CADICEFPO 100 (VNF)

Thành phần: Mỗi viên nén bao phim  chứa:

Hoạt chất: Cefpodoxim (dưới dạng cefpodoxim proxetil).........100mg

Tá dược: Lactose, Microcrystallin cellulose M101, Natri starch glycolat, Natri lauryl sulfat, Talc, Aerosil (Colloidal silicon dioxyd), Magnesi stearat, HPMC 606, HPMC 615, Talc, Titan dioxyd, Dầu thầu dầu, Mùi cam hạt.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Phân loại: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.

Đặc tính dược lực học, cơ chế tác dụng:

Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được sử dụng tương tự như cefixim trong điều trị các nhiễm khuẩn nhạy cảm, nhưng cefpodoxim có hoạt tính mạnh hơn chống lại Staphylococcus aureus.

Cefpodoxim có độ bền vững cao trước sự tấn công của các beta - lactamase, do các khuẩn Gram âm và Gram dương tạo ra.

Về nguyên tắc, cefpodoxim có hoạt lực đối với cầu khuẩn Gram dương như phế cầu khuẩn (Streptococcus pneumoniae), các liên cầu khuẩn (Streptococcus) nhóm A,B,C,G và với các tụ cầu khuẩn Staphylococcus aureus, S. epidermidis có hay không tạo ra beta - lactamase. Cefpodoxim  cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn Gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter. Tuy nhiên ở Việt Nam, các vi khuẩn này cũng kháng cả cephalosporin thế hệ 3. Vấn đề này cần lưu ý vì đó là một nguy cơ thất bại trong điều trị.

Ngược lại với các cephalosporin loại uống khác, cefpodoxim bền vững đối với beta - lactamase do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Neisseria sinh ra. Tuy vậy nhận xét này cũng chưa được theo dõi có hệ thống ở Việt Nam và hoạt lực của cefpodoxim cao hơn đến mức độ nào so với hoạt lực của các cephalosporin uống khác cũng chưa rõ.

Thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu khuẩn kháng isoxazolyl - penicillin do thay đổi protein gắn penicillin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicilin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam.

Cefpodoxim ít tác dụng trên Proteus vulgaris, Enterobacter, Serratia marcesens và Clostridium perfringens. Các khuẩn này đôi khi kháng hoàn toàn.

Các tụ cầu vàng kháng methicilin, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosae, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Listeria, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia và Legionella pneumophili thường kháng hoàn toàn các cephalosporin.

Cơ chế tác dụng:

Thuốc có tác dụng kháng khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn; thuốc gắn vào một hay nhiều protein  gắn penicillin (PBP) (là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn), ức chế  bước cuối cùng chuyển hóa peptid của quá trình tổng hợp màng tế bào vi khuẩn, dẫn đến ức chế sinh tổng hợp thành tế bào.

Đặc tính dược động học:

Cefpodoxim proxetil ít tác dụng kháng khuẩn khi chưa được thủy phân thành cefpodoxim trong cơ thể. Cefpodoxim proxetil được hấp thụ qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa bởi các esterase không đặc hiệu, có thể tại thành ruột, thành chất chuyển hóa cefpodoxim có tác dụng. Sự hấp thu tăng khi có mặt của thức ăn và giảm khi pH dạ dày thấp.

Cefpodoxim có dược động học phụ thuộc liều, tuyến tính trong phạm vi liều 100-400 mg, không tuyến tính khi liều trên 400mg. Thuốc không tích lũy trong huyết tương sau khi uống nhiều liều (tới 400 mg cách 12 giờ/lần) ở người chức năng thận bình thường. Ở người cao tuổi, các thông số dược động học, trừ nửa đời huyết tương, tương tự như người trẻ tuổi. Dược động học cefpodoxim không bị ảnh hưởng ở người bệnh khi suy gan, nhưng bị ảnh hưởng khi suy thận.

Khả dụng sinh học của cefpodoxim khoảng 50% ở người chưa ăn. Khả dụng sinh học này tăng lên khi dùng cefpodoxim cùng với thức ăn. Thời gian bán thải trong huyết thanh của cefpodoxim là 2-3 giờ đối với người bệnh có chức năng thận bình thường và kéo dài ở người bệnh suy thận. Sau khi uống một liều cefpodoxim, ở người lớn khoẻ mạnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 - 3 giờ và có giá trị trung bình 1,4 microgam/ml; 2,3 microgam/ml; 3,9 microgam/ml đối với các liều 100 mg, 200 mg, 400 mg; 8 giờ sau khi dùng thuốc với liều trên, nồng độ trong huyết tương trung bình tương ứng là 0,29; 0,62; 1,3 microgam/ml.

Khoảng 20-30% cefpodoxim liên kết với protein huyết tương. Sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong phạm vi 0,1-7,1 microgam/ml.

