CEFIXIM 100 (thuốc bột uống)

R_x Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc

Thuốc bột pha hỗn dịch uống chứa Cefixim (dưới dạng Cefixim trihydrat) 100 mg

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Để xa tầm tay trẻ em

1. Thành phần công thức thuốc

Mỗi gói 1,5 g chứa:

- Thành phần dược chất: Cefixim (dưới dạng Cefixim trihydrat) ......................................... 100 mg.

- Thành phần tá dược: Đường RE, Lactose, Kollidon CL-M, Mùi cam bột, Mùi cam hạt, PVP K30, Magnesi stearat, Aspartame.

2. Dạng bào chế

Thuốc bột pha hỗn dịch uống.

Mô tả sản phẩm: Chế phẩm có dạng bột màu trắng ngà, mùi cam, vị ngọt.

3. Chỉ định

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng

Cefixim dạng hỗn dịch uống được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên, do các chủng vi khuẩn nhạy cảm Escherichia coli và Proteus mirabilis gây ra.

Viêm tai giữa

Cefixim dạng hỗn dịch uống được chỉ định để điều trị viêm tai giữa ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên, do các chủng vi khuẩn nhạy cảm Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Streptococcus pyogenes gây ra.
(Lưu ý: Hiệu quả của cefixim đối với Streptococcus pyogenes trong hệ cơ quan này được nghiên cứu trên ít hơn 10 trường hợp nhiễm khuẩn).

Lưu ý: Đối với bệnh nhân viêm tai giữa do Streptococcus pneumoniae, tỷ lệ đáp ứng tổng thể khi dùng cefixim thấp hơn khoảng 10% so với thuốc so sánh khác.

Viêm họng và viêm amidan

Cefixim dạng hỗn dịch uống được chỉ định để điều trị viêm họng và viêm amidan ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên, do các chủng vi khuẩn nhạy cảm Streptococcus pyogenes gây ra.

(Lưu ý: Penicillin là thuốc được lựa chọn hàng đầu trong điều trị nhiễm Streptococcus pyogenes. Cefixim dạng hỗn dịch uống có hiệu quả trong việc loại trừ Streptococcus pyogenes khỏi vùng tỵ hầu; tuy nhiên, chưa có dữ liệu xác nhận hiệu quả của cefixim trong việc phòng ngừa thấp khớp cấp sau đó).

Đợt cấp tính của viêm phế quản mạn tính

Cefixim dạng hỗn dịch uống được chỉ định để điều trị đợt cấp của viêm phế quản mạn tính ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên, do các chủng vi khuẩn nhạy cảm Streptococcus pneumoniae và Haemophilus influenzae gây ra.

Lậu không biến chứng (ở cổ tử cung/niệu đạo)

Cefixim dạng hỗn dịch uống được chỉ định để điều trị bệnh lậu không biến chứng (ở cổ tử cung/niệu đạo) ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên, do các chủng vi khuẩn nhạy cảm Neisseria gonorrhoeae gây ra (bao gồm cả các chủng sản xuất và không sản xuất penicillinase).

Hướng dẫn điều trị

Để giảm sự phát triển của vi khuẩn kháng thuốc và duy trì hiệu quả của cefixim cũng như các thuốc kháng khuẩn khác, cefixim dạng hỗn dịch uống chỉ nên được sử dụng để điều trị các nhiễm khuẩn đã được xác nhận hoặc có nghi ngờ cao là do vi khuẩn nhạy cảm gây ra.

Khi có kết quả nuôi cấy và thông tin về độ nhạy cảm của vi khuẩn, cần xem xét những dữ liệu này để lựa chọn hoặc điều chỉnh liệu pháp kháng khuẩn. Trong trường hợp không có dữ liệu cụ thể, có thể tham khảo dịch tễ học địa phương và mô hình độ nhạy cảm của vi khuẩn để đưa ra quyết định điều trị phù hợp.

4. Cách dùng, liều dùng

Cách dùng

Thuốc CEFIXIM 100 dùng đường uống.

Pha hỗn dịch uống:

Đổ lượng bột thuốc trong gói vào cốc, thêm một lượng nước thích hợp (khoảng 15 – 20 ml cho 1 gói). Khuấy đều và uống ngay.

