Thành phần: Mỗi viên nang cứng chứa:
- Dược chất: Cefixim (dưới dạng cefixim trihydrat) .................200 mg.
- Tá dược: Lactose monohydrat, Avicel PH102, Magnesi stearat, Aerosil (Colloidal silicon dioxyd), Natri starch glycolat.
Dạng bào chế: Viên nang cứng.
Chỉ định:
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng do các chủng nhạy cảm E.coli hoặc Proteus mirabilis và một số giới hạn trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng do các trực khuẩn Gram-âm khác như Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp.;
Một số trường hợp viêm thận - bể thận và nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng do các Enterobacteriaceae nhạy cảm, nhưng kết quả điều trị kém hơn so với trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.
Viêm tai giữa cấp do Haemophilus influenzae (kể cả các chủng tiết beta-lactamase), Moraxella catarrhalis (kể cả các chủng tiết beta-lactamase), Streptococcus pyogenes.
Viêm họng và amiđan do Streptococcus pyogenes.
Viêm phế quản cấp và mạn do Streptococcus pneumoniae hoặc Haemophilus influenzae hoặc Moraxella catarrhalis.
Viêm phổi nhẹ đến vừa, kể cả viêm phổi mắc phải tại cộng đồng.
Thuốc còn được dùng điều trị bệnh lậu chưa có biến chứng do Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng tiết beta-lactamase).
Liều lượng và cách dùng:
Sự hấp thu của cefixim không bị thay đổi đáng kể khi có mặt thức ăn. Thời gian điều trị thường là 7 ngày và có thể kéo dài tới 14 ngày nếu cần thiết. Điều trị nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes tối thiểu là 10 ngày.
Người lớn: Liều thường dùng ở người lớn 200 mg - 400 mg/ngày có thể dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ.
Để điều trị lậu không biến chứng do Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng tiết beta-lactamase): Dùng liều 400 mg (một liều duy nhất, phối hợp thêm với một kháng sinh có hiệu quả đối với Chlamydia do có khả năng bị nhiễm cùng lúc).
Với người lớn bị bệnh lậu lan tỏa, điều trị khởi đầu bằng tiêm ceftriaxon, cefotaxim, ceftizoxim hoặc spectinomycin và sau khi bệnh bắt đầu cải thiện thì tiếp tục điều trị thêm như khởi đầu trong vòng 24 - 48 giờ, sau đó đổi sang uống cefixim, liều 400 mg/lần, uống 2 lần/ngày và trong tối thiểu 1 tuần.
Khi có suy thận cần điều chỉnh liều cho phù hợp.
Trẻ em: Trẻ em trên 10 tuổi hoặc cân nặng trên 50 kg dùng liều như người lớn.
Trẻ em trên 6 tuổi đến 10 tuổi: Dạng bào chế và phân liều của TOPFIXIM 200 không phù hợp cho đối tượng này, nên sử dụng dạng bào chế khác có hàm lượng phù hợp hơn.
Liều dùng với người suy thận:
Không cần điều chỉnh liều với người bệnh có độ thanh thải creatinin > 60 ml/phút. Với người bệnh có độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút, liều và/hoặc số lần đưa thuốc phải thay đổi tùy thuộc vào mức độ suy thận. Người lớn có độ thanh thải creatinin 21-60 ml/phút dùng liều cefixim 300 mg/ngày, nếu độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút, dùng liều cefixim 200 mg/ngày. Do cefixim không mất đi qua thẩm tách máu nên những người bệnh chạy thận nhân tạo và lọc màng bụng không cần bổ sung liều cefixim.
Cách dùng: Uống nguyên viên thuốc.
Chống chỉ định:
Quá mẫn với các thuốc kháng sinh cephalosporin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Cảnh báo và thận trọng:
Các phản ứng không mong muốn nghiêm trọng trên da
Các phản ứng không mong muốn nghiêm trong trên da như là hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson và phát ban do thuốc kèm theo tăng bạch cầu ưa acid và nhiều triệu chứng toàn thân (DRESS) đã được báo cáo ở một số bệnh nhân dùng cefixim. Khi xảy ra các phản ứng không mong muốn nghiêm trọng trên da thì nên ngừng dùng cefixim và dùng phương pháp điều trị thích hợp.
