THÀNH PHẦN: Mỗi viên nang mềm chứa:
Hoạt chất: Loratadin.................................10 mg
Tá dược: Sáp ong, Dầu cọ, Lecithin, Dầu đậu nành, Gelatin 200 BL, Sorbitol 70% , Glycerin 98%, Ethylvanillin, Titan dioxyd, Methyl paraben, Propyl paraben, Màu Ponceau 4 Red, Màu Brown HT, Màu Brilliant Blue dye.
DẠNG BÀO CHẾ: Viên nang mềm.
PHÂN LOẠI: USTADIN chứa hoạt chất loratadin, thuốc kháng histamin 3 vòng thuộc nhóm đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ 2 (không an thần).
ĐĂC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG: Loratadin là dẫn chất piperidin liên quan đến azatadin, là thuốc kháng histamin tác dụng kéo dài. Loratadin thuộc nhóm thuốc đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại vi thuộc thế hệ thứ hai, không an thần, không có hoạt tính muscarinic đáng kể.
Loratadin có tác dụng làm giảm nhẹ các triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Tuy nhiên, loratadin không tác dụng trợ giúp hoặc bảo vệ lâm sàng đối với trường hợp giải phóng histamin nặng như choáng phản vệ. Trong trường hợp đó, điều trị chủ yếu là dùng adrenalin và corticosteroid. Thuốc kháng histamin không có vai trò trong điều trị hen.
Tác dụng kéo dài của loratadin là do thuốc phân ly chậm sau khi gắn với thụ thể H1 hoặc do tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là desloratadin (descarboethoxyloratadin).
Những thuốc kháng histamin không có tác dụng chữa nguyên nhân mà chỉ trợ giúp làm nhẹ bớt triệu chứng. Bệnh viêm mũi dị ứng có thể là bệnh mạn tính và tái diễn; để điều trị thành công thường phải sử dụng các thuốc kháng histamin lâu dài và ngắt quãng và sử dụng thêm những thuốc khác như glucocorticoid dùng theo đường hít và dùng kéo dài.
Có thể kết hợp loratadin với pseudoephedrin hydroclorid để làm nhẹ bớt triệu chứng ngạt mũi trong điều trị viêm mũi dị ứng có kèm ngạt mũi.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC: Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống, tác dụng kháng histamin của thuốc xuất hiện trong vòng 1-4 giờ, đạt tối đa sau 8-12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ của loratadin và descarboethoxyloratadin (desloratadin) đạt trạng thái ổn định ở phần lớn người bệnh vào khoảng ngày thứ năm dùng thuốc.
Nồng độ đỉnh huyết tương trung bình của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (desloratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ. Sinh khả dụng của thuốc tăng và thời gian đạt nồng độ đỉnh bị kéo dài bởi thức ăn.
98% loratadin liên kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải của loratadin 8,4 giờ và của desloratadin là 28 giờ. Thời gian bán thải của thuốc biến đổi nhiều giữa các cá thể, không bị ảnh hưởng bởi urê máu, tăng lên ở người cao tuổi và người xơ gan.
Độ thanh thải của thuốc là 57-142 ml/phút/kg và không bị ảnh hưởng bởi urê máu và giảm ở người bệnh xơ gan. Thể tích phân bố của thuốc là 80-120 lít/kg.
Loratadin chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytochrom P450 chủ yếu thành desloratadin, là chất chuyển hóa có tác dụng dược lý.
Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ngang nhau ra nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hóa, trong vòng 10 ngày.
Loratadin và desloratadin vào sữa mẹ và đạt nồng độ đỉnh tương đương với nồng độ thuốc trong huyết tương. Không qua hàng rào máu-não ở liều thông thường.
CHỈ ĐỊNH: USTADIN được chỉ định điều trị các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng (hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi), viêm kết mạc dị ứng và các biểu hiện dị ứng khác có liên quan đến histamin như nổi mày đay mạn tính, các dị ứng ngoài da.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG: Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị. Liều dùng thông thường như sau:
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 1 viên x 1 lần/ngày.
Bệnh nhân bị suy gan hoặc suy thận nặng (CC < 30 ml/phút): 1 viên 10mg uống 2 ngày một lần.
An toàn và hiệu quả khi dùng viên nén loratadin cho trẻ em < 12 tuổi chưa được xác định.
Cách dùng: Dùng đường uống.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
TƯƠNG TÁC THUỐC: Loratadin được chuyển hóa bởi cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 và CYP2D6, vì vậy sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế hoặc bị chuyển hóa bằng những enzym này có thể tạo ra thay đổi về nồng độ thuốc trong huyết tương và có thể có tác dụng không mong muốn. Các thuốc đã biết có ức chế enzym trên bao gồm: cimetidin, erythromycin, ketoconazol, quinidin, fluconazol và fluoxetin.
