CADINAMIC

Acid mefenamic 500 mg

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Để xa tầm tay trẻ em

1.     Thành phần công thức thuốc:

Mỗi viên nén bao phim chứa:

- Thành phần dược chất: Acid mefenamic....................... 500 mg.

- Thành phần tá dược: Natri starch glycolate; Lactose monohydrate (Granulac 200); PVP K30, Glycerine (Refined Glycerine 99,7%); Acid stearic; Magnesium stearate; Colloidal silicon dioxyd (Aerosil 200); Talc; Sodium lauryl sulfate (TENSOPOL USP97); Mùi dâu bột 510270; Hydroxypropylmethyl cellulose  (HPMC) 606; Hydroxypropylmethyl cellulose  (HPMC) 615; Titan dioxyt; Polyethylen glycol (PEG) 6000; Màu Quinolin yellow lake.

2.     Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Mô tả sản phẩm: Viên nén bao phim, màu vàng, hình oval, vị dâu, một mặt có khắc chữ USP, một mắt có khắc vạch ngang, thành và cạnh viên lành lặn.

Lưu ý: Đường kẻ vạch thuốc chỉ có mục đích thẩm mỹ, không có ý nghĩa phân liều.

3.     Chỉ định:

Acid mefenamic thuộc nhóm thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) có tác dụng hạ sốt, giảm đau và thuốc cũng đã được chứng minh là có tác dụng ức chế prostaglandin.

Acid mefenamic được chỉ định trong trường hợp:

 - Giảm triệu chứng của viêm khớp dạng thấp (bao gồm cả bệnh Still’s - viêm khớp vô căn ở trẻ em), thoái hóa khớp; giảm đau trong các trường hợp đau cơ, đau do chấn thương, đau răng, đau đầu bởi hầu hết các nguyên nhân, đau hậu phẫu và đau sau sinh.

 - Đau bụng kinh nguyên phát.

 - Rong kinh do rối loạn chức năng hoặc do sử dụng vòng tránh thai khi đã loại trừ các bệnh lý vùng chậu khác.

4.     Liều dùng và cách dùng:

Liều dùng:

Có thể giảm thiểu các tác dụng không mong muốn bằng cách dùng mức liều thấp nhất có tác dụng trong khoảng thời gian ngắn nhất có thể. Không dùng thuốc quá liều quy định.

Người lớn:

 - Dùng 500 mg acid mefenamic (1 viên CADINAMIC) x 3 lần/ngày.

 - Rong kinh: Thuốc được sử dụng trong ngày đầu tiên chảy máu quá nhiều và sau đó tiếp tục được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ.

 - Đau bụng kinh: Thuốc được sử dụng vào lúc cơn đau bụng kinh khởi phát và sau đó tiếp tục được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ.

Người cao tuổi (trên 65 tuổi)

Sử dụng tương tự như ở người lớn.

Không có nghiên cứu dược động học hoặc nghiên cứu lâm sàng cụ thể nào ở người cao tuổi có sử dụng acid mefenamic, có thể sử dụng mức liều thông thường ở người cao tuổi.

Người cao tuổi có nguy cơ cao bị hậu quả nghiêm trọng của các tác dụng không mong muốn. Nếu cần thiết phải sử dụng NSAIDs thì nên dùng ở mức liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể và phải theo dõi bệnh nhân thường xuyên để phát hiện dấu hiệu xuất huyết đường tiêu hóa trong thời gian sử dụng NSAIDs.

Cần thận trọng khi sử dụng acid mefenamic ở người cao tuổi bị mất nước hoặc bị bệnh thận. Suy thận không giảm niệu và viêm trực tràng-đại tràng chủ yếu được báo cáo ở người cao tuổi tiếp tục sử dụng acid mefenamic sau khi xuất hiện tiêu chảy.

Trẻ em: Thuốc không được dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Cách dùng: Thuốc được dùng bằng đường uống, tốt nhất là nên dùng thuốc trong hoặc sau bữa ăn.

