Rx Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc
Rupatadin 10
mg
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng
trước khi dùng
Để xa tầm tay trẻ em
1. Thành phần công thức thuốc:
Mỗi viên nén chứa:
- Thành phần dược chất:
Rupatadin (Dưới
dạng Rupatadin fumarat).................. 10,0 mg.
- Thành phần tá dược: Tinh bột ngô, Lactose monohydrat, PVP K30, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, Sunset yellow dye.
2.
Dạng bào chế: Viên nén.
3. Chỉ định:
RUTADIN được dùng để điều trị triệu chứng của viêm mũi dị ứng và nổi mề đay
ở người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi.
4. Liều lượng và cách dùng:
Người lớn và thanh thiếu
niên trên 12 tuổi: Liều
dùng khuyến cáo là 10 mg x 1 lần/ ngày, dùng kèm hoặc không kèm với đồ ăn.
Người già: Cần thận trọng khi sử dụng rupatadin cho người già.
Trẻ em: Không sử dụng RUTADIN cho trẻ em dưới 12 tuổi.
Bệnh nhân suy thận hoặc
suy gan: Do không có nghiên cứu
lâm sàng được tiến hành trên bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nên không nên dùng
RUTADIN cho những bệnh nhân này.
5. Chống chỉ định:
RUTADIN chống chỉ định trên bệnh
nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
6. Cảnh báo và thận trọng:
Không nên sử dụng rupatadin cùng với nước ép bưởi.
Nên tránh sử dụng đồng thời rupatadin cùng với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh
và cần thận trọng khi dùng phối hợp với các thuốc ức chế CYP3A4 vừa phải.
Có thể cần phải điều chỉnh liều dùng của các cơ chất nhạy cảm CYP3A4 (ví
dụ: simvastatin, lovastatin) và các cơ chất CYP3A4 có chỉ số điều trị hẹp
(ciclosporin, tacrolimus, sirolimus, everolimus, cisaprid) vì rupatadin có thể
làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương.
Độ an toàn của rupatadin trên tim được đánh giá trong nghiên cứu chi tiết
về QT/ QTc. Dùng rupatadin với mức liều gấp 10 lần mức liều điều trị không gây
ra bất kỳ ảnh hưởng nào lên ECG và không gây ra những sự gia tăng có liên quan
tới độ an toàn của tim sau này. Tuy nhiên nên thận trọng khi sử dụng rupatadin
cho những bệnh nhân bị kéo dài khoảng QT, bệnh nhân hạ kali máu chưa được điều
trị, bệnh nhân đang bị rối loạn nhịp tim như là nhịp tim chậm đáng kể trên lâm
sàng, thiếu máu cơ tim cấp tính.
Nên thận trọng khi sử dụng RUTADIN cho người già (từ 65 tuổi trở lên). Mặc
dù không có sự khác biệt tổng thể về hiệu quả và độ an toàn đã được quan sát
trên các thử nghiệm lâm sàng, nhưng không thể loại trừ được một số người già
nhạy cảm hơn với thuốc.
Không được sử dụng RUTADIN cho trẻ em dưới 12 tuổi hoặc ở bệnh nhân suy
thận hoặc suy gan.
Tá dược:
Thuốc có chứa tá
dược lactose. Nên những bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose,
thiếu Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose, không nên sử dụng thuốc
này.
Sunset yellow dye có thể gây ra các phản ứng dị ứng.
7. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Sử dụng thuốc cho phụ nữ
có thai
Hạn chế dữ liệu
về việc sử dụng rupatadin cho phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật
không chỉ ra được các tác dụng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp tới phụ nữ có
thai, sự phát triển của phôi thai/ thai nhi, quá trình sinh sản hoặc sự phát
triển của trẻ sau khi sinh. Như một biện pháp dự phòng, nên tốt nhất là nên
tránh sử dụng rupatadin cho phụ nữ mang thai.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho
con bú
Rupatadin được bài tiết vào sữa động vật. Không biết liệu
rupatadin có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Việc quyết định nên ngừng cho
con bú hoặc ngừng/ tránh việc điều trị với rupatadin nên được cân nhắc giữa lợi
ích của việc cho con bú đối với trẻ và lợi ích của liệu pháp điều trị cho người
phụ nữ.
8. Ảnh hưởng của
thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc
Rupatadin không
ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tuy nhiên cần thận trọng trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi đã
xác định đáp ứng của bệnh nhân đối với thuốc.
9.
Tương tác, tương
kỵ của thuốc
Các nghiên cứu tương tác chỉ
được thực hiện ở người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi.
Ảnh hưởng của các thuốc khác tới rupatadin
Sử dụng đồng thời với các
thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: itraconazol, ketoconazol, voriconazol,
posaconazol, thuốc ức chế protease HIV, clarithromycin, nefazodon) nên tránh và
nên thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 vừa phải (ví
dụ: erythromycin, fluconazol, diltiazem).