Nên dùng thận trọng cefixim ở những bệnh nhân quá mẫn với các thuốc cephalosporin khác.
Quá mẫn với penicilin
Cũng như các thuốc cephalosporin, nên dùng thận trọng cefixim ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với penicilin, vì có bằng chứng về dị ứng chéo giữa penicilin và cephalosporin.
Những bệnh nhân có phản ứng nghiêm trọng (bao gồm phản ứng phản vệ) với hai nhóm thuốc này. Nếu xảy ra phản ứng dị ứng với cefixim thì nên ngừng dùng thuốc và điều trị bệnh nhân với các thuốc thích hợp nếu cần thiết.
Thiếu máu tan huyết
Thiếu máu tan huyết do thuốc, bao gồm cả những trường hợp nặng có thể bị tử vong, đã được mô tả với cephalosporin. Đã có các báo cáo về việc tái phát bệnh thiếu máu tan huyết khi sử dụng lại các thuốc cephalosporin ở những bệnh nhân có tiền sử thiếu máu tan huyết có liên quan tới cephalosporin (bao gồm cả cefixim).
Suy thận cấp
Cũng như các thuốc cephalosporin khác, cefixim có thể gây suy thận cấp bao gồm cả viêm thận kẽ như là một tình trạng bệnh lý tiền ẩn. Khi xảy ra suy thận cấp, nên ngừng dùng cefixim và dùng phương pháp điều trị thích hợp.
Suy thận
Nên dùng cefixim thận trọng ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận rõ rệt.
Trẻ em
Độ an toàn của cefixim ở trẻ sinh non hoặc mới sinh chưa được thiết lập.
Việc điều trị với các thuốc kháng sinh phổ rộng làm thay đổi hệ vi khuẩn bình thường ở đại tràng và có thể cho phép vi khuẩn clostridia phát triển quá mức. Các nghiên cứu đã cho thấy một độc tố được sản sinh bởi vi khuẩn Clostridium difficile là nguyên nhân chính gây tiêu chảy liên quan đến kháng sinh. Viêm đại tràng giả mạc có liên quan đến việc sử dụng kháng sinh phổ rộng (bao gồm: Macrolid, penicillin bán tổng hợp, lincosamid và cephalosporin); điều quan trong là phải xem xét việc chẩn đoán ở những bệnh nhân xuất hiện tiêu chảy có liên quan đến việc sử dụng kháng sinh. Các triệu chứng viêm đại tràng giả mạc có thể xảy ra trong và sau khi điều trị với kháng sinh.
Xử trí viêm đại tràng giả mạc bao gồm soi đại tràng sigma, các thử nghiệm vi sinh thích hợp, bổ sung nước, chất điện giải và protein. Nếu bệnh ở đại tràng không cải thiện sau khi ngừng dùng thuốc hoặc các triệu chứng của bệnh nặng thêm, thì vancomycin đường uống là thuốc được lựa chọn để điều trị viêm đại tràng giả mạc liên quan tới thuốc kháng sinh gây ra bởi C. Difficile. Không nên loại trừ các nguyên nhân khác gây viêm đại tràng.
Tá dược: Thuốc có chứa tá dược lactose. Bệnh nhân có các rối loạn di truyền hiếm gặp về việc dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactose Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose không nên sử dụng thuốc này.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ mang thai, khi nghiên cứu trên động vật thì chưa thấy ảnh hưởng gì đến bào thai. Vì vậy, chỉ sử dụng thuốc khi thật cần thiết. Nguy cơ trên thai kỳ theo FDA: Mức độ B.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:
Hiện nay, chưa khẳng định chắc chắn cefixim có được phân bố vào sữa hay không. Vì vậy, nên sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú một cách thận trọng, có thể tạm ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:
Vì thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn chóng mặt hoa mắt nên cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác, tương kỵ của thuốc:
Probenecid làm tăng nồng độ đỉnh và AUC của cefixim, giảm độ thanh thải của thận và thể tích phân bố của thuốc.
