Thành phần: Mỗi gói 2,5g chứa:
Hoạt chất: Cefdinir ...................125mg
Tá dược: Sucrose, Dextrose khan, Kollidon CL-M, Xanthan gum, Mùi cam hạt, PVP K30, Aspartam, Aerosil (Colloidal silicon dioxyd), Magnesi stearat.
Dạng bào chế: Thuốc bột uống.
Phân loại: Cefdinir là kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3.
Đặc tính dược lực học: Dược chất chính của thuốc TABRACEF 125 là cefdinir, có hoạt tính trên nhiều loại vi khuẩn Gram dương và Gram âm.
Phổ kháng khuẩn bao gồm:
- Các vi khuẩn Gram dương: Staphylococcus aureus, Staphyloccus apidermidis (kể cả chủng sinh beta-lactamase nhưng nhạy cảm với methicillin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (nhạy với penicillin).
- Các vi khuẩn Gram âm: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Kebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
Cơ chế đề kháng thuốc:
Vi khuẩn đề kháng với cefdinir chủ yếu theo cơ chế sự thủy phân beta-lactamase, thay đổi các protein gắn penicilin (PBPs) và giảm tính thấm của cefdinir qua màng tế bào vi khuẩn. Cefdinir không nhạy cảm với hầu hết các chủng Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Enterococcus spp., liên cầu kháng penicillin, và tụ cầu kháng methicillin chủng Haemophilus influenzae kháng ampicillin (BLNAR), beta-lactamase âm tính thường không nhạy cảm với cefdinir.
Cơ chế tác dụng: Cefdinir là thuốc diệt khuẩn theo cơ chế ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn, vì vậy vi khuẩn không thể tạo được vách tế bào và sẽ bị vỡ ra dưới tác dụng của áp suất thẩm thấu.
Đặc tính dược động học:
Hấp thu: Nồng độ tối đa của cefdinir trong huyết tương xuất hiện sau 2 đến 4 giờ sau khi uống. Nồng độ cefdinir trong huyết tương tăng theo liều nhưng tăng ít hơn ở liều từ 300 mg (7 mg/kg) tới liều 600 mg (14 mg/kg). Sinh khả dụng dự đoán của cefdinir là 21% sau khi uống liều 300 mg.
Phân bố: Thể tích phân bố trung bình của cefdinir ở người lớn là 0.35 l/kg (± 0.29), ở trẻ em (từ 6 tháng đến 12 tuổi) là 0.67l/kg (± 0.38). Cefdinir gắn với protein huyết tương từ 60% đến 70% ở người lớn và trẻ em; sự gắn kết không phụ thuộc nồng độ.
Chuyển hóa và thải trừ: Cefdinir chuyển hoá không đáng kể. Cefdinir được thải trừ chủ yếu qua thận với thời gian bán thải trung bình là 1.7 giờ. Ở người khỏe mạnh với chức năng thận bình thường, độ thanh thải của thận là 2.0 (± 1.0) mL/min/kg và độ thanh thải của thận sau khi uống thuốc là 11.6 (± 6.0) sau khi uống liều 300 mg. Tỉ lệ thuốc tái hấp thu dưới dạng không đổi trong nước tiểu sau khi uống liều 300 mg là 18.4%. Độ thanh thải cefdinir giảm ở bệnh nhân suy thận. Nồng độ cefdinir trong huyết tương ở người suy thận cao hơn và tồn tại lâu hơn người không suy thận, cụ thể: Ở người suy thận có CLcr từ 30 – 60 ml/ phút, thời gian bán thải tăng khoảng 2 lần, và ở người suy thận có CLcr < 30 ml/ phút, thời gian bán thải tăng khoảng 5 lần so với người không suy thận.
Chỉ định: TABRACEF 125 được chỉ định cho những trường hợp nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa, gây ra bởi những vi khuẩn nhạy cảm trong trường hợp sau:
- Viêm phổi mắc phải cộng đồng do các tác nhân Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (gồm cả chủng sinh beta-lactamase), Streptococcus pneumoniae (chủng nhạy cảm với penicillin).
