Thành phần: Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: Cefpodoxim (dưới dạng cefpodoxim proxetil)....................200mg
Tá dược: Microcrystallin cellulose M101, Natri starch glycolat, Natri lauryl sulfat, Talc, Aerosil (Colloidal silicon dioxyd), Magnesi stearat, HPMC 606, HPMC 615, Talc, Titan dioxyd, Dầu thầu dầu, Erythrosin lake.
Dạng bào chế: Viên nén dài bao phim màu hồng.
Phân loại: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.
Các đặc tính dược lực học, dược động học:
Dược lực học: Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được sử dụng tương tự như cefixim trong điều trị các nhiễm khuẩn nhạy cảm, nhưng cefpodoxim có hoạt tính mạnh hơn chống lại Staphylococcus aureus.
Phổ kháng khuẩn:
Giống các cephalosporin thế hệ 3 (cefdinir, cefixim, ceftibuten), cefpodoxim có phổ kháng khuẩn rộng đối với các vi khuẩn Gram âm hiếu khí, so với cephalosporin thế hệ thứ nhất và thứ hai.
Về nguyên tắc, cefpodoxim có hoạt lực đối với cầu khuẩn Gram dương như phế cầu khuẩn (Streptococcus pneumoniae), các liên cầu khuẩn (Streptococcus) nhóm A,B,C, G và với các tụ cầu khuẩn Staphylococcus aureus, S. epidermidis có hay không tạo ra beta - lactamase. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu khuẩn kháng isoxazolyl - penicillin do thay đổi protein gắn penicillin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicilin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam.
Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn Gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.
Tuy nhiên ở Việt Nam, các vi khuẩn này cũng kháng cả cephalosporin thế hệ 3. Vấn đề này cần lưu ý vì đó là một nguy cơ thất bại trong điều trị.
Ngược lại với các cephalosporin loại uống khác, cefpodoxim bền vững đối với beta - lactamase do Hae-mophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Neisseria sinh ra. Tuy vậy nhận xét này cũng chưa được theo dõi có hệ thống ở Việt Nam và hoạt lực của cefpodoxim cao hơn đến mức độ nào so với hoạt lực của các cephalosporin uống khác cũng chưa rõ.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc có tác dụng kháng khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn; thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicillin (BPB) (là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn), ức chế bước cuối cùng chuyển hóa peptid của quá trình tổng hợp màng tế bào vi khuẩn, dẫn đến ức chế sinh tổng hợp thành tế bào. Cefpodoxim có độ bền vững cao trước sự tấn công của các beta - lactamase, do các khuẩn Gram âm và Gram dương tạo ra.
Mối quan hệ PK / PD:
Đối với cephalosporin, chỉ số dược động học và động lực học tương ứng với hiệu quả in vivo được biểu thị là tỷ lệ phần trăm trong khoảng thời gian dùng liều mà nồng độ không gắn kết vẫn ở trên nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của cefpodoxim đối với từng đối tượng đích (% T> MIC).
Cơ chế kháng thuốc: Khả năng đề kháng với cephalosporin là kết quả của nhiều cơ chế khác nhau:
- Do sự thay đổi tính thấm của màng tế bào đối với vi khuẩn Gram âm.
- Sự thay đổi của các protein gắn kết penicillin (PBPs).
- Vi khuẩn sản xuất beta-lactamase.
- Cơ chế bơm thuốc của vi khuẩn.
Dược động học: Cefpodoxim proxetil ít tác dụng kháng khuẩn khi chưa được thủy phân thành cefpodoxim trong cơ thể. Cefpodoxim proxetil được hấp thụ qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa bởi các esterase không đặc hiệu, có thể tại thành ruột, thành chất chuyển hóa cefpodoxim có tác dụng. Sự hấp thu tăng khi có mặt của thức ăn và giảm khi pH dạ dày thấp.
Cefpodoxim có dược động học phụ thuộc liều, tuyến tính trong phạm vi liều 100-400 mg, không tuyến tính khi liều trên 400 mg. Thuốc không tích lũy trong huyết tương sau khi uống nhiều liều (tới 400 mg cách 12 giờ/lần) ở người chức năng thận bình thường. Ở người cao tuổi, các thông số dược động học, trừ thời gian bán thải huyết tương, tương tự như người trẻ tuổi. Dược động học cefpodoxim không bị ảnh hưởng ở người bệnh khi suy gan, nhưng bị ảnh hưởng khi suy thận.
