LOTRIAL S-200

R_x Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc

Cefixim (dưới dạng cefixim trihydrat) 200 mg

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Để xa tầm tay trẻ em

1.   Thành phần công thức thuốc

Mỗi gói chứa

Thành phần dược chất: Cefixim (dưới dạng cefixim trihydrat) ............................................. 200 mg.

Thành phần tá dược: Đường RE, Lactose, Kollidon CL-M, Mùi cam bột, Mùi cam hạt, PVP K30, Magnesi stearate, Aspartame.

2. Dạng bào chế

Thuốc bột pha hỗn dịch uống.

Mô tả dạng bào chế: Chế phẩm có dạng bột màu trắng ngà, mùi cam, vị ngọt.

3. Chỉ định

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng

Cefixim dạng hỗn dịch uống được chỉ định trong điều trị người lớn và bệnh nhi từ sáu tháng tuổi trở lên bị nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng do các chủng nhạy cảm của Escherichia coli và Proteus mirabilis.

Viêm tai giữa

Cefixim dạng hỗn dịch uống được chỉ định trong điều trị người lớn và bệnh nhi từ sáu tháng tuổi trở lên bị viêm tai giữa do các chủng vi khuẩn nhạy cảm với Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Streptococcus pyogenes gây ra. (Hiệu quả đối với Streptococcus pyogenes tại hệ thống cơ quan này đã được nghiên cứu ở ít hơn 10 trường hợp nhiễm khuẩn).

Lưu ý: Đối với bệnh nhân bị viêm tai giữa do Streptococcus pneumoniae, phản ứng tổng thể đối với cefixim thấp hơn khoảng 10% so với thuốc so sánh.

Viêm họng và viêm amidan

Cefixim dạng hỗn dịch uống được chỉ định trong điều trị người lớn và bệnh nhi từ sáu tháng tuổi trở lên bị viêm họng và viêm amidan do các chủng Streptococcus pyogenes nhạy cảm. (Lưu ý: Penicillin là thuốc thường được lựa chọn trong điều trị nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes. Cefixim dạng hỗn dịch uống nói chung có hiệu quả trong việc diệt trừ Streptococcus pyogenes từ mũi họng; tuy nhiên, dữ liệu xác định hiệu quả của cefixim dạng hỗn dịch uống trong phòng ngừa sốt thấp khớp không có sẵn).

Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính

Cefixim dạng hỗn dịch uống được chỉ định trong điều trị người lớn và bệnh nhi từ sáu tháng tuổi trở lên bị đợt cấp của viêm phế quản mạn tính do các chủng Streptococcus pneumoniae và Haemophilus influenzae nhạy cảm.

Bệnh lậu không biến chứng (cổ tử cung/niệu đạo)

Cefixim dạng hỗn dịch uống được chỉ định trong điều trị người lớn và bệnh nhi từ sáu tháng tuổi trở lên bị bệnh lậu không biến chứng (cổ tử cung/niệu đạo) do các chủng Neisseria gonorrhoeae nhạy cảm (các chủng phân lập sinh penicillinase và không sinh penicillinase) gây ra.

4. Cách dùng, liều dùng

Cách dùng: Phân tán thành hỗn dịch, lắc kỹ trước khi sử dụng.

Liều dùng:

Người lớn:

Liều cefixim khuyến cáo là 400 mg mỗi ngày. Thuốc này có thể được dùng dưới dạng viên nén hoặc viên nang 400 mg mỗi ngày hoặc viên nén 400 mg có thể được chia ra và dùng dưới dạng một nửa viên mỗi 12 giờ. Để điều trị nhiễm lậu cầu cổ tử cung/niệu đạo không biến chứng, nên dùng một liều uống duy nhất 400 mg. Viên nang và viên nén có thể được dùng mà không cần quan tâm đến thức ăn.

Trong điều trị nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes, nên dùng liều điều trị cefixim trong ít nhất 10 ngày.

Bệnh nhi (6 tháng tuổi trở lên)

Liều khuyến cáo của hỗn dịch là 8 mg/kg/ngày. Thuốc này có thể được dùng như một liều duy nhất hàng ngày hoặc có thể được chia làm hai lần, như 4 mg/kg mỗi 12 giờ.

Lưu ý: Liều đề xuất đã được xác định cho từng phạm vi cân nặng của trẻ tham khảo bảng bên dưới:

Viêm tai giữa nên được điều trị bằng viên nhai hoặc hỗn dịch. Các thử nghiệm lâm sàng về viêm tai giữa đã được tiến hành với viên nén nhai hoặc hỗn dịch và cho nồng độ đỉnh trong máu cao hơn so với viên nén khi dùng cùng một liều lượng.

