Thành phần công thức thuốc: Mỗi viên nang cứng chứa:
Thành phần dược chất: Loratadin.................10,00 mg.
Thành phần tá dược: Lactose, Tinh bột ngô, Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, Natri starch glycolat, Magnesi Stearat, Aerosil .
Dạng bào chế: Viên nang cứng.
Chỉ định:
LODIFAST được chỉ định trong điều trị chứng dị ứng như viêm mũi dị ứng, mày đay tự phát mạn tính ở người lớn và trẻ em trên 2 tuổi có trọng lượng cơ thể trên 30 kg.
Liều lượng và cách dùng:
LODIFAST dùng đường uống.
- Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Mỗi ngày một lần 10 mg.
- Trẻ 2 - 12 tuổi:
+ Trọng lượng cơ thể > 30 kg: Mỗi ngày một lần 10 mg.
+ Trọng lượng cơ thể < 30 kg: Sản phẩm không phù hợp với trẻ có trọng lượng cơ thể dưới 30 kg.
- Hiệu quả và độ an toàn của sản phẩm ở trẻ dưới 2 tuổi chưa được xác định.
- Suy gan nặng:
+ Bệnh nhân suy gan nặng nên dung liều bắt đầu thấp hơn vì họ có thể giảm độ thanh thải của loratadin. Liều bắt đầu 10 mg cách ngày được khuyến cáo cho người lớn và trẻ em nặng hơn 30 kg.
- Suy thận, Clcr < 30 ml/phút:
+ Không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy thận.
- Người cao tuổi:
+ Không cần điều chỉnh liều lượng ở người cao tuổi.
Lưu ý: Đối với chỉ định có liều dùng dưới 10 mg, nên dùng chế phẩm khác có dạng phân liều phù hợp hơn.
Cách dùng: Sử dụng đường uống, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Chống chỉ định:
LODIFAST chống chỉ định trên bệnh nhân:
Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của sản phẩm.
Cảnh báo và thận trọng:
- Suy gan: Thận trọng ở những bệnh nhân suy gan nặng.
- Nên ngừng sử dụng thuốc ít nhất trước 48 giờ trước khi kiểm tra da, vì thuốc kháng histamin có thể ngăn ngừa hoặc làm giảm các chỉ số tốt trong phản ứng da.
- Sản phẩm có chứa tá dược lactose; do đó, bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Thai kỳ: Lượng lớn dữ liệu về phụ nữ mang thai cho thấy không có dị tật cũng như độc tính với thai nhi/trẻ sơ sinh của loratadin. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra các tác dụng không mong muốn trực tiếp hoặc gián tiếp với độc tính sinh sản. Để phòng ngừa, tốt nhất nên tránh sử dụng sản phẩm trong thời kỳ mang thai.
Cho con bú: Loratadin được bài tiết qua sữa mẹ, do đó việc sử dụng loratadin không được khuyến cáo ở phụ nữ cho con bú.
Khả năng sinh sản: Không có dữ liệu về khả năng sinh sản của nam và nữ.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:
Thuốc có thể gây buồn ngủ và chóng mặt, nên cẩn trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác, tương kỵ của thuốc và các hình thức tương tác khác:
- Rượu: Làm giảm tác dụng của thuốc.
- Chất ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6: Làm nồng độ loratadin tăng cao, có thể gia tăng các tác dụng không mong muốn của thuốc.
- Ketoconazol, erythromycin và cimetidin: Làm tăng nồng độ loratadin trong huyết tương, nhưng không có thay đổi đáng kể trên mặt lâm sàng (bao gồm cả điện tâm đồ).
- Trẻ em: Các nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.
Tác dụng không mong muốn của thuốc (ADR):
Tác dụng không mong muốn thường gặp: Buồn ngủ (1,2%), đau đầu (0,6%), thèm ăn (0,5%) và mất ngủ (0,1%).
Tần số các tác dụng không mong muốn được định nghĩa là rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000 đến <1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000 ), rất hiếm (< 1/10.000) và không biết (không thể được ước tính từ dữ liệu có sẵn).
Tác dụng không mong muốn rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000):
- Rối loạn hệ thống miễn dịch: Rất hiếm: Phản ứng quá mẫn (bao gồm cả phù mạch và sốc phản vệ).
- Rối loạn hệ thần kinh: Rất hiếm: Chóng mặt, co giật.
- Rối loạn tim: Rất hiếm: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
- Rối loạn tiêu hóa: Rất hiếm: Buồn nôn, khô miệng, viêm dạ dày.
- Rối loạn gan mật: Rất hiếm: Chức năng gan bất thường.
- Rối loạn da và mô dưới da: Rất hiếm: Phát ban, rụng tóc.
- Rất hiếm: Ngoài ra còn có thể có biểu hiện mệt mỏi.
Tác dụng không mong muốn không biết (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn): Tăng cân.
