CEFDINIR 125-MV

R_x Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc 

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Để xa tầm tay trẻ em

Cefdinir 125 mg

1. Thành phần công thức thuốc:

Mỗi gói thuốc bột 2,5 g chứa:

- Thành phần dược chất: Cefdinir..............................................................................................125 mg

- Thành phần tá dược: Sucrose, Dextrose khan, Kollidon CL-M, Gôm xanthan, Mùi cam hạt, Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, Aspartam, Aerosil (Colloidal silicon dioxyd), Magnesi Stearat.

2. Dạng bào chế: Thuốc bột uống.

Mô tả dạng bào chế: Chế phẩm có dạng bột màu trắng, hơi vàng, mùi đặc trưng, vị ngọt.

3. Chỉ định

Người lớn và thanh thiếu niên:

- Viêm phổi mắc phải cộng đồng do:

+ Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng sản xuất beta - lactamase), Haemophilus parainfluenzae (bao gồm các chủng sản xuất beta - lactamase), Streptococcus pneumoniae (chỉ các chủng nhạy cảm với penicillin) và Moraxella catarrhalis (bao gồm các chủng sản xuất beta - lactamase).

- Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính do:

+ Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng sản xuất beta - lactamase), Haemophilus parainfluenzae (bao gồm các chủng sản xuất beta - lactamase), Streptococcus pneumoniae (chỉ các chủng nhạy cảm với penicillin) và Moraxella catarrhalis (bao gồm các chủng sản xuất beta - lactamase).

- Viêm xoang hàm cấp do:

+ Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng sản xuất beta - lactamase), Streptococcus pneumoniae (chỉ các chủng nhạy cảm với penicillin) và Moraxella catarrhalis (bao gồm các chủng sản xuất beta - lactamase).

- Viêm họng/viêm amiđan do Streptococcus pyogenes.

- Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng do:

+ Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng sản xuất beta - lactamase).

+ Streptococcus pyogenes.

Trẻ em:

- Viêm tai giữa cấp tính do:

+ Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng sản xuất beta - lactamase), Streptococcus pneumoniae (chỉ các chủng nhạy cảm với penicillin) và Moraxella catarrhalis (bao gồm các chủng sản xuất beta - lactamase).

- Viêm họng/viêm amiđan do:

+ Streptococcus pyogenes

Lưu ý: Cefdinir có hiệu quả trong việc diệt trừ S. pyogenes khỏi hầu họng. Tuy nhiên, cefdinir chưa được nghiên cứu để phòng ngừa sốt thấp khớp sau viêm họng/viêm amidan do S. pyogenes. Chỉ có penicillin tiêm bắp mới được chứng minh là có hiệu quả trong việc phòng ngừa sốt thấp khớp.

- Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng do:

+ Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng sản xuất beta - lactamase).

+ Streptococcus pyogenes.

4. Liều lượng và cách dùng

Liều lượng:

- Tổng liều dùng hàng ngày cho tất cả các nhiễm khuẩn là 14 mg/kg, tối đa không quá 600 mg mỗi ngày.

- Liều dùng 1 lần/ngày trong 10 ngày có hiệu quả tương đương với liều dùng 2 lần/ngày.

- Hiệu quả của việc dùng thuốc 1 lần/ngày chưa được nghiên cứu trên nhiễm khuẩn da; Do đó, đối với nhiễm khuẩn này, CEFDINIR 125-MV cần được dùng 2 lần/ngày.

- CEFDINIR 125-MV có thể được dùng có hoặc không có thức ăn.

Bảng 1: Liều dùng tham khảo cho bệnh nhi từ 6 tháng đến 12 tuổi theo loại nhiễm khuẩn:

- Viêm tai giữa cấp tính và viêm họng/viêm amiđan:

- Viêm xoang hàm trên cấp:

- Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng:

Trẻ em có cân nặng không được ghi ở bảng trên nên chọn dạng bào chế thích hợp khác.

Liều cho bệnh nhân suy thận:

Đối với bệnh nhân có Cl_cr < 30 mL/phút /1,73 m², dùng liều 300 mg, ngày 1 lần.

