RINTAM 1200

R_x Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc

Piracetam 1200,0 mg 

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Để xa tầm tay trẻ em

1.   Thành phần công thức thuốc:

Mỗi viên nén bao phim chứa:

-      Thành phần dược chất: Piracetam................................................................ 1200,0 mg.

-      Thành phần tá dược: Microcrystalline cellulose 102, polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, aerosil, magnesi stearat, natri starch glycolat, hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 606, hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 615, titan dioxyd, talc, dầu thầu dầu, màu tartrazin yellow dye, màu red iron oxide, màu sunset yellow lake.

2.   Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

3.   Chỉ định:

RINTAM 1200 được chỉ định ở những bệnh nhân trưởng thành bị rung giật cơ có nguồn gốc vỏ não, không phân biệt căn nguyên và nên được điều trị kết hợp với các liệu pháp điều trị rung giật cơ khác.

4.   Liều lượng và cách dùng:

Liều dùng:

Liều dùng hàng ngày nên bắt đầu ở mức liều 7,2 g tăng 4,8 g cứ sau ba đến bốn ngày tối đa là 24 g, chia làm hai hoặc ba liều. Điều trị phối hợp với các sản phẩm thuốc chống rung giật cơ khác nên được duy trì ở cùng một liều lượng. Tùy thuộc vào lợi ích lâm sàng đạt được, nên giảm liều của các sản phẩm thuốc dùng kèm, nếu có thể.

Sau khi bắt đầu, nên duy trì điều trị bằng piracetam khi bệnh não ban đầu vẫn còn. Ở những bệnh nhân giai đoạn cấp tính, bệnh có thể tiến triển tốt theo thời gian vì vậy cứ mỗi 6 tháng nên giảm liều hoặc ngừng điều trị bằng thuốc. Điều này nên được thực hiện bằng cách giảm 1,2 g liều piracetam cứ sau hai ngày (cứ ba hoặc bốn ngày trong trường hợp mắc hội chứng Lance - Adams, để ngăn ngừa khả năng tái phát hoặc xuất hiện cơn co giật khi ngưng thuốc đột ngột).

Người cao tuổi: Điều chỉnh liều được khuyến nghị ở những bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bị tổn thương. Điều trị lâu dài ở người cao tuổi cần đánh giá thường xuyên độ thanh thải creatinin để cho phép điều chỉnh liều nến cần.

Bệnh nhân suy thận: Liều hàng ngày phải được cá nhân hóa theo chức năng thận. Tham khảo bảng sau và điều chỉnh theo quy định. Để sử dụng bảng định lượng này, cần có ước tính độ thanh thải creatinin của bệnh nhân (CL_cr) tính bằng ml/phút. CL_cr tính bằng ml/phút có thể được ước tính từ việc xác định creatinin huyết thanh (mg/dl) bằng công thức sau:

Clcr = ((140 - tuổi (năm)) × cân nặng (kg) × (0,85 nếu là nữ)) / (72 × creatinin huyết thanh (mg/dL))

Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan. Ở bệnh nhân suy gan và suy thận nên điều chỉnh liều (xem phần “Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận” ở trên).

Cách dùng:

Sản phẩm dùng bằng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Sản phẩm nên được sử dụng với nước khi uống. Nên chia liều từ 2 đến 4 liều mỗi ngày.

5.   Chống chỉ định:

RINTAM 1200 chống chỉ định ở những bệnh nhân mắc các tình trạng sau:

- Quá mẫn cảm dược chất hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

- Bệnh suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút).

- Bệnh nhân bị xuất huyết não.

- Bệnh nhân bị Huntington's Chorea (rối loạn di truyền gây chết tế bào não).

6.   Cảnh báo và thận trọng:

Tác dụng chống kết tập tiểu cầu: Do tác dụng của piracetam đối với kết tập tiểu cầu (xem phần “Đặc tính dược lực học”). Nên thận trọng ở bệnh nhân xuất huyết nặng, bệnh nhân có nguy cơ chảy máu như loét đường tiêu hóa, bệnh nhân bị rối loạn đông máu tiềm ẩn, bệnh nhân có tiền sử xuất huyết não (CVA), bệnh nhân trải qua phẫu thuật lớn bao gồm phẫu thuật nha khoa và bệnh nhân sử dụng thuốc chống đông máu hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu bao gồm acid acetylsalicylic liều thấp.

Suy thận: Piracetam được thải trừ qua thận do đó bên chú ý đối với bệnh nhân suy thận (xem phần “Liều lượng và cách dùng”).