5.     Chống chỉ định:

 - Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

 - Bệnh viêm ruột.

 - Tiền sử xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa, liên quan đến điều trị bằng NSAIDs trước đó.

 - Tiền sử quá mẫn (ví dụ như hen phế quản, co thắt phế quản, viêm mũi, phù mạch hoặc nổi mề đay) sau khi dùng aspirin, ibuprofen hoặc NSAIDs khác do có khả năng dị ứng chéo.

 - Bệnh nhân loét/xuất huyết dạ dày-tá tràng đang tiến triển hoặc có tiền sử tái phát (hai hoặc nhiều đợt loét/xuất huyết).

 - Bệnh nhân suy tim, suy gan và suy thận nặng.

 - Điều trị đau sau phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG).

 - Trong 3 tháng cuối thai kỳ.

6.     Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:

Có thể giảm thiểu tác dụng không mong muốn bằng cách dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát các triệu chứng (xem phần Liều dùng và cách dùng và nguy cơ trên đường tiêu hóa và tim mạch bên dưới).

Bệnh nhân điều trị kéo dài cần được theo dõi thường xuyên, đặc biệt chú ý đến rối loạn chức năng gan, phát ban, rối loạn tạo máu hoặc tiêu chảy.

Sự xuất hiện của bất kỳ triệu chứng nào trong số những triệu chứng này đều được coi là dấu hiệu cần ngừng điều trị ngay lập tức (xem phần Tác dụng không mong muốn của thuốc).

Sử dụng đồng thời với NSAIDs bao gồm chất ức chế đặc hiệu cyclooxygenase-2 (xem phần Tương tác, tương kỵ của thuốc).

Sử dụng kéo dài bất kỳ loại thuốc giảm đau nào để điều trị đau đầu có thể khiến tình trạng trở nên tồi tệ hơn. Nếu gặp phải hoặc nghi ngờ tình trạng này, nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ và ngừng điều trị. Chẩn đoán 'Đau đầu do lạm dụng thuốc' nên được xem xét ở những bệnh nhân bị đau đầu thường xuyên hoặc hàng ngày mặc dù (hoặc do) dùng thuốc giảm đau đầu thường xuyên.

Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị mất nước và bệnh thận, đặc biệt là người cao tuổi.

Người cao tuổi

Người cao tuổi có tần suất gặp các phản ứng có hại do NSAIDs cao hơn, đặc biệt là xuất huyết và thủng đường tiêu hóa, có thể gây tử vong (xem phần Liều dùng và cách dùng).

Rối loạn hô hấp

Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân đang mắc hoặc có tiền sử mắc bệnh hen phế quản vì NSAIDs có thể gây co thắt phế quản ở những bệnh nhân này.

Suy tim, suy thận và suy gan

Sử dụng NSAIDs có thể gây giảm phụ thuộc liều trong sự hình thành prostaglandin và thúc đẩy suy thận. Những người bị suy giảm chức năng thận, suy tim, rối loạn chức năng gan, những người đang dùng thuốc lợi tiểu và người cao tuổi có nguy cơ cao nhất gặp phải tình trạng này. Cần theo dõi chức năng thận ở những bệnh nhân này (xem thêm phần Chống chỉ định).

Ảnh hưởng trên tim mạch và mạch máu não

Cần theo dõi và tư vấn phù hợp cho những bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp và/hoặc suy tim sung huyết nhẹ đến trung bình vì tình trạng giữ nước và phù nề đã được báo cáo liên quan đến điều trị bằng NSAIDs.

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng và dịch tễ học cho thấy việc sử dụng một số NSAIDs (đặc biệt là ở liều cao và trong điều trị dài hạn) có thể liên quan đến nguy cơ tăng nhẹ các biến cố huyết khối động mạch (ví dụ nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ). Không có đủ dữ liệu để loại trừ nguy cơ như vậy đối với acid mefenamic.