Độ thanh thải creatinin khó đo ở bệnh nhân ngoại trú. Tuy nhiên, công thức sau có thể được sử dụng để ước tính độ thanh thải creatinin (Cl_cr) ở bệnh nhân trưởng thành. Để ước tính có giá trị, nồng độ creatinin huyết thanh phải phản ánh mức độ ổn định của chức năng thận.

Trong đó, độ thanh thải creatinin là mL/phút, tuổi tính bằng năm, trọng lượng là kilogam và creatinin huyết thanh là mg/dL.

Công thức sau đây có thể được sử dụng để ước tính độ thanh thải creatinin ở bệnh nhi:

Trong đó K = 0,55 đối với bệnh nhi trên 1 tuổi và 0,45 đối với trẻ sơ sinh (dưới 1 tuổi).

Trong đó, độ thanh thải creatinin là mL/phút, chiều dài hoặc chiều cao cơ thể được tính bằng cm và creatinin huyết thanh được tính bằng mg/dL.

Đối với bệnh nhi có độ thanh thải Cl_cr < 30 mL/phút /1,73 m², liều cefdinir là 7 mg/kg (tối đa 300 mg) dùng 1 lần/ngày.

Liều cho bệnh nhân thẩm tách máu:

Thẩm tách máu có thể loại cefdinir khỏi cơ thể. Ở bệnh nhân duy trì việc thẩm tách máu thường xuyên, phác đồ liều khởi đầu khuyên dùng là 300 mg hoặc 7 mg/kg cách mỗi ngày. Ở cuối mỗi đợt thẩm tách, nên cho dùng 300 mg (hoặc 7 mg/kg). Những liều tiếp theo sau đó (300 mg hoặc 7 mg/kg) được dùng cách mỗi ngày.

Đối với các liều dùng không phù hợp hàm lượng 125 mg, chuyển sang thuốc có hàm lượng đúng theo hướng dẫn.

Cách dùng:

Cho một lượng nước vừa đủ để phân tán hoàn toàn bột thuốc (khoảng 5 ml). Uống thuốc ngay sau khi pha, khuấy đều thuốc trước khi uống.

Dạng bột pha hỗn dịch có thể uống không phụ thuộc vào bữa ăn và uống ít nhất 2 giờ trước hay sau khi dùng các thuốc kháng axit hoặc các chế phẩm chứa sắt.

5. Chống chỉ định

Chống chỉ định ở bệnh nhân dị ứng với kháng sinh cephalosporin, mẫn cảm với penicillin hay bất cứ thành phần nào có trong mục “Thành phần công thức thuốc”.

6. Cảnh báo và thận trọng

- Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefdinir, cần tìm hiểu xem bệnh nhân có tiền sử dị ứng với cefdinir, các cephalosporin khác, penicillin hoặc các thuốc khác hay không.

- Thận trọng với bệnh nhân dị ứng penicillin: Phản ứng dị ứng chéo giữa các kháng sinh beta - lactam đã được ghi nhận rõ ràng và có thể xảy ra ở tới 10% bệnh nhân có tiền sử dị ứng penicillin. Do đó, cần thận trọng khi dùng cefdinir cho bệnh nhân này.

- Nếu xảy ra phản ứng dị ứng với cefdinir: Ngừng thuốc ngay lập tức. Phản ứng dị ứng cấp tính nghiêm trọng có thể cần điều trị bằng epinephrin và các biện pháp cấp cứu khác bao gồm truyền dịch tĩnh mạch, kháng histamin tiêm tĩnh mạch, corticosteroid, thuốc tăng huyết áp và hỗ trợ đường thở với oxy, theo chỉ định lâm sàng.

- Viêm đại tràng giả mạc: Hầu như tất cả các thuốc kháng sinh, bao gồm cả cefdinir, đều có thể gây ra viêm đại tràng giả mạc và có thể dao động từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong. Việc điều trị bằng các kháng sinh khác làm thay đổi hệ vi khuẩn bình thường đại tràng, dẫn đến sự phát triển quá mức của Clostridium difficile.

