Thành phần cấu tạo của thuốc: Mỗi viên nang cứng chứa:
Hoạt chất: Cephalexin (dưới dạng cephalexin monohydrat). .750 mg
Tá dược: Aerosil, Talc, Magnesi stearat, Natri starch glycolat.
Dạng bào chế: Viên nang cứng.
Chỉ định:
CADIFAXIN 750 được sử dụng trong các trường hợp nhiễm vi khuẩn nhạy cảm với thuốc ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm phế quản cấp và mạn tính và giãn phế quản có kèm bội nhiễm.
- Nhiễm khuẩn tai mũi họng: Viêm tai giữa, viêm xương chũm, viêm xoang, viêm amiđan hốc và viêm họng.
- Viêm đường tiết niệu: Viêm bàng quang và viêm tuyến tiền liệt. Điều trị dự phòng nhiễm khuẩn đường niệu tái phát.
- Nhiễm khuẩn sản và phụ khoa.
- Nhiễm khuẩn da, mô mềm và xương.
- Bệnh lậu (khi penicillin không còn phù hợp).
- Nhiễm khuẩn răng. Điều trị dự phòng thay penicillin cho người mắc bệnh tim cần phải điều trị răng.
Liều lượng và cách dùng:
Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị.
Liều dùng thông thường như sau: 750 mg x 2 lần/ngày.
Thời gian điều trị thông thường là từ 7 – 14 ngày.
Liều tối đa khuyến cáo: 6 g/ngày.
Bệnh nhân bệnh lậu: Dùng liều duy nhất 3 g + 1 g probenecid cho nam hay 2 g + 0,5 g probenecid cho nữ.
Liều cho bệnh nhân suy thận:
Dưới đây là liều khuyến cáo sử dụng cephalexin cho bệnh nhân suy thận.
Cách dùng:
Uống nguyên viên thuốc, nên uống 1 giờ trước khi ăn.
Chống chỉ định:
Cephalexin không dùng cho người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
Không dùng cephalosporin cho bệnh có tiền sử sốc phản vệ do penicilin hoặc phản ứng trầm trọng khác qua trung gian globulin miễn dịch IgE.
Cảnh báo và thận trọng:
Cephalexin thường được dung nạp tốt ngay cả ở người bệnh dị ứng với penicilin, tuy nhiên cũng có một số rất ít bị dị ứng chéo.
Giống như những kháng sinh phổ rộng khác, sử dụng cephalexin dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm (ví dụ: Candida, Enterococcus, Clostridium difficile), trong trường hợp này nên ngừng thuốc. Đã có thông báo viêm đại tràng màng giả khi sử dụng các sinh phổ rộng, vì vậy cần phải chú ý tới việc chẩn đoán bệnh này ở người bệnh tiêu chảy nặng trong hoặc sau khi dùng kháng sinh.
Giống như với những kháng sinh được đào thải chủ yếu qua thận, khi thận suy phải giảm liều cephalexin cho thích hợp. Thực nghiệm trên labo và kinh nghiệm lâm sàng không có bằng chứng gây quái thai, tuy nhiên nên thận trọng khi dùng trong những tháng đầu của thai kì như đối với mọi loại thuốc khác.
Ở người bệnh dùng cephalexin có thể có phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm glucose niệu bằng dung dịch "Benedict", dung dịch "Fehling" hay viên "Clinitest", nhưng với các xét nghiệm bằng enzym thì không bị ảnh hưởng.
Có thông báo cephalexin gây dương tính thử nghiệm Coombs.
Cephalexin có thể ảnh hưởng đến việc định lượng creatinin bằng picrat kiềm, cho kết quả cao giả tạo, tuy nhiên mức tăng dường như không có ý nghĩa trong lâm sàng.
Cephalexin có thể gây kéo dài thời gian prothrombin.
Dùng cephalexin lâu ngày sẽ dẫn đến phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai: Nghiên cứu thực nghiệm và kinh nghiệm lâm sàng chưa cho thấy có độc tính cho thai và gây quái thai. Tuy nhiên chỉ dùng cephalexin cho người có thai khi thật cần thiết.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú: Mặc dù nồng độ cephalexin trong sữa mẹ rất thấp nhưng vẫn nên cân nhắc việc ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Do thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt nên cần thận trọng đối với người đang lái tàu xe hay vận hành máy móc.
Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác.
Dùng cephalosporin liều cao cùng với các thuốc khác cũng độc với thận, như aminoglycosid hay thuốc lợi tiểu mạnh (ví dụ furosemid, acid ethacrynic và piretanid) có thể ảnh hưởng xấu tới chức năng thận. Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy không có vấn đề gì với cephalexin ở mức liều đã khuyến cáo.
Đã có những thông báo lẻ tẻ về cephalexin làm giảm tác dụng của oestrogen trong thuốc uống tránh thụ thai.
Cholestyramin gắn với cephalexin ở ruột làm chậm sự hấp thu của chúng. Tương tác này có thể ít quan trọng.
Probenecid làm tăng nồng độ trong huyết thanh và tăng thời gian bán thải của cephalexin. Tuy nhiên, thường không cần phải quan tâm gì đặc biệt. Tương tác này đã được khai thác để điều trị bệnh lậu (xin đọc phần "liều lượng").
