Thành phần: Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: Nabumeton…………..750 mg.
Tá dược: Tinh bột ngô, Lactose monohydrat, Polyvinyl pyrrolidon (PVP K30), Natri starch glycolat, Aerosil (Colloidal silicon dioxyd), Magnesi Stearat, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 606, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 615, Titan dioxyd, Talc, Polyethylen glycol (PEG) 6000.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
Phân loại: Thuốc chống viêm không steroid.
Đặc tính dược lực học, cơ chế tác dụng:
Nabumeton là một chất kháng viêm không steroid, ức chế yếu trên sự tổng hợp prostaglandin. Thử nghiệm trên động vật, nabumeton không có tác dụng trên niêm mạc dạ dày. Sau khi hấp thu từ đường tiêu hóa, nabumeton được chuyển hóa nhanh ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính là 6-methoxy-2-naphthylacetic acid; đây là chất ức chế mạnh trên sự tổng hợp prostaglandin.
Đặc tính dược động học:
Mặc dù nabumeton được hấp thu chủ yếu qua ruột non, sự trao đổi chất diễn ra trong pha đầu tiên qua gan. Do đó, nồng độ trong huyết tương của nabumeton hầu như không thể phát hiện được sau khi uống. Chất chuyển hóa hoạt tính, 6-MNA, liên kết mạnh với protein huyết tương; Nó được phân bố đến các mô viêm và đi qua nhau thai vào mô bào thai. Nó được tìm thấy trong sữa của phụ nữ đang cho con bú. 6-MNA được loại bỏ bởi sự trao đổi chất, kết hợp chủ yếu với axit glucuronic, và o-demethylation, thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Thời gian bán thải huyết tương khoảng 1 ngày ở người.
Chỉ định:
Nabumeton được dùng trong điều trị các bệnh viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp.
Liều lượng và cách dùng:
Người lớn
Liều hàng ngày được khuyến cáo là 1 viên (750 mg) dùng 1 lần vào giờ đi ngủ.
Đối với các triệu chứng trầm trọng hoặc kéo dài, hoặc trong đợt cấp tính, dùng thêm 1 viên (750 mg) vào buổi sáng.
Người cao tuổi
Như nhiều loại thuốc khác, nồng độ thuốc trong máu có thể cao hơn ở bệnh nhân cao tuổi. Liều khuyến cáo hàng ngày là 750 mg không nên vượt quá liều 1 g.
Người cao tuổi có nguy cơ cao về phản ứng không mong muốn nghiêm trọng. Nên xem xét cẩn thận khi dùng thuốc NSAID, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất có thể. Các bệnh nhân nên được theo dõi vấn đề xuất huyết tiêu hóa trong khi điều trị với thuốc NSAID.
Trẻ em
Không có dữ liệu lâm sàng để khuyến cáo sử dụng nabumeton ở trẻ em.
Cách dùng: Uống nguyên viên thuốc, nên uống thuốc trong khi ăn hoặc sau khi ăn.
Chống chỉ định:
Bệnh nhân đang bị hoặc có tiền sử loét dạ dày ruột / xuất huyết đường ruột, thủng hoặc bệnh đường ruột (hai lần hoặc nhiều hơn).
Bệnh nhân quá mẫn với nabumeton hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Suy tim nặng, suy gan và suy thận.
Bệnh nhân đã có phản ứng quá mẫn trước đó (ví dụ như hen, viêm mũi, nổi mày đay) với ibuprofen, aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Các phản ứng nặng, hiếm khi gây tử vong, sốc phản ứng với NSAID đã được báo cáo ở những bệnh nhân này.
Bệnh nhân có tiền sử chảy máu tiêu hóa hoặc thủng, liên quan đến liệu pháp NSAIDs trước.
Trong ba tháng cuối của thai kỳ và ở bà mẹ cho con bú.
Bệnh nhân có hiện tượng xuất huyết não hoặc xuất huyết khác.
Cảnh báo và thận trọng:
Nên tránh sử dụng nabumeton với NSAIDs đồng thời, bao gồm các chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2.
Người cao tuổi.