- Clostridium difficile sản sinh ra độc tố A và B, đóng góp vào sự phát triển của viêm đại tràng giả mạc. Các chủng Clostridium difficile sản xuất siêu độc tố gây tăng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong, vì những nhiễm khuẩn này có thể kháng lại điều trị kháng sinh và có thể cần phẫu thuật cắt bỏ đại tràng. Viêm đại tràng giả mạc phải được xem xét ở tất cả các bệnh nhân xuất hiện tiêu chảy sau khi sử dụng kháng sinh. Việc hỏi bệnh sử cẩn thận là cần thiết vì viêm đại tràng giả mạc đã được báo cáo xuất hiện trong vòng hơn hai tháng sau khi sử dụng kháng sinh.

- Nếu nghi ngờ hoặc xác nhận viêm đại tràng giả mạc, việc sử dụng kháng sinh không nhằm chống lại Clostridium difficile có thể cần phải ngừng. Cần cân nhắc điều trị bằng dịch và điện giải, bổ sung protein và thuốc kháng sinh có hiệu quả chống lại Clostridium difficile và đánh giá phẫu thuật khi có chỉ định lâm sàng. Do đó, cần thận trọng với bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi dùng thuốc kháng sinh. Thuốc kháng sinh làm thay đổi hệ vi sinh vật đường ruột bình thường. Nghiên cứu cho thấy độc tố do vi khuẩn Clostridium difficile là nguyên nhân chính gây viêm đại tràng giả mạc do kháng sinh. Sau khi chẩn đoán viêm đại tràng giả mạc, cần bắt đầu điều trị thích hợp. Trường hợp nhẹ thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp trung bình đến nặng, cần cân nhắc điều trị bằng dịch và điện giải, bổ sung protein và thuốc kháng sinh có hiệu quả chống lại Clostridium difficile.

- Việc kê đơn cefdinir khi không có bằng chứng hoặc nghi ngờ nhiễm khuẩn do vi khuẩn hoặc chỉ định dự phòng không có khả năng mang lại lợi ích cho bệnh nhân và làm tăng nguy cơ phát triển vi khuẩn kháng thuốc.

- Giống như các kháng sinh phổ rộng khác, sử dụng lâu dài có thể dẫn đến tình trạng phát triển quá mức của các vi sinh vật kháng thuốc. Cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Nếu xảy ra tình trạng bội nhiễm, cần phải điều trị thay thế thích hợp.

- Tương tự như các kháng sinh phổ rộng khác, cefdinir cần được sử dụng cẩn thận đối với bệnh nhân có tiền sử bị viêm đại tràng.

- Đối với bệnh nhân suy thận cấp và hoặc mạn có độ thanh thải creatinin Clcr < 30 mL/phút, liều hàng ngày của cefdinir nên được giảm xuống vì nồng độ cefdinir trong huyết tương có thể tăng cao và kéo dài sau khi dùng liều khuyến cáo.

Thông tin cho bệnh nhân

- Bệnh nhân cần được tư vấn rằng các thuốc kháng sinh, bao gồm cefdinir, chỉ nên được dùng để điều trị nhiễm khuẩn. Chúng không có tác dụng để điều trị nhiễm vi – rút (ví dụ: cảm lạnh thông thường). Khi cefdinir được kê đơn để điều trị nhiễm khuẩn, bệnh nhân cần được thông báo rằng mặc dù có thể cảm thấy khỏe hơn trong giai đoạn đầu điều trị, thuốc cần được uống theo đúng chỉ định. Việc bỏ qua liều hoặc không hoàn thành phác đồ điều trị có thể làm giảm hiệu quả điều trị ngay lập tức và tăng nguy cơ đề kháng thuốc, dẫn đến cefdinir và các thuốc kháng sinh khác không còn hiệu quả trong tương lai.

- Thuốc kháng axit chứa magiê và nhôm làm giảm hấp thu cefdinir. Nếu cần dùng thuốc kháng axit này trong quá trình điều trị bằng cefdinir, cần uống cefdinir ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi uống thuốc kháng axit.

- Các thực phẩm bổ sung sắt, bao gồm cả các loại vitamin tổng hợp chứa sắt, làm giảm hấp thu cefdinir. Nếu cần bổ sung sắt trong quá trình điều trị bằng cefdinir, cần uống cefdinir ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi dùng thực phẩm bổ sung sắt.