Thể tích phân bố của cefpodoxim trong khoảng 0,7-1,15 lít/kg ở người lớn khỏe mạnh có chức năng thận bình thường.

Cefpodoxim phân bố tốt vào các mô của phổi và họng, vào dịch màng phổi; thuốc vào dịch não tủy rất ít và một lượng nhỏ xuất hiện trong sữa; thuốc đạt được nồng độ điều trị  trong đường hô hấp, đường tiết niệu và mật.

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80% dưới dạng thuốc không biến đổi trong 24 giờ). Không xảy ra biến đổi sinh học ở gan và thận. Thuốc bị thải loại khoảng 23% liều uống độc nhất trong 3 giờ thẩm tách máu.

Chỉ định: Cefpodoxim được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm trùng gây ra bởi các vi khuẩn  nhạy cảm ở người lớn như sau:

Nhiễm trùng đường hô hấp trên.

- Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn.

- Viêm amiđan.

Nhiễm trùng đường hô hấp dưới.

- Đợt cấp tính của viêm phế quản mãn tính.

- Viêm phổi do vi khuẩn.

- Cefpodoxim có thể không là lựa chọn phù hợp tùy thuộc vào tác nhân gây bệnh có liên quan (xem mục thận trọng).

Liều lượng và cách dùng:

Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị.

Người lớn và thanh thiếu niên có chức năng thận bình thường:

Nhiễm trùng đường hô hấp trên:

Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: 200 mg hai lần mỗi ngày.

Viêm amiđan: 100 mg hai lần mỗi ngày.

Nhiễm trùng đường hô hấp dưới:

Đợt cấp tính của viêm phế quản mãn tính: 200mg hai lần mỗi ngày.

Viêm phổi do vi khuẩn: 200mg hai lần mỗi ngày.

Người cao tuổi: không cần thiết để thay đổi liều lượng ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường.

Bệnh nhân suy gan: Liều lượng không cần điều chỉnh trong các trường hợp suy gan.

Bệnh nhân suy thận:

Liều lượng của cefpodoxim không cần điều chỉnh, nếu độ thanh thải creatinin lớn hơn 40 ml / phút.

Thấp hơn giá trị này, các nghiên cứu dược động học cho thấy sự gia tăng thời gian bán thải và nồng độ huyết tương tối đa, và do đó liều lượng nên được điều chỉnh một cách thích hợp như sau:

Cách dùng: Uống nguyên viên thuốc, nên dùng với thức ăn để hấp thụ tối ưu.

Chống chỉ định: Không được dùng cefpodoxim cho những người bệnh bị dị ứng với các cephalosporin và người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Cảnh báo và thận trọng:

Cefpodoxim không phải là một loại kháng sinh được ưu tiên để điều trị viêm phổi do tụ cầu và không nên được sử dụng trong điều trị viêm phổi không điển hình gây ra bởi các vi khuẩn như Legionella, Mycoplasma và Chlamydia. Cefpodoxim không được khuyến cáo để điều trị viêm phổi do S. Pneumoniae.

Như với tất cả các kháng khuẩn nhóm beta-lactam, phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong đã được báo cáo. Trong trường hợp phản ứng quá mẫn nặng, phải ngưng ngay lập tức việc điều trị với cefpodoxim và dùng các biện pháp thích hợp.

Trước khi bắt đầu điều trị, cần tìm hiểu tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng liên quan cefpodoxim, các cephalosporin khác hoặc với bất kỳ loại kháng khuẩn nhóm beta-lactam nào của bệnh nhân. Thận trọng khi sử dụng nếu cefpodoxim được dùng cho những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn không nghiêm trọng với các beta-lactam khác.

Trong trường hợp suy thận nặng có thể cần thiết phải giảm liều lượng phụ thuộc vào độ thanh thải creatinin (xem phần liều lượng và cách dùng).

Viêm đại tràng và viêm đại tràng giả mạc liên quan đến kháng khuẩn uống đã được báo cáo với gần như tất cả các tác nhân chống khuẩn, bao gồm cefpodoxim, và có thể dao động trong mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Do đó, điều quan trọng là phải xem xét chẩn đoán bệnh ở những bệnh nhân có biểu hiện tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng cefpodoxim. Ngưng điều trị với cefpodoxim và xem xét việc cần thiết phải điều trị Clostridium difficile. Không nên dùng các thuốc ức chế nhu động ruột.

Thận trọng dùng cefpodoxim ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.

Như với tất cả các kháng sinh nhóm beta-lactam, giảm bạch cầu và hiếm khi mất bạch cầu hạt có thể phát triển đặc biệt là trong quá trình điều trị kéo dài. Đối với trường hợp điều trị kéo dài hơn 10 ngày, số lượng máu cần được theo dõi và ngưng điều trị nếu giảm bạch cầu được tìm thấy.