Liều dùng

Người lớn

Liều cefixim khuyến cáo là 400 mg mỗi ngày (4 gói) dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ. Để điều trị nhiễm trùng lậu cầu cổ tử cung/niệu đạo không biến chứng, nên dùng một liều uống duy nhất 400 mg (4 gói). Thuốc có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Trong trường hợp nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes, nên điều trị bằng cefixim trong ít nhất 10 ngày.

Trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên

Liều cefixim khuyến cáo là 8 mg/kg/ngày. Thuốc có thể được dùng một lần mỗi ngày hoặc chia làm hai lần với liều 4 mg/kg mỗi 12 giờ.

Bảng tham khảo mức liều khuyến cáo đã được xác định theo từng mức cân nặng của trẻ như sau:

Bệnh nhi nặng trên 45 kg hoặc trên 12 tuổi nên điều trị theo liều khuyến cáo ở người lớn.

Lưu ý: Trẻ có cân nặng không được ghi ở trên nên chọn dạng bào chế thích hợp khác.

Điều trị viêm tai giữa nên sử dụng thuốc ở dạng bột pha hỗn dịch vì các nghiên cứu lâm sàng chỉ ra rằng ở cùng một mức liều, trẻ dùng thuốc dạng bột pha hỗn dịch cho nồng độ đỉnh trong máu cao hơn khi dùng thuốc dạng viên nén.

Trong trường hợp nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes, nên điều trị bằng cefixim trong ít nhất 10 ngày.

Bệnh nhân suy thận

Cefixim dạng hỗn dịch uống có thể được chỉ định ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 60 mL/phút trở lên có thể dùng cefixim theo mức liều khuyến cáo thông thường ở người lớn. Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 60 mL/phút phải dùng liều theo sự chỉ dẫn của bác sĩ dựa trên tình trạng của từng cá thể.

Thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc đều không loại bỏ đáng kể lượng thuốc ra khỏi cơ thể.

5. Chống chỉ định

Quá mẫn với cefixim, kháng sinh nhóm cephalosporin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

6. Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

Phản ứng quá mẫn

Đã có báo cáo về các phản ứng phản vệ (bao gồm sốc phản vệ và tử vong) khi sử dụng cefixim.

Trước khi bắt đầu điều trị, cần hỏi kỹ tiền sử dị ứng của bệnh nhân đối với cephalosporin, penicillin hoặc các thuốc khác.

Đối với bệnh nhân dị ứng với penicillin, cần thận trọng vì phản ứng chéo giữa các kháng sinh beta-lactam đã được ghi nhận, xảy ra tới 10% ở bệnh nhân có tiền sử dị ứng penicillin.

Nếu xảy ra phản ứng dị ứng với cefixim, phải ngừng thuốc ngay lập tức.

Tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile (CDAD)

Tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo khi sử dụng hầu hết các kháng sinh, bao gồm cefixim, với mức độ từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng tử vong.

Việc sử dụng kháng sinh làm thay đổi hệ vi khuẩn bình thường của ruột già, dẫn đến sự phát triển quá mức của C. difficile, vi khuẩn này sản sinh độc tố A và B gây ra CDAD.

Các chủng C. difficile tiết nhiều độc tố có thể làm tăng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong, do nhiễm khuẩn có thể kháng lại liệu pháp kháng sinh và có thể cần phẫu thuật cắt bỏ đại tràng.

CDAD cần được xem xét ở tất cả bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh, và có thể xảy ra trong vòng 2 tháng sau khi ngừng thuốc.

Nếu nghi ngờ hoặc xác nhận CDAD, có thể cần ngừng kháng sinh không có tác dụng trên C. difficile, đồng thời bổ sung nước, điện giải, protein, điều trị kháng khuẩn nhắm vào C. difficile và đánh giá phẫu thuật nếu cần.

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận

Cần điều chỉnh liều cefixim ở bệnh nhân suy thận, cũng như bệnh nhân đang lọc màng bụng liên tục (CAPD) hoặc chạy thận nhân tạo (HD).

Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân chạy thận (xem Cách dùng, liều dùng).

