Thành phần
Mỗi viên nang cứng chứa: Hoạt chất: Cefadroxil (dưới dạng cefadroxil monohydrat) 500mg
Tá dược: Lactose monohydrat, Aerosil, Magnesi stearat, Natri starch glycolat.
Dạng bào chế: Viên nang cứng.
Phân loại
Cefadroxil là kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ I.
Đặc tính dược lực học:
Cefadroxil là một kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1. Tác dụng diệt khuẩn của thuốc là do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) qua đó ức chế tổng hợp thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn và ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào. Cefadroxil là dẫn chất parahydroxy của cefalexin và là kháng sinh dùng theo đường uống có phổ kháng khuẩn tương tự cefalexin. Giống như các cephalosporin thế hệ 1 (cefalexin, cefazolin), cefadroxil có nhiều hoạt tính in vitro trên cầu khuẩn ưa khí Gram dương, nhưng tác dụng hạn chế trên vi khuẩn Gram âm.
Phổ kháng khuẩn:
Vi khuẩn nhạy cảm:
Gram dương ưa khí: Corynebacterium diphtheria, Propionibacterium acnes, Staphylococcus nhạy cảm với methicilin, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Gram âm ưa khí: Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella.
Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, Prevotella.
Vi khuẩn nhạy cảm vừa phải:
Gram âm ưa khí: Citrobacter koseri, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae.
Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.
Kháng thuốc:
Phần lớn các chủng Enterococcus faecalis (trước đây là Streptococcus faecalis) và Enterococcus faecium đều kháng cefadroxil. Về mặt lâm sàng đây là những gợi ý quan trọng cho việc lựa chọn thuốc để điều trị các nhiễm khuẩn sau phẫu thuật. Cefadroxil cũng không có tác dụng trên phần lớn các chủng Enterobacter spp., Morganella morganii (trước đây là Proteus morganii) và Proteus vulgaris. Cefadroxil không có hoạt tính đáng tin cậy trên các loại Pseudomonas và Acinetobacter calcoaceticus (trước đây là các loài Mima và Herellea).
Các chủng Staphylococcus kháng methicilin hoặc Streptococcus pneumoniae kháng penicilin đều kháng các kháng sinh nhóm cephalosporin.
Đặc tính dược động học
Cefadroxil bền vững trong acid và được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Thức ăn không ảnh hưởng đến tỷ lệ hấp thu và nồng độ đỉnh trong huyết tương. Dùng thuốc với thức ăn còn có khả năng giảm thiểu tác dụng không mong muốn.
Với người bệnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh trung bình của thuốc trong huyết tương đạt được trong khoảng 1-2 giờ và vào khoảng 10-18 microgam/ml sau khi uống liều duy nhất 1g. Đối với trẻ em từ 13 tháng đến 12 tuổi có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình khoảng 13,7 microgam/ml và đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống liều duy nhất 15 mg/kg, nồng độ của thuốc trong huyết thanh là 0,6-1,8 microgam/ml sau 6 giờ.
Mặc dù có nồng độ đỉnh tương tự như của cefalexin, nồng độ của cefadroxil trong huyết tương được duy trì lâu hơn. Khoảng 20% cefadroxil gắn kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải trong huyết tương của thuốc khoảng 1,5 giờ ở người chức năng thận bình thường; thời gian này kéo dài 20-24 giờ ở người suy thận.
Cefadroxil phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thể. Thể tích phân bố trung bình là 18 lít/1,73 m2, hoặc 0,31 lít/kg. Cefadroxil qua nhau thai và vào sữa mẹ.
Thuốc không bị chuyển hóa. Hơn 90% liều sử dụng thải trừ vào nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 24 giờ qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Do đó với liều uống 500mg, nồng độ đỉnh của cefadroxil trong nước tiểu lớn hơn 1 mg/ml. Sau khi dùng liều 1g, nồng độ kháng sinh trong nước tiểu giữ được 20-22 giờ trên mức nồng độ ức chế tối thiểu cho những vi khuẩn nhạy cảm gây bệnh đường niệu. Cefadroxil được đào thải nhiều qua thẩm tách thận nhân tạo.
Chỉ định
CEFADROXIL 500-HV được sử dụng trong các trường hợp nhiễm khuẩn thể nhẹ và trung bình, vi khuẩn nhạy cảm với thuốc:
− Nhiễm trùng đường hô hấp trên.
− Nhiễm khuẩn tai mũi họng, đặc biệt là viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amiđan.
− Nhiễm trùng đường hô hấp dưới như viêm phế quản, cơn kịch phát của viêm phế quản mãn, bệnh phổi cấp tính do vi khuẩn.
− Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
− Nhiễm trùng đường tiết niệu không biến chứng như viêm bàng quang, niệu đạo, viêm thận-bể thận.
Liều lượng và cách dùng
Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị.
Người lớn:
Viêm họng, viêm amiđan do Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn nhóm A beta tan máu):
Liều thông thường: 1g/ngày uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần đều nhau, uống trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da: liều thông thường: 1g/ngày uống 1 lần hoặc chia 2 lần đều nhau.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng (viêm bàng quang): liều thông thường: 1-2g/ngày uống 1 lần hoặc chia 2 lần đều nhau. Nhiễm khuẩn đường tiết niệu khác: 2g/ngày chia 2 lần đều nhau.
Dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn: để thay thế amoxicilin hoặc ampicilin trong dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn do liên cầu khuẩn alpha tan máu (nhóm viridans) cho người dị ứng với penicilin: 1 liều duy nhất 2g uống trước khi làm thủ thuật 0,5-1 giờ (không được dùng cefadroxil cho người có tiền sử có phản ứng mẫn cảm tức khắc như mày đay, phù mạch, sốc phản vệ,…).
