R_x

PACFON 100

Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Để xa tầm tay trẻ em

Cefpodoxim (dưới dạng cefpodoxim proxetil 130 mg) 100 mg

1. Thành phần công thức thuốc

Mỗi gói thuốc bột pha hỗn dịch uống chứa:

-  Thành phần dược chất: Cefpodoxim (dưới dạng Cefpodoxim proxetil)............. 100 mg.

-  Thành phần tá dược: Đường RE, Dextrose khan, Kollidon CL-M, Xathan gum, PVP K30, Aspartam, Aerosil (Colloidal silicon dioxyd), Magnesi Stearat, Natri lauryl sulfat, Mùi dâu hạt.

2. Dạng bào chế

Thuốc bột pha hỗn dịch uống.

Mô tả dạng bào chế: Dạng thuốc bột, màu trắng ngà, mùi dâu, vị ngọt.

3. Chỉ định

Cefpodoxim proxetil được chỉ định để điều trị cho những bệnh nhân bị nhẹ đến trung bình các nhiễm khuẩn do các chủng vi sinh vật nhạy cảm được chỉ định trong điều kiện được liệt kê dưới đây:

Viêm tai giữa cấp do Streptococcus pneumoniae (ngoại trừ chủng kháng penicillin), Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae (bao gồm cả chủng sinh beta - lactamase) hoặc Moraxella (Branhamella) catarrhalis (bao gồm cả chủng sinh beta - lactamase).

Viêm họng và/hoặc viêm amidan do Streptococcus pyogenes.

Lưu ý: Chỉ penicillin dùng đường tiêm bắp mới được chứng minh là hiệu quả trong dự phòng sốt thấp khớp. Cefpodoxim proxetil có hiệu quả trong việc tiêu diệt các liên cầu khuẩn từ hầu họng. Tuy nhiên, dữ liệu thiết lập hiệu quả của cefpodoxim proxetil để điều trị dự phòng sốt thấp khớp không có.

Viêm phổi mắc phải cộng đồng do S.pneumoniae hoặc H.influenzae (bao gồm chủng sinh beta - lactamase).

Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính do S.pneumoniae, H.influenzae (chỉ các chủng không sản xuất beta - lactamase) hoặc M.catarrhalis. Dữ liệu chưa đầy đủ ở hiện tại để thiết lập hiệu quả ở những bệnh nhân bị đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính do các chủng H.influenzae sản xuất beta - lactamase.

Bệnh lậu cấp tính, không biến chứng ở niệu đạo và cổ tử cung do Neisseria gonorrhoeae gây ra (bao gồm các chủng sản xuất penicillinase).

Nhiễm khuẩn hậu môn – trực tràng cấp tính, không biến chứng ở phụ nữ do Neisseria gonorrhoeae (bao gồm các chủng sản xuất penicillinase).

Lưu ý: Hiệu quả của cefpodoxim trong điều trị bệnh nhân nam bị nhiễm khuẩn trực tràng do N.gonorrhoeae chưa được thành lập. Dữ liệu không chứng minh hiệu quả của cefpodoxim proxetil trong điều trị nhiễm khuẩn hầu họng do N.gonorrhoeae ở bệnh nhân nam và bệnh nhân nữ.

Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng do Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng sản xuất penicillinase) hoặc Streptococcus pyogenes. Áp xe nên phẫu thuật dẫn lưu theo chỉ định lâm sàng.

Lưu ý: Trong các thử nghiệm lâm sàng, hiệu quả điều trị nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng nhiễm khuẩn có liên quan đến liều lượng. Liều điều trị hiệu quả cho nhiễm khuẩn da là cao hơn so với những thuốc được sử dụng trong các chỉ định khuyến cáo khác (xem “Cách dùng, liều dùng”).

Viêm xoang hàm trên cấp tính do Haemophilus influenzae (bao gồm cả chủng sinh beta - lactamase), Streptococcus pneumoniae và Moraxella catarrhalis.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng (viêm bàng quang) do Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis hoặc Staphylococcus saprophyticus.