Do đó, viên nén hoặc viên nang không được thay thế cho viên nén nhai hoặc hỗn dịch trong điều trị viêm tai giữa [xem “Đặc tính dược động học”].

Nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes: Nên dùng liều điều trị của cefixim trong ít nhất 10 ngày.

LOTRIAL S-200 chứa 200 mg cefixim nên chỉ dùng cho trẻ em có cân nặng từ 20 kg – 28 kg, sử dụng liều duy nhất 200 mg/ngày. Các trường hợp khác nên sử dụng dạng bào chế và hàm lượng phù hợp.

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều với người bệnh có độ thanh thải creatinin > 60 ml/phút. Với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút, liều và/hoặc số lần đưa thuốc phải thay đổi tùy theo mức độ suy thận.

Người lớn có độ thanh thải creatinin 21 – 60 ml/phút dùng liều cefixim 300 mg/ngày, nếu có độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút, dùng liều cefixim 200 mg/ngày. Do cefixim không mất đi qua thẩm tách máu nên những bệnh nhân chạy thận nhân tạo và lọc màng bụng có thể dùng liều giống như liều của bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút.

Những bệnh nhân cần sử dụng liều 200 mg/ngày có thể sử dụng LOTRIAL S-200. Các trường hợp còn lại nên sử dụng dạng bào chế và hàm lượng phù hợp.

5. Chống chỉ định

Cefixim cho hỗn dịch uống được chống chỉ định ở những bệnh nhân bị dị ứng với cefixim, các cephalosporin khác hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào khác.

6. Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

Phản ứng quá mẫn

Phản ứng phản vệ/phản vệ (bao gồm sốc và tử vong) đã được báo cáo khi sử dụng cefixim.
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefixim, nên tìm hiểu kỹ để xác định xem bệnh nhân đã từng có phản ứng quá mẫn trước đó với cephalosporin, penicillin hoặc các loại thuốc khác hay chưa. Nếu sản phẩm này được sử dụng cho những bệnh nhân nhạy cảm với penicillin, cần thận trọng vì quá mẫn chéo giữa các thuốc kháng khuẩn beta-lactam đã được ghi nhận rõ ràng và có thể xảy ra ở 10% bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin. Nếu xảy ra phản ứng dị ứng với cefixim, hãy ngừng thuốc.

Tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile (CDAD)

Đã được báo cáo khi sử dụng gần như tất cả các chất kháng khuẩn, bao gồm cefixim và có thể có mức độ nghiêm trọng từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong. Điều trị bằng các chất kháng khuẩn làm thay đổi hệ vi khuẩn bình thường của ruột kết dẫn đến sự phát triển quá mức của C. difficile.
C. difficile tạo ra độc tố A và B góp phần vào sự phát triển của CDAD. Các phân lập siêu độc tố của C. difficile làm tăng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong, vì những bệnh nhiễm khuẩn này có thể khó điều trị bằng thuốc kháng sinh và có thể phải tiến hành phẫu thuật. CDAD phải được xem xét ở tất cả những bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi sử dụng thuốc kháng khuẩn. 

Cần lưu ý tiền sử y tế vì CDAD đã được báo cáo là xảy ra hơn hai tháng sau khi sử dụng các chất kháng khuẩn. Nếu nghi ngờ hoặc xác nhận CDAD, việc sử dụng thuốc kháng khuẩn đang diễn ra không nhằm mục đích chống lại C. difficile có thể cần phải ngừng. Quản lý chất lỏng và điện giải thích hợp, bổ sung protein, điều trị bằng thuốc kháng khuẩn C. difficile và đánh giá phẫu thuật nên được tiến hành theo chỉ định lâm sàng.

Hiệu ứng đông máu

Cephalosporin, bao gồm cefixim, có thể làm giảm hoạt động của prothrombin. Những người có nguy cơ bao gồm bệnh nhân suy thận hoặc gan hoặc tình trạng dinh dưỡng kém, cũng như bệnh nhân đang điều trị kháng sinh kéo dài và bệnh nhân đã ổn định trước đó với liệu pháp chống đông máu. Thời gian prothrombin nên được theo dõi ở những bệnh nhân có nguy cơ và dùng vitamin K ngoại sinh theo chỉ định.