Ảnh hưởng đến đông máu

Nhóm cephalosporin, bao gồm cefixim, có thể làm giảm hoạt động prothrombin. Các nhóm bệnh nhân có nguy cơ cao gồm:

- Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan

- Bệnh nhân suy dinh dưỡng

- Bệnh nhân dùng kháng sinh kéo dài

- Bệnh nhân đang điều trị ổn định với thuốc chống đông máu

Nên theo dõi thời gian prothrombin ở bệnh nhân có nguy cơ cao và bổ sung vitamin K nếu cần thiết.

Sự phát triển của vi khuẩn kháng thuốc

Việc kê đơn cefixim khi không có bằng chứng rõ ràng hoặc nghi ngờ cao về nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm sẽ không mang lại lợi ích cho bệnh nhân và làm tăng nguy cơ vi khuẩn kháng thuốc.

Cảnh báo về tá dược

Lactose: Thuốc có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp của không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoàn toàn hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

7. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai

Chưa có đầy đủ dữ liệu nghiên cứu trên phụ nữ có thai, các nghiên cứu trên động vật chưa cho thấy ảnh hưởng nào trên bào thai. Vì vậy, chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú

Hiện nay, chưa có dữ liệu về cefixim có đi vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, vẫn có thể tiếp tục sử dụng cefixim khi đang cho con bú. Trường hợp trẻ có triệu chứng tiêu chảy, nhiễm nấm (Candida) hoặc phát ban da, việc nuôi con bằng sữa mẹ (hoặc việc điều trị) phải dừng ngay lập tức và tham khảo ý kiến bác sĩ.

8. Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Nếu xảy ra các tác dụng không mong muốn như bệnh não – gan (bao gồm co giật, nhầm lẫn, rối loạn ý thức hoặc cử động bất thường) (xem Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc, Tác dụng không mong muốn của thuốc (ADR), Quá liều và cách xử trí), bệnh nhân không nên lái xe hoặc sử dụng máy móc.

9. Tương tác, tương kỵ của thuốc

Tương tác của thuốc

Carbamazepin

Đã có báo cáo về việc tăng nồng độ carbamazepin trong huyết tương trong giai đoạn hậu mãi khi cefixim được sử dụng đồng thời. Việc theo dõi nồng độ thuốc có thể hữu ích trong việc phát hiện những thay đổi về nồng độ carbamazepin trong huyết tương.

Warfarin và thuốc chống đông máu

Đã có báo cáo về việc kéo dài thời gian prothrombin, có hoặc không kèm theo tình trạng xuất huyết trên lâm sàng, khi cefixim được sử dụng đồng thời.

Tương tác thuốc/xét nghiệm

Phản ứng dương tính giả với ceton trong nước tiểu có thể xảy ra khi sử dụng các xét nghiệm dựa trên nitroprussid nhưng không xảy ra với các xét nghiệm sử dụng nitroferricyanid.

Việc sử dụng cefixim có thể dẫn đến phản ứng dương tính giả với glucose trong nước tiểu khi sử dụng Clinitest^®**, dung dịch Benedict hoặc dung dịch Fehling. Do đó, khuyến cáo sử dụng các xét nghiệm glucose dựa trên phản ứng enzym glucose oxidase (như Clinistix^®** hoặc Tes-Tape^®**).

Đã có báo cáo về phản ứng Coombs trực tiếp dương tính giả trong quá trình điều trị với các cephalosporin khác; do đó, cần lưu ý rằng kết quả dương tính của xét nghiệm Coombs có thể do thuốc gây ra.

^**Clinitest^® và Clinistix^® là nhãn hiệu đã đăng ký của Ames Division, Miles Laboratories, Inc. Tes-Tape^® là nhãn hiệu đã đăng ký của Eli Lilly and Company.

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

10. Tác dụng không mong muốn của thuốc (ADR)

Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo sau khi cefixim được lưu hành. Tỷ lệ mắc phải dưới 1/50 (dưới 2%).

Hệ tiêu hóa

Một số trường hợp viêm đại tràng giả mạc đã được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng. Các triệu chứng viêm đại tràng giả mạc có thể xuất hiện trong hoặc sau khi điều trị.

Phản ứng quá mẫn

Phản ứng phản vệ/phản vệ nghiêm trọng (bao gồm sốc và tử vong), phát ban trên da, mày đay, sốt do thuốc, ngứa, phù mạch và phù mặt. Đã có báo cáo về ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và phản ứng giống bệnh huyết thanh.