Điều trị đồng thời loratadin và cimetidin dẫn đến tăng nồng độ loratadin huyết tương 60%, do cimetidin ức chế chuyển hóa của loratadin. Điều này không có biểu hiện lâm sàng.
Điều trị đồng thời loratadin và ketoconazol dẫn tới tăng nồng độ loratadin trong huyết tương gấp 3 lần, do ức chế CYP3A4. Điều đó không có biểu hiện lâm sàng vì loratadin có chỉ số điều trị rộng.
Điều trị đồng thời loratadin và erythromycin dẫn tới tăng nồng độ loratadin trong huyết tương. AUC (diện tích dưới đường cong của nồng độ theo thời gian) của loratadin, tăng trung bình 40% và AUC của desloratadin tăng trung bình 46% so với điều trị loratadin đơn độc. Trên điện tâm đồ không có thay đổi về QTc. Về mặt lâm sàng, không có biểu hiện sự thay đổi tính an toàn của loratadin và không có thông báo về tác dụng an thần hoặc hiện tượng ngất khi điều trị đồng thời 2 thuốc này.
Chống chỉ định dùng dạng kết hợp loratadin với pseudoephedrin khi đang và đã dùng các thuốc ức chế MAO trong vòng 10 ngày, vì các thuốc này có ảnh hưởng đến tác dụng trên huyết áp của pseudoephedrin.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG:
Suy gan.
Khi dùng loratadin có nguy cơ khô miệng, đặc biệt ở người cao tuổi, và tăng nguy cơ sâu răng. Do đó phải vệ sinh răng miệng sạch sẽ khi dùng loratadin.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai: Chưa khẳng định được tính an toàn khi sử dụng thuốc trong thời gian mang thai. Do đó, chỉ dùng loratadin trong thai kỳ khi cần thiết, với liều thấp và trong thời gian ngắn.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú: Do loratadin và chất chuyển hóa descarboethoxyloratadin tiết qua sữa mẹ và tăng nguy cơ của thuốc kháng histamin trên trẻ sơ sinh và sinh non, nên phải ngưng cho con bú nếu cần thiết phải dùng thuốc.
Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây buồn ngủ nên cần thận trọng khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR): Loạn nhịp thất nặng đã xảy ra khi điều trị với một số thuốc kháng thụ thể histamin H1 thế hệ 2. Điều đó không xuất hiện khi điều trị bằng loratadin.
Khi sử dụng loratadin với liều lớn hơn 10 mg hàng ngày, những tác dụng phụ sau đây có thể xảy ra:
Thường gặp, ADR > 1/100.
Thần kinh: Đau đầu.
Tiêu hóa: Khô miệng.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/ 100.
Thần kinh: Chóng mặt.
Hô hấp: Khô mũi và hắt hơi.
Khác: Viêm kết mạc.
Hiếm gặp, ADR < 1/ 1000.
Thần kinh: Trầm cảm.
Tim mạch: Tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Chuyển hóa: Chức năng gan bất thường, kinh nguyệt không đều.
Khác: Ngoại ban, nổi mày đay, và choáng phản vệ.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Sử dụng loratadin với liều thấp nhất mà có hiệu quả.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
QUÁ LIỀU & CÁCH XỬ TRÍ: Ở người lớn, khi uống quá liều viên nén loratadin (40 - 180 mg), có những biểu hiện: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, nhức đầu. Điều trị quá liều loratadin thường là điều trị triệu chứng và hỗ trợ, bắt đầu ngay và duy trì chừng nào còn cần thiết. Trường hợp quá liều loratadin cấp, gây nôn bằng siro ipeca để tháo sạch dạ dày ngay. Dùng than hoạt sau khi gây nôn có thể giúp ích để ngăn ngừa hấp thu loratadin. Nếu gây nôn không kết quả hoặc chống chỉ định (thí dụ người bệnh bị ngất, co giật, hoặc thiếu phản xạ nôn), có thể tiến hành rửa dạ dày với dung dịch natri clorid 0,9% và đặt ống nội khí quản để phòng ngừa hít phải dịch dạ dày. Loratadin không bị loại bằng thẩm tách máu.
TIÊU CHUẨN: Tiêu chuẩn cơ sở.
QUI CÁCH: Hộp 3 vỉ x 10 viên. Hộp 10 vỉ x 10 viên.
HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
BẢO QUẢN:
Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
NHÀ SẢN XUẤT: CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1 - 10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi - TP. HCM - Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028-37908860.