Thành phần:
Mỗi viên nén chứa:
Hoạt chất: Colchicin.........................1 mg
Tá dược: Lactose monohydrat, Avicel PH101, Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, Magnesi stearat, Colloidal silicon dioxyd (Aerosil), Natri starch glycolat, Màu Erythrosine dye.
Dạng bào chế: Viên nén.
Phân loại:
Colchicin là thuốc chống bệnh gút.
Đặc tính dược lực học:
Colchicin có nhiều tác dụng:
- Tác dụng chống bệnh gút: Colchicin làm giảm sự di chuyển của các bạch cầu, ức chế thực bào các vi tinh thể urat và do đó làm ngừng sự tạo thành acid lactic, giữ cho pH tại chỗ được bình thường vì pH là yếu tố tạo điều kiện cho các tinh thể monosodium urat kết tủa tại các mô ở khớp. Thuốc không có tác dụng lên sự đào thải acid uric theo nước tiểu, lên nồng độ, độ hòa tan hay khả năng gắn với protein huyết thanh của acid uric hay urat.
- Tác dụng chống viêm không đặc hiệu: Colchicin làm giảm sự di chuyển của các bạch cầu, ức chế ứng động hóa học, chuyển hóa và chức năng của bạch cầu đa nhân nên làm giảm các phản ứng viêm. Tác dụng chống viêm của thuốc ở mức độ yếu.
- Tác dụng chống phân bào: Colchicin ức chế giai đoạn giữa (metaphase) và giai đoạn sau (anaphase) của quá trình phân chia tế bào do tác động lên thoi và lên sự biến đổi gel - sol. Sự biến đổi thể gel và thể sol ở các tế bào đang không phân chia cũng bị ức chế. Tác dụng chống phân bào của colchicin gây ra các tác dụng có hại lên các mô đang tăng sinh như tủy xương, da và lông tóc. Colchicin dùng theo đường uống có thể làm giảm hấp thu vitamin B12, mỡ, natri, kali, các đường được hấp thu tích cực như xylose, dẫn đến giảm nồng độ cholesterol và nồng độ vitamin A trong máu. Các tác dụng này do niêm mạc ruột non bị tác dụng của colchicin.
- Các tác dụng khác: Làm tăng sức bền mao mạch, kích thích tuyến vỏ thượng thận, phân hủy tế bào lympho, ức chế phó giao cảm, kích thích giao cảm, chống ngứa, gây tiêu chảy, ức chế in vitro khả năng ngưng tập và kết dính tiểu cầu.
Đặc tính dược động học:
Colchicin được hấp thu ở ống tiêu hóa và đi vào vòng tuần hoàn ruột - gan. Nồng độ đỉnh huyết tương xuất hiện sau khi uống 2 giờ. Thuốc ngấm vào các mô, nhất là niêm mạc ruột, gan, thận, lách, trừ cơ tim, cơ vân và phổi. Thuốc được đào thải chủ yếu theo phân và nước tiểu (10 - 20%). Khi tiêm liều hằng ngày cao hơn 1 mg thì colchicin sẽ tích tụ ở mô và có thể dẫn đến ngộ độc.
Chỉ định:
Đợt cấp của bệnh gút: Colchicin cần uống sớm trong vòng vài giờ đầu, nếu uống muộn sau 24 giờ bị bệnh, kết quả kém hơn.
Phòng tái phát viêm khớp do gút và điều trị dài ngày bệnh gút: Colchicin cần phối hợp với alopurinol hoặc một thuốc acid uric-niệu (như probenecid, sulfinpyrazol) để làm giảm nồng độ urat trong huyết thanh. Liều dự phòng colchicin phải cho trước khi bắt đầu cho alopurinol hoặc liệu pháp acid uric-niệu vì nồng độ urat huyết thanh thay đổi đột ngột có thể thúc đẩy đợt gút cấp. Sau khi nồng độ urat huyết tương đã giảm đến mức mong muốn và không xảy ra đợt gút cấp nào trong vòng 3-6 tháng, có thể ngừng colchicin và có thể tiếp tục điều trị đơn độc thuốc làm giảm urat. Colchicin thường phối hợp với probenecid để điều trị dự phòng gút mạn tính.
Sốt Địa trung hải có tính chất gia đình (sốt chu kỳ) và nhiễm dạng tinh bột (amyloidosis).
Viêm khớp trong sarccoidose, viêm khớp kèm theo nốt u hồng ban, viêm sụn khớp cấp có calci hóa.
Liều lượng và cách dùng:
Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị. Liều dùng thông thường như sau:
-Đợt gút cấp: Liều ban đầu là 0,5-1,2mg, sau đó cứ cách 1 giờ lại uống 0,5-0,6mg hoặc cứ cách 2 giờ lại uống 1-1,2mg cho đến khi hết đau hoặc bị nôn hay tiêu chảy. Tổng liều trung bình colchicin uống trong một đợt điều trị là 4-6mg. Đau và sưng khớp thường giảm sau 12 giờ và thường hết hẳn sau khi dùng thuốc 48-72 giờ. Nếu uống lại thì đợt uống mới phải cách đợt uống cũ 3 ngày nếu không thì colchicin có thể gây độc vì thuốc có thể bị tích tụ.
