Thành phần: Mỗi viên nén sủi chứa:
Hoạt chất: Methylprednisolon 4 mg
Tá dược: Acid Citric khan, Natri Bicarbonat, Polyvinyl
pirrolidon (PVP), Aspartam, Natri Benzoat, Mùi cam hạt, Polyethylen glycol
(PEG) 6000.
Phân loại
Methylprednisolon là một thuốc chống viêm corticosteroid.
Đặc tính dược lực học, cơ chế tác dụng
- Methylprednisolon là một glucocorticoid, dẫn xuất 6 -
alpha - methyl của prednisolon, có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế
miễn dịch rõ rệt.
- Do methyl hóa prednisolon, tác dụng corticoid chuyển hóa
muối đã được loại trừ, vì vậy có rất ít nguy cơ giữ Na+, và gây phù. Tác dụng
chống viêm của methylprednisolon tăng 20% so với tác dụng của prednisolon; 4 mg
methylprednisolon có hiệu lực bằng 20 mg hydrocortison.
- Chứng viêm, bất kỳ thuộc bệnh căn nào đều được đặc trưng
bởi sự thoát mạch và thấm của các bạch cầu vào mô (vị trí) bị viêm. Các
glucocorticoid ức chế các hiện tượng này.
- Glucocorticoid còn ức chế chức năng của các tế bào lymphô
và của các đại thực bào của mô. Khả năng đáp ứng của chúng với các kháng nguyên
và các chất gây gián phân bị giảm.
- Ngoài tác dụng trên chức năng của bạch cầu, glucocorticoid
còn tác động đến phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin do
hoạt hóa phospholipase A2.
- Glucocorticoid làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt
tính của kinin và các nội độc tố vi khuẩn và do làm giảm lượng histamin giải
phóng bởi bạch cầu ưa base.
- Tác dụng ức chế miễn dịch của glucocorticoid phần lớn do
những tác dụng nêu trên. Những liều lớn thuốc có thể làm giảm sản sinh kháng
thể, còn liều trung bình không có tác dụng này (ví dụ, 16 mg/ngày
methylprednisolon).
- Glucocorticoid được dùng rộng rãi trong điều trị nhiều
chứng bệnh thấp khác nhau và là một liệu pháp chính trong điều trị những bệnh
nặng hơn như lupus ban đỏ hệ thống và nhiều rối loạn viêm mạch như viêm quanh
động mạch nốt, bệnh u hạt Wegener, và viêm động mạch tế bào khổng lồ. Đối với
những rối loạn nặng này, liều glucocorticoid bắt đầu phải đủ để làm giảm bệnh
nhanh chóng và để giảm thiểu các thương tổn mô, sau đó là giai đoạn củng cố với
một liều duy nhất mỗi ngày, và giảm dần tới liều tối thiểu có tác dụng. Trong
bệnh viêm khớp dạng thấp, dùng liều bắt đầu tương đối thấp. Trong đợt cấp tính,
có thể dùng liều cao hơn, sau đó giảm dần nhanh. Có thể điều trị người có triệu
chứng chính của bệnh ở một hoặc một số ít khớp bằng cách tiêm corticosteroid
trong khớp.
Đặc tính dược động học
Khả dụng sinh học xấp xỉ 80%. Nồng độ huyết tương đạt mức
tối đa 1 - 2 giờ sau khi dùng thuốc. Thời gian tác dụng sinh học (ức chế tuyến
yên) khoảng 11/2 ngày, có thể coi là tác dụng ngắn. Methylprednisolon được
chuyển hóa trong gan, giống như chuyển hóa của hydrocortison, và các chất
chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Nửa đời xấp xỉ 3 giờ.
Chỉ định
Methylprednisolon được chỉ định trong liệu pháp không đặc
hiệu cần đến tác dụng chống viêm và giảm miễn dịch của glucocorticoid đối với:
Viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống, một số thể viêm mạch; viêm động
mạch thái dương và viêm quanh động mạch nốt, bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm
loét đại tràng mạn, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt, và những bệnh dị ứng
nặng gồm cả phản vệ; trong điều trị ung thư, như bệnh leukemia cấp tính, u
lymphô, ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt. Methylprednisolon còn có chỉ
định trong điều trị hội chứng thận hư nguyên phát.
Liều lượng và cách dùng
Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể
theo chỉ định của Bác sĩ điều trị.
Liều bắt đầu là: 6 - 40 mg methylprednisolon mỗi ngày
Liều cần thiết để duy trì tác dụng điều trị mong muốn thấp
hơn liều cần thiết để đạt tác dụng ban đầu, và phải xác định liều thấp nhất có
thể đạt tác dụng cần có bằng cách giảm liều dần từng bước cho tới khi thấy các
dấu hiệu hoặc triệu chứng bệnh tăng lên.
Khi cần dùng những liều lớn trong thời gian dài, áp dụng liệu
pháp dùng thuốc cách ngày sau khi đã kiểm soát được tiến trình của bệnh, sẽ ít
ADR hơn vì có thời gian phục hồi giữa mỗi liều.
Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất
methylprednisolon cứ 2 ngày một lần, vào buổi sáng theo nhịp thời gian tiết tự
nhiên glucocorticoid.
Cơn hen cấp tính: Methylprednisolon 32 đến 48 mg mỗi ngày,
trong 5 ngày, sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong một tuần.
Khi khỏi cơn cấp tính, methylprednisolon được giảm dần nhanh.
