THÀNH PHẦN: Mỗi gói 1,5g chứa:
Hoạt chất: Cefixim (dưới dạng cefixim trihydrat)................................100mg
Tá dược: Lactose, Đường RE, Aspartam, Kollidon CL-M, PVP K30, magnesi stearate, mùi cam bột, mùi cam hạt.
DẠNG BÀO CHẾ: Thuốc bột pha hỗn dịch uống.
PHÂN LOẠI:
CEFIXIM 100 chứa hoạt chất chính là cefixim, là kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3.
DƯỢC LÝ VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG:
CEFIXIM 100 (cefixim) là 1 kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được dùng theo đường uống. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế diệt khuẩn của cefixim tương tự như của các cephalosporin khác: gắn vào các protein đích (protein gắn penicilin) gây ức chế quá trình tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn.
Cơ chế kháng cefixim của vi khuẩn là giảm ái lực của cefixim đối với protein đích hoặc giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với thuốc.
Cefixim có độ bền vững cao với sự thuỷ phân của beta-lactamase mã hoá bởi gen nằm trên plasmid và chromosom. Tính bền vững với beta-lactamase của cefixim cao hơn cefaclor, cefoxitin, cefuroxim, cephalexin, cephradin.
Cefixim có tác dụng cả in vitro và trên lâm sàng với hầu hết các chủng của các vi khuẩn sau đây:
- Vi sinh vật Gram - dương: Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.
- Vi sinh vật Gram - âm: Haemophilus influenzae (tiết hoặc không tiết beta-lactamase), Moraxella catarrhalis (đa số tiết beta-lactamase), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (tiết hoặc không tiết penicilinase).
Cefixim còn có tác dụng in vitro với đa số các chủng của các vi khuẩn sau, tuy nhiên hiệu quả lâm sàng chưa được xác minh:
- Vi sinh vật Gram - dương: Streptococcus agalactiae.
- Vi sinh vật Gram - âm: Haemophilus parainfluenzae (tiết hoặc không tiết beta-lactamase), Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
Cefixim không có hoạt tính đối với Enterococcus, Staphylococus, Pseudomonas aeruginosa và hầu hết các chủng Bacteroides và Clostridia.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Sau khi uống 1 liều đơn cefixim, chỉ có 30 - 50% liều được hấp thu qua đường tiêu hoá, bất kể uống trước hoặc sau bữa ăn, tuy tốc độ hấp thu có thể giảm khi uống cùng bữa ăn.
Thuốc ở dạng hỗn dịch uống được hấp thu tốt hơn ở dạng viên. Sự hấp thu thuốc tương đối chậm.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2 microgam/ml (đối với liều 200 mg); 3,7 microgam/ml (đối với liều 400 mg) và đạt sau khi uống 2 – 6 giờ.
Nửa đời trong huyết tương thường khoảng 3 đến 4 giờ và có thể kéo dài khi bị suy thận. Khoảng 65% cefixim trong máu gắn với protein huyết tương.
Thông tin về sự phân bố của cefixim trong các mô và dịch của cơ thể còn hạn chế. Hiện nay chưa có số liệu đầy đủ về nồng độ thuốc trong dịch não tủy. Thuốc qua được nhau thai.
Thuốc có thể đạt nồng độ tương đối cao ở mật và nước tiểu.
Khoảng 20% liều uống được đào thải ở dạng không biến đổi ra nước tiểu trong vòng 24 giờ. Có tới 60% liều uống đào thải không qua thận. Không có bằng chứng về chuyển hoá nhưng có thể một phần thuốc được đào thải từ mật vào phân. Thuốc không loại được bằng thẩm phân máu.
CHỈ ĐỊNH:
CEFIXIM 100 được sử dụng trong các trường hợp nhiễm vi khuẩn:
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng do các chủng nhạy cảm E.coli hoặc Proteus mirabilis và một số giới hạn trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng do các trực khuẩn Gram - âm khác như Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp.
- Một số trường hợp viêm thận - bể thận và nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng do các Enterobacteriaceae nhạy cảm, nhưng kết quả điều trị kém hơn so với các trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.
- Viêm tai giữa do Haemophylus influenzae (kể cả các chủng tiết beta - lactamase), Moraxella catarrhalis (kể cả các chủng tiết beta - lactamase), Streptococcus pyogenes.
- Viêm họng và amidan do Streptococcus pyogenes.
- Viêm phế quản cấp và mạn do Streptococcus pneumonia, hoặc Haemophilus influenzae, hoặc Moraxella catarrhalis.
- Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng thể nhẹ và vừa.
CEFIXIM 100 còn được dùng điều trị bệnh lậu chưa có biến chứng do Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng tiết beta - lactamase); bệnh thương hàn do Salmomella typhi (kể cả chủng đa kháng thuốc); bệnh lỵ do Shigella nhạy cảm (kể cả các chủng kháng ampicilin).
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:
Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị. Liều dùng thông thường như sau:
Người lớn:
- Liều thường dùng ở người lớn 200 mg/lần, ngày 2 lần, cách nhau 12 giờ.
- Để điều trị lậu không biến chứng do Neisseria gonorrhoeae (kể cả những chủng tiết beta-lactamase): dùng liều 400 mg (một lần duy nhất, phối hợp thêm với một kháng sinh có hiệu quả đối với Chlamydia có khả năng bị nhiễm cùng). Liều cao hơn (1 lần 800 mg) cũng đã được dùng để điều trị bệnh lậu.
- Khi có suy thận cần điều chỉnh liều cho phù hợp.
Trẻ em:
- Trẻ em > 12 tuổi hoặc cân nặng > 50 kg dùng liều như người lớn.
- Trẻ em > 6 tháng – 12 tuổi dùng 8 mg/kg/ngày có thể dùng 1 lần trong ngày hoặc chia 2 lần, mỗi lần cách nhau 12 giờ.
- Chưa xác minh được tính an toàn và hiệu quả của thuốc đối với trẻ dưới 6 tháng tuổi.
Thời gian điều trị:
Tùy thuộc loại nhiễm khuẩn, nên kéo dài thêm 48 – 72 giờ sau khi các triệu chứng nhiễm khuẩn đã hết. Thời gian điều trị thông thường cho nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng và nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (nếu do Streptococcus nhóm A tan máu beta: Phải điều trị ít nhất 10 ngày để phòng thấp tim) từ 5 – 10 ngày, nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới và viêm tai giữa: 10 – 14 ngày.
Liều dùng với bệnh nhân suy thận:
- Không cần điều chỉnh liều với người bệnh có độ thanh thải creatinin > 60 ml/ phút.
- Với người bệnh có độ thanh thải creatinin < 60 ml/ phút, liều và số lần đưa thuốc phải thay đổi tùy theo mức độ suy thận.
- Người lớn có độ thanh thải creatinin 21 - 60 ml/ phút dùng liều cefixim 300 mg/ ngày.
- Do cefixim không mất đi qua thẩm phân máu nên những người bệnh nhân chạy thận nhân tạo và lọc màng bụng không cần bổ sung liều cefixim.
Cách dùng:
Hòa bột thuốc vào một lượng nước vừa đủ (khoảng 200 ml). Không dùng sữa, trà, cà phê hoặc các thức uống có ga, có cồn hoặc calcium để pha thuốc.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Người bệnh có tiền sử quá mẫn với cefixim hoặc với các kháng sinh nhóm cephalosporin khác, người có tiền sử sốc phản vệ do penicilin.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG:
- Trước khi bắt đầu điều trị bằng CEFIXIM 100 cần điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh đối với penicilin và các cephalosporin khác do có sự quá mẫn chéo giữa các kháng sinh nhóm beta-lactam, bao gồm: penicilin, cephalosphorin và cephamycin.
- Cần thận trọng khi dùng CEFIXIM 100 ở người có tiền sử bệnh đường tiêu hoá và viêm đại tràng, nhất là khi dùng kéo dài, vì có thể có nguy cơ làm phát triển quá mức các vi khuẩn kháng thuốc, đặc biệt là Clostridium dificile ở ruột làm tiêu chảy nặng, cần phải ngừng thuốc và điều trị bằng các kháng sinh khác (metronidazol, vancomycin ...). Ngoài ra, tiêu chảy trong 1 - 2 ngày đầu chủ yếu là do thuốc, nếu nhẹ không cần ngừng thuốc. CEFIXIM 100 còn làm thay đổi vi khuẩn chí ở ruột.
- Liều và/ hoặc số lần đưa thuốc cần phải giảm ở những người bệnh suy thận, bao gồm cả những người bệnh đang lọc máu ngoài thận do nồng độ CEFIXIM 100 trong huyết tương ở bệnh nhân suy thận cao hơn và kéo dài hơn so với những người bệnh có chức năng thận bình thường.
- Đối với trẻ dưới 6 tháng tuổi, cho đến nay chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu lực của cefixim.
- Đối với người cao tuổi: Nhìn chung không cần điều chỉnh liều, trừ khi có suy giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút).
