Fexofenadin HCl 180 mg
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
Để xa tầm tay trẻ em
1. Thành phần công thức thuốc
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Thành phần dược chất: Fexofenadin hydroclorid.............................................. 180,00 mg
Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, Magnesi stearat, Aerosil, Natri starch glycolat, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 606, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 615, Titan dioxyd, Talc, Polyethylen
glycol (PEG) 6000, Màu
tartrazin yellow lake, Màu
red iron oxyd, Màu
yellow iron oxyd.
2. Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
3. Chỉ định
FEXOFENADINE
180-US được chỉ định làm giảm các triệu chứng liên quan đến mày đay tự phát mãn
tính ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
4. Liều lượng và cách dùng
Liều lượng:
Người lớn:
Liều khuyến cáo của fexofenadin hydrochlorid cho người lớn là 180 mg, uống
một lần mỗi ngày trước bữa ăn.
Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của terfenadin.
Trẻ em:
Trẻ em từ 12 tuổi trở lên:
Liều khuyến cáo của fexofenadin hydrochlorid cho trẻ em từ 12 tuổi trở lên
là 180 mg một lần mỗi ngày trước bữa ăn.
Trẻ em dưới 12 tuổi:
Hiệu quả và mức độ an toàn của fexofenadin hydrochlorid 180 mg chưa được
nghiên cứu ở trẻ em dưới 12 tuổi.
Đối tượng đặc biệt:
Các nghiên cứu trên các nhóm đối tượng đặc biệt (người cao tuổi, bệnh nhân
suy thận hoặc gan) cho thấy không cần thiết phải điều chỉnh liều fexofenadin
hydrochlorid ở những bệnh nhân này.
Cách dùng:
Dùng đường uống.
5. Chống chỉ định
Quá
mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
6. Cảnh báo và thận trọng
Như
với hầu hết các thuốc mới, các dữ liệu nghiên cứu còn rất hạn chế ở người cao
tuổi và bệnh nhân suy gan, thận. Do đó, fexofenadin chỉ nên được sử dụng theo
chỉ định của bác sĩ trên những bệnh nhân này.
Bệnh
nhân có tiền sử hoặc đang mắc các bệnh về tim mạch nên được cảnh báo nhóm thuốc
kháng histamin có liên quan đến các phản ứng không mong muốn như làm nhịp tim
nhanh, đánh trống ngực (xem mục “Tác
dụng không mong muốn”), vì vậy chỉ nên sử dụng thuốc sau khi đã tham khảo ý
kiến bác sĩ.
Cảnh
báo tá dược:
FEXOFENADINE
180-US có chứa lactose, do đó nếu
bệnh nhân được chẩn đoán có rối loạn dung nạp với đường lactose, hãy hỏi ý kiến
bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
FEXOFENADINE
180-US chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) trong mỗi viên nén bao phim, nghĩa là
về cơ bản là “không có natri”.
FEXOFENADINE
180-US có chứa màu tartrazin yellow lake có thể gây phản ứng dị ứng.
7. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho
con bú
Sử
dụng thuốc cho phụ nữ có thai
Không
có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng fexofenadin hydrochlorid ở phụ nữ có thai.
Các
nghiên cứu hạn chế trên động vật cho thấy fexofenadin hydrochlorid không gây
các tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp lên quá trình mang thai, sự phát
triển của phôi/ bào thai, sinh con hoặc sự phát triển sau khi sinh (xem mục “Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng”). Do
chưa có dữ liệu đầy đủ, không nên sử dụng fexofenadin hydrochlorid trong thời
kỳ mang thai trừ khi có chỉ định của bác sĩ.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ
cho con bú
Không
có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ chắc chắn rằng thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay
không. Tuy nhiên, fexofenadin hydrochlorid đã được tìm thấy trong sữa mẹ ở
những phụ nữ sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú. Do đó, chỉ nên sử dụng
fexofenadin hydrochlorid cho phụ nữ cho con bú khi có chỉ định của bác sĩ.
Khả
năng sinh sản
Không
có dữ liệu về ảnh hưởng của fexofenadin hydrochlorid lên khả năng sinh sản ở
người. Các nghiên cứu trên chuột cho thấy fexofenadin hydrochlorid không ảnh
hưởng đến khả năng sinh sản của chúng (xem mục “Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng”).
8. Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe,
vận hành máy móc
Dựa
trên các nghiên cứu về dược lực học và các phản ứng không mong muốn được báo
cáo cho thấy fexofenadin hydrochlorid không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe
hoặc vận hành máy móc. Trong các thử nghiệm khách quan, fexofenadin đã được
chứng minh là không ảnh hưởng đáng kể đến chức năng hệ thần kinh trung ương. Do
đó, bệnh nhân khi sử dụng thuốc vẫn có thể lái xe hoặc thực hiện các công việc
đòi hỏi sự tập trung. Tuy nhiên, ở một số đối tượng bệnh nhân quá nhạy cảm với fexofenadin
nên kiểm tra cảm giác buồn ngủ hoặc chóng mặt trước khi lái xe hoặc vận hành
máy móc khi sử dụng thuốc.
