Thành phần: Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: Ofloxacin 200 mg
Tá dược: Tinh bột ngô, Lactose, Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, Colloidal silicon dioxyd (Aerosil), Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 606, Titan dioxyd, Talc, Polyethylen glycol (PEG) 6000.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
Phân loại: CADIOFAX chứa ofloxacin là kháng sinh nhóm quinolon.
Đặc tính dược lực học:
Ofloxacin là thuốc kháng khuẩn nhóm fluoroquinolon giống như ciprofloxacin, nhưng ofloxacin khi uống có khả dụng sinh học cao hơn (trên 95%).
Phổ kháng khuẩn bao gồm:
Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rất rộng, bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae và một vài vi khuẩn Gram dương khác.
Ofloxacin có tác dụng mạnh hơn ciprofloxacin đối với Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Nó cũng có tác dụng đối với Mycobacterium leprae và cả với Mycobacterium tuberculosis và vài Mycobacterium spp.khác. Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn.
Kháng thuốc: Kháng thuốc có thể phát triển trong quá trình điều trị thông qua các đột biến ở các gen của nhiễm sắc thể của vi khuẩn mã hóa DNA – gyrase hoặc topoisomerase hoặc thông qua vận chuyển thuốc tích cực ra khỏi tế bào. Kháng thuốc đã tăng lên từ khi đưa vào sử dụng fluoroquinolon, đặc biệt đối với Pseudomonas, Staphylococcus, Clostridium jejuni, Salmonella, Neisseria gonorrhoeae, S. pneumoniae.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA - gyrase là enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
Đặc tính dược động học:
Hấp thu: Ofloxacin được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học qua đường uống khoảng 100% và có nồng độ đỉnh huyết tương 3 - 4 microgam/ml, 1 - 2 giờ sau khi uống 1 liều 400 mg. Hấp thu bị chậm lại khi có thức ăn nhưng tỷ lệ hấp thu không bị ảnh hưởng. Nửa đời trong huyết tương là 5 - 8 giờ; trong trường hợp suy thận, có khi kéo dài 15 - 60 giờ tùy theo mức độ suy thận, khi đó cần điều chỉnh liều.
Phân bố: Ofloxacin được phân bố rộng khắp vào các dịch cơ thể, kể cả dịch não tủy và xâm nhập tốt vào các mô. Khoảng 25% nồng độ thuốc trong huyết tương gắn vào protein huyết tương. Thuốc qua nhau thai và tiết qua sữa. Có nồng độ tương đối cao trong mật.
Chuyển hóa: Khi dùng liều đơn, ít hơn 10% ofloxacin được chuyển hóa thành desmethyl - ofloxacin và ofloxacin N - oxyd. Desmethyl - ofloxacin có tác dụng kháng khuẩn trung bình. Tuy vậy thận vẫn là nơi thải ofloxacin chính, thuốc được lọc qua cầu thận và bài tiết qua ống thận. 75 - 80% thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa trong 24 đến 48 giờ, làm nồng độ thuốc cao trong nước tiểu. Dưới 5% thuốc được bài tiết dưới dạng chuyển hóa trong nước tiểu; 4 đến 8% thuốc bài tiết qua phân. Chỉ một lượng nhỏ ofloxacin được thải bằng thẩm phân máu.
Chỉ định
CADIOFAX được dùng trong các trường hợp nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm:
Viêm phế quản nặng do vi khuẩn, viêm phổi.
Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính.
Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có CADIOFAX liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng CADIOFAX cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn.
Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có CADIOFAX liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng CADIOFAX cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp.
− Nhiễm khuẩn Chlamydia tại cổ tử cung hoặc niệu đạo có hoặc không kèm lậu, lậu không biến chứng, viêm tuyến tiền liệt, viêm đường tiết niệu.
− Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có CADIOFAX liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng CADIOFAX cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Viêm đại tràng do nhiễm khuẩn.
Liều lượng và cách dùng:
Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị.
Thời gian điều trị ofloxacin tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh. Với đa số nhiễm khuẩn, việc điều trị cần tiếp tục ít nhất 48 giờ sau khi người bệnh không còn triệu chứng. Thời gian điều trị thường là 1 - 2 tuần, nhưng với các nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng, có thể phải điều trị dài ngày hơn.
Viêm tuyến tiền liệt: 300 mg mỗi 12 giờ trong 6 tuần.
Nhiễm lậu cầu cổ tử cung và niệu đạo không biến chứng: Liều duy nhất 400 mg.
Viêm cổ tử cung và viêm niệu đạo không do lậu cầu: 400 mg/ngày đơn liều hoặc chia liều.
Nhiễm trùng da và mô mềm: 400 mg x 2 lần/ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục THẬN TRỌNG) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng ofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Nhiễm trùng đường tiểu dưới: 200 - 400 mg/ngày.
Nhiễm trùng đường tiểu trên: 200 - 400 mg/ngày, nếu cần, tăng liều lên 400 mg x 2 lần/ngày.
Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục THẬN TRỌNG) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng ofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.400 mg/ngày, nếu cần tăng liều lên 400 mg x 2 lần/ngày.
Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục THẬN TRỌNG) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng ofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Người lớn suy chức năng thận:
Những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin > 50 ml/phút: Liều không thay đổi, uống cách 12 giờ/1 lần.
