THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC: Mỗi viên nén bao phim chứa:
- Thành phần dược chất:
Cefprozil (dưới dạng cefprozil monohydrat)................250,00 mg.
- Thành phần tá dược: Tinh bột ngô, Microcrystallin cellulose M101, Natri starch glycolat, Aerosil (Colloidal silicon dioxyd), Magnesi stearat, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 606, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 615, Titan dioxyd,Talc, Dầu thầu dầu.
DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén bao phim.
CHỈ ĐỊNH:
CEFPROZIL 250 được sử dụng trong các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm gây nên các bệnh sau:
- Viêm tai giữa cấp.
- Viêm họng, viêm amiđan.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp:
+ Viêm xoang cấp gây ra bởi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase), hoặc Moraxella catarrhalis (bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase).
+ Nhiễm khuẩn thứ cấp của viêm phế quản cấp gây ra bởi S. pneumoniae, H. influenzae (bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase), hoặc M. catarrhalis (bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase).
+ Đợt cấp của viêm phế quản mãn tính gây ra bởi S. pneumoniae, H. influenzae (bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase), hoặc M. catarrhalis (bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase).
- Viêm phổi mắc phải cộng đồng từ nhẹ đến trung bình.
- Nhiễm khuẩn tổ chức da và da không biến chứng.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:
Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sỹ điều trị.
Trẻ em từ 2 đến 12 tuổi:
- Viêm hầu họng hoặc viêm amiđan: 7,5 mg/kg cân nặng mỗi 12 giờ, dùng trong 10 ngày.
- Nhiễm khuẩn tổ chức da và da không biến chứng: 20 mg/kg cân nặng mỗi 24 giờ, dùng trong 10 ngày.
Trẻ em từ 6 tháng đến 2 tuổi:
- Viêm tai giữa: 15 mg/kg cân nặng mỗi 12 giờ, dùng trong 10 ngày.
- Viêm xoang cấp: 7,5 mg/kg cân nặng mỗi 12 giờ. Nếu nặng có thể tăng liều lên 15 mg/kg mỗi 12 giờ, dùng trong 10 ngày.
Người lớn và trẻ em từ 13 tuổi trở lên:
- Viêm tai giữa cấp: 500 mg mỗi 12 giờ cho 10 ngày.
- Viêm họng hoặc viêm amiđan: 500 mg x 1 lần/ngày trong 10 ngày.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp:
+ Viêm xoang cấp: 250 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày. Nhiễm khuẩn trung bình đến nặng: 500 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày. + Nhiễm khuẩn thứ cấp của viêm phế quản cấp: 500 mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.
+ Đợt cấp của viêm phế quản mãn tính: 500 mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.
- Nhiễm khuẩn tổ chức da và da không biến chứng: 250 mg hoặc 500 mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.
Bệnh nhân suy gan:
Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan.
Bệnh nhân suy thận:
Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ≥ 30 ml/phút.
Ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút: Liều sử dụng khoảng 50% so với liều dùng thông thường.
Người cao tuổi:
Không cần phải điều chỉnh liều ở người cao tuổi, ngoại trừ chức năng gan và thận trầm trọng.
Cách dùng:
Thuốc được dùng đường uống, có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Người bệnh mẫn cảm với cefprozil hoặc các thành phần khác của thuốc, dị ứng với các kháng sinh nhóm cephalosporin.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG:
Trước khi bắt đầu điều trị với cefprozil, phải điều tra kỹ xem liệu người bệnh đã từng xảy ra các phản ứng quá mẫn trước đó với cefprozil, cephalosporin, penicillin hoặc với các thuốc khác hay không. Nếu thuốc được chỉ định cho người bệnh nhạy cảm với penicillin, thì cần phải sử dụng thận trọng bởi vì có thể xảy ra phản ứng chéo giữa các kháng sinh beta-lactam và khả năng xuất hiện các phản ứng này trên người bệnh có tiền sử dị ứng với penicillin lên tới 10%. Nếu xảy ra phản ứng dị ứng với cefprozil, thì phải ngừng điều trị. Các trường hợp xảy ra phản ứng dị ứng cấp tính nghiêm trọng thì cần phải điều trị với epinephrin và có các biện pháp điều trị cấp cứu khác, bao gồm thở oxy, truyền dịch, tiêm truyền thuốc kháng histamin, corticosteroid, các amin để tăng huyết áp và các biện pháp điều trị đường thở, theo chỉ định lâm sàng.
Viêm đại tràng và tiêu chảy liên quan Clostridium difficile/bội nhiễm:
Tiêu chảy liên quan tới Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo khi sử dụng hầu hết các loại kháng sinh, bao gồm cefprozil, với mức độ nghiêm trọng từ tiêu chảy nhẹ cho đến viêm đại tràng gây tử vong. Việc điều trị với các thuốc kháng sinh có thể làm thay đổi hệ vi khuẩn chí đường ruột dẫn đến sự phát triển quá mức của C.difficile.
