Liều cho bệnh nhân suy thận:
Đối với bệnh nhân người lớn có CLcr
< 30 ml/phút, dùng liều 300 mg, ngày 1 lần.
Liều cho bệnh nhân lọc máu:
Bệnh nhân chạy thận nhân tạo trong thời
gian dài: Liều khuyến nghị ban đầu là 7 mg/kg (tối đa 300 mg) mỗi 48 giờ. Liều
bổ sung (7 mg/kg) ở cuối mỗi khoảng thời gian chạy thận.
CÁCH DÙNG:
Cho một lượng nước vừa đủ để phân tán
hoàn toàn bột thuốc (khoảng 20 ml). Uống thuốc ngay sau khi pha, khuấy đều
thuốc trước khi uống.
Dạng bột pha hỗn dịch có thể uống không
phụ thuộc vào bữa ăn và uống ít nhất 2 giờ trước hay sau khi dùng các thuốc
kháng acid hoặc các chế phẩm chứa sắt.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Quá mẫn với cefdinir hoặc bất cứ thành
phần nào của thuốc, dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin và penicillin.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG:
Cũng như các kháng sinh phổ rộng khác,
việc điều trị lâu ngày với cefdinir có thể gây phát sinh các vi khuẩn đề kháng
thuốc. Cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ, nếu có hiện tượng tái nhiễm trong lúc
điều trị cần phải đổi sang kháng sinh khác thích hợp.
Cẩn trọng khi dùng cho bệnh nhân có
tiền sử viêm đại tràng.
Có phản ứng chéo giữa các cephalosporin
và các kháng sinh beta-lactam khác, bao gồm các penicillin và các cephamycin.
Vì vậy, trước khi bắt đầu điều trị bằng cefdinir, phải điều tra kỹ về tiền sử
dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicillin hoặc thuốc khác.
Người có nguy cơ dị ứng và phản ứng
phản vệ.
Với người suy thận, phát triển các
chủng tác nhân gây bệnh không nhạy cảm.
Nếu bị tiểu đường hãy thông báo với bác
sĩ trước khi dùng thuốc do thuốc có chứa 1497 mg sucrose mỗi gói 2,5g. Ngoài
ra, do chứa sucrose nên có thể gây hại cho răng trẻ nếu sử dụng từ hai tuần trở
lên.
Aspartam có thể gây hại cho những người
có acid phenylpyruvic trong nước tiểu.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ ở phụ nữ mang
thai. Các nghiên cứu trên động vật thường không tiên đoán hết được các phản ứng
trên người, vì thế thuốc chỉ nên sử dụng trong thời kỳ mang thai khi thật cần
thiết. Nguy cơ trên thai kỳ theo FDA: Mức độ B.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:
Nghiên cứu cho thấy, sau khi dùng liều
duy nhất 600 mg, cefdinir không được phát hiện trong sữa mẹ.
Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận
hành máy móc, tàu xe:
Chưa được nghiên cứu trên các đối tượng
này.Tuy nhiên, ở trường hợp hiếm gặp thuốc gây ra chóng mặt, ngủ gà nên cần
thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
- Các thuốc trung hòa acid dịch vị có
chứa nhôm hay magnesium và chế phẩm có chứa sắt làm giảm hấp thu cefdinir. Nếu
cần thiết phải dùng các thuốc này trong khi đang điều trị với cefdinir cần uống
cách xa ít nhất 2 giờ.
- Probenecid: Cũng giống như kháng sinh
nhóm beta - lactam khác, probenecid làm tăng nồng độ của cefdinir trong huyết
tương do làm giảm độ thanh thải qua thận.
- Khi sử dụng cefdinir có thể cho kết
quả Test Coomb’s trực tiếp dương tính.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR):
Các tác dụng không mong muốn do
cefdinir thường nhẹ bao gồm:
Thường gặp, ADR > 1/100:
Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa.
Quá mẫn: Phát ban.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:
Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, khó tiêu,
khó nuốt.
Gan: Tăng men gan.
Quá mẫn: Phát ban.
Máu: Chứng giảm bạch cầu.
Tiết niệu sinh dục: Viêm âm đạo.
Da: Viêm da.
Hô hấp: Khó thở.
Hiếm khi, có thể gặp các tác dụng không
mong muốn của nhóm cephalosporin bao gồm:
Toàn thân: Phản ứng dị ứng, sốc phản
vệ.
Da: Hội chứng Stevens – Johnson.
Tiết niệu: Rối loạn chức năng thận, xét
nghiệm cho kết quả dương tính giả đường tiết niệu.
Gan: Rối loạn chức năng gan bao gồm
chứng ứ mật.
Máu: Thiếu máu bất sản, thiếu máu tán
huyết, xuất huyết, giảm bạch cầu, giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt.
Tiêu hóa: Triệu chứng viêm đại tràng
giả mạc.