- Sữa công thức dành cho trẻ em có bổ sung sắt không ảnh hưởng đáng kể đến sự hấp thu của cefdinir. Do đó, cefdinir dạng hỗn dịch uống có thể được sử dụng cùng với sữa công thức có bổ sung sắt.

- Tiêu chảy là một vấn đề phổ biến gây ra bởi kháng sinh, thường kết thúc khi ngừng dùng kháng sinh. Đôi khi, sau khi bắt đầu điều trị bằng kháng sinh, bệnh nhân có thể bị tiêu chảy lỏng và có máu (có hoặc không kèm theo đau bụng và sốt) ngay cả sau hai tháng hoặc lâu hơn kể từ khi đã dùng liều kháng sinh cuối cùng. Nếu điều này xảy ra, bệnh nhân nên liên hệ với bác sĩ càng sớm càng tốt.

Cảnh bảo tá dược

Sucrose: Bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose – galactose hoặc thiếu hụt enzym sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.

Aspartam là một nguồn phenylalanin, có thể gây hại nếu bị bệnh phenyl keton niệu (PKU). Một rối loạn di truyền hiếm gặp, do có thể không loại bỏ phenylalanin, gây tích lũy phenylalanin. Chưa có bằng chứng phi lâm sàng hay lâm sàng để đánh giá việc sử dụng aspartam cho trẻ dưới 12 tuần tuổi.

7. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai:

Nguy cơ trên thai kì theo FDA: Mức B.

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát chặt chẽ trên phụ nữ mang thai, do đó chỉ nên sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:

Thuốc không được phát hiện trong sữa mẹ sau khi dùng liều duy nhất 600 mg.

8. Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc.

9. Tương tác, tương kỵ của thuốc

Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác:

Thuốc kháng axit (chứa nhôm và magiê):

- Cefdinir nên được uống ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi uống thuốc kháng axit (chứa magiê hoặc nhôm).

Thuốc probenecid:

- Tương tự như các kháng sinh beta - lactam khác, probenecid ức chế thải trừ cefdinir qua thận, dẫn đến AUC tăng gấp đôi, nồng độ đỉnh cefdinir trong huyết tương tăng 54% và thời gian bán thải biểu kiến T_1/2 kéo dài 50%.

Thực phẩm bổ sung sắt và thực phẩm tăng cường sắt:

- Trong trường hợp dùng đồng thời cefdinir với các thuốc chứa sắt, nên uống cefdinir ít nhất 2 giờ trước hoặc sau thuốc này.

- Dùng đồng thời cefdinir với thuốc bổ sung sắt điều trị chứa 60 mg sắt nguyên tố (dưới dạng FeSO₄) hoặc vitamin bổ sung 10 mg sắt nguyên tố làm giảm mức độ hấp thu lần lượt là 80% và 31%. Nếu cần bổ sung sắt trong quá trình điều trị bằng cefdinir, nên uống cefdinir ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi bổ sung.

- Tác dụng của thực phẩm được tăng cường nhiều sắt nguyên tố (chủ yếu là ngũ cốc ăn sáng tăng cường sắt) đối với sự hấp thu cefdinir chưa được nghiên cứu.

- Dùng đồng thời sữa công thức tăng cường sắt cho trẻ sơ sinh (2,2 mg sắt nguyên tố/6 oz) không có tác dụng đáng kể đến dược động học của cefdinir. Do đó, cefdinir dạng hỗn dịch uống có thể được dùng với sữa công thức tăng cường sắt cho trẻ sơ sinh.

Đã có báo cáo về tình trạng phân có màu đỏ ở những bệnh nhân dùng cefdinir. Trong nhiều trường hợp, bệnh nhân cũng dùng các sản phẩm có chứa sắt. Màu đỏ là do sự hình thành phức hợp không hấp thụ giữa cefdinir hoặc các sản phẩm phân hủy của nó và sắt trong đường tiêu hóa.