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ MANG THAI:
Nghiên cứu trên chuột nhắt và chuột cống với liều uống cefixim cao tới 400 lần liều điều trị thông thường ở người, không thấy có bằng chứng về tác hại của cefixim đối với bào thai.
Cho đến nay, chưa có dữ liệu đầy đủ nghiên cứu về sử dụng cefixim ở phụ nữ có thai, trong lúc chuyển dạ và đẻ, vì vậy chỉ sử dụng cefixim cho những trường hợp này khi thật cần thiết.
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CHO CON BÚ:
Hiện nay, chưa khẳng định chắc chắn cefixim có được phân bố vào sữa ở phụ nữ cho con bú hay không. Vì vậy, CEFIXIM 100 nên sử dụng cho phụ nữ cho con bú một cách thận trọng, có thể tạm ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Vì tác dụng không mong muốn của thuốc có thể gây đau đầu (3- 16%), chóng mặt, mất ngủ, mệt mỏi, nên cần thận trọng khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
- Probenecid làm tăng nồng độ đỉnh và AUC của cefixim, giảm độ thanh thải của thận và thể tích phân bố của thuốc.
- Các thuốc chống đông như warfarin khi dùng cùng cefixim làm tăng thời gian prothrombin, có hoặc không kèm theo chảy máu.
- Carbamazepin uống cùng cefixim làm tăng nồng độ carbamazepin trong huyết tương.
- Nifedipin khi uống cùng cefixim làm tăng sinh khả dụng của cefixim biểu hiện bằng tăng nồng độ đỉnh và AUC.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR):
Các tác dụng không mong muốn của CEFIXIM 100 tương tự như các cephalosporin khác. CEFIXIM 100 thường được dung nạp tốt: các tác dụng không mong muốn thường thoáng qua, mức độ nhẹ và vừa. Ước tính tỉ lệ mắc tác dụng không mong muốn có thể lên tới 50% số người bệnh dùng thuốc nhưng chỉ 5% số người bệnh cần phải ngừng thuốc.
Thường gặp, ADR > 1/100
- Tiêu hoá: Có thể tới 30% người lớn dùng viên nén cefixim bị rối loạn tiêu hoá, nhưng khoảng 20% biểu hiện nhẹ, 5 - 9% biểu hiện vừa và 2 - 3% ở mức độ nặng. Triệu chứng hay gặp là tiêu chảy và phân nát (27%), đau bụng, nôn, buồn nôn, đầy hơi, ăn không ngon, khô miệng. Rối loạn tiêu hoá thường xảy ra ngay trong 1 – 2 ngày đầu điều trị và đáp ứng với các thuốc điều trị triệu chứng, hiếm khi phải ngừng thuốc.
- Hệ thần kinh: Đau đầu (3- 16%), chóng mặt, bồn chồn, mất ngủ, mệt mỏi.
- Quá mẫn (7%): Ban đỏ, mày đay, sốt do thuốc.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
- Tiêu hoá: Tiêu chảy nặng do Clostridium difficile và viêm đại tràng giả mạc.
- Toàn thân: Phản vệ, phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử thượng bì nhiễm độc.
- Huyết học: Giảm tiểu cầu, bạch cầu, bạch cầu ưa acid thoáng qua; giảm nồng độ hemoglobin và hematocrit.
- Gan: Viêm gan và vàng da; tăng tạm thời AST, ALT, phosphatase kiềm, bilirubin và LDH.
- Thận: Suy thận cấp, tăng nitrogen phi protein huyết và nồng độ creatinin huyết tương tạm thời.
- Khác: Ngứa cơ quan sinh dục và viêm âm đạo do Candida albicans.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
- Huyết học: Thời gian prothrombin kéo dài.
- Toàn thân: Co giật.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ:
Khi quá liều CEFIXIM 100 có thể có triệu chứng co giật. Do không có thuốc điều trị đặc hiệu nên chủ yếu điều trị triệu chứng.
Khi có triệu chứng quá liều, phải ngừng thuốc ngay và xử trí như sau: rửa dạ dày, có thể dùng thuốc chống co giật nếu có chỉ định lâm sàng.
Do thuốc không loại được bằng thẩm phân máu nên không chạy thận nhân tạo hay lọc màng bụng.
TIÊU CHUẨN:
Tiêu chuẩn cơ sở.
HẠN DÙNG:
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
BẢO QUẢN:
Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
NHÀ SẢN XUẤT:
CÔNG TY CP US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi – TP. Hồ Chí Minh – Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028-3790 8860