cần áp dụng các biện pháp thích hợp khi xảy ra các tác dụng không mong muốn, như là giảm liều hoặc ngừng điều trị.

Cách dùng:

Thuốc nên được uống cùng với một lượng nước vừa đủ.

5.   Chống chỉ định:

Chống chỉ định dùng itoprid ở bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không được sử dụng itoprid cho những bệnh nhân mà sự tăng nhu động đường tiêu hóa có thể gây hại, ví dụ: ở bệnh nhân xuất huyết, tắc nghẽn cơ học hoặc thủng đường tiêu hóa.

6.   Cảnh báo và thận trọng:

Itoprid làm tăng tác dụng acetylcholin và có thể gây ra các tác dụng không mong muốn của cholinergic.

Không có sẵn các dữ liệu về việc sử dụng itoprid dài ngày.

Suy gan hoặc suy thận

Itoprid được chuyển hóa ở gan. Itoprid và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua thận. Bệnh nhân suy gan hoặc chức năng thận cần được theo dõi cẩn thận và trong trường hợp có phản ứng bất lợi cần thực hiện các biện pháp thích hợp.

Tá dược

Do thuốc có chứa lactose, nên những bệnh nhân có tình trạng không dung nạp galactose, ví dụ như galatoza huyết, thiếu men Lapp-lactose hoặc hấp thu kém glucose-galactose do yếu tố di truyền, dù hiếm khi xảy ra, thì không nên sử dụng thuốc này.

7.       Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai

Độ an toàn của itoprid trong thai kỳ chưa được chứng minh. Do đó, chỉ nên sử dụng itoprid ở phụ nữ mang thai hoặc nghi ngờ là có thai khi đã cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra.

Ảnh hưởng tới sự chuyển dạ chưa được phát hiện.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú

Itoprid được bài tiết vào sữa của chuột mẹ. Do thiếu kinh nghiệm về việc sử dụng itoprid cho phụ nữ cho con bú, nên việc đưa ra quyết định nên ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị với itoprid phải được cân nhắc giữa lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của liệu pháp điều trị đối với mẹ.

8.   Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Mặc dù không có ảnh hưởng nào lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được báo cáo, nhưng không thể loại trừ khả năng giảm tỉnh táo do chóng mặt có thể xảy ra, tuy rất hiếm gặp.

9.   Tương tác, tương kỵ của thuốc

Dự kiến là không xảy ra tương tác qua cytochrom P450 do itoprid được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym flavin monooxygenase.

Không có tương tác nào được phát hiện khi sử dụng itoprid đồng thời với warfarin, diazepam, diclofenac, ticlopidin, nifedipin và nicardipin.

Itoprid có tác dụng kích thích nhu động đường tiêu hóa có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của các thuốc dùng đồng thời. Cần chú ý đặc biệt đến các thuốc có chỉ số điều trị hẹp, thuốc phóng thích kéo dài và thuốc bao tan trong ruột.

Các thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm tác dụng của itoprid.

Các chất như cimetidin, ranitidin, teprenon và cetrexat không làm ảnh hưởng đến tác dụng hỗ trợ nhu động ruột của itoprid.

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

10.    Tác dụng không mong muốn của thuốc (ADR):

Quy ước:

Rất phổ biến ( ≥1/10); phổ biến ( ≥1/100 đến <1/10); không phổ biến ( ≥1/1.000 đến <1/100); hiếm gặp ( ≥1/10.000 đến <1/1.000); rất hiếm (<1/10.000); chưa biết (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Itopride được dung nạp tốt và không quan sát thấy phản ứng bất lợi nghiêm trọng nào trong các thử nghiệm lâm sàng.

*Nên theo dõi chặt chẽ thông qua việc kiểm tra huyết học. Nên ngừng điều trị khi phát hiện có bất kỳ bất thường nào.

**Nếu bị tiết sữa nhiều hoặc chứng vú to ở nam giới thì nên tạm ngừng hoặc ngừng việc điều trị.

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

11.    Quá liều và cách xử trí:

Không có kinh nghiệm quá liều ở người. Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ chuẩn như là xúc rửa dạ dày và điều trị triệu chứng nên được áp dụng.