Sự phát triển của vi khuẩn kháng thuốc

Kê đơn cefixim trong trường hợp không được chứng minh hoặc nghi ngờ nhiễm vi khuẩn rõ ràng, không có khả năng mang lại lợi ích cho bệnh nhân và làm tăng nguy cơ phát triển vi khuẩn kháng thuốc.

Sử dụng cho trẻ em

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của cefixim ở bệnh nhi dưới 6 tháng tuổi. Tỷ lệ các phản ứng có hại trên đường tiêu hóa, bao gồm tiêu chảy và phân lỏng, ở bệnh nhân trẻ em dùng hỗn dịch, tương đương với tỷ lệ gặp ở bệnh nhân người lớn dùng thuốc viên.

Sử dụng cho người già

Các nghiên cứu lâm sàng không bao gồm đủ số lượng đối tượng từ 65 tuổi trở lên để xác định xem liệu họ có phản ứng khác với đối tượng trẻ hơn hay không. Các kinh nghiệm lâm sàng được báo cáo khác không xác định được sự khác biệt về đáp ứng giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi. Một nghiên cứu dược động học ở người cao tuổi đã phát hiện sự khác biệt về các thông số dược động học [xem “Đặc tính dược động học”]. Những khác biệt này là nhỏ và không cho thấy cần phải điều chỉnh liều lượng của thuốc ở người cao tuổi.

Suy thận

Liều cefixim nên được điều chỉnh ở bệnh nhân suy thận cũng như những người đang thẩm phân phúc mạc lưu động liên tục (CAPD) và thẩm tách máu (HD). Bệnh nhân đang lọc máu cần được theo dõi cẩn thận [xem “Cách dùng, liều dùng”].

CẢNH BÁO TÁ DƯỢC

Sản phẩm có chứa aspartam, là nguồn cung cấp phenylalanin, có thể gây hại nếu bệnh nhân bị phenylketon niệu (PKU), một trường hợp hiếm rối loạn di truyền trong đó phenylalanin tích tụ bởi vì cơ thể không thể loại bỏ.

Lactose

Bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoàn toàn hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Đường RE (Sucrose)

Bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu hụt enzym sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.

7. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Dữ liệu có sẵn từ các nghiên cứu quan sát, các trường hợp đã được công bố trong nhiều thập kỷ với việc sử dụng cephalosporin, bao gồm cefixim, ở phụ nữ mang thai đã không xác định nguy cơ liên quan đến thuốc gây ra dị tật bẩm sinh lớn, sẩy thai hoặc kết quả bất lợi cho mẹ hoặc thai nhi.

Nguy cơ cơ bản ước tính của các dị tật bẩm sinh lớn và sẩy thai đối với dân số được chỉ định vẫn chưa được biết. Tất cả các trường hợp mang thai đều có nguy cơ cơ bản về dị tật bẩm sinh, sẩy thai hoặc các kết quả bất lợi khác. Trong dân số Hoa Kỳ, nguy cơ cơ bản ước tính của các dị tật bẩm sinh lớn và sẩy thai trong các trường hợp mang thai được công nhận lâm sàng lần lượt là 2 đến 4% và 15 đến 20%.

Rủi ro về mẹ và/hoặc phôi/thai nhi liên quan đến bệnh

Bệnh lậu ở người mẹ có thể liên quan đến sinh non, trẻ sơ sinh nhẹ cân, viêm màng ối, hạn chế sự phát triển trong tử cung, trẻ nhỏ so với tuổi thai và vỡ ối sớm. Việc lây truyền bệnh lậu qua chu sinh cho con cái có thể dẫn đến mù lòa ở trẻ sơ sinh, nhiễm khuẩn khớp và nhiễm khuẩn máu.

Cho con bú

Không có dữ liệu có sẵn về sự hiện diện của cefixim trong sữa mẹ, ảnh hưởng trên trẻ bú mẹ hoặc ảnh hưởng đến sản xuất sữa. Lợi ích phát triển và sức khỏe của việc nuôi con bằng sữa mẹ cần được xem xét cùng với nhu cầu lâm sàng của người mẹ đối với cefixim và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ bú sữa mẹ từ cefixim hoặc từ tình trạng cơ bản của người mẹ.

8. Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc.

9. Tương tác, tương kỵ của thuốc

Carbamazepin

Nồng độ carbamazepin tăng cao đã được báo cáo trong kinh nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường khi dùng đồng thời cefixim. Theo dõi thuốc có thể giúp phát hiện những thay đổi về nồng độ carbamazepin trong huyết tương.