Khả dụng sinh học của cefpodoxim khoảng 50% ở người chưa ăn. Khả dụng sinh học này tăng lên khi dùng cefpodoxim cùng với thức ăn. Thời gian bán thải trong huyết thanh của cefpodoxim là 2-3 giờ đối với người bệnh có chức năng thận bình thường và kéo dài ở người bệnh suy thận. Sau khi uống một liều cefpodoxim, ở người lớn khoẻ mạnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 - 3 giờ và có giá trị trung bình 1,4 microgam/ml, 2,3 microgam/ml, 3,9 microgam/ml đối với các liều 100 mg, 200 mg, 400 mg; 8 giờ sau khi dùng thuốc với liều trên, nồng độ trong huyết tương trung bình tương ứng là 0,29, 0,62, 1,3 microgam/ml.
Khoảng 20-30% cefpodoxim liên kết với protein huyết tương. Sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong phạm vi 0,1-7,1 microgam/ml.
Thể tích phân bố của cefpodoxim trong khoảng 0,7-1,15 lít/kg ở người lớn khỏe mạnh có chức năng thận bình thường.
Cefpodoxim phân bố tốt vào các mô của phổi và họng, vào dịch màng phổi; thuốc vào dịch não tủy rất ít và một lượng nhỏ xuất hiện trong sữa; thuốc đạt được nồng độ điều trị trong đường hô hấp, đường tiết niệu và mật.
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80% dưới dạng thuốc không biến đổi trong 24 giờ). Không xảy ra biến đổi sinh học ở gan và thận. Thuốc bị thải loại khoảng 23% liều uống độc nhất trong 3 giờ thẩm tách máu.
Chỉ định: Cefpodoxim được dùng dưới dạng uống để điều trị các bệnh từ nhẹ đến trung bình ở đường hô hấp dưới, kể cả viêm phổi cấp tính mắc phải ở cộng đồng do các chủng Streptococcus pneumoniae hoặc Haemophilus influenzae nhạy cảm (kể cả các chủng sinh ra beta - lactamase), đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn do các chủng S. pneumoniae nhạy cảm và do các H. influenzae hoặc Moraxella (Branhamella, trước kia gọi là Neisseria) catarrhalis, không sinh ra beta - lactamase.
Để điều trị các nhiễm khuẩn nhẹ và vừa ở đường hô hấp trên (thí dụ đau họng, viêm amiđan) do Streptococcus pyogenes nhạy cảm, cefpodoxim không phải là thuốc được chọn ưu tiên, mà đúng hơn là thuốc thay thế cho thuốc điều trị chủ yếu (thí dụ penicillin). Cefpodoxim cũng có vai trò trong điều trị bệnh viêm tai giữa cấp do các chủng nhạy cảm S. pneumoniae, H. influenzae (kể cả các chủng sinh ra beta - lactamase) hoặc M. catarrhalis.
Cefpodoxim cũng được dùng để điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu thể nhẹ và vừa, chưa có biến chứng (viêm bàng quang) do các chủng nhạy cảm E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, hoặc Staphylococcus saprophyticus.
Bệnh lậu không biến chứng và lan tỏa do chủng Neisseria gonorrhoea sinh hoặc không sinh penicillinase.
Cefpodoxim cũng được dùng để điều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa chưa biến chứng ở da và các tổ chức da do Staphylococcus aureus có tạo ra hay không tạo ra penicillinase và các chủng nhạy cảm của Streptococcus pyogenes.
Liều lượng và cách dùng: Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hơp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị.
Cefpodoxim nên dùng liều duy nhất trong ngày. Thời gian dùng thông thường tùy thuộc vào nhiễm khuẩn như sau:
Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: Uống 100-400 mg cách 12 giờ / lần.
Liều khuyến cáo cho một số bệnh cụ thể như sau:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn hoặc viêm phổi thể nhẹ đến vừa mắc phải của cộng đồng, liều thường dùng của cefpodoxim là 200 mg/lần, cứ 12 giờ một lần, trong 10 hoặc 14 ngày, tương ứng với các bệnh kể trên.
Nhiễm khuẩn da và các tổ chức da thể nhẹ và vừa chưa biến chứng, liều thường dùng là 400 mg, cách 12 giờ, trong 7 - 14 ngày.
Lậu chưa biến chứng ở nam, nữ: Dùng một liều duy nhất 200 mg hoặc 400 mg cefpodoxim, tiếp theo điều trị bằng doxycyclin uống để đề phòng nhiễm Chlamydia.
Trẻ em từ 2 tháng tuổi đến 12 tuổi:
Viêm tai giữa cấp: 5 mg/kg (cho tới 200 mg) cách nhau 12 giờ trong 5 ngày.