Bệnh nhân bị tăng huyết áp không kiểm soát được, suy tim sung huyết, bệnh tim thiếu máu cục bộ đã xác định, bệnh động mạch ngoại biên và/hoặc bệnh mạch máu não chỉ nên được điều trị bằng acid mefenamic sau khi cân nhắc cẩn thận. Cần cân nhắc tương tự trước khi bắt đầu điều trị dài hạn cho bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ mắc bệnh tim mạch (ví dụ như tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc).

Vì NSAIDs có thể ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu nên cần thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân bị xuất huyết nội sọ và có cơ địa dễ xuất huyết.

Xuất huyết, loét và thủng đường tiêu hóa

Xuất huyết, loét hoặc thủng đường tiêu hóa, có thể gây tử vong, đã được báo cáo với tất cả NSAIDs tại bất kỳ thời điểm nào trong quá trình điều trị, có hoặc không có triệu chứng cảnh báo hoặc tiền sử các biến cố đường tiêu hóa nghiêm trọng. Hút thuốc và uống rượu là các yếu tố nguy cơ bổ sung.

Nguy cơ xuất huyết, loét hoặc thủng đường tiêu hóa cao hơn khi tăng liều NSAIDs, ở những bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt nếu có biến chứng xuất huyết hoặc thủng (xem phần Chống chỉ định) và ở người cao tuổi. Nên cân nhắc liệu pháp phối hợp với các tác nhân bảo vệ (ví dụ misoprostol hoặc thuốc ức chế bơm proton) cho những bệnh nhân có nguy cơ xuất huyết đường tiêu hóa như người cao tuổi, và cả những bệnh nhân cần dùng đồng thời aspirin liều thấp hoặc các thuốc khác có khả năng làm tăng nguy cơ đường tiêu hóa (xem bên dưới và phần Tương tác, tương kỵ của thuốc).

Bệnh nhân có tiền sử ngộ độc đường tiêu hóa, đặc biệt là người cao tuổi, nên báo cáo bất kỳ triệu chứng bất thường nào ở bụng (đặc biệt là xuất huyết đường tiêu hóa), đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị.

Cần thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng đồng thời các thuốc có thể làm tăng nguy cơ độc tính dạ dày hoặc xuất huyết như corticosteroid, thuốc chống đông máu như warfarin, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc hoặc thuốc chống tiểu cầu như aspirin (xem phần Tương tác, tương kỵ của thuốc).

Khi xuất huyết hoặc loét đường tiêu hóa xảy ra ở những bệnh nhân dùng acid mefenamic thì phải ngừng điều trị.

SLE và bệnh mô liên kết hỗn hợp

Ở những bệnh nhân mắc bệnh lupus ban đỏ hệ thống (SLE) và bệnh mô liên kết hỗn hợp, có thể có nguy cơ viêm màng não vô khuẩn cao hơn (xem phần Tác dụng không mong muốn của thuốc).

Phản ứng trên da

Các phản ứng da nghiêm trọng, một số trong số đó gây tử vong, bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử thượng bì nhiễm độc, đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng NSAIDs (xem phần Tác dụng không mong muốn của thuốc). Bệnh nhân thường có nguy cơ cao nhất gặp phải các phản ứng này vào giai đoạn đầu của quá trình điều trị, phản ứng khởi phát trong phần lớn các trường hợp trong tháng đầu tiên điều trị. Nên ngừng dùng acid mefenamic khi phát hiện lần đầu phát ban da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào khác.

Khả năng sinh sản của phụ nữ

Sử dụng acid mefenamic có thể làm giảm khả năng sinh sản của phụ nữ và không khuyến cáo ở những phụ nữ đang cố gắng thụ thai. Ở những phụ nữ gặp khó khăn trong việc thụ thai hoặc đang trong quá trình điều tra về tình trạng vô sinh, nên cân nhắc ngừng dùng acid mefenamic.

