Thành phần: Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: Cefpodoxim (dưới dạng cefpodoxim proxetil)....................200mg
Tá dược: Lactose, Microcrystallin cellulose M101, Natri starch glycolat, Natri lauryl sulfat, Talc, Aerosil (Colloidal silicon dioxyd), Magnesi stearat, HPMC 606, HPMC 615, Talc, Titan dioxyd, Dầu thầu dầu, Mùi cam hạt, Màu Quinolein yellow.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
Phân loại: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.
Đặc tính dược lực học, cơ chế tác dụng: Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Ở những nước có tỷ lệ kháng kháng sinh thấp, cefpodoxim có độ bền vững cao trước sự tấn công của các beta - lactamase, do các khuẩn Gram âm và Gram dương tạo ra.
Về nguyên tắc, cefpodoxim có hoạt lực đối với cầu khuẩn Gram dương như phế cầu khuẩn (Streptococcus pneumoniae), các liên cầu khuẩn (Streptococcus) nhóm A,B,C,G và với các tụ cầu khuẩn Staphylococcus aureus, S. epidermidis có hay không tạo ra beta - lactamase. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu khuẩn kháng isoxazolyl - penicillin do thay đổi protein gắn penicillin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicilin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam.
Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn Gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.
Tuy nhiên ở Việt Nam, các vi khuẩn này cũng kháng cả cephalosporin thế hệ 3. Vấn đề này cần lưu ý vì đó là một nguy cơ thất bại trong điều trị.
Ngược lại với các cephalosporin loại uống khác, cefpodoxim bền vững đối với beta - lactamase do Hae-mophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Neisseria sinh ra. Tuy vậy nhận xét này cũng chưa được theo dõi có hệ thống ở Việt Nam và hoạt lực của cefpodoxim cao hơn đến mức độ nào so với hoạt lực của các cephalosporin uống khác cũng chưa rõ.
Cefpodoxim ít tác dụng trên Proteus vulgaris, Enterobacter, Serratia marcesens và Clostridium perfringens. Các khuẩn này đôi khi kháng hoàn toàn.
Các tụ cầu vàng kháng methicilin, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Listeria, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia và Legionella pneumophili thường kháng hoàn toàn các cephalosporin.
Đặc tính dược động học: Cefpodoxim là dạng thuốc uống cefpodoxim proxetil (ester của cefpodoxim). Cefpodoxim proxetil ít tác dụng kháng khuẩn khi chưa được thủy phân thành cefpodoxim trong cơ thể. Cefpodoxim proxetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa bởi các esterase không đặc hiệu, có thể tại thành ruột, thành chất chuyển hóa cefpodoxim có tác dụng.
Khả dụng sinh học của cefpodoxim khoảng 50% ở người chưa ăn. Khả dụng sinh học này tăng lên khi dùng cefpodoxim cùng với thức ăn. Thời gian bán thải trong huyết thanh của cefpodoxim là 2,1 - 2,8 giờ đối với người bệnh có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải trong huyết thanh tăng lên đến 3,5 - 9,8 giờ ở người bị thiểu năng thận. Sau khi uống một liều cefpodoxim, ở người lớn khoẻ mạnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 - 3 giờ và có giá trị trung bình 1,4 microgam/ml, 2,3 microgam/ml, 3,9 microgam/ml đối với các liều 100 mg, 200 mg, 400 mg.
Khoảng 20-30% cefpodoxim liên kết với protein huyết tương. Thuốc được thải trừ dưới dạng không thay đổi qua lọc của cầu thận và bài tiết của ống thận. Khoảng 29 - 38% liều dùng được thải trừ trong vòng 12 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường. Không xảy ra biến đổi sinh học ở thận và gan. Thuốc bị thải loại ở mức độ nhất định khi thẩm tách máu.
Chỉ định: ABVACEFF 200 được chỉ định điều trị các bệnh nhiễm khuẩn gây ra bởi các chủng nhạy cảm ở người lớn, bao gồm:
• Nhiễm trùng đường hô hấp trên.
- Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn.
• Nhiễm trùng đường hô hấp dưới.
- Đợt cấp tính của viêm phế quản mãn tính.