12.    Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị các rối loạn đường tiêu hóa.

Mã ATC:  A03FA07

Itoprid làm tăng nhu động đường tiêu hóa bởi tác dụng đối kháng thụ thể dopamin D2 và tác dụng ức chế acetylcholin esterase. Itoprid kích hoạt sự phóng thích acetylcholin và ức chế sự thoái hóa của nó.

Ngoài ra itoprid còn có tác dụng chống nôn dựa trên sự tương tác với các thụ thể dopamin D2 trong vùng chemoreceptor. Tác dụng này đã được chứng minh bằng sự ức chế phụ thuộc liều của

apomorphin gây nôn ở chó.

Itoprid làm tăng tốc độ làm rỗng dạ dày ở người.

Trong các nghiên cứu trên động vật ở chó khi dùng một liều duy nhất itoprid đã giúp làm rỗng dạ dày.

Itoprid có tác dụng đặc hiệu cao ở phần trên của đường tiêu hóa.

Ioprid không làm ảnh hưởng đến nồng độ gastrin trong huyết tương.

13.    Đặc tính dược động học

Hấp thu:

Itoprid được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tương đối là khoảng 60% do chuyển hóa lần đầu qua gan. Thức ăn không ảnh hưởng tới sinh khả dụng của thuốc. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong 30-50 phút sau khi uống. Sau khi dùng liều lặp lại nằm trong khoảng từ 50-200 mg x 3 lần/ngày, trong 7 ngày, itoprid và các chất chuyển hóa cho thấy dược động học có tính tuyến tính và có sự tích lũy rất ít.

Phân bố:

Khoảng 96% itoprid liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Liên kết với alpha-1-acid-glycoprotein dưới 15%.

Ở trên chuột itoprid được phân phối rộng rãi trong các mô (Vd = 6,1 l/kg) ngoại trừ hệ thần kinh trung ương; nồng độ cao đạt được ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận và dạ dày. Liên kết protein ở chuột thấp hơn ở người (78% so với 96%). Itoprid được bài tiết qua sữa của chuột mẹ.

Chuyển hóa:

Ở người, itoprid được chuyển hóa mạnh ở gan. Ba chất chuyển hóa được xác định nhưng chỉ có một chất có hoạt tính nhỏ mà không có ý nghĩa dược lý (bằng khoảng 2 đến 3% tác dụng của itoprid). Chất chuyển hóa chính là N-oxid, là sản phẩm của quá trình oxy hóa của nhóm amin-N-dimethyl bậc ba.

Itoprid được chuyển hóa bởi flavin monooxygenase (FMO3). Số lượng và hiệu quả của isoenzym FMO ở người có thể liên quan đến sự đa hình gen, có thể dẫn đến tình trạng gen lặn của nhiễm sắc thể thường hiếm gặp được gọi là trimethylaminuria (hội chứng người có mùi cá). Thời gian bán thải sinh học ở bệnh nhân trimethylaminuria có thể dài hơn.

Các nghiên cứu dược động học trên in vivo về các phản ứng qua trung gian CYP không chứng minh được sự ức chế hoặc cảm ứng CYP2C19 và CYP2E1 do itoprid gây ra. Sử dụng itoprid không ảnh hưởng đến hàm lượng CYP hoặc hoạt tính của uridine-diphosphat-glucuronyl transferase.

Thải trừ:

Itoprid và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu. Số lượng itoprid và N-oxid được bài tiết sau khi uống liều điều trị duy nhất trên những tình nguyện khỏe mạnh lần lượt là 3,7% và 75,4%. Thời gian bán thải của itoprid là khoảng 6 giờ.

14.    Quy cách đóng gói:Vỉ 10 viên; Hộp 3 vỉ; 5 vỉ; 10 vỉ. Chai 50 viên, 100 viên và 200 viên.

15.    Điều kiện bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô, thoáng, nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ánh sáng.

16.    Hạn dùng của thuốc:36 tháng kể từ ngày sản xuất.

17.    Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc: Tiêu chuẩn cơ sở.

Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất:

CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA

Lô B1 – 10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi – TP. Hồ Chí Minh – Việt Nam.

Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028-37908860