HƯỚNG DẪN CÁCH XỬ TRÍ ADR: Nếu quá mẫn
xảy ra, nên ngừng thuốc, trường hợp quá mẫn nặng, cần điều trị hỗ trợ (dùng
epinephrine, oxygen, kháng histamin, corticosteroid).
Nếu có co giật, ngừng cefdinir và dùng
thuốc chống co giật.
Tiêu chảy do C. difficile và viêm đại
tràng màng giả, nếu nhẹ chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng cần
truyền dịch, điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng metronidazol.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng
không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:
Triệu chứng và dấu hiệu ngộ độc khi
dùng quá liều của các kháng sinh họ beta-lactam đã được biết đến như: Buồn nôn,
nôn mửa, đau thượng vị, tiêu chảy, co giật. Lọc máu có thể loại trừ cefdinir ra
khỏi cơ thể, đặc biệt trong trường hợp có suy chức năng thận.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:
Dược chất chính của thuốc CADICEFDIN
125 là cefdinir, là kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3, có hoạt tính trên nhiều loại vi khuẩn Gram dương và Gram âm.
Phổ kháng khuẩn bao gồm:
- Các vi khuẩn Gram dương:
Staphylococcus aureus, Staphyloccus epidermidis (kể cả chủng sinh
beta-lactamase nhưng nhạy cảm với methicillin), Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes (nhạy với penicillin).
- Các vi khuẩn Gram âm: Haemophilus
influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,
Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
CƠ CHẾ TÁC DỤNG:
Cefdinir là thuốc diệt khuẩn theo cơ
chế ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn, vì vậy vi khuẩn không thể tạo được
vách tế bào và sẽ bị vỡ ra dưới tác dụng của áp suất thẩm thấu.
CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG THUỐC:
Vi khuẩn đề kháng với cefdinir chủ yếu
theo cơ chế sự thủy phân beta-lactamase, thay đổi các protein gắn penicilin
(PBPs) và giảm tính thấm của cefdinir qua màng tế bào vi khuẩn. Cefdinir không
nhạy cảm với hầu hết các chủng Enterobacter spp., Pseudomonas spp.,
Enterococcus spp., liên cầu kháng penicillin, và tụ cầu kháng methicillin chủng
Haemophilus influenzae kháng ampicillin (BLNAR), beta-lactamase âm tính thường
không nhạy cảm với cefdinir.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu: Nồng độ tối đa của cefdinir
trong huyết tương xuất hiện sau 2 đến 4 giờ sau khi uống. Nồng độ cefdinir
trong huyết tương tăng theo liều nhưng tăng ít hơn ở liều từ 300 mg (7 mg/kg)
tới liều 600 mg (14 mg/kg).
Nồng độ cefdinir trong huyết tương và
các giá trị dược động học sau khi dùng cefdinir liều đơn 7 và 14 mg/kg cefdinir
cho trẻ từ 6 tháng tuổi đến 12 tuổi được trình bày trong bảng sau:
Phân bố: Thể tích phân bố trung bình
của cefdinir ở người lớn là 0,35 l/kg (± 0,29), ở trẻ em (từ 6 tháng đến 12
tuổi) là 0,67 l/kg (± 0,38). Cefdinir gắn với protein huyết tương từ 60% đến 70% ở người lớn và trẻ em; sự gắn kết
không phụ thuộc nồng độ.
Da
Đối với người lớn, nồng độ cefdinir
trung bình là 0,65 (0,33 đến 1,1) và 1,1 (0,49-1,9) mcg/ml được theo dõi từ 4
đến 5 giờ sau khi tiêm liều 300 và 600 mg. Bình thường (± SD) nồng độ Cmax và
AUC (0-∞) là 48% (± 13) và 91% (± 18) tương ứng với giá trị huyết tương.
Amiđan (moâ tonsil).
Ở những người lớn đã cắt amiđan, nồng
độ cefdinir ở mô tonsil trung bình 4 giờ sau khi dùng 300 và 600 mg liều đơn
tương ứng là 0,25 (0,22 đến 0,46) và 0,36 (0,22 đến 0,8) mcg/g. Nồng độ thuốc
tập trung tại mô tonsil trung bình là 24% (± 8) nồng độ tương ứng trong huyết
tương.
Xoang
Ở người lớn đang trải qua phẫu thuật
xoang hàm trên và xoang hàm, nồng độ trung bình tại xoang của cefdinir 4 giờ
sau khi dùng 300 và 600 mg liều duy nhất tương ứng là <0,12 (<0,12 đến
0,46) và 0,21 (<0,12 đến 2) mcg/g, các nồng độ trung bình tại mô xoang là
16% (± 20) nồng độ tương ứng trong huyết tương,
Mô phổi
Ở người lớn trải qua soi chẩn đoán phế
quản, nồng độ trung bình cefdinir ở niêm mạc của phế quản 4 giờ sau khi dùng
300 và 600 mg liều đơn tương ứng là 0,78 (<0,06 đến 1,33) và 1,14
(<0,06-1,92) mcg/ml, và 31% (± 18) nồng độ tương ứng trong huyết tương. Nồng
độ trung bình tại biểu mô tương ứng là 0,29 (<0,3 đến 4,73) và 0,49 (<0,3
đến 0,59) mcg/ ml, và 35% (± 83) nồng độ tương ứng trong huyết tương.