9. Tương tác, tương kỵ của thuốc
Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại
tương tác khác:
Fexofenadin không chuyển hóa ở gan, do đó sẽ không
gây tương tác với các thuốc khác có sự chuyển hóa ở gan. Khi dùng đồng thời
fexofenadin hydrochlorid với erythromycin hoặc ketoconazol làm tăng nồng độ
fexofenadin trong huyết tương 2 - 3 lần. Những thay đổi không kèm theo bất kỳ
ảnh hưởng nào trên khoảng QT và không liên quan đến bất kỳ sự gia tăng tác dụng
không mong muốn nào so với các sản phẩm thuốc được sử dụng đơn lẻ.
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có sự gia
tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương khi sử dụng đồng thời với
erythromycin hoặc ketoconazol, điều này có thể do tăng hấp thu qua đường tiêu
hóa và giảm bài tiết qua mật hoặc đường tiêu hóa.
Không có tương tác giữa fexofenadin và omeprazol.
Tuy nhiên, nếu sử dụng thuốc kháng acid có chứa nhôm và magie hydroxit gel 15
phút trước khi dùng fexofenadin hydrochlorid sẽ làm giảm sinh khả dụng của
fexofenadin hydrochlorid, điều này có thể do liên kết trong đường tiêu hóa. Do
đó, nên uống fexofenadin hydrochlorid và thuốc kháng axit có chứa nhôm và magie
hydroxit cách nhau 2 giờ.
Tương
kỵ của thuốc:
Do
không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này
với các thuốc khác.
10. Tác dụng không mong muốn (ADR)
Các
phản ứng được phân loại theo tần suất:
Rất
thường gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); ít gặp (≥ 1/1.000 đến
< 1/100); hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000); rất hiếm gặp (<
1/10.000); chưa biết (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).
Trong
mỗi nhóm tần suất, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức
độ nghiêm trọng giảm dần.
Trong
các thử nghiệm lâm sàng ở người lớn, các tác dụng không mong muốn sau đây đã
được báo cáo:
Rối loạn hệ thần kinh
Thường
gặp: Nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt.
Rối loạn tiêu hóa
Thường
gặp: Buồn nôn.
Các rối loạn toàn thân và tình trạng điều kiện quản lý
Ít
gặp: Mệt mỏi.
Trong
quá trình giám sát sau khi thuốc được lưu hành, các tác dụng không mong muốn
khi sử dụng thuốc ở người lớn với tần suất xảy ra chưa được biết (không thể ước
tính từ dữ liệu có sẵn) đã được báo cáo như sau:
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Phản
ứng quá mẫn với các biểu hiện như phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng mặt và
sốc phản vệ toàn thân.
Rối loạn tâm thần
Mất
ngủ, căng thẳng, rối loạn giấc ngủ hoặc ác mộng/ mơ quá nhiều (paroniria).
Rối loạn tim mạch
Nhịp
tim nhanh, đánh trống ngực.
Rối loạn tiêu hóa
Tiêu
chảy.
Rối loạn da và mô dưới da
Phát
ban, mày đay, ngứa.
11. Quá liều và cách xử trí
Chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi và khô miệng đã được báo cáo khi dùng quá
liều fexofenadin hydrochlorid. Liều duy nhất lên đến 800 mg và liều lên đến 690
mg x 2 lần/ngày trong 1 tháng, hoặc 240 mg x 1 lần/ngày trong 1 năm đã được sử
dụng cho những người khỏe mạnh mà không làm tăng các tác dụng không mong muốn đáng kể về mặt lâm sàng so với giả dược.
Liều tối đa dung nạp được của fexofenadin hydrochlorid chưa được thiết lập.
Có thể sử dụng các biện pháp cơ bản để loại trừ hoạt chất chưa được hấp
thu. Nên
điều trị triệu chứng và điều trị hỗ
trợ. Thẩm tách máu không phải biện pháp hiệu quả giúp loại bỏ fexofenadin hydrochlorid ra khỏi máu.
12. Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin tác dụng toàn thân.
Mã ATC: R06A X26.
Cơ chế hoạt động
Fexofenadin
hydrochlorid là thuốc kháng histamin H1 không gây buồn ngủ.
Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin.
Hiệu
quả lâm sàng và an toàn
Các
nghiên cứu về sự gia tăng histamin ở bệnh nhân dị ứng và mày đay sau khi dùng
fexofenadin hydrochlorid liều duy nhất và hai lần mỗi ngày cho thấy các thuốc
có tác dụng kháng histamin bắt đầu có tác dụng trong vòng một giờ, đạt được tối
đa sau 6 giờ và kéo dài 24 giờ sau khi uống. Không có bằng chứng về sự dung nạp
của thuốc sau 28 ngày kể từ ngày dùng thuốc. Các nghiên cứu chỉ ra rằng có sự
tương quan giữa liều lượng sử dụng và tác dụng kháng histamin ở khoảng liều từ 10
mg đến 130 mg. Các nghiên cứu cho thấy cần dùng liều tối thiểu là 130 mg để đạt
được hiệu quả tối ưu và duy trì trong khoảng thời gian 24 giờ, và giúp giảm hơn
80% triệu chứng mày đay.