Trẻ em: dạng bào chế và phân liều của CEFADROXIL 500-HV không phù hợp với đối tượng này.
Người cao tuổi: cefadroxil đào thải qua đường thận, cần kiểm tra chức năng thận và điều chỉnh liều dùng như ở người bệnh suy thận.
Người suy thận: đối với người suy thận, có thể điều trị với liều khởi đầu 500mg đến 1000mg cefadroxil. Những liều tiếp theo có thể điều chỉnh theo bảng sau:
0 – 10 ml/phút: 500-1000 mg/36 giờ
11 – 25 ml/phút: 500-1000 mg/24 giờ
26 – 50 ml/phút: 500-1000 mg/12 giờ
Chú ý: thời gian điều trị phải duy trì tối thiểu từ 5-10 ngày.
Cách dùng: Uống nguyên viên thuốc. Có thể giảm bớt tác dụng phụ đường tiêu hóa nếu thuốc uống cùng với thức ăn.
Chống chỉ định
Chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử dị ứng với cephalosporin, penicillin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Cảnh báo và thận trọng
Vì đã có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa người bệnh dị ứng với kháng sinh nhóm beta-lactam, nên phải có sự thận trọng thích đáng và có sẵn mọi phương tiện để điều trị phản ứng choáng phản vệ khi dùng cefadroxil cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, với cefadroxil, phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.
Thận trọng khi dùng cefadroxil cho người bệnh suy giảm chức năng thận rõ rệt. Trước và trong khi điều trị, cần theo dõi lâm sàng cẩn thận và tiến hành các xét nghiệm thích hợp ở người bệnh suy thận hoặc nghi bị suy thận. Giảm liều cho người bị suy thận.
Dùng cefadroxil dài ngày có làm phát triển quá mức các chủng không nhạy cảm. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận, nếu bị bội nhiễm, phải ngừng sử dụng thuốc.
Đã có báo cáo viêm đại tràng giả mạc khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần phải quan tâm tới chẩn đoán này trên những người bị tiêu chảy nặng có liên quan tới việc sử dụng kháng sinh. Nên thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Chưa đủ số liệu tin cậy chứng tỏ phối hợp cefadroxil với các thuốc độc với thận như các aminoglycosid có thể làm thay đổi độc tính với thận.
Kinh nghiệm sử dụng cefadroxil cho trẻ sơ sinh và đẻ non còn hạn chế. Cần thận trọng khi dùng cho người bệnh này.
Sản phẩm có chứa tá dược lactose do đó không nên sử dụng cho người không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp-lactase, rối loạn hấp thu glucose-galactose.Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thaiChưa có nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ mang thai. Vì vậy chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết.Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con búThuốc được bài tiết vào sữa mẹ, vì vậy cần thận trọng khi dùng chỉ định cho phụ nữ đang cho con bú.
Thận trọng khi dùng cho trẻ sơ sinh và sinh non.
Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc
Chưa có báo cáo về ảnh hưởng của thuốc khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác thuốc
Cholestyramin gắn kết với cefadroxil ở ruột làm chậm sự hấp thu của thuốc này.
Dùng cefadroxil cùng với probenecid có thể làm giảm bài tiết cefadroxil.
Dùng cefadroxil chung với furosemid, aminoglycosid có thể hiệp đồng tăng độc tính với thận.
Tác dụng của cefadroxil có thể tăng lên khi dùng với các tác nhân gây uric niệu.
Cefadroxil có thể làm giảm tác dụng của vắc xin thương hàn.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Ước tính thấy tác dụng không mong muốn ở 6% người được điều trị.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng, nôn, tiêu chảy.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Máu: tăng bạch cầu ưa eosin
Da: ban da dạng sần, ngoại ban, nổi mày đay, ngứa.
Gan: tăng transaminase có hồi phục.
Tiết niệu-sinh dục: đau tinh hoàn, viêm âm đạo, bệnh nấm Candida, ngứa bộ phận sinh dục.
Hiếm gặp: ADR < 1/1000
Toàn thân: phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh, sốt.
Máu: giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu, thử nghiệm Coombs dương tính.
Tiêu hóa: viêm đại tràng giả mạc, rối loạn tiêu hóa.
Da: ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens- Johnson, pemphigus thông thường, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), phù mạch.
Gan: vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT, viêm gan.
Thận: nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê và creatinin máu, viêm thận kẽ có hồi phục.
Thần kinh trung ương: co giật (khi dùng liều cao và khi suy giảm chức năng thận), đau đầu, tình trạng kích động.
Bộ phận khác: đau khớp.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều và cách xử trí
Triệu chứng: các triệu chứng quá liều cấp tính: phần lớn chỉ gây buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Có thể xảy ra quá mẫn thần kinh cơ, và co giật, đặc biệt ở người bệnh suy thận.
Xử trí: cần cân nhắc đến khả năng dùng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh. Thẩm tách thận nhân tạo có thể có tác dụng giúp loại bỏ thuốc ra khỏi máu nhưng thường không được chỉ định. Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, thông khí hỗ trợ và truyền dịch. Chủ yếu là điều trị hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng sau khi rửa, tẩy dạ dày ruột.
Tiêu chuẩn
Tiêu chuẩn cơ sở.
Bảo quản
Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Nhà sản xuất
CÔNG TY CP US PHARMA USA
Địa chỉ : Lô B1- 10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi, TP.Hồ Chí Minh
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028 37908860 – 028 37908861,
Fax: 028 37908856