Hệ gan

Tăng tạm thời SGPT, SGOT, phosphatase kiềm, viêm gan, vàng da.

Hệ thận

Tăng tạm thời BUN hoặc creatinin, suy thận cấp.

Hệ thần kinh trung ương

Đau đầu, chóng mặt, co giật.

Hệ huyết học và bạch huyết

Giảm tiểu cầu thoáng qua, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, kéo dài thời gian prothrombin, tăng LDH, giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, và tăng bạch cầu ái toan.

Các xét nghiệm huyết học bất thường

Tăng bilirubin máu.

Các tác dụng không mong muốn khác

Ngứa vùng sinh dục, viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida, hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Các tác dụng không mong muốn (ADR) được báo cáo với nhóm thuốc Cephalosporin

Phản ứng dị ứng, bội nhiễm, rối loạn chức năng thận, bệnh thận nhiễm độc, rối loạn chức năng gan bao gồm ứ mật, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, xuất huyết và viêm đại tràng.

Một số cephalosporin đã được ghi nhận có thể gây co giật, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận khi liều dùng không được điều chỉnh phù hợp (xem Cách dùng, liều dùng; Quá liều và cách xử trí). Nếu xảy ra co giật liên quan đến điều trị bằng thuốc, nên ngừng thuốc ngay lập tức. Có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu cần thiết về mặt lâm sàng.

Báo cáo các phản ứng có hại

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sĩ khi gặp các tác dụng không mong muốn như trên khi sử dụng thuốc hoặc báo cáo các phản ứng có hại của thuốc về Trung tâm Thông tin thuốc và Theo dõi phản ứng có hại của thuốc (ADR) Quốc Gia. Địa chỉ: 13 - 15 Lê Thánh Tông - Hoàn Kiếm - Hà Nội. Điện thoại: 0243 9335 618; Fax: 0243 9335642; Email: di.pvcenter@gmail.com

11. Quá liều và cách xử trí

Các thuốc beta-lactam, bao gồm cefixim làm tăng nguy cơ bị bệnh não – gan, đặc biệt ở bệnh nhân dùng quá liều hoặc suy giảm chức năng thận.

Trong trường hợp uống phải một lượng lớn cefixim sẽ cần bắt đầu điều trị triệu chứng. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Thẩm phân máu hoặc lọc màng bụng không giúp loại bỏ cefixim khỏi huyết thanh.

12. Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.

Mã ATC: J01DD08.

Cefixim là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, dùng theo đường uống. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế diệt khuẩn của cefixim tương tự như các cephalosporin khác: Gắn vào các protein đích (protein gắn penicillin), gây ức chế quá trình tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn. Cơ chế kháng cefixim của vi khuẩn là giảm ái lực của cefixim đối với protein đích hoặc giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với thuốc. Cefixim có độ bền vững cao với sự thủy phân của beta-lactamase mã hóa bởi gen nằm trên plasmid và chromosom. Tính bền vững với beta-lactamase của cefixim cao hơn cefaclor, cefoxitin, cefuroxim, cephalexin, cephradin.

Phổ kháng khuẩn

Vi khuẩn ưa khí Gram dương

Cầu khuẩn ưa khí Gram dương: Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tán huyết beta nhóm A), S. agalactiae (liên cầu khuẩn nhóm B) và liên cầu khuẩn nhóm C, F và G; một số chủng S. pneumoniae tuy tác dụng kém hơn so với một vài cephalosporin uống khác (như cefdinir, cefpodoxim, cefprozil, cefuroxim); các chủng S. pneumoniae kháng penicillin được coi là kháng cefixim. Đa số liên cầu khuẩn nhóm D và S. viridans thường coi là kháng cefixim. Cefixim không có tác dụng in vitro đối với tụ cầu tiết hoặc không tiết penicillinase bao gồm Staphylococcus aureus, S. epidermidis và S. saprophyticus, Staphylococcus kháng methicillin. Trực khuẩn ưa khí Gram dương: Corynebacterium, Listeria monocytogenes thường kháng cefixim.