Những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin: 10 - 50 ml/phút: liều không đổi, uống cách 24 giờ/1 lần.
Những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút: Uống nửa liều, cách 24 giờ/1 lần.
Liều trẻ em cho tới 18 tuổi: Không khuyến cáo dùng.
Cách dùng:
Dùng uống.
Chống chỉ định:
Người có tiền sử quá mẫn với ofloxacin, các quinolon khác và/hoặc các thành phần khác có trong chế phẩm. Người thiếu hụt glucose – 6 phosphat dehydrogenase.
Các thuốc diệt khuẩn fluoroquinolon như ciprofloxacin, ofloxacin có thể gây thoái hóa sụn khớp ở các khớp chịu lực trên súc vật thực nghiệm. Vì vậy không nên dùng cho trẻ dưới 18 tuổi, người mang thai và cho con bú.
Cảnh báo và thận trọng:
Phải dùng thận trọng đối với các người bệnh động kinh hoặc có tiền sử rối loạn thần kinh trung ương. Phải giảm liều đối với người bệnh bị suy thận.
Phải tránh phơi nắng hoặc tia cực tím vì có nguy cơ mẫn cảm ánh sáng.
Phải chú ý đến viêm gân, đặc biệt gân Achille ở người cao tuổi.
Hoạt tính của ofloxacin đối với Mycobacterium tuberculosis có thể làm xét nghiệm BK trở thành âm tính ở người bị lao phổi hoặc lao xương khớp.
Cũng như các kháng sinh phổ rộng khác, phải chú ý đến viêm đại tràng do Clostridium difficile, phải ngừng điều trị ofloxacin nếu đang dùng.
Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai:
Ofloxacin qua nhau thai. Cũng phát hiện thấy ofloxacin trong nước ối của hơn một nửa số người mẹ mang thai có dùng thuốc. Chưa có những công trình được theo dõi tốt và đầy đủ trên người. Tuy vậy, vì ofloxacin và các fluoroquinolon khác gây bệnh về khớp ở súc vật non, không nên dùng ofloxacin trong thời kỳ mang thai.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:
Ofloxacin có bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương tự như trong huyết tương. Các fluoroquinolon đã được biết là gây tổn thương vĩnh viễn ở sụn của những khớp chịu lực và nhiều dấu hiệu bệnh lý khác về khớp ở súc vật non. Vì vậy nếu không thay thế được kháng sinh khác và vẫn phải dùng ofloxacin, thì không nên cho con bú.
Tương tác thuốc:
Uống đồng thời ofloxacin với các thuốc chống viêm không steroid (aspirin, diclofenac, dipyron, indomethacin, paracetamol), tác dụng gây rối loạn tâm thần không tăng (sảng khoái, hysteria, loạn thần). Không cần có sự thận trọng đặc biệt khi dùng các kháng sinh quinolon với các thuốc chống viêm không steroid. Sự hấp thu ofloxacin không bị amoxicilin làm thay đổi.
Thuốc kháng acid làm giảm hấp thu ofloxacin.
Thuốc chống đông máu: Ofloxacin làm tăng tác dụng của acenocoumarol và warfarin, có nguy cơ gây chảy máu. Phải thường xuyên kiểm tra INR. Có khi cần phải điều chỉnh liều thuốc chống đông máu trong thời gian điều trị ofloxacin và sau khi ngừng ofloxacin.
Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường ofloxacin được dung nạp tốt.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng và rối loạn tiêu hóa.
Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, run, mất ngủ, ác mộng, rối loạn thị giác.
Da: Phát ban, ngứa, phản ứng da kiểu quá mẫn.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Thần kinh: Ảo giác, phản ứng loạn thần, trầm cảm, co giật.
Da: Viêm mạch, hội chứng Stevens – Johnson và hoại tử nhiễm độc của da.
Xử trí tác dụng không mong muốn:
Ngừng điều trị nếu có các phản ứng về tâm thần, thần kinh và quá mẫn (phát ban nặng).
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều và xử trí:
Quá liều thường hay gặp ở người cao tuổi và 1/3 trường hợp là do không điều chỉnh liều cho phù hợp với chức năng thận.
Triệu chứng: Hay gặp nhất là những biểu hiện về thần kinh tâm thần như lú lẫn, cơn co giật, co giật cơ, ảo giác và các rối loạn gân – cơ. Khoảng QT có thể kéo dài, rối loạn tiêu hóa (nôn, loét niêm mạc miệng) có thể gặp trong 1 vài trường hợp quá liều.
Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị triệu chứng. Phải theo dõi các biểu hiện thần kinh, làm điện tâm đồ để theo dõi khoảng QT. Phải theo dõi chức năng thận (creatinin huyết) để đánh giá khả năng đào thải thuốc. Trong những ngày sau, cần khuyên người bệnh tránh bắt các cơ gân làm việc quá sức và trở lại hoạt động thể lực dần dần. Thẩm phân máu, thẩm phân màng bụng không giúp ích để loại bỏ ofloxacin
Tiêu chuẩn:
Tiêu chuẩn cơ sở.
Hạn dùng:
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
Nhà sản xuất:
CÔNG TY CP US PHARMA USA
Địa chỉ : Lô B1- 10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi, TP.Hồ Chí Minh
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028 37908860.