Sử dụng đồng thời cephalexin với metformin làm tăng nồng độ của metformin trong huyết tương và làm giảm sự đào thải qua thận của metformin. Vì vậy cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận và phải hiệu chỉnh liều của metformin khi sử dụng đồng thời 2 thuốc này.
Cephalexin có thể làm giảm hiệu lực của vaccin thương hàn.
Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tỉ lệ phản ứng không mong muốn khoảng 3 - 6% trên toàn bộ số người bệnh điều trị.
Thường gặp, ADR >1/100.
Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100.
- Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.
- Da: Nổi ban, mày đay, ngứa.
- Gan: Tăng transaminase gan có hồi phục.
Hiếm gặp, ADR <1/1000.
- Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, phản ứng phản vệ, mệt mỏi.
- Máu: Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.
- Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, đau bụng, viêm đại tràng giả mạc.
- Da: Hội chứng Stevens - Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), phù Quincke.
- Gan: Viêm gan, vàng da ứ mật.
- Tiết niệu - sinh dục: Ngứa bộ phận sinh dục, âm đạo, viêm thận kẽ có hồi phục.
Đã có thông báo về những triệu chứng thần kinh trung ương như chóng mặt, lú lẫn, kích động và ảo giác, nhưng chưa hoàn toàn chứng minh được mối liên quan với cephalexin.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều và cách xử trí:
Dấu hiệu quá liều cấp tính: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, có thể gây quá mẫn thần kinh cơ, lên cơn động kinh, đặc biệt ở những người suy thận.
Xử trí: Rửa dạ dày khi uống liều gấp 5-10 lần liều bình thường. Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch.
Các đặc tính dược lực học, dược động học:
Dược lực học:
Dược chất chính của CADIFAXIN 750 là cephalexin, có hoạt tính trên nhiều loại vi khuẩn Gram dương, nhưng tác dụng hạn chế trên vi khuẩn Gram âm.
Cơ chế tác dụng: Cephalexin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm cephalosporin thế hệ 1. Tác dụng diệt khuẩn của thuốc là do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) lần lượt ức chế tổng hợp peptidoglycan trong thành tế bào vi khuẩn, vì vậy ức chế sinh tổng hợp thành tế bào. Vi khuẩn bị tiêu hủy do tác động của các enzym tự tiêu thành tế bào (autolysin và murein hydrolase), trong khi lắp ráp thành tế bào bị ngừng lại.
Các chủng nhạy cảm:
+ Gram dương ưa khí: Corynebacterium diphtheria, Propionibacterium acnes, Streptococcus, Staphylococcus nhạy cảm với methicilin; Streptococcus pneumoniae.
+ Gram âm ưa khí: Branhamella catarrhalis, Citrobacter koseri, Escherichia coli, Klebsiella, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella.
+ Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, Prevotella.
Các chủng nhạy cảm vừa (trên kháng sinh đồ là nhạy cảm trung gian):
+ Gram âm ưa khí: Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae.
+ Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.
Cơ chế đề kháng của vi khuẩn:
+ Sự thay đổi tính thấm của tế bào .
+ Sự thay đổi các protein gắn penicilin.
+ Sản xuất beta-lactamase.
+ Phát triển hệ thống bơm thuốc ra ngoài.
Các chủng kháng thuốc:
+ Gram dương ưa khí: Enterococcus (Streptococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus kháng methicilin.
+ Gram âm ưa khí: Acinetobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia.
+ Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides, Clostridium difficile.
Khi thử nghiệm in vitro, Staphylococcus biểu lộ khả năng kháng chéo giữa cephalexin và các kháng sinh loại methicilin.
Các chủng Staphylococci tiết penicilinase kháng penicilin có thể xem như kháng cephalexin, mặc dù kết quả in vitro trên các test nhạy cảm vẫn cho thấy vi khuẩn nhạy cảm với thuốc.
Ở Việt Nam, một số nghiên cứu trong nước cũng cho thấy cephalexin có kháng ít nhiều với Staphylococcus aureus, Salmonella, E. coli, Proteus, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa.
Dược động học:
- Cephalexin được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn ở đường tiêu hoá và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1 giờ. Uống cephalexin cùng với thức ăn có thể làm chậm khả năng hấp thu nhưng tổng lượng thuốc hấp thu không thay đổi.
- Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương là 15%. Thời gian bán huỷ ở người có chức năng thận bình thường là 0,5 – 1,2 giờ, nhưng kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh là khoảng 5 giờ và ở trẻ 3 – 12 tháng tuổi là khoảng 2,5 giờ, và tăng khi chức năng thận suy giảm.
- Cephalexin phân bố rộng khắp trong các mô và dịch cơ thể kể cả túi mật, gan, thận, xương, đờm, mật dịch màng phổi và hoạt dịch, nhưng lượng trong dịch não tủy là không đáng kể. Cephalexin qua được nhau thai và sữa mẹ ở nồng độ thấp.
- Khoảng 80% liều dùng thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi.
Qui cách:
Hộp 10 vỉ x 10 viên. Chai 100 viên.
Điều kiện bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
Hạn dùng của thuốc:
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn:
Tiêu chuẩn cơ sở.
Nhà sản xuất:
CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1-10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân An Hội, huyện Củ Chi, TP. Hồ Chí Minh, Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028 37908860