CÔNG THỨC: Mỗi gói thuốc bột pha
hỗn dịch uống 1,5 g chứa:
Hoạt chất: Cefuroxim ( dưới dạng
cefuroxim axetil)...........125 mg
Tá dược: Đường RE, Dextrose khan,
PVP K30, Xanthan gum, Acid citric khan, Aspartam, Sucralose, Kollidon CL-M,
Aerosil, Mùi cam hạt, Magnesi stearat.
DẠNG TRÌNH BÀY: Thuốc bột pha hỗn
dịch uống.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC: Cefuroxim
là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin. Cefuroxim axetil
là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa
bị thủy phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn
do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích
thiết yếu (các protein gắn penicilin). Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do vi
khuẩn tiết enzym cephalosporinase, hoặc do biến đổi các protein gắn penicilin.
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn
hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cả các
chủng tiết beta - lactamase/ cephalosporinase của cả vi khuẩn Gram dương và
Gram âm. Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta - lactamase của vi
khuẩn Gram âm.
Phổ kháng khuẩn: Cefuroxim có hoạt
tính kháng cầu khuẩn Gram dương và Gram âm ưa khí và kỵ khí, kể cả hầu hết các
chủng Staphylococcus tiết penicilinase, và có hoạt tính kháng vi khuẩn đường
ruột Gram âm. Cefuroxim có hoạt lực cao, vì vậy có nồng độ ức chế tối thiểu
(MIC) thấp đối với các chủng Streptococcus (nhóm A,B,C và G), các chủng
Gonococcus và Meningococcus. Ban đầu, cefuroxim vốn cũng có MIC thấp đối với
các chủng Gonococcus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae và
Klebsiella spp. tiết beta - lactamase. Nhưng hiện nay, ở Việt Nam nhiều vi
khuẩn đã kháng cefuroxim, nên MIC của thuốc đối với các chủng này đã thay đổi.
Các chủng Enterobacter, Bacteroides fragilis và Proteus indol dương tính đã
giảm độ nhạy cảm với cefuroxim.
Các chủng Clostridium difficile,
Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella
spp. đều không nhạy cảm với cefuroxim.
Các chủng Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis kháng methicilin đều kháng cả cefuroxim. Listeria
monocytogenes và đa số chủng Enterococcus cũng kháng cefuroxim.
Các số liệu trong báo cáo của đơn
vị giám sát độ nhạy cảm của kháng sinh ở Việt Nam (ASTS) 1997, 1999 cho thấy
cefuroxim vẫn có hoạt tính hữu hiệu chống Salmonella với tỷ lệ nhạy cảm 100%
trên các mẫu phân lập năm 1996 tại bệnh viện trung ương Huế.
Tình hình kháng cefuroxim hiện nay
của các vi khuẩn gây bệnh đã tăng như sau: Shigella flexneri: 11% (1998),
Proteus mirabilis: 28,6% (1997); Citrobacter freundii: 46,7% (1997);
S.viridans: 31% (1996); S. aureus: 33% (1998); E. coli: 33,5% (1998);
Klebsiella spp: 57% (1997); Enterobacter: 59% (1998).
Các nghiên cứu mới đây về tình
hình kháng thuốc ở Việt nam cho thấy các chủng Haemophilus influenzae phân lập
được ở trẻ em khỏe mạnh, kháng cefuroxim với tỷ lệ cao. Mức độ kháng cefuroxim
của tất cả các chủng H.influenzae ở trẻ khỏe mạnh là 27% theo thông báo số 4
(1999) của ASTS. Tình hình này thật là nghiêm trọng và cho thấy phải hạn chế sử
dụng các kháng sinh phổ rộng, chỉ dùng cho người bệnh bị nhiễm khuẩn nặng.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu: Sau khi uống, cefuroxim
axetil được hấp thu qua đường dạ dày - ruột và nhanh chóng bị thuỷ phân bởi các
men esterase không đặc hiệu trong niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích
cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Thuốc được hấp thu tốt hơn nếu uống sau ăn (sinh
khả dụng tuyệt đối của viên cefuroxim tăng từ 37% lên 52%).
Phân phối: Cefuroxim được phân bố
rộng khắp qua dịch ngoại bào. Khoảng 59% cefuroxim trong huyết thanh gắn kết
với protein.
Chuyển hoá: Axetil chuyển hoá
thành acetaldehyde và axit acetic.
Thải trừ: Cefuroxim không bị
chuyển hóa và được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu; ở người lớn
khoảng 50% liều uống vào sẽ phục hồi trong nước tiểu trong vòng 12 giờ. Vì
cefuroxim thải trừ qua thận, bán huỷ huyết thanh sẽ kéo dài hơn ở bệnh nhân có
suy giảm chức năng thận. Dù việc thải trừ ít hơn ở người lớn tuổi nhưng cũng
không cần thiết chỉnh liều theo tuổi tác.
CHỈ ĐỊNH: Điều trị các trường hợp
nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm:
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên
(bao gồm cả tai, mũi, họng): Viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amiđan, viêm hầu
họng.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới:
Viêm phế quản cấp và đợt cấp của viêm phế quản mãn tính, viêm phổi.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Nhọt,
viêm da mủ, chốc lở.
- Nhiễm khuẩn đường sinh dục -
đường tiết niệu không biến chứng: Viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm thận kẽ.
- Bệnh lậu như viêm niệu đạo cấp
không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG: Người lớn: Hầu hết
các trường hợp nhiễm khuẩn đều đáp ứng với liều 250 mg x 2 lần/ ngày.
- Đối với những trường hợp viêm
phổi và phế quản nặng: 500 mg x 2 lần/ ngày.
- Đối với nhiễm khuẩn đường tiết
niệu không biến chứng: 125 mg hoặc 250 mg,
ngày 2 lần.