Ảnh hưởng đến các kết quả xét nghiệm:

Sử dụng cefdinir có thể gây phản ứng dương tính giả đối với các xét nghiệm ketone trong nước tiểu sử dụng nitroprusside, nhưng không xảy ra với các xét nghiệm sử dụng nitroferricyanide. Việc sử dụng cefdinir cũng có thể dẫn đến phản ứng dương tính giả đối với các xét nghiệm glucose trong nước tiểu sử dụng Clinitest, dung dịch Benedict hoặc dung dịch Fehling. Do đó, nên sử dụng các xét nghiệm glucose dựa trên phản ứng glucose oxyase enzym (như Clinistix hoặc Tes-Tape). Cephalosporin đôi khi gây dương tính giả xét nghiệm Coomb’s trực tiếp.

Tương kỵ của thuốc:

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

10. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Trong các thử nghiệm lâm sàng, 2289 bệnh nhi (1783 người Mỹ và 506 người nước ngoài) đã được điều trị bằng liều khuyến cáo của hỗn dịch cefdinir (14 mg/kg/ngày). Hầu hết các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và tự khỏi. Không có trường hợp tử vong hoặc tàn tật vĩnh viễn nào được cho là do cefdinir. Có 40 trong số 2289 (2%) bệnh nhân đã ngừng thuốc do các tác dụng không mong muốn mà các nhà nghiên cứu coi là có thể, có khả năng hoặc chắc chắn liên quan đến điều trị cefdinir. Việc ngừng thuốc chủ yếu là do rối loạn tiêu hóa, thường là tiêu chảy. Có 5 trong số 2289 (0,2%) bệnh nhân đã ngừng thuốc do phát ban được cho là liên quan đến việc dùng cefdinir.

Tại Hoa Kỳ, các nhà nghiên cứu cho rằng các tác dụng không mong muốn sau đây có thể, có khả năng hoặc chắc chắn liên quan đến hỗn dịch cefdinir trong các thử nghiệm lâm sàng nhiều liều (N = 1783 bệnh nhân được điều trị bằng cefdinir):

Lưu ý: Ở cả bệnh nhân điều trị bằng cefdinir và đối chứng, tỉ lệ tiêu chảy và phát ban ở các bệnh nhi càng nhỏ tuổi càng cao. Tỉ lệ mắc bệnh tiêu chảy ở bệnh nhân nhi < 2 tuổi điều trị bằng cefdinir là 17% (95/557), so với 4% (51/1226) ở bệnh nhân nhi > 2 tuổi.

Tỉ lệ phát ban (chủ yếu là hăm tã) ở bệnh nhân < 2 tuổi là 8% (43/557) so với 1% (8/1226) ở những bệnh nhân > 2 tuổi.

Sự thay đổi về giá trị các xét nghiệm sau đây có thể có ý nghĩa lâm sàng, có thể liên quan đến việc điều trị với cefdinir hoặc không, đã được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện ở Mỹ:

Kinh nghiệm sau khi lưu hành:

Các tác dụng không mong muốn và các thay đổi xét nghiệm cận lâm sàng sau đây, không phụ thuộc vào mối liên quan với cefdinir, đã được báo cáo trong quá trình kinh nghiệm sau khi lưu hành rộng rãi, bắt đầu từ khi được phê duyệt tại Nhật Bản vào năm 1991: Sốc phản vệ, phản vệ với một số ít trường hợp gây tử vong, phù mặt và thanh quản, cảm giác nghẹt thở, phản ứng giống bệnh huyết thanh, viêm kết mạc, viêm miệng, hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da bong tróc, ban đỏ đa dạng, ban đỏ nút, viêm gan cấp, ứ mật, viêm gan tối cấp, suy gan, vàng da, tăng amylase, viêm ruột kết cấp, tiêu chảy ra máu, viêm đại tràng xuất huyết, phân đen, viêm đại tràng giả mạc, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn, thiếu máu tán huyết, suy hô hấp cấp tính, cơn hen suyễn, viêm phổi do thuốc, viêm phổi tăng bạch cầu ái toan, viêm phổi kẽ vô căn, sốt, suy thận cấp, bệnh thận, xu hướng chảy máu, rối loạn đông máu, đông máu rải rác nội mạch, xuất huyết tiêu hóa trên, loét dạ dày, tắc ruột, mất ý thức, viêm mạch dị ứng, có khả năng tương tác giữa cefdinir và diclofenac, suy tim, đau ngực, nhồi máu cơ tim, tăng huyết áp, các vận động không tự chủ và tiêu cơ vân.