Để giảm sự phát triển của vi khuẩn kháng thuốc và duy trì hiệu quả của cefpodoxim proxetil và các loại thuốc kháng khuẩn khác, cefpodoxim proxetil chỉ nên được sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa các bệnh nhiễm khuẩn đã được chứng minh hoặc nghi ngờ do vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Khi thông tin về nuôi cấy và tính nhạy cảm nên được xem xét trong việc lựa chọn hoặc điều chỉnh liệu pháp kháng khuẩn. Trong điều kiện thiếu thông tin, dịch tễ học địa phương và các mô hình nhạy cảm có thể góp phần để lựa chọn liệu pháp theo kinh nghiệm.

4. Cách dùng, liều dùng

Cách dùng: Cho toàn bộ lượng bột thuốc trong gói vào cốc và thêm khoảng 5 ml nước, khuấy kỹ trước khi dùng.

Nồng độ hỗn dịch sau hoàn nguyên là 100 mg/5 ml.

Liều dùng:

Liều lượng thời gian điều trị ở các nhóm bệnh nhân thể hiện ở bảng sau:

Người lớn và Thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên):

Trẻ sơ sinh và bệnh nhi (từ 2 tháng đến 12 tuổi):

Trẻ em có cân nặng không được ghi ở bảng trên nên chọn dạng bào chế khác.

Bệnh nhân suy thận:

Đối với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút), nên tăng khoảng cách dùng thuốc lên mỗi 24 giờ. Ở những bệnh nhân được duy trì chạy thận nhân tạo, tần suất liều nên là 3 lần/tuần sau khi thẩm tách máu.

Khi chỉ có nồng độ creatinin huyết thanh, công thức sau (dựa trên giới tính, cân nặng và tuổi của bệnh nhân) có thể được sử dụng để ước tính độ thanh thải creatinin (mL/phút). Để ước tính này có giá trị, nồng độ creatinin huyết thanh phải thể hiện trạng thái ổn định của chức năng thận.

Bệnh nhân xơ gan:

Dược động học của cefpodoxim ở bệnh nhân xơ gan (có hoặc không có cổ trướng) tương tự như ở người khỏe mạnh. Điều chỉnh liều lượng là không cần thiết với đối tượng này.

5. Chống chỉ định

Cefpodoxim proxetil được chống chỉ định ở những bệnh nhân bị dị ứng với cefpodoxim hoặc nhóm kháng sinh cephalosporin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

6. Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefpodoxim proxetil, cần điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của bệnh nhân với cefpodoxim, các cephalosporin khác, penicillin hoặc thuốc khác. Cần phải cảnh báo khi dùng cefpodoxim proxetil cho những bệnh nhân nhạy cảm với penicillin bởi vì sự nhạy cảm chéo giữa các kháng sinh trong nhóm betalactam đã được chỉ rõ ràng và có thể xảy ra khoảng 10% trên bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin. Nếu có bất kỳ phản ứng dị ứng nào xảy ra phải ngừng dùng thuốc. Các phản ứng dị ứng nghiêm trọng xảy ra có thể điều trị với epinephrin và các biện pháp cấp cứu khác như thở oxy, truyền dịch, dùng thuốc kháng histamin đường tĩnh mạch và kiểm soát đường thở.

Tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo khi sử dụng gần như tất cả các chất kháng khuẩn, bao gồm cả cefpodoxim proxetil và có thể có mức độ nghiêm trọng từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong. Điều trị bằng các chất kháng khuẩn làm thay đổi hệ vi khuẩn bình thường của ruột kết dẫn đến sự phát triển quá mức của C. difficile.