C.difficile sản sinh ra độc tố A và B góp phần vào sự phát triển CDAD. Các chủng C.difficile sản xuất hypertoxin gây tăng tỷ lệ mắc bệnh và tỷ lệ tử vong vì các bệnh nhiễm khuẩn này có thể đề kháng với liệu pháp điều trị kháng sinh và có thể phải yêu cầu thủ thuật cắt bỏ ruột kết. CDAD phải được xem xét trong tất cả các người bệnh có biểu hiện tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh. Nên xem xét kỹ tiền sử dùng thuốc của người bệnh vì CDAD đã được báo cáo là có thể xảy ra hơn hai tháng sau khi dùng thuốc kháng khuẩn. Nếu nghi ngờ hoặc đã được xác định là bị DAD, thì việc sử dụng kháng sinh liên tục không nhằm chống lại C.difficile có thể cần phải dừng. Nên tiến hành truyền dịch và các chất điện giải thích hợp, bổ sung protein, điều trị với kháng sinh chống lại C.difficile và đánh giá phẫu thuật khi được chỉ định lâm sàng.
Các cảnh báo chung
Việc kê đơn cefprozil trong các trường hợp thiếu bằng chứng hoặc không được nghi ngờ là mắc bệnh nhiễm khuẩn hoặc được chỉ định để điều trị dự phòng không mang lại lợi ích cho người bệnh mà còn làm tăng thêm nguy cơ phát triển các loại vi khuẩn kháng thuốc.
Đối với những người bệnh được chuẩn đoán hoặc nghi ngờ bị suy thận thì phải được theo dõi lâm sàng chặt chẽ và thực hiện các xét nghiệm cận lâm sàng thích hợp trước và trong thời gian điều trị. Nên giảm tổng liều dùng hàng ngày của cefprozil trên những người bệnh này bởi vì có thể dẫn đến nồng độ kháng sinh trong huyết tương cao và/hoặc kéo dài khi sử dụng thuốc ở mức liều thông thường.
Nên thận trọng khi sử dụng các thuốc cephalosporin, bao gồm cả cefprozil, trên những người bệnh đang được sử dụng thuốc lợi tiểu mạnh vì điều này có thể làm ảnh hưởng xấu đến chức năng thận.
Sử dụng cefprozil kéo dài có thể thúc đẩy sự phát triển quá mức các chủng vi khuẩn không nhạy cảm. Nên cần phải theo dõi người bệnh chặt chẽ và nếu xảy ra bội nhiễm trong thời gian điều trị thì phải có các biện pháp thích hợp.
Cần thận trọng khi kê đơn cefprozil cho những người bệnh có tiền sử về các bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Đã có các báo cáo về các xét nghiệm Coomb trực tiếp dương tính trong thời gian điều trị với thuốc kháng sinh cephalosporin.
Tá dược: Thuốc có chứa dầu thầu dầu: Có thể gây kích ứng ngoài da và tiêu chảy.
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai
Chưa có công trình nghiên cứu đầy đủ ở người mang thai. Do đó, cefprozil chỉ được chỉ định ở người mang thai khi thật cần thiết.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú
Cefprozil phân bố trong sữa, vì vậy sử dụng thận trọng người cho con bú.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Trong một số ít trường hợp thuốc có thể gây chóng mặt, đau đầu, hiếu động, lo lắng, mất ngủ, lẫn lộn, buồn ngủ, do đó cần lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC:
Cefprozil không nên dùng đồng thời với những thuốc sau:
- Các kháng sinh aminoglycosid: Gây độc tính trên thận.
- Kiểm tra glucose: Có thể xuất hiện dương tính giả khi kiểm tra glucose nước tiểu.
- Probenecid: Làm tăng AUC (diện tích dưới đường cong) cefprozil.
Tương kỵ của thuốc:
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR):
Các tác dụng không mong muốn của cefprozil là tương tự như đối với các cephalosporin dùng đường uống khác. Cefprozil thường được dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát. Khoảng 2% bệnh nhân ngưng điều trị cefprozil do tác dụng không mong muốn.
Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất ở những bệnh nhân được điều trị bằng cefprozil là:
Tiêu hóa: Tiêu chảy (2,9%), buồn nôn (3,5%), nôn (1%), đau bụng (1%).
Gan: Tăng AST (SGOT) (2%), ALT (SGPT) (2%), phosphatase kiềm (0,2%), và các giá trị bilirubin (<0,1%). Đã có một số hiếm trường hợp bị vàng da ứ mật được báo cáo tương tự như với một số penicillin và một số kháng sinh cephalosporin khác.