Sử dụng đồng thời 20 mg
rupatadin với ketoconazol hoặc erythromycin làm tăng sự tiếp xúc toàn thân với
rupatadin gấp 10 lần và 2-3 lần, tương ứng. Sự thay đổi này không liên quan tới
tác dụng trên khoảng QT hoặc sự gia tăng tác dụng không mong muốn so với khi sử
dụng các thuốc này riêng lẻ.
Tương tác với nước ép bưởi: Sử
dụng đồng thời với nước ép bưởi làm tăng sự tiếp xúc toàn thân với rupatadin
gấp 3,5 lần. Không nên dùng thuốc đồng thời với nước ép bưởi.
Ảnh hưởng của rupatadin tới các thuốc
khác
Cần thận trọng khi dùng
rupatadin cùng với các thuốc chuyển hóa khác có phạm vi điều trị hẹp vì còn hạn
chế sự hiểu biết về ảnh hưởng của rupatadin tới các thuốc khác.
Tương tác với rượu: Sau khi sử dụng rượu, một liều rupatadin 10 mg sẽ gây các ảnh hưởng tới
một số xét nghiệm về tâm thần vận động mặc dù không có sự khác biệt đáng kể ở
những bệnh nhân chỉ sử dụng rượu. Mức liều 20 mg làm tăng sự suy yếu do uống
rượu gây ra.
Tương tác với thuốc ức chế thần kinh trung ương: Giống với các thuốc kháng histamin
khác, không thể loại trừ được sự tương tác với các thuốc ức chế thần kinh trung
ương khác.
Tương tác với thuốc statin: Tăng CPK không triệu chứng đã được báo cáo là ít gặp
trong các thử nghiệm lâm sàng của rupatadin. Nguy cơ tương tác với thuốc
statin, một số thuốc trong đó cũng được chuyển hóa bởi isoenzyme cytochrom P450
CYP3A4, chưa được biết. Vì những lý do này, nên thận trọng khi sử dụng
rupatadin khi dùng chung với thuốc statin.
Tương
kỵ của thuốc
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc
này với các thuốc khác.
10. Tác dụng không mong muốn của thuốc (ADR):
Thường gặp, 1/10 >ADR ≥
1/100
Thần kinh: Buồn ngủ, đau đầu, chóng mặt.
Tiêu hóa: Khô miệng.
Toàn thân: Mệt mỏi, suy nhược.
Ít gặp, 1/100
>ADR ≥ 1/1000
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Viêm họng, viêm mũi.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Thèm ăn.
Thần kinh : Giảm sự tập
trung.
Hô hấp: Chảy máu cam, khô mũi,
ho, khô họng, đau hầu họng.
Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng
trên, tiêu chảy, khó tiêu, nôn, đau bụng, táo bón.
Da: Phát ban.
Cơ xương khớp: Đau lưng, đau
khớp, đau cơ.
Toàn thân: Khát nước, bất an,
sốt, dễ cáu.
Xét nghiệm: Tăng creatin
phosphokinase máu, tăng alanin aminotransferase, tăng aspartat
aminotransferase, bất thường trong các xét nghiệm đánh giá chức năng gan.
Hiếm gặp, 1/1000 >ADR ≥ 1/10000
Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn
cảm (bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và nổi mề đay).
Tim: Nhịp tim nhanh và đánh trống
ngực.
11. Quá liều và cách xử trí:
Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Trong một nghiên cứu lâm
sàng sử dụng rupatadin ở mức liều 100 mg/ ngày trong 6 ngày được dung nạp tốt. Tác
dụng không mong muốn thường gặp nhất là buồn ngủ. Nếu vô tình uống thuốc quá
liều thì nên tiến hành điều trị triệu chứng kết hợp với điều trị hỗ trợ.
12.
Đặc tính
dược lực học
Nhóm
dược lý: Thuốc kháng histamin, mã ATC: R06A X28
Rupatadin là thuốc kháng histamin thế hệ 2, đối kháng histamin tác dụng
kéo dài cùng với tác dụng đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại
biên. Một số chất chuyển hóa (desloratadin và các chất chuyển hóa hydroxyl vẫn
còn hoạt tính kháng histamin và có thể sẽ góp phần vào tác dụng toàn phần của
thuốc.
Trong
các nghiên cứu in vitro, rupatadin ở nồng độ
cao ức chế sự kết tập của tế bào mast gây ra bởi các kích thích miễn dịch và
không miễn dịch, cũng như gây giải phóng cytokin, đặc biệt là TNFα trong
các tế bào mast và các monocyte. Phát hiện lâm sàng từ các số liệu thực nghiệm
theo dõi được vẫn còn cần được xác nhận.
Các thử nghiệm lâm sàng
trên những người tình nguyện (n = 375) và các bệnh nhân (n = 2650) bị viêm mũi
dị ứng và nổi mày đay tự phát mạn tính cho thấy khi dùng rupatadin ở mức liều
từ 2 - 100mg không quan sát thấy ảnh hưởng đáng kể trên điện tim đồ.