C. difficile tạo ra độc tố A và B góp phần vào sự phát triển của CDAD. Các chủng C. difficile sản xuất hypertoxin gây tăng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong, vì những bệnh nhiễm khuẩn này có thể không điều trị được bằng thuốc kháng sinh và có thể phải phẫu thuật. CDAD phải được xem xét ở tất cả những bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi sử dụng kháng sinh. Cần lưu ý tiền sử y tế vì CDAD đã được báo cáo là xảy ra hơn hai tháng sau khi sử dụng các chất kháng khuẩn.

Nếu nghi ngờ hoặc xác nhận CDAD, có thể phải ngừng sử dụng kháng sinh liên tục không nhằm mục đích điều trị C. difficile. Cung cấp nước và điện giải thích hợp, bổ sung protein, điều trị kháng sinh C. difficie và đánh giá phẫu thuật nên được tiến hành theo chỉ định lâm sàng.

Phối hợp theo dõi C. difficile ở những bệnh nhân bị tiêu chảy được điều trị bằng cefpodoxim đã được thực hiện vì tỷ lệ tiêu chảy liên quan đến C. difficile tăng lên trong các thử nghiệm ban đầu ở đối tượng bình thường. Các sinh vật hoặc độc tố C. difficile được báo cáo trong 10% bệnh nhân người lớn được điều trị bằng cefpodoxim bị tiêu chảy; tuy nhiên, không có chẩn đoán cụ thể về viêm đại tràng màng giả ở những bệnh nhân này.

Theo kinh nghiệm hậu tiếp thị bên ngoài Hoa Kỳ, các báo cáo về viêm đại tràng giả mạc liên quan đến việc sử dụng cefpodoxim proxetil đã được ghi nhận.

CÁC BIỆN PHÁP PHÒNG NGỪA

Ở những bệnh nhân bị giảm lượng nước tiểu thoáng qua hoặc dai dẳng do suy thận, nên giảm tổng liều cefpodoxim proxetil hàng ngày vì nồng độ kháng sinh trong huyết thanh cao và kéo dài có thể xảy ra ở những người này sau khi dùng liều thông thường. Cefpodoxim, giống như các cephalosporin khác, nên dùng thận trọng cho bệnh nhân đang điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu mạnh (xem “Cách dùng, liều dùng”).

Cũng như các kháng sinh khác, việc sử dụng cefpodoxim proxetil kéo dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm. Đánh giá nhiều lần về tình trạng của bệnh nhân là điều cần thiết. Nếu bội nhiễm xảy ra trong quá trình trị liệu, cần áp dụng các biện pháp thích hợp.

Kê đơn cefpodoxim proxetil trong trường hợp không có dấu hiệu nhiễm vi khuẩn hoặc nghi ngờ hoặc đưa ra chỉ định dự phòng không có khả năng mang lại lợi ích cho bệnh nhân và làm tăng nguy cơ phát triển vi khuẩn kháng thuốc.

Thông tin cho bệnh nhân:

Bệnh nhân nên được tư vấn rằng các loại thuốc kháng khuẩn bao gồm cả viên nén cefpodoxim proxetil chỉ nên được sử dụng để điều trị nhiễm khuẩn do vi khuẩn, không dùng điều trị nhiễm vi-rút (ví dụ, cảm lạnh thông thường). Khi cefpodoxim proxetil được kê đơn để điều trị nhiễm khuẩn do vi khuẩn, bệnh nhân nên được thông báo rằng mặc dù thông thường sẽ cảm thấy tốt hơn sớm trong quá trình điều trị, nhưng thuốc nên được dùng đúng theo chỉ dẫn. Bỏ qua liều hoặc không hoàn thành toàn bộ liệu trình có thể (1) làm giảm hiệu quả của việc điều trị ngay lập tức và (2) làm tăng khả năng vi khuẩn phát triển kháng thuốc và sẽ không thể điều trị được bằng cefpodoxim proxetil hoặc các loại thuốc kháng khuẩn khác trong tương lai.