- Đợt cấp của viêm phế quản mãn cũng do các tác nhân Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (gồm cả chủng sinh beta-lactamase), Streptococcus pneumoniae (chủng nhạy cảm với penicillin).
- Viêm xoang cấp tính do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (gồm cả chủng sinh beta-lactamase) và Streptococcus pneumoniae (chủng nhạy cảm với penicillin).
- Viêm hầu họng/viêm amiđan do Streptococcus pyogenes.
- Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da: Do Staphylococcus aureus (gồm cả chủng sinh beta-lactamase) và Streptococcus pyogenes.
- Viêm tai giữa cấp gây ra bởi Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (gồm cả chủng sinh beta-lactamase), Streptococcus pneumoniae.
Trẻ em:
- Viêm tai giữa cấp gây ra bởi Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (gồm cả chủng sinh beta-lactamase), Streptococcus pneumonia (chủng nhạy cảm với penicillin).
- Viêm hầu họng/viêm amiđan do Streptococcus pyogenes.
- Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da: Do Staphylococcus aureus (gồm cả chủng sinh beta-lactamase) và Streptococcus pyogenes.
Liều lượng và cách dùng: Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị. Liều dùng thông thường như sau:
Người lớn và trẻ trên 12 tuổi:
Tổng liều hàng ngày cho tất cả bệnh nhiễm trùng là 14 mg/ kg, có thể tăng tới liều tối đa là 600 mg/ ngày. Liều 1 lần/ ngày trong 10 ngày cũng hiệu quả như liều 2 lần/ ngày, tuy nhiên nên dùng liều 2 lần/ ngày cho bệnh nhiễm trùng da.
Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi:
- Viêm tai giữa cấp tính do vi khuẩn: 7 mg/ kg mỗi 12 giờ trong 5 – 10 ngày hoặc 14 mg/ kg mỗi 24 giờ trong 10 ngày.
- Viêm xoang hàm trên cấp tính: 7 mg/ kg mỗi 12 giờ hoặc 14 mg/ kg mỗi 24 giờ trong 10 ngày.
- Viêm họng/ viêm amiđan: 7 mg/ kg mỗi 12 giờ trong 5 – 10 ngày hoặc 14 mg/ kg mỗi 24 giờ trong 10 ngày.
-Nhiễm trùng da và cấu trúc dưới da không biến chứng: 7 mg/ kg mỗi 12 giờ 10 ngày.
Bảng liều cho trẻ em.
Liều cho bệnh nhân suy thận:
Đối với bệnh nhân người lớn có CLcr < 30 ml/ phút, dùng liều 300mg, ngày 1 lần.
Đối với bệnh nhân trẻ em có CLcr < 30 ml/ phút/ 1,73 m2, dùng liều 7 mg/ kg, (có thể lên đến 300 mg), ngày 1 lần.
Liều cho bệnh nhân lọc máu:
Bệnh nhân chạy thận nhân tạo trong thời gian dài: Liều khuyến nghị ban đầu là 7mg/ kg (tối đa 300 mg) mỗi 48 giờ. Liều bổ sung (7mg/kg) ở cuối mỗi khoảng thời gian chạy thận.
Cách dùng: Nên uống thuốc ngay sau bữa ăn và ít nhất 2 giờ trước hay sau khi dùng các thuốc kháng acid hoặc các chế phẩm chứa sắt.
Chống chỉ định: Chống chỉ định ở bệnh nhân dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Chống chỉ định ở người dị ứng với penicillin.
Cảnh báo và thận trọng: Cũng như các kháng sinh phổ rộng khác, việc điều trị lâu ngày với cefdinir có thể gây phát sinh các vi khuẩn đề kháng thuốc. Cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ, nếu có hiện tượng tái nhiễm trong lúc điều trị cần phải đổi sang kháng sinh khác thích hợp.