Warfarin và thuốc chống đông máu

Tăng thời gian prothrombin, có hoặc không có chảy máu lâm sàng, đã được báo cáo khi dùng đồng thời cefixim.

Tương tác thuốc/kết quả xét nghiệm

Phản ứng dương tính giả với ceton trong nước tiểu có thể xảy ra với các xét nghiệm sử dụng nitroprussid nhưng không xảy ra với những xét nghiệm sử dụng nitroferricyanid. Việc sử dụng cefixim có thể dẫn đến phản ứng dương tính giả với glucose trong nước tiểu khi sử dụng Clinitest ® **, dung dịch Benedict hoặc dung dịch Fehling. Nên sử dụng các xét nghiệm glucose dựa trên phản ứng enzym glucose oxidase (chẳng hạn như Clinistix ®** hoặc TesTape ®**).

Một thử nghiệm Coombs trực tiếp dương tính giả đã được báo cáo trong quá trình điều trị với các cephalosporin khác; do đó, cần nhìn nhận rằng xét nghiệm Coombs dương tính có thể là do thuốc.
**Clinitest ® và Clinistix ® là các nhãn hiệu đã đăng ký của Ames Division, Miles Laboratories, Inc. Tes-Tape ® là nhãn hiệu đã đăng ký của Eli Lilly and Company.

Tương kỵ của thuốc:

Do không có nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

10. Tác dụng không mong muốn của thuốc

Bởi vì các thử nghiệm lâm sàng được tiến hành trong các điều kiện khác nhau, tỷ lệ tác dụng không mong muốn quan sát được trong các thử nghiệm lâm sàng của một loại thuốc không thể so sánh trực tiếp với tỷ lệ trong các thử nghiệm lâm sàng của một loại thuốc khác và có thể không phản ánh tỷ lệ quan sát được trong thực tế. Các phản ứng có hại thường thấy nhất trong các thử nghiệm ở Hoa Kỳ của dạng bào chế viên nén là các biến cố về đường tiêu hóa, được báo cáo ở 30% bệnh nhân người lớn ở chế độ hai lần mỗi ngày hoặc một lần mỗi ngày. Năm phần trăm (5%) bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng tại Hoa Kỳ đã ngừng điều trị vì các phản ứng phụ liên quan đến thuốc. Các phản ứng bất lợi cá nhân bao gồm tiêu chảy 16%, phân lỏng hoặc thường xuyên 6%, đau bụng 3%, buồn nôn 7%, khó tiêu 3%, và đầy hơi 4%. Tỷ lệ các phản ứng có hại trên đường tiêu hóa, bao gồm tiêu chảy và phân lỏng, ở bệnh nhân trẻ em dùng hỗn dịch tương đương với tỷ lệ gặp ở bệnh nhân người lớn dùng viên nén.

Kinh nghiệm sau tiếp thị

Các phản ứng có hại sau đây đã được báo cáo sau khi sử dụng sau khi cefixim được phê duyệt. Tỷ lệ mới mắc ít hơn 1 trên 50 (dưới 2%). 

Tiêu hóa: Một số trường hợp viêm đại tràng giả mạc được ghi nhận đã được xác định trong các thử nghiệm lâm sàng. Các triệu chứng viêm đại tràng màng giả có thể xảy ra trong hoặc sau khi điều trị. 

Phản ứng quá mẫn: Phản ứng phản vệ/phản vệ (bao gồm sốc và tử vong), phát ban da, mày đay, sốt do thuốc, ngứa, phù mạch và phù mặt. Ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và các phản ứng giống như bệnh huyết thanh đã được báo cáo.

Gan: Tăng thoáng qua SGPT, SGOT, phosphatase kiềm, viêm gan, vàng da. 

Thận: Tăng BUN hoặc creatinin thoáng qua, suy thận cấp. 

Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt, co giật. 

Hệ huyết và bạch huyết: Giảm tiểu cầu thoáng qua, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, kéo dài thời gian prothrombin, LDH tăng, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt và tăng bạch cầu ái toan. 

Các xét nghiệm bất thường trong phòng thí nghiệm: Tăng bilirubin máu. 

Các tác dụng không mong muốn khác: Ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida, hoại tử biểu bì nhiễm độc. 