Không
có sự khác biệt đáng kể về khoảng QT được quan sát ở những bệnh nhân viêm mũi
dị ứng theo mùa sử dụng fexofenadin hydrochlorid lên đến 240 mg x 2 lần/ngày
trong 2 tuần khi so sánh với giả dược. Ngoài ra, không có sự thay đổi đáng kể
trong khoảng QT được quan sát thấy ở những người khỏe mạnh được dùng
fexofenadin hydrochlorid lên đến 60 mg hai lần mỗi ngày trong 6 tháng; 400 mg
hai lần mỗi ngày trong 6,5 ngày và 240 mg một lần mỗi ngày trong 1 năm khi so
sánh với giả dược. Fexofenadin ở nồng độ lớn hơn 32 lần so với nồng độ điều trị
ở người không ảnh hưởng đến kênh K + chỉnh lưu chậm được nhân bản từ
tim.
Fexofenadin
hydrochlorid (5 - 10 mg/kg dùng đường uống) làm giảm co thắt phế quản do kháng
nguyên gây ra ở chuột lang nhạy cảm và ức chế giải phóng histamin từ tế bào
mast ở nồng độ siêu trị liệu (10 - 100 µM).
13. Đặc tính dược động học
Hấp thu:
Sau
khi uống, fexofenadin hydrochlorid được hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong
huyết tương (Cmax trung bình khoảng 494 ng/ml) tại Tmax
khoảng 1 - 3 giờ sau khi dùng liều 180 mg một lần mỗi ngày.
Phân
bố:
Fexofenadin
liên kết khoảng 60 - 70% với protein huyết tương.
Chuyển
hóa và thải trừ:
Fexofenadin
chuyển hóa không đáng kể (qua hoặc không qua gan), vì đó là hợp chất chính duy
nhất được tìm thấy trong nước tiểu và phân của động vật và người. Nồng độ trong
huyết tương của fexofenadin giảm theo cấp số nhân với thời gian bán thải cuối
dao động từ 11 đến 15 giờ sau khi dùng nhiều lần. Dược động học đơn và đa liều
của fexofenadin là tuyến tính đối với liều sử dụng lên đến 120 mg x 2 lần/ngày.
Liều 240 mg x 2 lần/ngày có diện tích dưới đường cong lớn hơn một chút so với
mức tăng tỷ lệ (8,8%). Từ đó, cho thấy dược động học của fexofenadin thực tế là
tuyến tính ở khoảng liều 40 - 240 mg dùng hàng ngày. Con đường thải trừ chủ yếu
được cho là bài tiết qua mật, trong khi có tới 10% liều uống được thải trừ dưới
dạng không biến đổi qua nước tiểu.
14.
Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Khi cho chó dùng thuốc hai lần mỗi ngày trong 6 tháng cho thấy khả năng dung nạp là 450 mg/kg và không có độc tính nào ngoài việc thỉnh
thoảng bị nôn. Ngoài ra, trong các nghiên cứu ở chó và động vật gặm nhấm với
liều duy nhất mỗi ngày, thì không có dấu hiệu nào liên quan đến tác dụng không mong muốn được quan sát thấy sau khi chúng chết.
Fexofenadin hydrochlorid được đánh dấu phóng xạ trong các nghiên cứu về
sự phân bố đến mô ở chuột cho thấy fexofenadin không qua
hàng rào máu não.
Fexofenadin hydrochlorid không gây đột biến trong các thử nghiệm gây đột
biến in vitro và in vivo khác nhau.
Khả năng gây ung thư của fexofenadin hydrochlorid được đánh giá bằng
cách sử dụng các nghiên cứu của
terfenadin với sự hỗ
trợ của các
nghiên cứu dược động học cho thấy sự phơi nhiễm fexofenadin hydrochlorid (thông
qua giá trị AUC trong huyết tương). Không có bằng chứng về khả năng gây ung thư
được quan sát thấy ở chuột cống và chuột được cho dùng terfenadin (lên đến 150
mg/kg/ngày).
Trong một nghiên cứu về độc tính sinh sản ở chuột, fexofenadin
hydrochlorid không làm giảm khả năng sinh sản, không gây quái thai và không làm
giảm sự phát triển trước hoặc sau khi sinh.
15. Quy cách đóng gói: Hộp 1 vỉ x 10 viên; Chai 50, 100, 200 viên.
16. Điều kiện bảo
quản: Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 300C.
17. Hạn dùng của
thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
18. Tiêu chuẩn chất
lượng của thuốc: Tiêu chuẩn cơ sở.
Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất thuốc:
CÔNG
TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1-10, Đường D2, Khu công
nghiệp Tây Bắc Củ Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân An Hội, Huyện Củ Chi, Thành phố Hồ
Chí Minh
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên
hệ số điện thoại 028-37908860