Tiêu chảy là một vấn đề phổ biến do thuốc kháng sinh gây ra, thường kết thúc khi ngừng thuốc kháng sinh. Đôi khi sau khi bắt đầu điều trị bằng thuốc kháng sinh, bệnh nhân có thể đi ngoài ra phân lỏng và có máu (kèm theo hoặc không kèm theo co thắt dạ dày và sốt), thậm chí muộn nhất là hai tháng hoặc hơn sau khi uống liều kháng sinh cuối cùng. Nếu điều này xảy ra, bệnh nhân nên liên hệ với bác sĩ càng sớm càng tốt.

Sử dụng cho trẻ em:

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ nhỏ hơn 2 tháng tuổi.

Sử dụng lão khoa:

Trong số 3338 bệnh nhân trong các nghiên cứu lâm sàng dùng nhiều liều cefpodoxim proxetil dạng viên nén bao phim, 521 (16%) từ 65 tuổi trở lên, 214 (6%) từ 75 tuổi trở lên. Không có sự khác biệt tổng thể về hiệu quả hoặc độ an toàn được quan sát thấy giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi. Ở những người già khỏe mạnh với chức năng thận bình thường, thời gian bán hủy của cefpodoxim trong huyết tương trung bình là 4,2 giờ và tái hấp thu trong nước tiểu trung bình là 21% sau khi dùng liều 400 mg cứ 12 giờ một lần trong 15 ngày. Các thông số dược động học khác không thay đổi so với những thông số quan sát được ở những đối tượng trẻ khỏe mạnh.

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường là không cần thiết.

Cảnh báo tá dược:

Đường RE, Dextrose khan: Bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose – galactose hoặc thiếu hụt enzym sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này. Ngoài ra, do chứa sucrose và glucose nên có thể gây hại cho răng trẻ nếu sử dụng từ hai tuần trở lên.

Aspartam là một nguồn phenylalanin, có thể gây hại nếu bị bệnh phenyl keton niệu (PKU). Một rối loạn di truyền hiếm gặp, do có thể không loại bỏ phenylalanin, gây tích lũy phenylalanin. Chưa có bằng chứng phi lâm sàng hay lâm sàng để đánh giá việc sử dụng aspartam cho trẻ dưới 12 tuần tuổi.

Thuốc này có chứa dưới 1 mmol (23 mg) natri trong mỗi gói thuốc bột, về cơ bản được xem như “không chứa natri”

7. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thai kỳ:

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về việc sử dụng cefpodoxim proxetil ở phụ nữ có thai. Vì các nghiên cứu về sinh sản trên động vật không phải lúc nào cũng dự đoán được phản ứng của con người, thuốc này chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết.

Chuyển dạ và sinh nở:

Cefpodoxim proxetil chưa được nghiên cứu để sử dụng trên đối tượng bệnh nhân chuyển dạ và sinh nở. Chỉ nên sử dụng khi thực sự cần thiết.

Cho con bú:

Cefpodoxim được bài tiết qua sữa mẹ. Trong một nghiên cứu trên 3 phụ nữ đang cho con bú, nồng độ cefpodoxim  trong sữa mẹ là 0%, 2% và 6% so với nồng độ đồng thời trong huyết thanh vào 4 giờ sau khi uống 200 mg cefpodoxim proxetil. Tại thời điểm 6 giờ sau khi dùng thuốc, nồng độ là 0%, 9% và 16% của nồng độ huyết thanh đồng thời. Do khả năng xảy ra các phản ứng nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, nên quyết định ngưng cho con bú hay ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

8. Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc.

9. Tương tác, tương kỵ của thuốc

Tương tác của thuốc:

Thuốc kháng axit:

Dùng đồng thời với liều cao thuốc kháng axit (natri bicarbonat và nhôm hydroxit) hoặc thuốc chẹn H₂ làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 24% đến 42% và mức độ hấp thu tương ứng là 27% đến 32%. Tốc độ hấp thu không bị thay đổi bởi các thuốc dùng đồng thời này. Thuốc kháng cholinergic đường uống (ví dụ, propanthelin) làm chậm nồng độ đỉnh trong huyết tương (tăng 47% T_max), nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu (AUC).