Người cao tuổi có tần suất phản ứng phụ đối với NSAID tăng lên đặc biệt là xuất huyết đường tiêu hóa và thủng có thể gây tử vong.
Rối loạn hô hấp:
Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân đang bị hoặc có tiền sử hen phế quản co thắt phế quản vì các thuốc NSAID đã báo cáo là sẽ gây co thắt phế quản ở những bệnh nhân này.
Suy tim mạch gan thận:
Việc sử dụng thuốc NSAID có thể gây giảm phụ thuộc liều trong hình thành prostaglandin và tình trạng suy thận. Những bệnh nhân có nguy cơ cao nhất của phản ứng này là những người bị suy giảm chức năng thận, suy tim, rối loạn chức năng gan, những người dùng thuốc lợi tiểu và người cao tuổi. Ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 30ml / phút), xét nghiệm sẽ được thực hiện vào lúc bắt đầu và trong một vài tuần sau khi bắt đầu điều trị. Các xét nghiệm tiếp theo cần được tiến hành khi cần thiết; Nếu sự suy giảm chức năng trở nên nặng, thì cần ngưng điều trị. Ở suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin từ 30 đến 49 ml / lần) thì tăng nồng độ 6-MNA huyết tương không tăng lên 50% và có thể bảo đảm giảm liều.
Cũng như các thuốc NSAID khác, các biểu hiện bất thường của các xét nghiệm chức năng gan, các trường hợp hiếm gặp của vàng da và suy gan. Một bệnh nhân có dấu hiệu / triệu chứng gợi ý rối loạn chức năng gan hoặc những người đã cho một xét nghiệm chức năng gan bất thường trong khi dùng nabumeton nên được đánh giá lại chức năng gan. Nên ngưng dùng nabumeton nếu các phản ứng này xảy ra.
Tác dụng tim mạch và mạch máu não:
Cần theo dõi và điều trị thích hợp cho những bệnh nhân có tiền sử cao huyết áp và / hoặc suy tim xung huyết nhẹ đến trung bình khi điều trị NSAID.
Các thử nghiệm lâm sàng và dữ liệu dịch tễ học cho thấy việc sử dụng một số NSAIDs (đặc biệt ở liều cao và điều trị dài hạn) có thể làm tăng nguy cơ các hiện tượng huyết khối động mạch (ví dụ nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ). Không có đủ dữ liệu để loại trừ rủi ro này.
Bệnh nhân bị tăng huyết áp không kiểm soát, suy tim sung huyết, bệnh thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch và / hoặc bệnh mạch não chỉ nên được điều trị với nabumeton sau khi cân nhắc cẩn thận. Cần cân nhắc tương tự trước khi bắt đầu điều trị dài hạn bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ mắc bệnh tim mạch (ví dụ như tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc lá).
Xuất huyết, loét và thủng dạ dày ruột:
Có báo cáo về xuất huyết, loét hoặc thủng, có thể gây tử vong, đã được báo cáo với tất cả các thuốc chống viêm không steroid và có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị, có hoặc không có triệu chứng cảnh báo hoặc có tiền sử rối loạn dạ dày-ruột nghiêm trọng.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là người cao tuổi, nên báo cáo bất kỳ triệu chứng bất thường về đường ruột (đặc biệt là xuất huyết đường tiêu hóa) đặc biệt là trong giai đoạn điều trị ban đầu.
Nguy cơ xuất huyết, loét hoặc thủng dạ dày ruột cao hơn khi dùng liều kháng viêm không steroid ngày càng tăng, ở những bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt nếu có biểu hiện chảy máu hoặc thủng ở người cao tuổi. Những bệnh nhân này nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất sẵn có.
Phác đồ phối hợp với các thuốc bảo vệ (ví dụ như misoprostol hoặc thuốc ức chế bơm proton) cần được xem xét đối với những bệnh nhân này, và bệnh nhân cần dùng aspirin liều thấp tương tự hoặc các thuốc khác.
Cần thận trọng khi dùng thuốc cùng lúc có thể làm tăng nguy cơ bị loét hoặc chảy máu, như corticoid đường uống, thuốc chống đông máu như warfarin, NSAIDs, các chất ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc hoặc các chất chống kết tập tiểu cầu như aspirin và clopidogrel.