Tác dụng không mong muốn của nhóm cephalosporin:

Các tác dụng không mong muốn và các thay đổi xét nghiệm cận lâm sàng sau đây đã được báo cáo đối với các kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin nói chung:

Phản ứng dị ứng, phản vệ, hội chứng Stevens - Johnson, ban đỏ đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc, suy thận, bệnh thận nhiễm độc, suy gan bao gồm ứ mật, thiếu máu bất sản, thiếu máu tán huyết, xuất huyết, kết quả dương tính giả đối với xét nghiệm glucose niệu, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, và giảm bạch cầu hạt. Triệu chứng viêm đại tràng giả mạc có thể bắt đầu trong hoặc sau quá trình điều trị bằng kháng sinh (Xem mục Cảnh báo và thận trọng).

Một số cephalosporin đã được ghi nhận gây co giật, đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận khi liều lượng không được giảm (xem mục Liều lượng và cách dùng và Quá liều và cách xử trí). Nếu xảy ra co giật liên quan đến điều trị bằng thuốc, cần ngừng thuốc. Có thể dùng liệu pháp chống co giật nếu cần thiết về mặt lâm sàng.

11. Quá liều và cách xử trí

Chưa có thông tin về việc dùng cefdinir quá liều ở người. Các dấu hiệu và triệu chứng ngộ độc do dùng quá liều các kháng sinh beta - lactam khác bao gồm buồn nôn, nôn mửa, khó chịu vùng thượng vị (đau thượng vị), tiêu chảy và co giật. Thẩm tách máu có thể loại bỏ cefdinir ra khỏi cơ thể. Điều này có thể hữu ích trong trường hợp xảy ra phản ứng độc hại nghiêm trọng do dùng quá liều, đặc biệt nếu chức năng thận bị suy giảm.

12. Đặc tính dược lực học

 Nhóm dược lý: Thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.

Mã ATC: J01DD15.

Cơ chế tác động: Cefdinir ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Cefdinir không bị ảnh hưởng bởi một số enzym beta - lactamase. Do đó, nhiều vi khuẩn kháng penicillin và một số cephalosporin vẫn nhạy cảm với cefdinir.

Cơ chế đề kháng:

- Sản sinh enzym beta - lactamase.

- Thay đổi protein gắn penicillin (PBPs).

- Giảm tính thấm của màng tế bào.

Cefdinir không có hoạt tính đối với hầu hết các chủng Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Enterococcus spp., liên cầu khuẩn kháng penicillin và tụ cầu khuẩn kháng methicillin. Các chủng H. influenzae âm tính với beta - lactamase, kháng ampicillin thường không nhạy cảm với cefdinir.

Phổ kháng khuẩn:

Vi khuẩn gram dương:

Staphylococcus aureus (chỉ các chủng nhạy cảm methicillin)

Streptococcus pneumoniae (chỉ các chủng nhạy cảm với penicillin)

Streptococcus pyogenes

Staphylococcus epidermidis (chỉ các chủng nhạy cảm với methicillin)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus viridans species

Gram âm hiếu khí

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Moraxella catarrhalis

Citrobacter diversus

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

13. Đặc tính dược động học

Hấp thu:

- Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 đến 4 giờ sau khi uống thuốc.

- Sinh khả dụng tuyệt đối của cefdinir dạng hỗn dịch là 25%.

- Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi:

Liều 7 mg/kg: Nồng độ đỉnh (C_max) trung bình 2,30 µg/ml, đạt đỉnh sau T_max trung bình 2,2 giờ, diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình 8,31 µg.giờ/ml.

Liều 14 mg/kg: Nồng độ đỉnh (C_max) trung bình 3,86 µg/ml, đạt đỉnh sau T_max trung bình 1,8 giờ, diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình 13,4 µg.giờ/ml.

Dùng nhiều lần: Cefdinir không tích tụ trong huyết tương sau khi dùng 1 hoặc 2 lần mỗi ngày ở bệnh nhân chức năng thận bình thường.

Phân bố:

Thể tích phân bố trung bình ở người lớn là 0,35 L/kg (±0,29).