Cephalosporin có thể được hấp thụ lên bề mặt của màng tế bào hồng cầu và phản ứng với kháng thể trực tiếp chống lại thuốc. Điều này có thể gây dương tính test Coomb và trong một số trường hợp rất hiếm  gây thiếu máu tán huyết. Phản ứng chéo có thể xảy ra với penicillin cho phản ứng này.

Những thay đổi trong chức năng thận đã được quan sát với các kháng sinh nhóm cephalosporin, đặc biệt là khi dùng đồng thời với các thuốc có khả năng gây độc cho thận như aminoglycosides và / hoặc thuốc lợi tiểu. Trong trường hợp như vậy cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận.

Cũng như với các kháng sinh khác, sử dụng kéo dài của cefpodoxim có thể dẫn đến việc phát triển quá mức của các vi khuẩn không nhạy cảm (Candida và Clostridium difficile), có thể yêu cầu ngừng điều trị.

Sản phẩm có chứa tá dược lactose do đó không nên sử dụng cho người không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp-lactase, rối loạn hấp thu glucose-galactose.

Tương tác thuốc: Các thuốc kháng histamin H2 và các thuốc kháng acid làm giảm sinh khả dụng của cefpodoxim. Probenecid làm giảm sự bài tiết cephalosporin. Cephalosporin có khả năng tăng cường tác dụng chống đông của coumarin và làm giảm tác dụng tránh thai của oestrogen.

Thuốc chống đông đường uống:

Dùng đồng thời cefpodoxim với warfarin có thể làm tăng thêm tác dụng chống đông máu. Đã có nhiều báo cáo về sự gia tăng hoạt tính thuốc chống đông ở bệnh nhân nhận dùng thuốc kháng khuẩn, bao gồm cephalosporin. Cần theo dõi chỉ số INR thường xuyên trong và ngay sau khi uống cefpodoxim cùng với một chất chống đông máu dùng đường uống.

Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng sinh khả dụng cefpodoxim bị giảm khoảng 30% khi cefpodoxim được dùng chung với các loại thuốc trung hòa pH dạ dày hoặc ức chế tiết acid. Do đó, các loại thuốc như thuốc kháng acid của các loại khoáng chất và thuốc chẹn H2 như ranitidin cần được uống 2-3 giờ sau khi dùng cefpodoxim.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai: Chưa có tài liệu nào nói việc sử dụng cefpodoxim trong thời gian mang thai. Tuy vậy các cephalosporin thường được coi như an toàn khi sử dụng cho người mang thai.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú: Cefpodoxim được tiết qua sữa mẹ với nồng độ thấp. Mặc dù nồng độ thấp, nhưng vẫn có 3 vấn đề sẽ xảy ra đối với trẻ em bú sữa có cefpodoxim: rối loạn hệ vi khuẩn đường ruột, tác dụng trực tiếp đến cơ thể trẻ và kết quả nuôi cấy vi khuẩn sẽ sai, nếu phải làm kháng sinh đồ khi có sốt.

Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Vì thuốc có thể gây chóng mặt hoa mắt nên cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc.

Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.

Chung: Đau đầu.

Phản ứng dị ứng: Phát ban, nổi mày đay, ngứa.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Phản ứng dị ứng: Phản ứng như bệnh huyết thanh với phát ban, sốt và đau khớp và phản ứng phản vệ.

Da: Ban đỏ đa dạng.

Gan: Rối loạn enzym gan, viêm gan và vàng da ứ mật tạm thời.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, rối loạn về máu.

Thận: Viêm thận kẽ có hồi phục.

Thần kinh trung ương: Tăng hoạt động, bị kích động, khó ngủ, lú lẫn, tăng trương lực và chóng mặt hoa mắt.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Ngừng điều trị bằng cefpodoxim.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí: Quá liều đối với cefpodoxim proxetil chưa được báo cáo. Triệu chứng do dùng thuốc quá liều có thể gồm có buồn nôn, nôn, đau thượng vị và tiêu chảy. Trong trường hợp có phản ứng nhiễm độc nặng nề do dùng quá liều, thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc có thể giúp loại bỏ cefpodoxim ra khỏi cơ thể, đặc biệt khi chức năng thận bị suy giảm.

Tiêu chuẩn: Tiêu chuẩn cơ sở.

Qui cách: Hộp 1/ 3 vỉ x 10 viên nén bao phim. Chai 50/100 /200 viên nén bao phim.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô, thoáng, nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ánh sáng.

Nhà sản xuất: CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA

Lô B1-10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi, ấp  Bàu Tre 2, xã Tân An Hội, huyện Củ Chi,  TP. Hồ Chí Minh,  Việt Nam.

Mọi thắc mắc và thông  tin chi tiết, xin  liên hệ về số điện thoại 028-37908860