-Dự phòng viêm khớp gút tái phát (bệnh nhân có 1 hoặc vài đợt cấp mỗi năm): Uống colchicin liều thường dùng 0,6mg/ngày, 3-4 lần mỗi tuần. Dự phòng cho người bị gút phải phẫu thuật (ngay cả tiểu phẫu): 0,6mg/lần, 3 lần mỗi ngày trong 3 ngày trước và 3 ngày sau phẫu thuật: Dạng bào chế và phân liều COLCHICIN-US không phù hợp dùng trong trường hợp này.
- Bệnh sốt chu kỳ (sốt Địa trung hải có tính chất gia đình). Dự phòng lâu dài: uống 1-2mg/ngày chia thành nhiều liều nhỏ. Nếu có rối loạn tiêu hóa, rút liều xuống 0,6mg/ngày. Ở trẻ em độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định. Colchicin đã được dùng để dự phòng lâu dài: 0,5mg/ngày cho trẻ dưới 5 tuổi, 1mg/ngày cho trẻ 5-10 tuổi, 1,5mg/ngày cho trẻ trên 10 tuổi.
Điều trị xơ hóa đường mật nguyên phát: Uống 0,5mg colchicin, 2 lần/ngày, lặp lại nhiều ngày.
Điều trị xơ gan: Mỗi tuần uống 5 ngày, mỗi ngày 1mg.
Liều lượng ở người suy thận và suy gan: Vì thanh thải colchicin bị giảm và thời gian bán thải tăng ở người suy thận nên cần thận trọng khi dùng thuốc ở người có biểu hiện sớm tổn thương thận. Đối với người có thanh thải creatinin vượt quá 50ml/phút, có thể uống 0,6mg/ngày. Nếu thanh thải creatinin 10-34ml/phút, có thể uống 0,6mg cách 2-3 ngày 1 lần. Phải tránh dùng thuốc khi thanh thải creatinin < 10ml/phút. Colchicin thường không được dùng cho người bệnh làm thẩm phân máu.
Chống chỉ định:
Không dùng COLCHICIN-US trong các trường hợp sau:
- Suy thận nặng.
- Suy gan nặng.
- Phụ nữ mang thai.
- Bệnh nhân có nguy cơ bị glôcôm góc hẹp, bị bí đái.
Cảnh báo và thận trọng:
Khi dùng để điều trị đợt gút cấp: Phải thận trọng ở người suy thận hoặc suy gan.
Thận trọng với người mắc bệnh tim, bệnh gan, thận hay bệnh tiêu hóa. Bệnh nhân cao tuổi bị suy nhược dễ bị ngộ độc do tích tụ thuốc.
Khi điều trị lâu dài phải định kỳ đếm tế bào máu. Ngoài ra định lượng nồng độ creatinin kinase huyết thanh (CK, creatin phosphokinase, CPK) ít nhất 6 tháng một lần ở người suy thận (thanh thải creatinin ≤ 50ml/phút) vì những bệnh nhân này có tăng nguy cơ bị bệnh cơ và suy tủy.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai:
Không dùng cho phụ nữ có thai do nguy cơ phá huỷ nhiễm sắc thể bào thai.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:
Colchicin được đào thải qua sữa mẹ. Cần thận trọng trong thời gian cho con bú, nên uống thuốc vào buổi tối trước khi ngủ và cho con bú lại sau 8 giờ.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Chưa có báo cáo cho thấy thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái tàu xe hay vận hành máy móc.
Tương tác thuốc:
- Dùng đồng thời colchicin với ciclosporin làm tăng độc tính của ciclosporin.
- Colchicin làm giảm hấp thu vitamin B12 do tác động độc đối với niêm mạc ruột non. Sự hấp thu này có thể được phục hồi.
Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Buồn nôn, nôn, đau bụng.
Với liều cao: Tiêu chảy nặng, chảy máu dạ dày - ruột, nổi ban, tổn thương thận.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Viêm thần kinh ngoại biên, rụng tóc, rối loạn về máu (trị liệu dài ngày), giảm tinh trùng (hồi phục được).
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều và cách xử trí:
Liều gây độc là khoảng 10 mg. Liều gây tử vong là trên 40 mg.
Ngộ độc hiếm nhưng tử vong rất cao (30%). Ngộ độc chủ yếu là do cố ý tự tử.
Triệu chứng quá liều: Đau bụng nhiều và lan tỏa, nôn nhiều, liệt ruột, tiêu chảy nhiều có thể có máu, đau khớp, hạ calci huyết, sốt, phát ban, mất nước dẫn đến thiểu niệu, hạ huyết áp do rối loạn tuần hoàn, rối loạn về máu, thở nhanh, rụng tóc (vào ngày thứ 10), nhược cơ, suy thận cấp, tiểu ra máu.
Xử trí quá liều: Không có điều trị đặc hiệu cho ngộ độc và quá liều colchicin.
Rửa dạ dày, hút dịch tá tràng, bù nước điện giải, kháng sinh đường tiêu hóa liều cao, hỗ trợ hô hấp. Theo dõi liên tục về lâm sàng và sinh học.
Tiêu chuẩn:
Tiêu chuẩn cơ sở.
Bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
Hạn dùng:
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Nhà sản xuất:
Công Ty CP US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi – TP. Hồ Chí Minh – Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028 - 37 908 860