Người cao tuổi: Điều trị kéo dài ở người cao tuổi cần đánh giá thường xuyên độ thanh thải creatinin để điều chỉnh liều nến cần (xem phần “Liều lượng và cách dùng”).

Ngừng thuốc: Không nên ngừng điều trị đột ngột vì điều này có thể gây co giật cơ hoặc toàn thân ở bệnh nhân rung giật cơ.

Cảnh báo liên quan đến tá dược: Màu tartrazin yellow dye, màu red iron oxide, màu sunset yellow lake có thể gây dị ứng.

7.       Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai

Không có dữ liệu đầy đủ từ việc sử dụng piracetam ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu ở động vật không chỉ ra tác động không mong muốn trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến mang thai, sự phát triển phôi thai/thai nhi, sự sinh sản hay sau sinh.

Piracetam vượt qua hàng rào nhau thai. Nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh xấp xỉ 70% đến 90% nồng độ của mẹ. Piracetam không nên sử dụng trong khi mang thai trừ khi thật cần thiết, khi lợi ích vượt qua rủi ro và tình trạng lâm sàng của người mẹ mang thai cần điều trị bằng piracetam.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú

Piracetam được bài tiết qua sữa mẹ. Do đó, không nên sử dụng sản phẩm trong khi cho con bú. Nên lựa cho giữa việc ngừng cho con bú và ngừng điều trị bằng piracetam có tính lợi ích của việc cho con bú đối với đứa trẻ và lợi ích việc điều trị cho người mẹ.

Khả năng sinh sản

Không có dữ liệu lâm sang về tác dụng của piracetam đối với khả năng sinh sản. Các nghiên cứu trên động vật chỉ ra rằng piracetam không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở chuột đực và chuột cái.

8.   Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Trong các nghiên cứu lâm sàng, với liều 1,6 g - 15 g mỗi ngày, tăng kali máu, buồn ngủ, hồi hộp và trầm cảm được báo cáo thường xuyên hơn ở bệnh nhân sử dụng piracetam so với giả dược. Không có thông tin về khả năng lái xe và vận hành máy móc với liều từ 15 g đến 20 g mỗi ngày. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng sản phẩm khi bệnh nhân có ý định lái xe hoặc vận hành máy móc.

9.   Tương tác, tương kỵ của thuốc

Tương tác dược động học

Khả năng tương tác thuốc dẫn đến thay đổi dược động học của piracetam dự kiến ​​sẽ thấp vì khoảng 90% liều piracetam được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng thuốc không đổi.

Trong ống nghiệm: Piracetam không ức chế cytochrom P450 ở gan người CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 4A9/11 ở nồng độ 142, 426 và 1422 µg/ml.

Ở 1422 µg/ml, tác dụng ức chế nhỏ trên CYP 2A6 (21%) và 3A4/5 (11%) đã được quan sát. Tuy nhiên, các giá trị Ki để ức chế hai đồng phân CYP này có khả năng vượt quá 1422 µg/ml. Do đó, tương tác trao đổi chất của piracetam với các thuốc khác là không thể.

Hormon tuyến giáp

Nhầm lẫn, khó chịu và rối loạn giấc ngủ đã được báo cáo trong quá trình điều trị đồng thời với chiết xuất tuyến giáp (T3 + T4).

Acenocoumarol

Trong một nghiên cứu mù đơn đã được cống bố trên bệnh nhân bị tái phát chứng huyết khối tĩnh mạch, cho thấy piracetam ở mức liều 9,6 g/ngày không làm thay đổi liều dùng acenocoumarol cần để đạt được INR (chỉ số bình thường hóa quốc tế) từ 2,5 đến 3,5; nhưng so với hiệu quả của acenocoumarol khi sử dụng riêng lẻ thì việc sử dụng thêm piracetam 9,6 g/ngày làm giảm đáng kể sự ngưng tập tiểu cầu, giải phóng β-thromboglobulin, nồng độ fibrinogen và các yếu tố von Willebrand (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo), độ nhớt của máu toàn phần và của huyết tương.

Thuốc chống động kinh

Một liều piracetam 20 g mỗi ngày trong 4 tuần không làm thay đổi nồng độ đỉnh và đáy của thuốc chống động kinh (carbamazepin, phenytoin, phenobarbitone, valproat) ở bệnh nhân động kinh đang dùng liều ổn định.

Rượu

Sử dụng đồng thời rượu không có tác dụng đối với nồng độ huyết thanh piracetam và nồng độ cồn không được điều chỉnh bằng liều uống piracetam 1,6 g.