Trong trường hợp đau bụng kinh và rong kinh, nếu không có phản ứng gì thì bác sĩ cần phải tìm hiểu những nguyên nhân khác.

Động kinh

Cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân mắc bệnh động kinh.

Ở những bệnh nhân được biết hoặc nghi ngờ có khả năng chuyển hóa CYP2C9 kém dựa trên tiền sử/kinh nghiệm trước đó với các chất nền CYP2C9 khác, nên thận trọng khi dùng acid mefenamic vì nồng độ thuốc trong huyết tương có thể cao bất thường do giảm độ thanh thải qua chuyển hóa (xem phần Đặc tính dược động học).

Rượu

Sử dụng rượu đồng thời với acid mefenamic có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết, loét và thủng đường tiêu hóa.

Nguy cơ huyết khối tim mạch

Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.

Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần dùng CADINAMIC ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Cảnh báo tá dược:

CADINAMIC có chứa:

- Lactose monohydrate: Không nên sử dụng cho người không dung nạp galactose, rối loạn hấp thu glucose-galactose.

- Natri: Dưới 1 mmol (23 mg) natri trong mỗi viên, về cơ bản được xem như ‘không chứa natri’.

- Quinolin yellow lake: Có thể gây dị ứng.

7.     Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai

Đã có báo cáo về các bất thường bẩm sinh liên quan đến việc sử dụng NSAIDs ở người; tuy nhiên, những bất thường này có tần suất thấp và dường như không tuân theo bất kỳ mô hình nào có thể nhận thấy. Do những tác động đã biết của NSAIDs trên hệ tim mạch của thai nhi (nguy cơ đóng ống động mạch), chống chỉ định dùng trong ba tháng cuối của thai kỳ. Quá trình chuyển dạ có thể bị trì hoãn và thời gian chuyển dạ kéo dài hơn do xu hướng chảy máu tăng ở cả mẹ và con (xem phần Chống chỉ định). Không nên dùng NSAIDs trong trong ba tháng đầu và ba tháng thứ hai của thai kỳ hoặc chuyển dạ trừ khi lợi ích tiềm năng cho bệnh nhân lớn hơn nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi. Từ tuần thứ 20 của thai kỳ trở đi, sử dụng CADINAMIC có thể gây thiểu ối cho thai nhi do rối loạn chức năng thận. Điều này có thể xảy ra ngay sau khi bắt đầu điều trị và thường có thể hồi phục khi ngừng điều trị. Ngoài ra, đã có báo cáo về tình trạng co thắt ống động mạch sau khi điều trị trong ba tháng thứ hai, hầu hết trong số đó đã khỏi sau khi ngừng điều trị.

Nếu một phụ nữ đang cố gắng thụ thai, hoặc trong ba tháng đầu và ba tháng thứ hai của thai kỳ cần dùng CADINAMIC, nên giữ liều ở mức thấp và thời gian điều trị càng ngắn càng tốt. Nên xem xét việc theo dõi trước sinh về tình trạng thiểu ối và co thắt ống động mạch sau khi dùng CADINAMIC trong vài ngày kể từ tuần thai thứ 20 trở đi. Nên ngừng dùng CADINAMIC nếu phát hiện thiểu ối hoặc co thắt ống động mạch.

Trong ba tháng thứ ba của thai kỳ, tất cả các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể ảnh hưởng:

 - Thai nhi:

   ₊ Độc tính trên tim phổi (co thắt/đóng sớm ống động mạch và tăng huyết áp phổi);

   ₊ Rối loạn chức năng thận.

 - Người mẹ và trẻ sơ sinh vào cuối thai kỳ:

   ₊ Có thể kéo dài thời gian chảy máu, tác dụng chống kết tập tiểu cầu có thể xảy ra ngay cả ở liều rất thấp;

   ₊ Ức chế các cơn co thắt tử cung dẫn đến chậm chuyển dạ hoặc kéo dài thời gian chuyển dạ.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú

Một lượng nhỏ acid mefenamic có thể bài tiết vào trong sữa mẹ, vì vậy không nên dùng trong thời gian cho con bú.