- Điều trị lậu cổ tử cung hoặc
niệu đạo không biến chứng hoặc bệnh lậu trực tràng không biến chứng ở phụ nữ:
Uống liều duy nhất 1g.
- Trong bệnh Lyme mới mắc, uống
500 mg, ngày 2 lần, trong 20 ngày.
Trẻ em: Liều thông thường: 125 mg
x 2 lần/ ngày. Đối với trẻ > 2 tuổi
bị viêm tai giữa: Có thể dùng 250 mg ngày 2 lần.
Thời gian điều trị thông thường là
7 ngày.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Bệnh nhân có tiền
sử nhạy cảm với các kháng sinh họ cephalosporin hoặc các kháng sinh nhóm
beta-lactam.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR):
Các tác dụng không mong muốn khi sử dụng TACERAX 125 có thể hồi phục sau khi
ngưng dùng thuốc.
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, nhiễm
nấm Candida.
Rối loạn tiêu hóa: Những tác dụng
ngoài ý muốn thường gặp khi sử dụng TACERAX 125 gồm buồn nôn, nôn mửa, tiêu
chảy, các triệu chứng này tự mất đi khi ngưng dùng thuốc. Nên ngưng sử dụng
TACERAX 125 nếu xảy ra tình trạng tiêu chảy một cách đáng kể. Một số phản ứng
rối loạn tiêu hóa khác thường gặp là đau bụng, khó tiêu, khô miệng và đầy hơi,
viêm kết tràng giả mạc cũng được ghi nhận.
Da: Nổi mày đay, ngứa, ban đỏ đa
hình, hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Gan mật: Có thể tăng men gan
thoáng qua.
Thận: Nhiễm độc thận có tăng tạm
thời urê huyết, creatinin huyết, viêm thận kẽ.
Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu
và chóng mặt.
Mẫn cảm: Dị ứng nổi ban, ngứa, nổi
mày đay. Các triệu chứng này thường giảm khi ngưng sử dụng thuốc.
Triệu chứng khác: Những phản ứng
khác có thể xảy ra bao gồm gây ngứa cơ quan sinh dục và viêm âm đạo.
Thông báo cho bác sĩ những tác
dụng bất lợi gặp phải khi sử dụng thuốc.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG: Trước khi
bắt đầu điều trị bằng cefuroxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người
bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Vì có phản ứng quá mẫn chéo (bao
gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa các người bệnh dị ứng với các kháng sinh
nhóm beta - lactam, nên phải thận trọng thích đáng, và sẵn sàng mọi thứ để điều
trị sốc phản vệ khi dùng cefuroxim cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin.
Tuy nhiên, với cefuroxim, phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.
Mặc dầu cefuroxim hiếm khi gây
biến đổi chức năng thận, vẫn nên kiểm tra thận khi điều trị bằng cefuroxim,
nhất là ở người bệnh ốm nặng đang dùng liều tối đa. Nên thận trọng khi cho
người bệnh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vì có thể có tác dụng
bất lợi đến chức năng thận.
Nên giảm liều cefuroxim tiêm ở
người suy thận tạm thời hoặc mạn tính, vì ở những người này với liều thường
dùng, nồng độ kháng sinh trong huyết thanh cũng có thể cao và kéo dài.
Dùng cefuroxim dài ngày có thể làm
các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận.
Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị, phải ngừng sử dụng thuốc.
Đã có báo cáo viêm đại tràng màng
giả xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần quan tâm chẩn đoán
bệnh này và điều trị bằng metronidazol cho người bệnh bị tiêu chảy nặng do dùng
kháng sinh. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những
người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ MANG THAI
VÀ CHO CON BÚ: Không có bằng chứng thử nghiệm nào cho thấy cefuroxim axetil có
tác dụng gây bệnh phôi hay sinh quái thai. Tuy nhiên, cũng như với tất cả các
thuốc khác, nên cẩn thận khi dùng trong những tháng đầu của thai kỳ. Cefuroxim
được bài tiết qua sữa mẹ và do đó cần cẩn trọng khi dùng cefuroxim axetil cho
người mẹ cho con bú.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE VÀ
VẬN HÀNH MÁY MÓC: Vì thuốc có thể gây chóng mặt nên cần thận trọng khi sử dụng
cho người lái xe và vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
- Ranitidin và natri bicarbonat
làm giảm sinh khả dụng của cefuroxim axetil. Nên dùng cefuroxim axetil cách ít
nhất 2 giờ sau thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2 .
- Probenecid liều cao làm giảm độ
thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong máu cao hơn và kéo
dài hơn.
- Aminoglycosid làm tăng khả năng
gây nhiễm độc thận.
- Thuốc có thể gây phản ứng dương
giả khi xét nghiệm glucose bằng phản ứng oxy hoá nhưng không ảnh hưởng khi dùng
phản ứng men.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ: Quá liều
cephalosporin có thể gây kích thích não dẫn đến co giật. Nồng độ cefuroxim có
thể được giảm bằng cách thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc.
TIÊU CHUẨN: TCCS.
QUI CÁCH: Hộp 10 gói x 1,5g. Hộp
14 gói x 1,5g. Hộp 20 gói x 1,5g.
HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản
xuất. Không dùng thuốc đã quá hạn.
BẢO QUẢN: Nơi khô thoáng, nhiệt độ
dưới 30oC, tránh ánh sáng.
NHÀ SẢN XUẤT: CÔNG TY CỔ PHẦN US
PHARMA USA
Lô B1-10, Đường D2, Khu CN Tây Bắc
Củ Chi, Thành Phố Hồ Chí Minh, Việt Nam
Mọi thắc mắc và thông tin chi
tiết, xin liên hệ và số điện thoại
028-37908860