Tác dụng không mong muốn được báo cáo đối với nhóm cephalosporin

Phản ứng dị ứng, bội nhiễm, rối loạn chức năng thận, bệnh thận nhiễm độc, rối loạn chức năng gan bao gồm ứ mật, thiếu máu bất sản, thiếu máu tán huyết, xuất huyết và viêm đại tràng. Một số cephalosporin có liên quan đến việc gây ra co giật, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận khi chưa giảm liều lượng [xem “Cách dùng, liều dùng” và “Quá liều và cách xử trí”]. Nếu xảy ra co giật liên quan đến điều trị bằng thuốc, nên ngừng thuốc. Liệu pháp chống co giật có thể được đưa ra nếu có chỉ định về mặt lâm sàng.

11. Quá liều và cách xử trí

Rửa dạ dày có thể được chỉ định, hiện chưa có thuốc giải độc cụ thể. Cefixim không bị loại bỏ đáng kể khỏi tuần hoàn bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc. Phản ứng có hại ở một số lượng nhỏ người lớn tình nguyện khỏe mạnh dùng liều đơn lên đến 2 g cefixim không khác với biểu hiện ở bệnh nhân được điều trị ở liều khuyến cáo.

12. Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.

Mã ATC: J01DD08.

Cơ chế hoạt động

Cũng như các cephalosporin khác, hoạt động diệt khuẩn của cefixim là kết quả của việc ức chế tổng hợp thành tế bào. Cefixim ổn định khi có mặt một số enzym beta-lactamase. Kết quả là, một số sinh vật đề kháng với penicillin và một số cephalosporin do sự hiện diện của beta-lactamase có thể nhạy cảm với cefixim.

Đề kháng thuốc

Đề kháng với cefixim ở các chủng Haemophilus influenzae và Neisseria gonorrhoeae thường liên quan đến sự thay đổi protein liên kết với penicillin (PBP). Cefixim có thể có hoạt tính hạn chế đối với Enterobacteriaceae sản xuất beta-lactamase phổ mở rộng (ESBLs). Các loài Pseudomonas, các loài Enterococcus, các chủng liên cầu nhóm D, Listeria monocytogenes, hầu hết các chủng tụ cầu (kể cả các chủng kháng methicillin), hầu hết các chủng Enterobacter, hầu hết các chủng Bacteroides fragilis và hầu hết các chủng Clostridium đều đề kháng với cefixim.

Hoạt động kháng khuẩn

Cefixim đã được chứng minh là có hoạt tính chống lại hầu hết các chủng vi sinh vật phân lập sau đây, cả in vitro và trên lâm sàng [xem “Chỉ định”].

Vi khuẩn Gram dương

Phế cầu khuẩn

Streptococcus pyogenes

Vi khuẩn Gram âm

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

Các dữ liệu in vitro sau đây có sẵn, nhưng ý nghĩa lâm sàng của chúng vẫn chưa được biết. Ít nhất 90% các vi khuẩn sau đây thể hiện nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) in vitro nhỏ hơn hoặc bằng điểm ngắt nhạy cảm đối với cefixim đối với các chủng phân lập của nhóm sinh vật giống hoặc tương tự. Tuy nhiên, hiệu quả của cefixim trong điều trị nhiễm khuẩn lâm sàng do các vi khuẩn này gây ra vẫn chưa được xác định trong các thử nghiệm lâm sàng đầy đủ và được kiểm soát tốt.