Viêm xoang cấp (viêm xoang má cấp nhẹ tới vừa): 5 mg/kg (cho tới 200 mg) cách 12 giờ / lần, trong 10 ngày.
Lậu không biến chứng (trẻ 8 tuổi, cân nặng ≥ 45 kg): 1 liều duy nhất 400 mg, phối hợp với một kháng sinh có tác dụng đối với nhiễm Chlamydia.
Viêm phổi mắc tại cộng đồng, đợt cấp do viêm phế quản mạn: 200 mg cách 12 giờ/lần, trong 14 và 10 ngày tương ứng
Da và cấu trúc da: 400 mg cách 12 giờ / lần, trong 7-14 ngày.
Liều cho người suy thận:
Không cần điều chỉnh liều lượng của cefpodoxim nếu độ thanh thải creatinin lớn hơn 40 ml/phút.
Thấp hơn giá trị này, các nghiên cứu dược động học cho thấy sự gia tăng thời gian bán thải và nồng độ huyết tương tối đa, và do đó liều lượng nên được điều chỉnh một cách thích hợp như sau:
Cách dùng: Nên uống cefpodoxim cùng thức ăn để tăng sự hấp thu của thuốc qua đường tiêu hóa.
Chống chỉ định: Người mẫn cảm với cefpodoxim hay bất cứ thành phần nào của thuốc; những người bệnh bị dị ứng với các cephalosporin khác và người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Không dùng cho trẻ dưới 02 tháng tuổi.
Cảnh báo và thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefpodoxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicillin hoặc thuốc khác.
Cần sử dụng thận trọng đối với những người mẫn cảm với penicillin, thiểu năng thận và người có thai hoặc đang cho con bú.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai: Không có các bằng chứng về ngộ độc thai và quái thai trong các nghiên cứu trên động vật cho uống cefpodoxim. Tuy nhiên chưa có các nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm soát chặt chẽ về việc dùng cefpodoxim cho người mang thai hoặc khi sinh đẻ, vì vậy cần thận trọng khi dùng thuốc cho người mang thai, chỉ dùng cefpodoxim trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú: Cefpodoxim được tiết qua sữa mẹ với nồng độ thấp. Mặc dù nồng độ thấp, nhưng vẫn có 3 vấn đề sẽ xảy ra đối với trẻ em bú sữa có cefpodoxim: Rối loạn hệ vi khuẩn đường ruột, tác dụng trực tiếp đến cơ thể trẻ và kết quả nuôi cấy vi khuẩn sẽ sai, nếu phải làm kháng sinh đồ khi có sốt.
Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Vì thuốc có thể gây chóng mặt hoa mắt nên cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác thuốc:
Hấp thu cefpodoxim giảm khi có chất chống acid, vì vậy tránh dùng cefpodoxim cùng với chất chống acid và chất kháng histamin H2.
Probenecid giảm bài tiết cefpodoxim qua thận.
Hoạt lực của cefpodoxim có thể tăng khi dùng đồng thời với các chất acid uric niệu.
Cefpodoxim có thể làm giảm hoạt lực của vắc xin thương hàn sống.
Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
Chung: Đau đầu.
Phản ứng dị ứng: Phát ban, nổi mề đay, ngứa.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Phản ứng dị ứng: Phản ứng như bệnh huyết thanh với phát ban, sốt và đau khớp và phản ứng phản vệ.
Da: Ban đỏ đa dạng.
Gan: Rối loạn enzym gan, viêm gan và vàng da ứ mật tạm thời.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, rối loạn về máu.
Thận: Viêm thận kẽ có hồi phục.
Thần kinh trung ương: Tăng hoạt động, bị kích động, khó ngủ, lú lẫn, tăng trương lực và chóng mặt hoa mắt.
Hướng dẫn cách xử trí ADR: Ngừng điều trị bằng cefpodoxim.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều và cách xử trí:
Quá liều đối với cefpodoxim proxetil chưa được báo cáo. Triệu chứng do dùng thuốc quá liều có thể gồm có buồn nôn, nôn, đau thượng vị và tiêu chảy. Trong trường hợp có phản ứng nhiễm độc nặng nề do dùng quá liều, thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc có thể giúp loại bỏ cefpodoxim ra khỏi cơ thể, đặc biệt khi chức năng thận bị suy giảm.
Tiêu chuẩn: TCCS.
Qui cách: Hộp 1 vỉ x 10 viên. Hộp 2 vỉ x 10 viên. Hộp 3 vỉ x 10 viên.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô, thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
Nhà sản xuất: CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân An Hội, huyện Củ Chi, TP. Hồ Chí Minh, Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028 -37908860