Thể tích phân bố trung bình ở trẻ em (tuổi từ 6 tháng đến 12 tuổi) là 0,67 L/kg (±0,38).

Cefdinir gắn với protein huyết tương từ 60% đến 70% ở cả người lớn và trẻ em; tỷ lệ gắn không phụ thuộc vào nồng độ thuốc.

Chuyển hóa:

Cefdinir chuyển hóa không đáng kể.

Thải trừ:

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua đường thận, với thời gian bán thải trung bình trong huyết tương (T_1/2) là 1,7 giờ.

Độ thanh thải cefdinir giảm ở bệnh nhân suy thận. Do thải trừ qua thận là con đường chính, nên cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận hoặc đang chạy thận nhân tạo (Xem mục Liều lượng và cách dùng).

Đối tượng đặc biệt:

Bệnh nhân suy thận:

Dược động học của cefdinir đã được nghiên cứu trên 21 đối tượng trưởng thành có các mức độ chức năng thận khác nhau. Giảm tốc độ thải trừ cefdinir, độ thanh thải qua đường uống biểu kiến (CL/F), và độ thanh thải qua thận tương ứng với sự giảm độ thanh thải creatinine (CLcr). Kết quả là, nồng độ cefdinir trong huyết tương cao hơn và tồn tại lâu hơn ở các đối tượng suy thận so với những người không suy thận. Ở những đối tượng có CLcr từ 30 đến 60 mL/phút, C_max và T_1/2 tăng khoảng 2 lần và AUC tăng khoảng 3 lần. Ở những đối tượng có CLcr <30 mL/phút, C_max tăng khoảng 2 lần, T_1/2 tăng khoảng 5 lần và AUC tăng khoảng 6 lần. Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm nghiêm trọng (độ thanh thải creatinine <30 mL/phút; Xem phần Liều lượng và cách dùng).

Bệnh nhân thẩm tách máu:

Dược động học của cefdinir đã được nghiên cứu ở 8 đối tượng người lớn đang thẩm tách máu. Thẩm tách máu (kéo dài 4 giờ) đã loại bỏ 63% cefdinir khỏi cơ thể và làm giảm thời gian đào thải biểu kiến T_1/2 từ 16 (±3,5) xuống 3,2 (±1,2) giờ. Khuyến cáo nên điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này (Xem mục Liều lượng và cách dùng).

Bệnh gan:

Vì cefdinir chủ yếu được thải trừ qua thận và không bị chuyển hóa đáng kể, nên không tiến hành các nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan. Không dự kiến cần điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này.

Người cao tuổi:

Tác động của tuổi tác lên dược động học của cefdinir sau khi dùng liều đơn 300 mg đã được đánh giá trên 32 đối tượng từ 19 đến 91 tuổi. Mức độ tiếp xúc toàn thân với cefdinir tăng đáng kể ở đối tượng cao tuổi (N=16), với C_max tăng 44% và AUC tăng 86%. Sự gia tăng này là do giảm độ thanh thải cefdinir. Thể tích phân bố biểu kiến cũng giảm, do đó không có sự thay đổi đáng kể về T_1/2 thải trừ biểu kiến (người cao tuổi: 2,2 ± 0,6 giờ so với người trẻ: 1,8 ± 0,4 giờ). Vì độ thanh thải cefdinir chủ yếu liên quan đến sự thay đổi chức năng thận hơn là tuổi tác, nên bệnh nhân cao tuổi không cần điều chỉnh liều trừ khi họ có chức năng thận suy giảm nghiêm trọng (độ thanh thải creatinine <30 mL/phút).

Giới tính và chủng tộc:

Kết quả của một phân tích tổng hợp về dược động học lâm sàng (N=217) cho thấy không có tác động đáng kể của giới tính hoặc chủng tộc lên dược động học của cefdinir.

14. Quy cách đóng gói:

Hộp 10, 20 gói x 2,5g thuốc bột uống.

15. Điều kiện bảo quản: Nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ánh sáng.

16. Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

17. Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc: Tiêu chuẩn cơ sở.

18. Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất thuốc:

CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA

Lô B1-10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi, Ấp Bàu Tre 2, Xã Tân An Hội, Huyện Củ Chi, Thành phố Hồ Chí Minh

Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028-37908860