Những bệnh thấp nặng (xem mục Đặc tính dược lực học, cơ chế
tác dụng): Lúc đầu, thường dùng methylprednisolon 0,8 mg/kg/ngày chia thành
liều nhỏ, sau đó điều trị củng cố dùng một liều duy nhất hàng ngày, tiếp theo
là giảm dần tới liều tối thiểu có tác dụng.
Viêm khớp dạng thấp: Liều bắt đầu là 4 đến 6 mg
methylprednisolon mỗi ngày. Trong đợt cấp tính, dùng liều cao hơn: 16 đến 32
mg/ngày, sau đó giảm dần nhanh.
Viêm loét đại tràng mạn tính: Bệnh nhẹ: Đợt cấp tính nặng:
uống (8 đến 24 mg/ngày).
Hội chứng thận hư nguyên phát: Bắt đầu, dùng những liều
methylprednisolon hàng ngày 0,8 đến 1,6 mg/kg trong 6 tuần, sau đó giảm dần
liều trong 6 đến 8 tuần.
Bệnh sarcoid: Methylprednisolon 0,8 mg/kg/ngày, để làm
thuyên giảm bệnh. Dùng liều duy trì thấp, 8 mg/ngày.
Chống chỉ định :
Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.
Thương tổn do viêm da virus, nấm, lao, đang dùng vắc xin
sống.
Cảnh báo và thận trọng:
Người bệnh loãng xương, người mới nối thông mạch máu, rối
loạn tâm thần, loét dạ dày, loét tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy
tim và trẻ đang lớn.
Phải sử dụng thận trọng corticosteroid toàn thân cho người
cao tuổi, với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể được.
Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột
ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi có stress.
Khi dùng liều cao, có thể ảnh hưởng đến tác dụng của tiêm
chủng vaccin.
Thuốc làm hạ kali máu nên thận trọng khi dùng cho bệnh nhân
đang sử dụng các chế phẩm digitalis và chú ý khi phối hợp với các thuốc khác
cũng gây hạ kali máu.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai: Dùng kéo dài
corticosteroid toàn thân cho người mẹ có thể dẫn đến giảm nhẹ thể trọng của trẻ
sơ sinh. Nói chung, sử dụng corticosteroid ở người mang thai đòi hỏi phải cân
nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú: Không chống chỉ định
corticosteroid đối với người cho con bú
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Chưa có báo cáo về ảnh hưởng của thuốc khi sử dụng cho người lái xe và vận hành
máy móc.
Tương tác thuốc
Methylprednisolon là chất gây cảm ứng enzym cytochrom P450,
và là cơ chất của enzym P450 3A, do đó thuốc này tác động đến chuyển hóa của
ciclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol,
rifampicin.
Phenytoin, phenobarbital, rifampin và các thuốc lợi tiểu
giảm kali máu có thể làm giảm hiệu lực của methylprednisolon.
Methylprednisolon có thể gây tăng glucose huyết, do đó cần
dùng liều insulin cao hơn.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Những tác dụng không mong muốn thường xảy ra nhiều nhất khi
dùng methylprednisolon liều cao và dài ngày.
Methylprednisolon ức chế tổng hợp prostaglandin và như vậy
làm mất tác dụng của prostaglandin trên đường tiêu hóa, gồm ức chế tiết acid dạ
dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày. Nhiều ADR có liên quan đến tác dụng này của
glucocorticoid.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh trung ương: Mất ngủ, thần kinh dễ bị kích động.
Tiêu hóa: Tăng ngon miệng, khó tiêu.
Da: Rậm lông.
Nội tiết và chuyển hóa: Đái tháo đường.
Thần kinh cơ và xương: Đau khớp.
Mắt: Đục thủy tinh thể, glôcôm.
Hô hấp: Chảy máu cam.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, cơn co giật, loạn tâm thần,
u giả ở não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sảng khoái.
Tim mạch: Phù, tăng huyết áp.
Da: Trứng cá, teo da, thâm tím, tăng sắc tố mô.
Nội tiết và chuyển hóa: Hội chứng Cushing, ức chế trục tuyến
yên - thượng thận, chậm lớn, không dung nạp glucose, giảm kali máu, nhiễm kiềm,
vô kinh, giữ natri và nước, tăng glucose huyết.
Tiêu hóa: Loét dạ dày, buồn nôn, nôn, chướng bụng, viêm loét
thực quản, viêm tụy.
Thần kinh - cơ và xương: Yếu cơ, loãng xương, gẫy xương.
Khác: Phản ứng quá mẫn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải
khi sử dụng thuốc.
Quá liều và cách xử trí
Những triệu chứng quá liều gồm biểu hiện hội chứng dạng
Cushing, yếu cơ, và loãng xương, chỉ xảy ra khi dùng glucocorticoid dài ngày.
Khi sử dụng liều quá cao trong thời gian dài, tăng năng vỏ
tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra. Trong những trường
hợp này cần cân nhắc để có quyết định đúng đắn tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc
dùng glucocorticoid.
Qui cách
Hộp 3 vỉ x 10 viên, 5 vỉ x 10 viên, hộp 1 chai 30 viên, 50
viên.
Tiêu chuẩn
Tiêu chuẩn cơ sở.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bảo quản
Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh
ánh sáng,
Nhà sản xuất: Công Ty Cổ Phần US Pharma USA
Lô B1 - 10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi - TP. Hồ Chí Minh - Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện
thoại 028 37908860