Trẻ em từ 2 đến 12 tuổi: Các phản ứng không mong muốn thường gặp khi dùng giả dược là nhức đầu (2,7%), hồi hộp (2,3%) và mệt mỏi (1%).
Quá liều và cách xử trí:
Triệu chứng: Quá liều với loratadin làm tăng sự xuất hiện của các triệu chứng kháng cholinergic. Biểu hiện: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh và đau đầu.
Điều trị:
- Điều trị triệu chứng.
- Rửa dạ dày nếu cần thiết.
- Nên tiếp tục theo dõi sau cấp cứu.
Đặc tính dược lực học:
Nhóm dược lý: Kháng histamin - đối kháng H1; mã ATC: R06AX13.
Cơ chế hoạt động:
Loratadin là một loại thuốc kháng histamin 3 vòng với hoạt tính chọn lọc, thụ thể H¬1 ngoại vi.
Tác dụng dược lực học:
Loratadin không có đặc tính an thần hoặc kháng cholinergic đáng kể về mặt lâm sàng ở phần lớn dân số và khi được sử dụng ở liều khuyến cáo.
Trong thời gian điều trị kéo dài, không có thay đổi đáng kể nào về mặt lâm sang đối với các dấu hiệu sinh tồn, các giá trị xét nghiệm trong phòng thí nghiệm, khám sức khỏe hoặc điện tâm đồ.
Loratadin không có hoạt tính trên thụ thể H2 đáng kể. Nó không ức chế sự hấp thu norepinephrin và thực tế không có ảnh hưởng đến chức năng tim mạch hoặc hoạt động nội tại của máy tạo nhịp tim.
Các nghiên cứu về histamin trên da của con người sau khi dùng một liều 10 mg duy nhất đã chỉ ra rằng tác dụng kháng histamin được nhìn thấy trong vòng 1-3 giờ đạt đến đỉnh điểm sau 8-12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Không có bằng chứng về khả năng chịu tác dụng này sau 28 ngày dùng loratadin.
Đặc tính dược động học:
Sự hấp thụ:
Loratadin được hấp thu tốt và nhanh chóng. Sử dụng đồng thời với thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu của loratadin một chút nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng. Các thông số sinh khả dụng của loratadin và chất chuyển hóa của nó có hoạt tính tỉ lệ với liều lượng.
Phân bố:
Loratadin liên kết cao (97% đến 99%) và chất chuyển hóa chính có hoạt tính của nó là desloratadin (DL) liên kết vừa phải (73% đến 76%) với protein huyết tương.
Ở những người khỏe mạnh, thời gian bán thải phân bố trong huyết tương của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó lần lượt là khoảng 1 giờ và 2 giờ.
Chuyển hóa:
Sau khi uống, loratadin được hấp thu tốt, nhanh chóng và trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu tiên, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2D6. Chất chuyển hóa chính desloratadin (DL) có hoạt tính dược lý và là vai trò lớn trên tác dụng lâm sàng. Loratadin và DL đạt được nồng độ tối đa (Tmax) tương ứng từ 1-1,5 giờ và 1,5-3,7 giờ sau khi sử dụng.
Thải trừ:
Khoảng 40% liều dùng được bải tiết qua nước tiểu và 42% qua phân trong thời gian 10 ngày và chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa liên hợp. Khoảng 27% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu trong 24 giờ đầu.
Dưới 1% hoạt chất được bài tiết dưới dạng không đổi dưới dạng hoạt chất như loratadin hoặc DL.
Thời gian bán thải trung bình ở người lớn khỏe mạnh là 8,4 giờ (khoảng 3 đến 20 giờ) đối với loratadin và 28 giờ (khoảng 8,8 đến 92 giờ) đối với chất chuyển hóa có hoạt tính chính.
Suy thận:
Ở bệnh nhân suy thận mạn, cả AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đối với loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính đều tăng so với AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải trung bình của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó khác biệt đáng kể so với thời gian được quan sát ở những người bình thường. Thẩm phân máu không ảnh hưởng đến dược động học của loratadine hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của nó ở người suy thận mãn tính.
Suy gan:
Ở những bệnh nhân bị bệnh gan mãn tính do rượu, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadin cao gấp đôi trong khi đặc điểm dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính không thay đổi đáng kể so với ở những bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Thời gian bán thải của loratadin và chất chuyển hóa của nó lần lượt là 24 giờ và 37 giờ, và tăng lên khi mức độ nghiêm trọng của bệnh gan ngày càng tăng.
Người cao tuổi:
Hồ sơ dược động học của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó có thể so sánh được ở những người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh và những người tình nguyện lão khoa khỏe mạnh.
Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc: Tiêu chuẩn cơ sở.
Qui cách:
Hộp 3 vỉ x 10 viên. Hộp 5 vỉ x 10 viên. Hộp 10 vỉ x 10 viên. Chai 50/100/200/500 viên.
Điều kiện bảo quản: Nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất: CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1-10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân An Hội, huyện Củ Chi, TP. Hồ Chí Minh, Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028-37908860