Tai giữa
Trong 14 bệnh nhân nhi viêm tai giữa,
nồng độ trung bình của cefdinir tập trung tại tai giữa 3 giờ sau khi dùng liều
duy nhất 7 và 14 mg/kg tương ứng là 0,21 (<0,09 đến 0,94) và 0,72 (0,14 đến
1,42) mcg/ml. Nồng độ trung bình là 15% (± 15) nồng độ tương ứng trong huyết
tương.
Dịch não tủy
Chưa có dữ liệu về việc xâm nhập
cefdinir vào dịch não tủy của người.
Chuyển hóa và thải trừ: Cefdinir chuyển
hoá không đáng kể. Cefdinir được thải trừ chủ yếu qua thận với thời gian bán
thải trung bình là 1,7 giờ. Ở người khỏe mạnh với chức năng thận bình thường,
độ thanh thải của thận là 2,0 (± 1,0) mL/min/kg và độ thanh thải của thận sau
khi uống thuốc là 11,6 (± 6,0) sau khi uống liều 300 mg. Tỉ lệ thuốc tái hấp
thu dưới dạng không đổi trong nước tiểu sau khi uống liều 300 mg là 18,4%. Độ
thanh thải cefdinir giảm ở bệnh nhân suy thận.
Đối tượng đặc biệt:
Bệnh nhân suy thận
Dược động học cefdinir được nghiên cứu
ở 21 đối tượng người trưởng thành với các mức độ chức năng thận khác nhau. Tỷ
lệ thải trừ cefdinir giảm, độ thanh thải toàn bộ sau khi uống (CL/F), và độ
thanh thải của thận tương đương với việc giảm độ thanh thải creatinin (CLcr).
Kết quả là nồng độ cefdinir trong huyết tương cao hơn và kéo dài lâu hơn ở
những bệnh nhân bị suy thận so với những người không bị suy thận. Đối với những
người có CLcr trong khoảng từ 30 đến 60 mL/phút, Cmax và t½ tăng khoảng gấp đôi
và AUC xấp xỉ gấp 3 lần. Đối với những người có CLcr <30 mL/phút, Cmax tăng
khoảng gấp đôi, t½ xấp xỉ gấp 5 lần và AUC xấp xỉ 6 lần. Cần điều chỉnh liều ở
bệnh nhân có chức năng thận bị suy giảm đáng kể (độ thanh thải creatinin <30
mL/phút, (xem liều lượng và cách dùng).
Thẩm phân máu
Dược động học cefdinir được nghiên cứu
ở 8 đối tượng người lớn đang được thẩm phân máu. Qua máy lọc (thời gian 4 giờ)
loại bỏ 63% cefdinir khỏi cơ thể và làm giảm rõ ràng sự thải trừ t½ từ 16 (±
3,5) xuống 3,2 (± 1,2) giờ. Cần điều chỉnh liều dùng ở những bệnh nhân này (xem
liều lượng và cách dùng).
Bệnh gan
Vì cefdinir chủ yếu được thải trừ qua
thận và không chuyển hóa đáng kể, các nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan đã
không được tiến hành. Người ta không cần phải điều chỉnh liều lượng.
Người lớn tuổi
Ảnh hưởng của tuổi tác lên dược động
học cefdinir sau khi dùng liều duy nhất 300 mg đã được đánh giá ở 32 đối tượng
từ 19 đến 91 tuổi. Tiếp xúc toàn thân với cefdinir tăng lên đáng kể ở những
người lớn tuổi (N = 16), Cmax 44% và AUC là 86%. Sự gia tăng này là do việc
giảm cefdinir. Thể tích phân bố giảm, do đó không thấy có sự thay đổi rõ rệt
trong việc so sánh t½ (người cao tuổi: 2,2 ± 0,6 giờ so với trẻ: 1,8 ± 0,4
giờ). Vì cefdinir đã được chứng minh chủ yếu liên quan đến sự thay đổi chức
năng thận thay vì tuổi tác, bệnh nhân cao tuổi không cần điều chỉnh liều lượng
trừ khi họ có chức năng thận bị suy giảm rõ rệt (độ thanh thải creatinin <30
mL/phút).
Giới tính và chủng tộc: Không ảnh hưởng
đến dược động học cefdinir.
BẢO QUẢN:
Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt
độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
TIÊU CHUẨN:
Tiêu chuẩn cơ sở.
QUI CÁCH:
Hộp 10 gói x 2,5g. Hộp 14 gói x 2,5g.
Hộp 20 gói x 2,5g.
HẠN DÙNG:
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
NHÀ SẢN XUẤT:
CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ
Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân An Hội, huyện Củ Chi, Tp.HCM, Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin
vui lòng liên hệ số điện thoại: 028-37908860