Do đặc điểm sinh lý bệnh cơ
bản là như nhau, đồng thời, bệnh nhân mạn tính có thể dễ dàng phục hồi về sau,
người ta đã sử dụng chứng nổi may đay tự phát mạn tính làm mô hình nghiên cứu
lâm sàng, bất kể nguyên nhân gây bệnh. Vì sự giải phóng histamine là yếu tố gây
nổi mày đay nên rupatadin được cho là có tác dụng làm giảm triệu chứng trong
các tình trạng nổi mày đay khác cũng như tình trạng nổi mày đay tự phát mạn
tính theo các hướng dẫn lâm sàng.
Trong
một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên bệnh nhân nổi mày đay tự phát mạn tính,
rupatadin có tác dụng làm giảm ngứa sau 4 tuần điều trị (giảm ngứa khi dùng
rupatadin là 57,5%, so với khi dùng giả dược là 44,9%) và giảm số lượng trung
bình bệnh nhân bị ngứa, đỏ da khi dùng rupatadin là 54,3% và khi dùng giả dược
là 39,7%.
13. Đặc tính dược động học
Hấp thu và sinh khả dụng
Rupatadin được hấp thu
nhanh chóng sau khi uống. Thời gian đạt nồng độ thuốc tối đa trong máu trung
bình khoảng 0,75 giờ sau khi uống. Cmax trung bình là 2,6 ng/ml sau
khi uống một liều đơn 10 mg và 4,6 ng/ml khi uống liều đơn 20 mg. Dược động học
của rupatadin tuyến tính với liều dùng trong mức liều từ 10 – 40 mg. Sau khi
uống 10 mg/lần/ngày trong 7 ngày, Cmax trung bình là
3,8 ng/ml. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm theo hàm mũ bậc 2 với thời gian
bán thải là 5,9 giờ. Tỷ lệ rupatadin liên kết với protein huyết tương là 98,5 -
99%. Hiện vẫn chưa có dữ liệu về sinh khả dụng tuyệt đối của rupatadin do
rupatadin chưa được chỉ định theo đường tiêm tĩnh mạch trên người.
Ảnh hưởng của thức ăn
Thức ăn làm tăng sự tiếp
xúc toàn thân (diện tích dưới đường cong, AUC) với rupatadin khoảng 23%. Mức
tiếp xúc với một trong các chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc và với chất
chuyển hóa chính không có hoạt tính hầu như giống nhau (giảm khoảng 5% đối với
chất chuyển hóa có hoạt tính và giảm khoảng 3% đối với chất chuyển hóa không có
hoat tính). Thời gian cần để đạt đến nồng độ rupatadin tối đa trong huyết tương
(tmax) chậm lại 1 giờ. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax)không
bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Những sự khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng.
Chuyển hóa và thải trừ
Trong một nghiên cứu về
thải trừ thuốc ở người (40 mg 14C - rupatadin), 34,6% lượng chất đánh dấu phóng
xạ được tìm thấy trong nước tiểu, còn trong phân là 60,9% ở các mẫu thu được
sau 7 ngày. Rupatadin khi được dùng theo đường uống bị chuyển hóa đáng kể trước
khi vào tuần hoàn máu. Lượng hoạt chất không bị biến đổi được tìm thấy trong
phân và nước tiểu là không đáng kể. Nghĩa là rupatadin gần như bị chuyển hóa
hoàn toàn. Các nghiên cứu chuyển hóa in vitro trên tế bào gan
người chỉ ra rằng rupatadin chủ yếu được chuyển hóa bởi Cytocrom P450 (CYP
3A4).
Dược động học trên các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Trong một nghiên cứu trên
người tình nguyện khỏe mạnh để so sánh kết quả giữa người trẻ tuổi và người cao
tuổi giá trị diện tích dưới đường cong và nồng độ thuốc tối đa trong máu của
rupatadin ở người cao tuổi lớn hơn so với người trẻ tuổi. Điều này có thể do ở
người cao tuổi, chuyển hóa lần đầu qua gan giảm. Người ta không quan sát được
sự khác biệt này khi phân tích với những chất chuyển hóa khác của thuốc. Thời
gian bán thải trung bình của rupatadin ởngười cao tuổi và người trẻ tuổi tương
ứng là 8,7 giờ và 5,9 giờ. Những kết quả này của rupatadin và các chất chuyển
hóa không tạo ra khác biệt có ý nghĩa về mặt lâm sàng nên có thể kết luận hiệu
chỉnh liều khi dùng liều 10mg cho người cao tuổi là không cần thiết.
14.
Quy cách đóng gói: Vỉ 10 viên, Hộp 3 vỉ, 5 vỉ, 10 vỉ và chai nhựa 50 viên; 100 viên và 200 viên.
15.
Điều kiện bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô, thoáng, nhiệt độ dưới 300C,
tránh ánh sáng.
16.
Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản
xuất.
17.
Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc: Tiêu chuẩn cơ sở.
Tên,
địa chỉ của cơ sở sản xuất:
CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ
Chi, Ấp Bàu Tre 2,Xã Tân An Hội, Huyện Củ Chi, TP. Hồ Chí Minh, Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028-37908860