Probenecid:

Cũng như các kháng sinh beta - lactam khác, sự bài tiết cefpodoxim qua thận bị ức chế bởi probenecid và dẫn đến tăng AUC khoảng 31% và nồng độ đỉnh cefpodoxim trong huyết tương tăng 20%.

Thuốc gây độc cho thận:

Mặc dù chưa ghi nhận độc tính trên thận khi chỉ dùng cefpodoxim proxetil, nên theo dõi chặt chẽ chức năng thận khi dùng đồng thời cefpodoxim proxetil với các hợp chất có khả năng gây độc cho thận.

Tương kỵ của thuốc:

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

10. Tác dụng không mong muốn của thuốc

Trong các thử nghiệm lâm sàng sử dụng nhiều liều hỗn dịch cefpodoxim proxetil, 2128 bệnh nhân nhi (93% trong số đó dưới 12 tuổi) được điều trị với liều lượng khuyến cáo của cefpodoxim (10 mg/kg/ngày mỗi 24 giờ hoặc chia mỗi 12 giờ đến liều tương đương liều tối đa ở người lớn). Không có trường hợp tử vong hoặc khuyết tật vĩnh viễn ở bất kỳ bệnh nhân nào trong các nghiên cứu này. Hai mươi bốn bệnh nhân (1,1%) đã ngừng thuốc do các tác dụng không mong muốn được cho là có thể hoặc có thể liên quan đến thuốc nghiên cứu. Chủ yếu, những lần ngưng thuốc này là do rối loạn tiêu hóa, thường là tiêu chảy, nôn mửa hoặc phát ban.
Các tác dụng không mong muốn được cho là có thể hoặc có thể liên quan hoặc mối quan hệ không rõ với cefpodoxim proxetil dạng hỗn dịch uống trong nhiều thử nghiệm lâm sàng (N = 2128 bệnh nhân được điều trị bằng cefpodoxim) là:

Tỷ lệ lớn hơn 1%

Tỷ lệ ít hơn 1%

Toàn thân: Đau bụng cục bộ, đau quặn bụng, nhức đầu, nhiễm nấm Candida, đau bụng, suy nhược, sốt, nhiễm nấm.

Tiêu hóa: Buồn nôn, chán ăn, khô miệng, viêm miệng, viêm đại tràng màng giả.

Máu và hệ bạch huyết: Tăng tiểu cầu, xét nghiệm Coombs dương tính, tăng bạch cầu ái toan, tăng bạch cầu, giảm bạch cầu, kéo dài thời gian thromboplastin từng phần, ban xuất huyết giảm tiểu cầu.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng SGPT.

Cơ xương: Đau cơ.

Thần kinh: Ảo giác, tăng vận động, lo lắng, buồn ngủ.

Hô hấp: Chảy máu cam, viêm mũi.

Da: Sẩn da, mày đay, viêm da do nấm, mụn trứng cá, viêm da tróc vảy, ban dát sẩn.

Các giác quan: Vị giác biến đổi.

Thay đổi kết quả trong xét nghiệm:

Những thay đổi đáng kể trong kết quả xét nghiệm đã được báo cáo ở bệnh nhân người lớn và trẻ em trong các thử nghiệm lâm sàng về cefpodoxim proxetil, không có liên quan đến mối quan hệ với thuốc là:

Gan: Tăng thoáng qua AST (SGOT), ALT (SGPT), GGT, phosphatase kiềm, bilirubin và LDH.

Huyết học: Tăng bạch cầu ái toan, tăng bạch cầu, tăng lympho bào, tăng bạch cầu hạt, bạch cầu ưa bazơ, tăng bạch cầu đơn nhân, tăng tiểu cầu, giảm hemoglobin, giảm hematocrit, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu lympho, giảm tiểu cầu, tăng tiểu cầu, xét nghiệm Coombs dương tính và khoảng PT và PTT kéo dài.