Vi khuẩn ưa khí Gram âm

Cefixim có tác dụng đối với Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae tiết hoặc không tiết penicillinase. Thuốc cũng có tác dụng in vitro đối với N. gonorrhoeae kháng penicillin qua trung gian nhiễm sắc thể hoặc kháng tetracyclin qua trung gian plasmid.

Cefixim có tác dụng in vitro đối với đa số H. influenzae tiết hoặc không tiết beta-lactamase và H. parainfluenzae. Cefixim có tác dụng tốt hơn cefaclor, cephalexin, cefuroxim, hoặc amoxicillin kết hợp với kali clavulanat đối với H. influenzae tiết beta-lactamase, nhưng tác dụng bằng hoặc kém hơn chút ít so với ciprofloxacin, ceftriaxon hoặc co-trimoxazol. Cefixim in vitro cũng tác dụng đối với các chủng H. influenzae kháng nhiều thuốc (ampicillin, cloramphenicol, tetracyclin, co-trimoxazol, cefaclor và/hoặc erythromycin). Tuy vậy, một số chủng H. influenzae không tiết beta-lactamase nhưng kháng ampicillin và cephalosporin thế hệ 2 cũng giảm nhạy cảm với cefixim.

In vitro, cefixim có tác dụng đối với Moraxella catarrhalis, kể cả khi kháng ampicillin, cefaclor, cephalexin. In vitro, cefixim có tác dụng đối với đa số Enterobacteriaceae quan trọng về lâm sàng. In vitro, cefixim có tác dụng đối với nhiều chủng E. Coli, Citrobacter freundii, K. pneumoniae và

P. mirabilis kháng các kháng sinh khác (aminoglycosid, tetracyclin, ampicillin, amoxicillin, cefaclor, cephalexin), Salmonella typhi kháng ampicillin, cloramphenicol và/hoặc co-trimoxazol).

Nhiều chủng Pseudomonas kháng cefixim.

Vi khuẩn kỵ khí

Đa số các chủng Bacteroides fragilis, các Bacteroides spp. khác, đa số các chủng Clostridium (bao gồm C. difficile) kháng cefixim.

Chlamydia và Mycoplasma: Chlamydia trachomatis và Ureaplasma urealyticum kháng cefixim.

Xoắn khuẩn (Spirochetes): Cefixim có một vài tác dụng đối với Borrelia burgdorferi là nguyên nhân gây bệnh Lyme (nồng độ 0,8 microgam/ml).

Kháng thuốc

Cefixim bền vững cao, không bị thủy phân do nhiều beta-lactamase qua trung gian plasmid và nhiễm sắc thể, nhưng thuốc bị thủy phân do một số beta-lactamase của Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris và Pseudomonas cepacia, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Flavobacterium và Bacteroides fragilis.

Tụ cầu kháng cefixim là do thuốc có ái lực yếu đối với PBP₂ của vi khuẩn. Enterococcus và Listeria monocytogenes kháng thuốc là do thuốc có ái lực kém đối với các PBP của vi khuẩn. Citrobacter freundii và Enterobacter kháng cefixim là do các yếu tố ngăn cản thuốc thấm vào vi khuẩn và do tiết ra các beta-lactamase. Pseudomonas và Acinetobacter kháng thuốc là do các yếu tố thấm qua màng tế bào vi khuẩn.

Cefixim kích thích sản xuất beta-lactamase ở một số chủng Morganella morganii, nhưng thuốc vẫn tác dụng in vitro đối với các chủng đó sau khi giải phóng các beta-lactamase đó.

Một số cephalosporin thế hệ 3 vẫn còn có tác dụng với Staphylococci, cefixim thường không có tác dụng trên các vi khuẩn này. Cefixim không có hoạt tính in vitro trên Staphylococci (tiết hoặc không tiết beta-lactamase) như Staphylococcus aureus, S. epidermidis, và S. saprophyticus. Giống như các cephalosporin khác, cefixim không có hoạt tính trên Staphylococci kháng oxacillin (kháng methicillin). Hầu hết các chủng Staphylococci, Enterococci và Listeria spp. không còn nhạy cảm với cefixim. Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa và Bacteroides spp. đã kháng cefixim. Cefixim có hoạt tính in vitro hạn chế trên các vi khuẩn kỵ khí; hầu hết các chủng Clostridia (gồm C. difficile) đã kháng thuốc.