10.    Tác dụng không mong muốn của thuốc (ADR):

Tóm tắt hồ sơ an toàn: Các thử nghiệm lâm sàng hoặc dược lý được kiểm soát bằng giả dược mù đôi, trong đó có sẵn dữ liệu an toàn định lượng (trích từ Ngân hàng Dữ liệu Tài liệu UCB vào tháng 6 năm 1997), bao gồm hơn 3000 đối tượng nhận piracetam, bất kể chỉ định, dạng bào chế, liều dùng hàng ngày hoặc dân số nét đặc trưng.

Bảng liệt kê các tác dụng không mong muốn:

Tần số các tác dụng không mong muốn được định nghĩa là: Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000 đến <1/100), hiếm gặp ( ≥ 1/10.000 đến < 1/1.000 ), rất hiếm (< 1/10.000) và không biết (không thể được ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Thường gặp, 1/10 > ADR ≥ 1/100

Tâm thần: Bồn chồn.

Thần kinh: Tăng động.

Xét nghiệm: Tăng cân.

Ít gặp, 1/100 > ADR ≥ 1/1000

Tâm thần: Trầm cảm.

Thần kinh: Buồn ngủ.

Toàn thân: Suy nhược.

Chưa rõ tỷ lệ gặp

Máu và hệ bạch huyết: Rối loạn chảy máu.

Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, phản ứng quá mẫn.

Tâm thần: Bối rối, lo âu, lú lẫn, ảo giác.

Thần kinh: Mất điều hòa, giảm thăng bằng, đau đầu, mất ngủ, làm nặng thêm tình trạng bệnh động kinh.

Tai: Hoa mắt.

Tiêu hoá: Đau bụng, đau bụng trên, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Da và mô dưới da: Phù mạch, viêm da, ngứa, nổi mề đay.

11.    Quá liều và cách xử trí:

Triệu chứng:

Không có tác dụng không mong muốn liên quan đến quá liều với piracetam được báo cáo.

Quá liều được báo cáo cao nhất với piracetam là uống 75 g. Một trường hợp tiêu chảy có máu và đau bụng, liên quan đến dùng liều 75 g piracetam mỗi ngày có lẽ liên quan nhiều nhất đến liều sorbitol cực cao có trong công thức sử dụng.

Điều trị:

Trong trường hợp quá liều cấp tính thì có thể làm rỗng dạ dày bằng cách xúc rửa dạ dày hoặc gây nôn. Không có thuốc giải độc đặc hiệu khi bị quá liều piracetam. Điều trị quá liều bao gồm điều trị triệu chứng và lọc máu. Lọc máu giúp loại bỏ khoảng 50 - 60% piracetam ra khỏi cơ thể.

12.    Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc nootropics (các chất cải thiện khả năng hoạt động của hệ thần kinh trung ương bao gồm cả não bộ); mã ATC: N06B X03.

Cơ chế tác dụng của piracetam trong rung giật cơ do vỏ não vẫn chưa được biết đến.

Tác dụng dược lực học

Piracetam thực hiện tác dụng xuất huyết trên tiểu cầu, hồng cầu, và thành mạch bằng cách làm tăng tính biến dạng của hồng cầu và giảm kết tập tiểu cầu, giảm kết dính hồng cầu vào thành mạch và giảm co mao mạch.

- Tác dụng lên các tế bào hồng cầu:

Ở những bệnh nhân bị bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, piracetam cải thiện tính biến dạng màng tế bào hồng cầu, giảm độ nhớt của máu và ngăn ngừa sự hình thành các đám hồng cầu.

- Tác dụng lên tiểu cầu:

Trong các nghiên cứu mở ở những người tình nguyện khỏe mạnh và ở những bệnh nhân có hội chứng Raynaud, việc tăng liều piracetam lên đến 12 g có liên quan đến việc giảm liều phụ thuộc vào chức năng tiểu cầu so với các giá trị trước điều trị (các xét nghiệm kết tập tiểu cầu gây ra bởi ADP, collagen, epinephrine gây ra và phóng thích ßTG), mà không có sự thay đổi đáng kể về số lượng tiểu cầu. Trong các nghiên cứu này, piracetam kéo dài thời gian chảy máu.

- Tác dụng lên mạch máu:

Trong các nghiên cứu trên động vật, piracetam ức chế co mạch và làm mất tác dụng của nhiều loại thuốc co mạch khác nhau. Piracetam không có tác động giãn mạch và không tạo hiện tượng “ăn cắp”, không có tác dụng làm chậm dòng máu hoặc chảy ngược dòng hoặc làm hạ huyết áp.

Ở người tình nguyện khỏe mạnh, piracetam làm giảm kết dính hồng cầu vào nội mạc mạch máu và cũng có tác dụng kích thích trực tiếp lên sự tổng hợp prostacyclin ở nội mạc mạch máu lành lặn.