Các thuốc chống đông như warfarin khi dùng cùng cefixim làm tăng thời gian prothrombin và có thể kèm theo chảy máu.
Carbamazepin uống cùng cefixim làm tăng nồng độ carbamazepin trong huyết tương.
Nifedipin khi uống cùng cefixim làm tăng sinh khả dụng của cefixim, biểu hiện bằng tăng nồng độ đỉnh và AUC.
Cefixim có thể gây giảm hoạt lực của vaccin thương hàn.
Tương tác với các xét nghiệm:
Dùng cefixim có thể dẫn đến phản ứng dương tính giả glucose niệu khi dùng thuốc thử Clinitest, dung dịch Benedict, hoặc dung dịch Fehling. Nên sử dụng xét nghiệm glucose dựa trên các phản ứng enzym glucose oxidase.
Thử nghiệm Coombs trực tiếp dương tính giả đã được báo cáo suốt quá trình điều trị với các cephalosporin khác; vì thế, nên khi thử nghiệm Coombs dương tính có thể là do ảnh hưởng của thuốc.
Tương kỵ của thuốc:
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Tác dụng không mong muốn của thuốc (ADR):
Cefixim được dung nạp tốt, các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và có thể hồi phục sau khi ngưng dùng thuốc.
Thường gặp, ADR>1/100:
Tiêu hoá: Triệu chứng hay gặp là tiêu chảy và phân nát, đau bụng, nôn, buồn nôn, đầy hơi, ăn không ngon, khô miệng. Rối loạn tiêu hóa thường xảy ra ngay 1-2 ngày đầu điều trị và đáp ứng với các thuốc điều trị triệu chứng, hiếm khi phải ngừng thuốc.
Hệ thần kinh trung ương: Đau đầu và chóng mặt, bồn chồn, mất ngủ, mệt mỏi, cơn động kinh.
Quá mẫn: Ban đỏ, mày đay, sốt do thuốc.
Tác dụng khác: Tăng nồng độ amylase máu (1,5-5%), tuy nhiên không có sự tương quan giữa tăng nồng độ amylase máu và tác dụng không mong muốn ở đường tiêu hóa người bệnh.
Ít gặp, 1/1000<ADR< 1/100
Tiêu hóa: Tiêu chảy nặng do Clostridium difficile và viêm đại tràng giả mạc.
Toàn thân: Phản ứng, phù mạch, hội chứng Stevens Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử thượng bì nhiễm độc.
Huyết học: Giảm tiểu cầu, bạch cầu, bạch cầu ưa acid thoáng qua, giảm nồng độ hemoglobin và hematocrit.
Gan: Viêm gan và vàng da, tăng tạm thời AST, ALT, phosphatase kiềm, bilirubin và LDH.
Thận: Suy thận cấp, tăng nitrogen protein huyết và nồng độ creatinin huyết tương tạm thời.
Trường hợp khác: Viêm và nhiễm nấm Candida âm đạo.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Huyết học: Thời gian prothrombin kéo dài.
Toàn thân: Co giật.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu quá mẫn xảy ra, nên ngừng thuốc, trường hợp quá mẫn nặng, cần điều trị hỗ trợ (dùng epinephrin, thở oxygen, kháng histamin, corticosteroid).
Nếu có co giật, ngừng cefixim và dùng thuốc chống co giật.
Khi bị tiêu chảy do C. difficile và viêm đại tràng màng giả, nếu nhẹ chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng cần truyền dịch, điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng metronidazol.
Quá liều và cách xử trí:
Khi quá liều cefixim, có thể có triệu chứng co giật. Do không có thuốc điều trị đặc hiệu nên chủ yếu điều trị triệu chứng. Khi có triệu chứng quá liều, phải ngưng thuốc ngay và xử trí như sau:
Rửa dạ dày, có thể dùng thuốc chống co giật nếu có chỉ định lâm sàng. Do thuốc không loại được bằng thẩm phân nên không chạy thận nhân tạo hay lọc màng bụng.