Hoá học huyết thanh: Tăng đường huyết, hạ đường huyết, giảm albumin máu, giảm protein huyết, tăng kali máu và hạ natri máu.

Thận: Tăng BUN và creatinin.

Hầu hết những bất thường này là thoáng qua và không có ý nghĩa lâm sàng.
Kinh nghiệm sau khi lưu hành:

Các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng sau đây đã được báo cáo: Phản ứng dị ứng bao gồm hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hồng ban đa dạng và phản ứng giống bệnh huyết thanh, viêm đại tràng giả mạc, tiêu chảy ra máu kèm đau bụng, viêm loét đại tràng, đau bụng đi kèm với hạ huyết áp, sốc phản vệ, tổn thương gan cấp tính, nguy cơ sảy thai, viêm thận xuất huyết, thâm nhiễm phổi kèm tăng bạch cầu ái toan và viêm da mi mắt.

Một trường hợp tử vong được cho là do viêm đại tràng màng giả và đông máu nội mạch lan tỏa.
Phân nhóm cephalosporin chung:

Ngoài các phản ứng có hại được liệt kê ở trên đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng cefpodoxim proxetil, các phản ứng có hại sau đây và các xét nghiệm thay đổi trong phòng thí nghiệm đã được báo cáo đối với kháng sinh nhóm cephalosporin:

Phản ứng không mong muốn và các kết quả xét nghiệm bất thường: Rối loạn chức năng thận, bệnh thận nhiễm độc, rối loạn chức năng gan bao gồm ứ mật, thiếu máu bất sản, thiếu máu tán huyết, phản ứng giống bệnh huyết thanh, xuất huyết, mất bạch cầu hạt và giảm bạch cầu.

Một số cephalosporin có liên quan đến việc gây ra co giật, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận khi chưa giảm liều (xem “Cách dùng, liều dùng” và “Quá liều và cách xử trí”). Nếu xảy ra co giật liên quan đến điều trị bằng thuốc, nên ngừng thuốc. Liệu pháp chống co giật có thể được áp dụng nếu có chỉ định về mặt lâm sàng.

 11. Quá liều và cách xử trí

Trong trường hợp phản ứng không mong muốn xảy ra nghiêm trọng do dùng quá liều, chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc có thể hỗ trợ loại bỏ cefpodoxim khỏi cơ thể, đặc biệt nếu chức năng thận bị tổn thương.

Các phản ứng không mong muốn sau khi dùng quá liều kháng sinh beta - lactam có thể bao gồm buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị và tiêu chảy.

12. Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.

Mã ATC: J01DD13.

Cơ chế hoạt động:

Cefpodoxim là một chất diệt khuẩn hoạt động bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefpodoxim có hoạt tính khi có mặt một số beta - lactamase, cả penicillinase và cephalosporinase, của vi khuẩn Gram âm và Gram dương.

Cơ chế đề kháng:

Đề kháng với cefpodoxim chủ yếu thông qua quá trình thủy phân bởi beta-lactamase, thay đổi các protein liên kết với penicilin (PBP) và giảm tính thấm.

Cefpodoxim đã được chứng minh là có hoạt tính chống lại hầu hết các chủng vi khuẩn sau đây, cả in vitro và các bệnh nhiễm khuẩn lâm sàng như được mô tả trong phần “Chỉ định”.

Vi khuẩn Gram dương

Staphylococcus aureus (các chủng nhạy cảm với methicillin, bao gồm cả những chủng sản xuất penicillinase)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus pneumoniae (không bao gồm các chủng phân lập kháng penicillin)

Streptococcus pyogenes

Vi khuẩn Gram âm

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

Haemophilus influenzae (bao gồm các phân lập sản xuất beta - lactamase)

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae (bao gồm cả các chủng phân lập sản xuất penicillinase)

Các dữ liệu in vitro sau đây có sẵn, nhưng ý nghĩa lâm sàng của chúng vẫn chưa được biết. Ít nhất 90 phần trăm các vi sinh vật sau đây thể hiện nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) nhỏ hơn hoặc bằng điểm ngắt nhạy cảm đối với cefpodoxim in vitro. Tuy nhiên, hiệu quả của cefpodoxim trong điều trị nhiễm khuẩn lâm sàng do các vi sinh vật này chưa được xác định trong các thử nghiệm lâm sàng đầy đủ và được kiểm soát tốt.