Vi khuẩn Gram dương

Streptococcus agalactiae

Vi khuẩn Gram âm

Citrobacter amalonaticus

Citrobacter đa dạng

Haemophilus parainfluenzae

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae

Pasteurella multocida

Proteus vulgaris

Loài Providencia

Các loài Salmonella

Serratia marcescens

Các loài Shigella

Kiểm tra tính nhạy cảm

13. Đặc tính dược động học

Hấp thu

Viên nén nhai cefixim tương đương sinh học với hỗn dịch uống. Viên nén và hỗn dịch cefixim, dùng đường uống, được hấp thu khoảng 40% đến 50% cho dù dùng cùng hoặc không cùng thức ăn; tuy nhiên, thời gian để hấp thu tối đa tăng lên khoảng 0,8 giờ khi dùng chung với thức ăn. Một viên cefixim 200 mg duy nhất tạo ra nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh khoảng 2 mcg/mL (khoảng 1 đến 4 mcg/mL); một viên 400 mg duy nhất tạo ra nồng độ đỉnh trung bình khoảng 3,7 mcg/mL (khoảng 1,3 đến 7,7 mcg/mL). Hỗn dịch uống tạo ra nồng độ đỉnh trung bình cao hơn khoảng 25% đến 50% so với viên nén, khi thử nghiệm ở người lớn bình thường tình nguyện viên. 200 và 400 mg liều hỗn dịch uống tạo ra nồng độ đỉnh trung bình là 3 mcg/mL (khoảng 1 đến 4,5 mcg/mL) và 4,6 mcg/mL (khoảng 1,9 đến 7,7 mcg/mL), tương ứng khi thử nghiệm ở những người tình nguyện trưởng thành bình thường. Diện tích dưới đường cong thời gian so với nồng độ (AUC) lớn hơn khoảng 10% đến 25% với hỗn dịch uống so với viên nén sau liều 100 đến 400 mg, khi thử nghiệm ở những người tình nguyện trưởng thành bình thường. Sự gia tăng hấp thu này nên được xem xét nếu hỗn dịch uống được thay thế cho viên nén. Do thiếu tính tương đương sinh học, không nên thay thế viên nén cho hỗn dịch uống trong điều trị viêm tai giữa [xem “Cách dùng, liều dùng”].

Các nghiên cứu chéo về viên nén so với hỗn dịch chưa được thực hiện ở trẻ em.

Viên nang 400 mg tương đương sinh học với viên 400 mg trong điều kiện lúc đói. Tuy nhiên, thức ăn làm giảm sự hấp thu sau khi uống viên nang khoảng 15% tính theo AUC và 25% tính theo C_max. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh xảy ra trong khoảng từ 2 đến 6 giờ sau khi uống một viên 200 mg, một viên 400 mg hoặc 400 mg hỗn dịch cefixim. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh từ 2 đến 5 giờ sau khi dùng một lần 200 mg hỗn dịch. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh từ 3 đến 8 giờ sau khi uống một viên nang 400 mg.

Phân bố

Liên kết protein huyết thanh không phụ thuộc vào nồng độ với phần liên kết xấp xỉ 65%. Trong một nghiên cứu nhiều liều được thực hiện với công thức nghiên cứu ít sinh học hơn dạng viên nén hoặc hỗn dịch, có rất ít sự tích tụ thuốc trong huyết thanh hoặc nước tiểu sau khi dùng thuốc trong 14 ngày. Dữ liệu đầy đủ về mức độ cefixim trong dịch não tủy không có sẵn. 

Chuyển hóa và thải trừ

Không có bằng chứng về chuyển hóa của cefixim in vivo. Khoảng 50% liều hấp thu được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong 24 giờ. Trong các nghiên cứu trên động vật, người ta ghi nhận rằng cefixim cũng được bài tiết qua mật vượt quá 10% liều dùng. Thời gian bán thải trong huyết thanh của cefixim ở những người khỏe mạnh không phụ thuộc vào dạng bào chế và trung bình từ 3 đến 4 giờ nhưng có thể lên đến 9 giờ ở một số người tình nguyện bình thường. 

Đối tượng đặc biệt

Lão khoa: AUC trung bình ở trạng thái ổn định ở bệnh nhân cao tuổi cao hơn khoảng 40% so với AUC trung bình ở những người lớn khỏe mạnh khác. Sự khác biệt về các thông số dược động học giữa 12 đối tượng trẻ tuổi và 12 đối tượng cao tuổi nhận được 400 mg cefixim một lần mỗi ngày trong 5 ngày được tóm tắt như sau:

Tuy nhiên, những gia tăng này không có ý nghĩa về mặt lâm sàng [xem “Cách dùng, liều dùng”].
Suy thận: Ở những đối tượng bị suy giảm chức năng thận vừa phải (độ thanh thải creatinin từ 20 đến 40 mL/phút), thời gian bán thải trong huyết thanh trung bình của cefixim kéo dài đến 6,4 giờ. Ở người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 5 đến 20 mL/phút), thời gian bán thải tăng lên trung bình là 11,5 giờ. Thuốc không được đào thải đáng kể khỏi máu bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc. Tuy nhiên, một nghiên cứu chỉ ra rằng với liều 400 mg, bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo có cấu trúc máu tương tự như đối tượng có độ thanh thải creatinin từ 21 đến 60 mL/phút.

14. Quy cách đóng gói: Hộp 10, 14, 20 gói x 3g.

15. Điều kiện bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô, thoáng, nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ánh sáng.

16. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

17. Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc: Tiêu chuẩn cơ sở.

Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất

CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA

Lô B1-10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân An Hội, Huyện Củ Chi, Thành phố Hồ Chí Minh

Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028-37908860