Đặc tính dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, mã ATC: J01DD08.
Cơ chế tác dụng:
Cũng giống với các thuốc kháng sinh cephalosporin khác, tác dụng diệt khuẩn của cefixim là do sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefixim bền vững với một số enzym beta-lactamase. Do đó, một số vi khuẩn đề kháng với penicillin và một số cephalosporin do các vi khuẩn này sản xuất ra enzym beta-lactamase nhưng lại có thể nhạy cảm với cefixim.
Cơ chế đề kháng thuốc:
Vi khuẩn đề kháng với cefixim có thể là do một hoặc nhiều cơ chế sau đây:
- Thủy phân thuốc bởi các enzym beta-lactamase, bao gồm các enzym beta-lactamase phổ rộng (ESBLs), và các enzym AmpC được cảm ứng hoặc giải ức chế hằng định ở một số loài vi khuẩn gram âm hiếu khí.
- Giảm ái lực của các protein gắn penicillin đối với cefixim.
- Giảm tính thấm qua màng tế bào, hạn chế sự gắn kết của cefixim với các protein gắn penicillin ở các vi khuẩn gram âm.
- Bơm thuốc ngược ra ngoài.
Có thể có nhiều cơ chế kháng thuốc cùng tồn tại ở vi khuẩn đơn bào.
Dựa vào cơ chế đề kháng thuốc, mà vi khuẩn có thể đề kháng chéo với một vài hoặc tất cả các thuốc kháng sinh beta-lactam và / hoặc các kháng sinh nhóm khác.
Độ nhạy cảm của vi khuẩn:
Các chủng vi khuẩn thường nhạy cảm:
- Gram dương hiếu khí: Streptococcus pyogenesO.
- Gram âm hiếu khí: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis,Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis%.
Các loại vi khuẩn có thể đề kháng với thuốc:
- Gram dương hiếu khí: Streptococcus pneumoniae.
- Gram âm hiếu khí: Citrobacter freundii$, Enterobacter cloacae$, Escherichia coli%&, Klebsiella oxytoca%, Klebsiella pneumoniae%, Morganella morganii$, Serratia marcescens$.
Các loại vi khuẩn đề kháng với thuốc:
- Gram dương hiếu khí: Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae (đề kháng và trung gian với penicillin).
- Gram âm hiếu khí: Pseudomonas aeruginosa.
- Các vi khuẩn khác: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.
OKhông có sẵn dữ liệu khi thuốc được công bố. Trong tài liệu và các khuyến cáo của liệu pháp điều trị thực thế thì độ nhạy cảm được thừa nhận.
$Độ nhạy cảm tự nhiên của hầu hết các chủng này là trung gian.
%Các chủng sản xuất enzym beta-lactamase phổ rộng (ESBL) luôn đề kháng với thuốc.
&Các chủng phân lập ở bệnh nhân bị viêm bàng quang không biến chứng, có tỷ lệ kháng thuốc < 10 %, và các chủng khác thì có tỷ lệ kháng thuốc ≥ 10 %.
Đặc tính dược động học:
Cefixim là một trong số rất ít cephalosporin thế hệ 3 có thể dùng bằng đường uống.
Sinh khả dụng tuyệt đối của cefixim đường uống nằm trong khoảng 22-54%. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc. Do đó có thể dùng cefixim trước hoặc sau bữa ăn.
Cefixim được phân bố vào các mô và dịch cơ thể. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 65%.
Thời gian bán hủy của thuốc khoảng 3 – 4 giờ ở người có chức năng thận bình thường và có thể kéo dài đến 6 – 11 giờ ở người suy thận.
Cefixim không bị chuyển hoá ở gan và được đào thải ở dạng nguyên vẹn qua thận. Vì vậy nồng độ thuốc trong nước tiểu rất cao so với ngưỡng điều trị.
Bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô, thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn: Tiêu chuẩn cơ sở.
Nhà sản xuất: CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi – TP. Hồ Chí Minh – Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028-37908860