Cẩn trọng khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử viêm đại tràng.
Người có nguy cơ dị ứng và phản ứng phản vệ.
Những người có bệnh di truyền hiếm gặp gọi là phenylpyruvic niệu (PKU), một căn bệnh khó chuyển hóa phenylalanin - một thành phần của aspartam. Nếu không được điều trị sớm sẽ gây tổn thương não, chậm phát triển tâm thần nặng. Những người này cần được kiểm soát lượng phenylalanin từ tất cả các nguồn, bao gồm cả aspartam.
Do sản phẩm có chứa đường sucrose, dextrose nên các bệnh nhân với các bệnh lý di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, hoặc thu kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị bệnh tiểu đường.
Ngoài ra, sử dụng sucrose dài ngày (trên 2 tuần) có thể gây hại cho răng (sâu răng).
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật thường không tiên đoán hết được các phản ứng trên người, vì thế thuốc chỉ nên sử dụng trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú: Nghiên cứu cho thấy, sau khi dùng liều duy nhất 600 mg, cefdinir không được phát hiện trong sữa mẹ.
Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Trong một số ít trường hợp thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn nhức đầu, chóng mặt nên cần thận trọng dùng thuốc khi đang lái tàu xe hay vận hành máy móc.
Tương tác thuốc:
- Các thuốc trung hòa acid dịch vị có chứa nhôm hay magnesium và chế phẩm có chứa sắt làm giảm hấp thu cefdinir. Nếu cần thiết phải dùng các thuốc này trong khi đang điều trị với cefdinir.
- Probenecid: Probenecid ức chế bài tiết cefdinir qua thận.
Tác dụng không mong muốn (ADR): Các tác dụng không mong muốn do cefdinir thường nhẹ bao gồm:
ADR ≥ 1%: tiêu chảy 8%, phát ban 3%, ói 1%.
0,1% < ADR <1%:
Nhiễm nấm Candida da 0,9%; đau bụng 0,8%; mất bạch cầu hạt 0,3%; nhiễm nấm Candida âm đạo 0,3% ; viêm âm đạo 0,3%; phân bất thường 0,2%; rối loạn tiêu hóa 0,2%; tăng động 0,2%; tăng ASTb 0,2%; dát sẩn nổi mẩn 0,2%; buồn nôn 0,2%.
Hiếm khi, có thể gặp các tác dụng không mong muốn của nhóm cephalosporin bao gồm:
Phản ứng dị ứng, sốc phản vệ, hội chứng Stevens – Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử độc biểu bì, rối loạn chức năng thận, rối loạn chức năng gan bao gồm chứng ứ mật, thiếu máu bất sản, thiếu máu tán huyết, xuất huyết, xét nghiệm cho kết quả dương tính giả đường tiết niệu, giảm bạch cầu, giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, triệu chứng viêm đại tràng giả mạc.
Một số trường hợp xảy ra co giật liên quan đến tác dụng không mong muốn của cephalosporin, đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận khi liều lượng không giảm. Nếu co giật liên quan với việc điều trị bằng thuốc xảy ra, nên ngưng thuốc ngay lập tức. Điều trị chống co giật có thể được áp dụng nếu được chỉ định lâm sàng.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều và cách xử trí: Triệu chứng và dấu hiệu ngộ độc khi dùng quá liều của các kháng sinh họ beta-lactam đã được biết đến như: Buồn nôn, nôn mửa, đau thượng vị, tiêu chảy, co giật. Lọc máu có thể loại trừ cefdinir ra khỏi cơ thể, đặc biệt trong trường hợp có suy chức năng thận.
Tiêu chuẩn: TCCS.
Qui cách: Hộp 10 gói x 2,5g. Hộp 14 gói x 2,5g. Hộp 20 gói x 2,5g.
Bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Nhà sản xuất: CÔNG TY CP US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi – TP. HCM– Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028-3790 8860