Khả năng sinh sản

Việc sử dụng acid mefenamic có thể làm suy yếu khả năng sinh sản của phụ nữ và không được khuyến cáo ở những phụ nữ đang cố gắng thụ thai. Ở những phụ nữ gặp khó khăn trong việc thụ thai hoặc đang trong quá trình đánh giá về tình trạng vô sinh, nên cân nhắc ngừng dùng acid mefenamic (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

8.     Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:

Có thể gặp các tác dụng không mong muốn như chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi và rối loạn thị giác sau khi dùng NSAIDs. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

9.     Tương tác, tương kỵ của thuốc:

Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác

Có thể phải điều chỉnh liều khi sử dụng đồng thời với các thuốc liên kết với protein huyết tương.

 - Thuốc chống đông máu:

NSAIDs có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu, ví dụ như warfarin. Khi sử dụng acid mefenamic với các thuốc chống đông máu đường uống cần phải theo dõi cẩn thận thời gian prothrombin.

Không nên phối hợp NSAIDs với warfarin hoặc heparin trừ khi có sự giám sát trực tiếp của bác sỹ.

 - Lithium: Giảm độ thanh thải lithium ở thận và tăng nồng độ lithium trong huyết tương. Nên theo dõi bệnh nhân cẩn thận để phát hiện các dấu hiệu ngộ độc lithium.

Các tương tác sau đây đã được báo cáo với NSAIDs nhưng không nhất thiết là có liên quan đến CADINAMIC:

 - Thuốc giảm đau khác bao gồm thuốc ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2: Tránh phối hợp hai hay nhiều NSAIDs (gồm aspirin) vì có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng không mong muốn.

 - Thuốc chống trầm cảm: Thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI): Tăng nguy cơ xuất huyết đường tiêu hóa.

 - Thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu: Đã quan sát thấy tác dụng hạ huyết áp và lợi tiểu giảm. Các thuốc lợi tiểu có thể làm tăng độc tính trên thận của NSAIDs.

 - Thuốc ức chế ACE và đối kháng thụ thể angiotensin-II: Giảm tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ suy thận, đặc biệt là ở người cao tuổi. Nên bù nước đầy đủ cho bệnh nhân và đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu và trong thời gian điều trị phối hợp.

 - Aminoglycosid: Giảm chức năng thận ở những bệnh nhân nhạy cảm, giảm độ thanh thải và tăng nồng độ trong huyết tương của aminoglycosid.

 - Thuốc chống kết tập tiểu cầu: Tăng nguy cơ loét và xuất huyết đường tiêu hóa.

 - Acid acetylsalicylic: Các dữ liệu thực nghiệm cho thấy acid mefenamic gây ảnh hưởng đến tác dụng chống kết tập tiểu cầu của aspirin liều thấp khi dùng đồng thời, và do đó có thể ảnh hưởng tới hiệu quả của aspirin trong việc điều trị dự phòng bệnh tim mạch. Tuy nhiên, do sự hạn chế của các dữ liệu thực nghiệm này và sự không chắc chắn của phép ngoại suy các dữ liệu ex vivo trong các tình huống lâm sàng nên không thể đưa ra kết luận chắc chắn về việc sử dụng acid mefenamic thông thường.

 - Glycosid tim: NSAIDs có thể làm cho tình trạng suy tim nặng thêm, giảm tốc độ lọc cầu thận (GFR) và tăng nồng độ glycosid tim trong huyết tương.

 - Ciclosporin: Nguy cơ độc tính trên thận của ciclosporin có thể tăng lên.

 - Corticosteroid: Tăng nguy cơ loét hoặc xuất huyết đường tiêu hóa.