Vi khuẩn Gram dương

Streptococcus agalactiae

Streptococcus spp. (Nhóm C, F, G)

Vi khuẩn Gram âm

Citrobacterversus

Klebsiella oxytoca

Proteus vulgaris

Providencia rettgeri

Haemophilus parainfluenzae

Vi khuẩn Gram dương kỵ khí

Peptostreptococcus magnus

13. Đặc tính dược động học

Hấp thu và thải trừ:

Cefpodoxim proxetil là một tiền chất được hấp thu qua đường tiêu hóa và được khử ester thành chất chuyển hóa có hoạt tính cefpodoxim. Sau khi uống 100 mg cefpodoxim proxetil lúc đói, khoảng 50% liều cefpodoxim đã dùng được hấp thu toàn thân. Trong phạm vi liều khuyến cáo (100 đến 400 mg), khoảng 29 đến 33% liều cefpodoxim đã dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong 12 giờ. Có sự chuyển hóa tối thiểu của cefpodoxim in vivo.

Ảnh hưởng của thức ăn:

Khi dùng liều 200 mg dạng hỗn dịch cùng với thức ăn, mức độ hấp thu (AUC trung bình) và nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương lúc có thức ăn không khác biệt đáng kể so với bụng rỗng, nhưng tốc độ hấp thu chậm hơn khi có thức ăn (tăng 48% trong T_max).

Dược động học của cefpodoxim dạng thuốc bột uống:

Ở người lớn, một liều 100 mg dạng hỗn dịch tạo ra nồng độ cefpodoxim trung bình khoảng 1,5 mcg/mL (phạm vi: 1,1 đến 2,1 mcg/mL), tương đương với sau khi sử dụng viên nén 100 mg.
Thời gian để đạt đỉnh nồng độ huyết tương và diện tích dưới đường cong (AUC) cho dạng hỗn dịch cũng tương đương với viên nén bao phim ở người lớn sau liều uống 100 mg.
Dược động học của cefpodoxim đã được theo dõi ở 29 bệnh nhân từ 1 đến 17 tuổi. Mỗi bệnh nhân nhận được một liều duy nhất, đường uống, 5 mg/kg cefpodoxim. Các mẫu huyết tương và nước tiểu được thu thập trong 12 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ huyết tương được báo cáo từ nghiên cứu này như sau:

NỒNG ĐỘ TRONG HUYẾT TƯƠNG CỦA CEFPODOXIM (mcg/mL) Ở BỆNH NHÂN UỐNG LÚC BỤNG RỖNG (1 ĐẾN 17 TUỔI)

¹Liều không vượt quá 200 mg.

Phân bố:

Liên kết với protein của cefpodoxim dao động từ 22 đến 33% trong huyết thanh và từ 21 đến 29% trong huyết tương.

Dịch phồng rộp da:

Sau khi dùng nhiều liều cứ 12 giờ một lần trong 5 ngày với 200 mg hoặc 400 mg cefpodoxim proxetil, nồng độ cefpodoxim tối đa trung bình trong dịch phồng rộp da tương ứng là 1,6 và 2,8 mcg/mL. Mức độ cefpodoxim trong dịch phồng rộp da ở thời điểm 12 giờ sau khi dùng thuốc trung bình là 0,2 và 0,4 mcg/mL đối với chế độ đa liều tương ứng 200 mg và 400 mg.