- Viêm phổi do vi khuẩn.
Liều lượng và cách dùng: Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị.
Người lớn và thanh thiếu niên có chức năng thận bình thường:
Nhiễm trùng đường hô hấp trên:
Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: 200mg hai lần mỗi ngày.
Nhiễm trùng đường hô hấp dưới:
Đợt cấp tính của viêm phế quản mãn tính: 200mg hai lần mỗi ngày
Viêm phổi do vi khuẩn: 200mg hai lần mỗi ngày
Người cao tuổi: Không cần thiết để thay đổi liều lượng ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường.
Trẻ em: Dạng bào chế và phân liều của ABVACEFF 200 không phù hợp cho đối tượng này.
Bệnh nhân suy gan: Liều lượng không cần điều chỉnh trong các trường hợp suy gan.
Bệnh nhân suy thận:
Không cần điều chỉnh liều lượng của cefpodoxim nếu độ thanh thải creatinin lớn hơn 40 ml / phút.Thấp hơn giá trị này, các nghiên cứu dược động học cho thấy sự gia tăng thời gian bán thải và nồng độ huyết tương tối đa, và do đó liều lượng nên được điều chỉnh một cách thích hợp như sau:
Cách dùng: Uống nguyên viên thuốc, nên dùng với thức ăn để hấp thu tối ưu.
Chống chỉ định: Không được dùng cefpodoxim cho những người bệnh bị dị ứng với các cephalosporin, mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Cảnh báo và thận trọng:
Cefpodoxim không phải là một loại kháng sinh được ưu tiên để điều trị viêm phổi do tụ cầu và không nên được sử dụng trong điều trị viêm phổi không điển hình gây ra bởi các vi khuẩn như Legionella, Mycoplasma và Chlamydia. Cefpodoxim không được khuyến cáo để điều trị viêm phổi do S. Pneumoniae.
Như với tất cả các kháng khuẩn nhóm beta-lactam, phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong đã được báo cáo. Trong trường hợp phản ứng quá mẫn nặng, phải ngưng điều trị với cefpodoxim ngay lập tức và dùng các biện pháp thích hợp.
Trước khi bắt đầu điều trị, cần tìm hiểu tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng liên quan cefpodoxim, các cephalosporin khác hoặc với bất kỳ loại kháng khuẩn nhóm beta-lactam nào của bệnh nhân. Thận trọng khi sử dụng nếu cefpodoxim được dùng cho những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn không nghiêm trọng với các beta-lactam khác.
Trong trường hợp suy thận nặng cần giảm liều lượng phụ thuộc vào độ thanh thải creatinin (xem phần liều lượng và cách dùng).
Viêm đại tràng và viêm đại tràng giả mạc liên quan đến kháng khuẩn dùng đường uống đã được báo cáo với gần như tất cả các tác nhân chống khuẩn, bao gồm cefpodoxim, và có thể dao động trong mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Do đó, điều quan trọng là phải xem xét chẩn đoán bệnh ở những bệnh nhân có biểu hiện tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng cefpodoxim. Ngưng điều trị với cefpodoxim và xem xét việc cần thiết phải điều trị Clostridium difficile. Không nên dùng các thuốc ức chế nhu động ruột.
Thận trọng dùng cefpodoxim ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Như với tất cả các kháng sinh nhóm beta-lactam, giảm bạch cầu và hiếm khi mất bạch cầu hạt có thể phát triển đặc biệt là trong quá trình điều trị kéo dài. Đối với trường hợp điều trị kéo dài hơn 10 ngày, số lượng tế bào máu cần được theo dõi và ngưng điều trị nếu xảy ra tình trạng giảm bạch cầu.
Cephalosporin có thể được hấp thu lên bề mặt của màng tế bào hồng cầu và phản ứng với kháng thể trực tiếp chống lại thuốc. Điều này có thể gây dương tính phản ứng Coombs và trong một số trường hợp rất hiếm gây thiếu máu tán huyết. Phản ứng chéo có thể xảy ra với penicillin cho phản ứng này.