Quá mẫn: Phát ban (0,9%), nổi mề đay (0,1%). Những phản ứng này đã được báo cáo thường xuyên ở trẻ em hơn người lớn. Các dấu hiệu và triệu chứng thường xảy ra vài ngày sau khi bắt đầu điều trị và giảm dần trong vòng một vài ngày sau khi ngưng điều trị.
Thần kinh trung ương: Chóng mặt (1%), hiếu động thái quá, đau đầu, căng thẳng, mất ngủ, lú lẫn, một số hiếm trường hợp bị ngủ gà đã được báo cáo (<1%). Tất cả đều có thể hồi phục.
Huyết học: Giảm số lượng bạch cầu (0,2%), tăng bạch cầu eosin (2,3%).
Thận: Tăng BUN (0,1%) và creatinin máu (0.1%).
Phản ứng khác: Tả phát ban và bội nhiễm (1,5%), ngứa sinh dục và viêm âm đạo (1,6%).
Nên liên hệ với bác sỹ nếu bạn gặp phải các tác dụng không mong muốn, bao gồm các tác dụng không mong muốn khác chưa được đề cập trong tờ hướng dẫn này.
QUÁ LIỀU & CÁCH XỬ TRÍ:
Liều uống 5000 mg/kg của cefprozil không gây tử vong hoặc dấu hiệu độc tính trên chuột cống trưởng thành, cai sữa và sơ sinh, hoặc chuột trưởng thành. Liều 3000 mg/kg gây tiêu chảy và chán ăn khi sử dụng trên khỉ nhưng không gây tử vong.
Cefprozil được thải trừ chủ yếu qua thận. Trong trường hợp quá liều nghiêm trọng, đặc biệt trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận, chạy thận nhân tạo nên được sử dụng để loại trừ thuốc ra khỏi cơ thể.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:
Nhóm dược lý: Cephalosporin thế hệ thứ hai, mã ATC: J01DC10.
Trên in vitro, cefprozil ức chế nhiều chủng vi khuẩn gram-dương và gram-âm bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Dưới tác dụng thuỷ phân của beta-lactamase thì cefprozil ổn định hơn so với cefaclor.
Cefprozil có tác dụng kháng hầu hết các loại vi khuẩn dưới đây:
- Gram-dương hiếu khí: Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase), Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus warneri, Streptococcus agalactiae, Streptococci (nhóm C, D, F, và G).
Lưu ý: Cefprozil không có tác dụng trên Staphylococci, Enterococcus faecium đề kháng methicillin, và hầu hết các chủng Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas và Serratia.
- Gram-âm hiếu khí: Haemophilus influenza (bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase), Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae (bao gồm các chủng sản xuất beta-lactamase), Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp.
- Các vi khuẩn kỵ khí: Prevotella (Bacteroides) melaninogenicus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Lưu ý: Hầu hết các chủng thuộc nhóm Bacteroides fragilis đã đề kháng với cefprozil.
Cơ chế kháng thuốc
Các cơ chế đề kháng với cephalosporin:
- Thay đổi tính thẩm thấu của thành tế bào vi khuẩn Gram âm.
- Thay đổi các protein gắn penicillin (PBP).
- Sản xuất ra enzym beta-lactamase.
- Vi khuẩn có các bơm đẩy thuốc ngược ra ngoài.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Sau khi uống, cefprozil được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hoá. Sinh khả dụng ở người lớn khoảng 90 – 95%, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương khoảng 1,5 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu và nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương, nhưng thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương có thể kéo dài 15 – 45 phút.
Thuốc được phân bố vào các mô và dịch bao gồm cả dịch vị, dịch tai giữa, amiđan, và mô adenoidal (V.A). Thuốc phân bố vào sữa ở nồng độ thấp.
Khoảng 35 - 45% cefprozil trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 1 - 1,4 giờ ở người lớn với chức năng thận bình thường. Trẻ em 6 tháng đến 12 tuổi, nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 0,94 – 2,1 giờ.
Cefprozil được đào thải qua nước tiểu qua lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 54 – 70% liều sử dụng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 24 giờ.
Đối tượng đặc biệt
- Người cao tuổi: Độ thanh thải giảm và AUC tăng.
- Nửa đời thải trừ của thuốc tăng nhẹ trên bệnh nhân suy giảm chức năng gan (khoảng 2 giờ).
- Thời gian bán thải của thuốc kéo dài (khoảng 5,2 – 5,9 giờ) trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
TIÊU CHUẨN: Tiêu chuẩn cơ sở.
QUI CÁCH: Hộp 1 vỉ x 10 viên. Hộp 3 vỉ x 10 viên. Chai 50/100 viên.
HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
BẢO QUẢN: Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
NHÀ SẢN XUẤT:
CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1 - 10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân An Hội, Huyện Củ Chi,
Thành phố Hồ Chí Minh, Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028-37908860.