Các vi khuẩn ưa khí Gram âm như Achromobacter xylosoxidans và Flavobacterium meningosepticum đã kháng cefixim. Với Chlamydia và Mycoplasma: Cefixim không có hoạt tính với Chlamydia trachomatis và Ureaplasma urealyticum.

13. Đặc tính dược động học

Các nghiên cứu dược động học đã chứng minh sự tương đương sinh học giữa dạng viên nén và dạng bột cốm pha hỗn dịch.

Ở người lớn

Hấp thu

Sau khi uống một liều đơn 200 mg, nồng độ tối đa trong huyết thanh (C_max) trung bình là 3 mcg/ml và đạt được sau khoảng 3 đến 4 giờ (T_max). Sau khi uống liều 400 mg, nồng độ tối đa trong huyết thanh cao hơn (3,4 đến 5 mcg/ml) nhưng không tăng tỷ lệ thuận với sự gia tăng liều.

Sau khi dùng thuốc lặp lại trong 15 ngày với liều 400 mg/ngày, một hoặc hai lần mỗi ngày, nồng độ trong huyết thanh và sinh khả dụng không thay đổi, điều này cho thấy không có sự tích tụ của hoạt chất trong cơ thể.

Sinh khả dụng của cefixim vào khoảng 50% khi dùng liều 200 mg. Khả năng hấp thu không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn. Tuy nhiên, thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh có thể bị trì hoãn khoảng một giờ khi uống thuốc cùng bữa ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố (V_d) của cefixim khoảng 15 lít. Trong nghiên cứu trên động vật, cefixim phân bố vào hầu hết các mô được nghiên cứu, ngoại trừ não.

Ở người, sau khi dùng liều 200 mg cách nhau 12 giờ, nồng độ trong mô phổi sau 4 và 8 giờ sau liều cuối cùng đạt khoảng 1 mcg/g mô. Nồng độ này cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) đối với 90% các vi khuẩn nhạy cảm, nguyên nhân gây các nhiễm trùng phổi.

Thải trừ

Việc thải trừ cefixim có thời gian bán thải (T_½) từ 3 đến 4 giờ (trung bình là 3,3 giờ). Thuốc được thải trừ qua thận dưới dạng không thay đổi (chiếm từ 16% đến 20% liều dùng), phần thải trừ ngoài thận chủ yếu qua mật (25%).

Không có bất kỳ chất chuyển hóa nào của cefixim được tìm thấy trong máu hay nước tiểu ở cả động vật và người.

Trong trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút), thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương và nồng độ tối đa trong huyết thanh sẽ tăng, vì vậy cần giảm liều hàng ngày từ 400 mg xuống 200 mg/ngày.

Ở bệnh nhân suy gan, quá trình thải trừ chậm lại (T_½ = 6,4 giờ), nhưng không cần phải thay đổi liều dùng.

Tỷ lệ kết hợp với protein huyết tương của cefixim khoảng 70%, chủ yếu gắn với albumin và không phụ thuộc vào nồng độ (ở liều điều trị).

Các đặc tính dược động học của cefixim chỉ thay đổi rất ít ở người cao tuổi. Sự tăng nhẹ nồng độ tối đa trong máu, sinh khả dụng và sự giảm nhẹ lượng thuốc được bài tiết (15% đến 25%). Do đó, không yêu cầu phải điều chỉnh liều dùng ở nhóm đối tượng này.

Ở trẻ em

Nồng độ trong máu đạt được sau khi dùng một liều đơn 4 mg/kg cefixim (dạng bột cốm pha hỗn dịch uống) dao động từ 1,7 đến 2,5 mcg/ml.

Năm giờ sau khi dùng 4 mg/kg cefixim, nồng độ trong amidan trung bình dao động từ 0,6 đến 0,8 mcg/g và nồng độ trong máu đồng thời là 1,24 ± 0,94 mcg/ml.

14. Quy cách đóng gói

Hộp 10 gói, 14 gói, 20 gói x 1,5 g

15. Điều kiện bảo quản: Nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

16. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất

17. Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc: Tiêu chuẩn cơ sở.

Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất thuốc

CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA

Lô B1-10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân An Hội,

Huyện Củ Chi, Thành phố Hồ Chí Minh, Việt Nam

Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028-37908860