Những thay đổi trong chức năng thận đã được quan sát với các kháng sinh nhóm cephalosporin, đặc biệt là khi dùng đồng thời với các thuốc có khả năng gây độc cho thận như aminoglycosides và / hoặc thuốc lợi tiểu. Trong trường hợp như vậy cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận.
Cũng như với các kháng sinh khác, sử dụng kéo dài của cefpodoxim có thể dẫn đến việc phát triển quá mức của các vi khuẩn không nhạy cảm (Candida và Clostridium difficile), trong từng trường hợp cụ thể có thể yêu cầu việc ngừng điều trị.
Sản phẩm có chứa tá dược lactose do đó không nên sử dụng cho người không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp-lactase, rối loạn hấp thu glucose-galactose.
Tương tác thuốc:
Các thuốc kháng histamin H2 và các thuốc kháng acid làm giảm sinh khả dụng của cefpodoxim. Probenecid làm giảm sự bài tiết cephalosporin. Cephalosporin có khả năng tăng cường tác dụng chống đông của coumarin và làm giảm tác dụng tránh thai của oestrogen.
Thuốc chống đông đường uống: Dùng đồng thời cefpodoxim với warfarin có thể làm tăng thêm tác dụng chống đông máu. Đã có nhiều báo cáo về sự gia tăng hoạt tính thuốc chống đông ở bệnh nhân nhận dùng thuốc kháng khuẩn, bao gồm cephalosporin. Cần theo dõi chỉ số INR thường xuyên trong và ngay sau khi uống cefpodoxim cùng với một chất chống đông máu dùng đường uống.
Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng sinh khả dụng cefpodoxim bị giảm khoảng 30% khi cefpodoxim được dùng chung với các loại thuốc trung hòa pH dạ dày hoặc ức chế tiết acid. Do đó, các loại thuốc như thuốc kháng acid của các loại khoáng chất và thuốc chẹn H2 như ranitidin cần được uống 2-3 giờ sau khi dùng cefpodoxim.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai: Chưa có tài liệu nào nói đến việc sử dụng cefpodoxim trong thời gian mang thai. Tuy vậy các cephalosporin thường được coi như an toàn khi sử dụng cho người mang thai.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú: Cefpodoxim được tiết qua sữa mẹ với nồng độ thấp. Mặc dù nồng độ thấp, nhưng vẫn có 3 vấn đề sẽ xảy ra đối với trẻ em bú sữa có cefpodoxim: Rối loạn hệ vi khuẩn đường ruột, tác dụng trực tiếp đến cơ thể trẻ và kết quả nuôi cấy vi khuẩn sẽ sai, nếu phải làm kháng sinh đồ khi có sốt.
Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Vì thuốc có thể gây chóng mặt hoa mắt nên cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc.
Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
Chung: Đau đầu.
Phản ứng dị ứng: Phát ban, nổi mề đay, ngứa.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Phản ứng dị ứng: Phản ứng như bệnh huyết thanh với phát ban, sốt và đau khớp và phản ứng phản vệ.
Da: Ban đỏ đa dạng.
Gan: Rối loạn enzym gan, viêm gan và vàng da ứ mật tạm thời.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, rối loạn về máu.
Thận: Viêm thận kẽ có hồi phục.
Thần kinh trung ương: Tăng hoạt động, bị kích động, khó ngủ, lú lẫn, tăng trương lực và chóng mặt hoa mắt.
Hướng dẫn cách xử trí ADR: Ngừng điều trị bằng cefpodoxim.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều và cách xử trí:
Quá liều đối với cefpodoxim proxetil chưa được báo cáo. Triệu chứng do dùng thuốc quá liều có thể gồm có buồn nôn, nôn, đau thượng vị và tiêu chảy. Trong trường hợp có phản ứng nhiễm độc nặng nề do dùng quá liều, thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc có thể giúp loại bỏ cefpodoxim ra khỏi cơ thể, đặc biệt khi chức năng thận bị suy giảm.
Tiêu chuẩn: TCCS.
Qui cách: Hộp 1 vỉ x 10 viên, 2 vỉ x 10 viên, 3 vỉ x 10 viên.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô, thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
Nhà sản xuất: CÔNG TY CP US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi – TP. Hồ Chí Minh – Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028 -37908860