 - Thuốc điều trị đái tháo đường đường uống: Ức chế chuyển hóa các thuốc sulfonylurea, kéo dài thời gian bán thải và tăng nguy cơ hạ đường huyết.

 - Methotrexat: Sự đào thải thuốc có thể bị giảm, dẫn đến tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.

 - Mifepriston: Không nên dùng NSAIDs trong vòng 8-12 ngày sau khi dùng mifepriston, NSAIDs có thể làm giảm hiệu quả của mifepriston.

 - Probenecid: Giảm chuyển hóa và đào thải NSAIDs và các chất chuyển hóa.

 - Kháng sinh quinolon: Dữ liệu trên động vật cho thấy NSAIDs có thể làm tăng nguy cơ co giật liên quan tới kháng sinh quinolon. Bệnh nhân dùng đồng thời NSAIDs và quinolon có thể có nguy cơ co giật cao hơn.

 - Tacrolimus: Có thể làm tăng nguy cơ độc tính trên thận.

 - Zidovudin: Tăng nguy cơ độc tính trên huyết học khi dùng NSAIDs cùng với zidovudin. Có bằng chứng về tăng nguy cơ tụ máu khớp và tụ máu trong chứng máu khó đông ở người nhiễm HIV được điều trị đồng thời bằng zidovudin và ibuprofen.

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

10.  Tác dụng không mong muốn của thuốc (ADR):

Tác dụng không mong muốn được báo cáo thường xuyên nhất liên quan đến acid mefenamic là trên đường tiêu hóa.

Tiêu chảy đôi khi xảy ra sau khi dùng acid mefenamic, có thể xảy ra ngay sau khi bắt đầu điều trị hoặc sau nhiều tháng sử dụng liên tục. Tình trạng tiêu chảy đã được nghiên cứu ở một số bệnh nhân tiếp tục dùng thuốc này mặc dù tiêu chảy vẫn còn. Những bệnh nhân này được phát hiện có viêm viêm trực tràng - đại tràng kèm theo. Nếu tiêu chảy xảy ra, nên ngừng thuốc ngay lập tức và bệnh nhân này không nên dùng acid mefenamic nữa.

Các tác dụng không mong muốn của thuốc theo phân loại hệ thống - cơ quan liệt kê trong bảng với tần suất xảy ra chưa được biết rõ.

Bảng 1. Tác dụng không mong muốn của thuốc

* có thể hồi phục khi ngừng dùng acid mefenamic

11.  Quá liều và cách xử trí:

Triệu chứng

Các triệu chứng quá liều cấp tính của NSAIDs thường gặp như lơ mơ, buồn ngủ, nôn và đau thượng vị, thường là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Xuất huyết đường tiêu hoá có thể xảy ra. Tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hô hấp, hôn mê có thể xảy ra.

Cách xử trí

Bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng khi cần thiết.

Trong vòng một giờ sau khi dùng quá liều acid mefenamic, nên cân nhắc dùng than hoạt tính; ngoài ra, ở người lớn có thể xem xét việc rửa dạ dày khi có khả năng đe dọa tính mạng.

Cần đảm bảo lượng nước tiểu thải ra tốt. Chức năng thận và gan cần được theo dõi chặt chẽ.

Bệnh nhân cần được theo dõi ít ​​nhất 4 giờ sau khi dùng một lượng thuốc có khả năng gây độc.

Các cơn co giật thường xuyên hoặc kéo dài nên được điều trị bằng diazepam tiêm tĩnh mạch.

Các biện pháp khác có thể được chỉ định tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Thẩm phân máu không mang lại lợi ích do sự liên kết chặt chẽ của acid mefenamic và các chất chuyển hóa với protein huyết tương.

12.  Đặc tính dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs).

Mã ATC: M01AG01.

Cơ chế tác dụng:

Acid mefenamic là thuốc kháng viêm không steroid, có đặc tính kháng viêm, giảm đau và hạ sốt.