-Tác dụng lên các yếu tố đông máu:

Ở người tình nguyện khỏe mạnh, mức liều piraceetam lên tới 9,6 g đã làm giảm nồng độ của fibrinogen và các yếu tố von Willebrand trong huyết tương (VIII: C; VIII R: AG; VIII R: vW) khoảng 30 - 40% và làm tăng thời gian chảy máu so với trước khi điều trị.

Ở bệnh nhân có hội chứng Raynaud nguyên phát và cả thứ phát, piracetam liều 8 g/ngày dùng trong 6 tháng đã làm giảm nồng độ của fibrinogen và các yếu tố von Willebrand trong huyết tương (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) đến 30 - 40%, giảm độ nhớt của huyết tương và làm tăng thời gian chảy máu so với các giá trị trước khi điều trị.

13.    Đặc tính dược động học

Hấp thu

Piracetam được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1,5 giờ sau khi dùng. Mức độ sinh khả dụng đường uống, được đánh giá từ vùng dưới đường cong (AUC), đạt gần 100% đối với viên nang, viên nén và dung dịch. Mức đỉnh và AUC tỷ lệ thuận với liều đưa ra.

Phân bố

Thể tích phân bố của piracetam là 0,7 l/kg. Piracetam đi qua hàng rào máu não, hàng rào nhau thai và khuếch tán qua các màng được sử dụng trong lọc máu thận.

Chuyển hóa

Cho đến nay, không có chất chuyển hóa của piracetam đã được tìm thấy.

Thải trừ

Piracetam được bài tiết gần như hoàn toàn qua nước tiểu và liều lượng bài tiết qua nước tiểu không phụ thuộc vào liều dùng. Thời gian bán thải phù hợp với giá trị được tính từ dữ liệu huyết tương/máu. Thời gian bán thải trong huyết tương là 5,0 giờ ở nam giới trưởng thành. Độ thanh thải của hợp chất phụ thuộc vào độ thanh thải creatinin ở thận và sẽ giảm dần khi bị suy thận.

5.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Một liều piracetam có giá trị LD 50 ở mức 26 g/kg ở chuột nhưng giá trị LD 50 không đạt được ở chuột. Ở chó, các dấu hiệu lâm sàng sau khi uống liều cấp tính là nhẹ và không gây tử vong ở liều thử nghiệm tối đa 10 g/kg.

Điều trị bằng đường uống kéo dài tới 1 năm ở chó (10 g/kg) và 6 tháng ở chuột (2 g/kg) cho thấy dung nạp rất tốt: Không có độc tính cơ quan đích hoặc dấu hiệu của độc tính (không thể đảo ngược) được chứng minh rõ ràng. Mức liều an toàn đại diện cho bội số của liều tối đa dự định hàng ngày của con người là 0,4 g/kg.

Về mặt phơi nhiễm (C _max) mức an toàn thu được ở chuột và chó tương ứng là 8 lần và 50 lần mức điều trị tối đa của con người. Mức AUC thu được trong cùng một động vật là bội số của mức AUC của con người với liều tối đa dự định hàng ngày.

Sự thay đổi duy nhất cuối cùng có thể được quy cho điều trị mãn tính ở nam, nhưng không phải ở nữ, chuột là sự gia tăng tỷ lệ mắc bệnh đối với động vật kiểm soát bệnh cầu thận tiến triển với liều 2,4 g/kg/ngày trong 112 tuần.

Mặc dù piracetam đi qua nhau thai vào tuần hoàn của thai nhi, không có tác dụng gây quái thai nào được quan sát ở mức liều lên tới 4,8 g/kg/ngày (chuột) và 2,7 g/kg/ngày (thỏ). Hơn nữa, hợp chất này không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản cũng như sự phát triển khi mang thai hoặc sau sinh của thai kỳ với liều lên tới 2,7 g/kg/ngày.

Piracetam đã được tìm thấy là không có bất kỳ hoạt động gây đột biến hoặc clastogen và không đại diện cho bất kỳ nguy cơ gây độc gen hoặc gây ung thư cho con người.

14.    Quy cách đóng gói: Vỉ 10 viên; Hộp 3 vỉ; 5 vỉ; 10 vỉ. Chai 50 viên, 100 viên và 200 viên.

15.    Điều kiện bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô, thoáng, nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ánh sáng.

16.    Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

17.    Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc: Tiêu chuẩn cơ sở.

Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất:

CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA

Lô B1 – 10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi – TP. Hồ Chí Minh – Việt Nam.

Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028-37908860