Trong mô amidan:

Sau một viên nén bao phim cefpodoxim proxetil 100 mg uống duy nhất, nồng độ cefpodoxim tối đa trung bình trong mô amidan trung bình là 0,24 mcg/g vào 4 giờ sau khi dùng thuốc và 0,09 mcg/g vào 7 giờ sau khi dùng thuốc. Sự cân bằng đạt được giữa huyết tương và mô amidan trong vòng 4 giờ sau khi dùng thuốc. Không phát hiện cefpodoxim trong mô amidan được báo cáo 12 giờ sau khi dùng thuốc. Những kết quả này chứng minh rằng nồng độ cefpodoxim vượt quá MIC₉₀ của S. pyogenes trong ít nhất 7 giờ sau khi dùng 100 mg cefpodoxim proxetil.

Mô phổi:

Sau một viên nén bao phim cefpodoxim proxetil 200 mg liều uống một lần, nồng độ cefpodoxim tối đa trung bình trong mô phổi trung bình là 0,63 mcg/g ở 3 giờ sau khi dùng thuốc, 0,52 mcg/g ở 6 giờ sau khi dùng thuốc và 0,19 mcg/g ở 12 giờ sau khi dùng thuốc. Kết quả của nghiên cứu này chỉ ra rằng cefpodoxim thâm nhập vào mô phổi và tạo ra nồng độ thuốc duy trì trong ít nhất 12 giờ sau khi dùng thuốc ở mức vượt quá MIC₉₀ đối với S.pneumoniae và H.influenzae.

Dịch não tuỷ:

Dữ liệu đầy đủ về nồng độ cefpodoxim trong dịch não tủy không có sẵn.

Ảnh hưởng của suy giảm chức năng thận:

Thải trừ cefpodoxim giảm ở bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng (độ thanh thải creatinin < 50 mL/phút) (xem “Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc” và “Cách dùng, liều dùng”). Ở những đối tượng bị suy giảm chức năng thận nhẹ (độ thanh thải creatinin từ 50 đến 80 mL/phút), thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của cefpodoxim là 3,5 giờ. Ở những đối tượng có độ thanh thải creatinin trung bình (30 đến 49 mL/phút) hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 5 đến 29 mL/phút), thời gian bán thải tăng lên lần lượt là 5,9 và 9,8 giờ. Khoảng 23% liều dùng đã được đào thải khỏi cơ thể trong quy trình thẩm tách máu tiêu chuẩn kéo dài 3 giờ.

Ảnh hưởng của suy gan (xơ gan):

Sự hấp thu có phần giảm đi và sự đào thải không thay đổi ở bệnh nhân xơ gan. Thời gian bán thải T_1/2 trung bình và độ thanh thải qua thận của cefpodoxim ở bệnh nhân xơ gan tương tự như kết quả thu được trong các nghiên cứu ở người khỏe mạnh. Cổ trướng dường như không ảnh hưởng đến các giá trị ở các đối tượng xơ gan. Không có khuyến cáo điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân này.

Dược động học ở người cao tuổi:

Người cao tuổi không cần điều chỉnh liều lượng trừ khi họ bị suy giảm chức năng thận (xem phần “Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc”). Ở những người già khỏe mạnh, thời gian bán thải của cefpodoxim trong huyết tương trung bình là 4,2 giờ (so với 3,3 ở những người trẻ tuổi) và tái hấp thu qua đường tiết niệu trung bình là 21% sau khi dùng liều 400 mg cứ 12 giờ một lần. Các thông số dược động học khác (C_max, AUC và T_max) không thay đổi so với những thông số quan sát được ở những người trẻ khỏe mạnh.

14. Quy cách đóng gói: Hộp 10, 14, 20 gói x 3,0 g.

15. Điều kiện bảo quản: Nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ánh sáng.

16. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

17. Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc: Tiêu chuẩn cơ sở.

Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất

CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA

Lô B1-10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân An Hội, huyện Củ Chi, Thành phố Hồ Chí Minh, Việt Nam

Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028-37908860