Tác dụng kháng viêm của acid mefenamic lần đầu tiên được xác định trong mô hình viêm ban đỏ do tia cực tím. Các nghiên cứu sâu hơn bao gồm ức chế sự phát triển của mô hạt thành “cotton pellets” dưới da ở chuột và thử nghiệm phù nề bàn chân chuột do carragheenin.

Tác dụng hạ sốt đã được chứng minh trên cơn sốt do nấm men gây ra ở chuột. Trong mô hình này, tác dụng hạ sốt của acid mefenamic gần bằng tác dụng hạ sốt của phenylbutazon và axit flufenamic, nhưng ít hơn indomethacin.

Tác dụng giảm đau đã được chứng minh trong các thử nghiệm liên quan đến độ nhạy cảm với cơn đau của bàn chân chuột bị viêm do nấm men bia. Trong mô hình này, acid mefenamic kém hiệu quả hơn axit flufenamic.

Các prostaglandin có liên quan đến một số quá trình bệnh lý bao gồm viêm, điều hòa đáp ứng đau, đau bụng kinh, rong kinh và sốt.

Tương tự hầu hết NSAIDs, acid mefenamic ức chế hoạt động của prostaglandin synthetase (cyclooxygenase), dẫn đến giảm tỷ lệ tổng hợp prostaglandin và giảm nồng độ prostaglandin.

Tác dụng kháng viêm của NSAIDs trong thử nghiệm phù nề bàn chân chuột có liên quan đến khả năng ức chế prostaglandin synthetase của chúng. Trong cả hai thử nghiệm này, acid mefenamic được xếp giữa indomethacin và phenylbutazon, có khả năng là sự ức chế tổng hợp prostaglandin góp phần vào tác dụng dược lý và hiệu quả lâm sàng của acid mefenamic.

Cũng có bằng chứng đáng kể cho thấy các fenamat ức chế hoạt động của các prostaglandin sau khi hình thành. Do đó, các fenamat vừa ức chế quá trình tổng hợp vừa phản ứng với prostaglandin. Sự phong tỏa kép này có thể rất quan trọng trong cơ chế tác dụng của các fenamat.

13.  Đặc tính dược động học:

Hấp thu và phân bố

Acid mefenamic được hấp thu từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh đạt 10 mg/L sau hai giờ uống liều 1 g cho người lớn.

Chuyển hóa

Acid mefenamic chủ yếu được chuyển hóa bởi enzym cytochrom P450 CYP2C9 ở gan, đầu tiên thành dẫn xuất 3-hydroxymethyl (chất chuyển hóa I) và sau đó thành dẫn xuất 3-carboxyl (chất chuyển hóa II). Cả hai chất chuyển hóa tiếp tục tham gia phản ứng liên hợp để tạo thành glucuronid.

Do đó, ở những bệnh nhân được biết hoặc nghi ngờ chuyển hóa CYP2C9 kém dựa trên tiền sử/kinh nghiệm trước đó với các chất nền CYP2C9 khác, nên thận trọng khi dùng acid mefenamic vì nồng độ thuốc trong huyết tương có thể cao bất thường do giảm độ thanh thải chuyển hóa.

Thải trừ

52% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu, trong đó 6% dưới dạng acid mefenamic, 25% dưới dạng chất chuyển hóa I và 21% dưới dạng chất chuyển hóa II. 10-20% liều dùng được bài tiết qua phân (phân tích trong thời gian 3 ngày) dưới dạng chất chuyển hóa II không liên hợp. Nồng độ acid mefenamic không liên hợp trong huyết tương giảm dần, với thời gian bán thải khoảng 2 giờ.

14.  Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ, 10 vỉ x 10 viên. Chai 100 viên.

15.  Điều kiện bảo quản: Nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

16.  Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

17.  Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc: Tiêu chuẩn cơ sở.

Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất thuốc:

CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA

Lô B1-10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân An Hội,

Huyện Củ Chi, Thành phố Hồ Chí Minh.

Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028-37908860