Khi xuất huyết tiêu hoá hoặc loét xảy ra ở bệnh nhân dùng nabumeton thì nên ngưng điều trị.
NSAIDS nên được theo dõi cẩn thận cho những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa (viêm loét đại tràng loét, bệnh Crohn) vì các tình trạng này có thể trầm trọng hơn.
Ở những bệnh nhân bị loét dạ dày, bác sĩ cần cân nhắc những lợi ích của việc điều trị với nabumeton trước những nguy cơ có thể xảy ra, lập chế độ điều trị loét phù hợp và theo dõi tiến bộ của bệnh nhân cẩn thận.
Nguy cơ huyết khối tim mạch:
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.
Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng NABUMETON 750-US ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú:
Phụ nữ mang thai:
Không có kinh nghiệm thử nghiệm lâm sàng với việc sử dụng nabumeton trong thai kỳ của con người.
Các bất thường bẩm sinh đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng NSAID ở người; tuy nhiên đây là những tần số thấp và dường như không theo bất kỳ nghiên cứu rõ ràng nào. Theo quan điểm về tác động của NSAID trên thai nhi (nguy cơ đóng cửa động mạch, thay đổi từ phổi và tim), sử dụng trong ba tháng cuối cùng của thai kỳ là chống chỉ định. Chuyển dạ có thể bị trì hoãn và tăng xu hướng chảy máu ở cả mẹ và con. Không nên dùng NSAID trong hai kỳ đầu của thai trừ khi lợi ích cho bệnh nhân lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Cho con bú:
Không có kinh nghiệm thử nghiệm lâm sàng với việc sử dụng nabumeton trong thời kỳ tiết sữa. Không biết liệu nabumeton có bài tiết trong sữa mẹ hay không; Tuy nhiên, 6MNA được bài tiết trong sữa của chuột. Với khả năng xảy ra phản ứng bất lợi nghiêm trọng ở trẻ bú sữa mẹ từ nabumeton, cần phải quyết định có nên ngừng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc.
Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Bệnh nhân dùng thuốc kháng viêm không steroid đôi khi bị nhức đầu, chóng mặt, rối loạn thị giác. Nếu bệnh nhân bị những tác dụng không mong muốn này thì không nên lái xe hay vận hành máy móc.
Tương tác của thuốc:
Các thuốc giảm đau khác bao gồm thuốc ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2: Tránh sử dụng đồng thời hai hoặc nhiều hơn NSAIDs (kể cả aspirin) vì điều này có thể làm tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn.
Thuốc lợi tiểu và các thuốc chống tăng huyết áp khác như thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin (ACEI) và các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin (ARA) có thể có hiệu quả giảm khi dùng đồng thời với NSAID; Ở một số người (như người già hoặc mất nước) có thể làm giảm chức năng thận và cuối cùng là ARF.
Các thuốc sau đây thông thường không có ảnh hưởng đến sự chuyển hóa và sinh khả dụng của nabumeton: Paracetamol, ASA, cimetidin, thuốc chống acid hydroxyd nhôm.
Glycosides tim: NSAID có thể làm trầm trọng thêm chứng suy tim, giảm GFR và tăng nồng độ glycosid trong huyết tương.
Lithium: Giảm lượng lithium.
Methotrexat: Giảm thải trừ methotrexat.
Ciclosporin: Tăng nguy cơ độc thận.
Mifepriston: Không nên dùng NSAID trong 8-12 ngày sau khi dùng mifepriston vì NSAIDs có thể làm giảm tác dụng của mifepriston.
Corticosteroids: Tăng nguy cơ loét tiêu hóa hoặc chảy máu đường tiêu hóa.
Thuốc chống đông máu: NSAIDs có thể tăng cường tác dụng của thuốc chống đông máu, như warfarin. Việc sử dụng cùng với nabumeton nên được thực hiện cẩn thận và các báo cáo quá liều được theo dõi cẩn thận.
Kháng sinh quinolon: Dữ liệu từ động vật cho thấy NSAIDs có thể làm tăng nguy cơ co giật liên quan đến kháng sinh quinolon. Bệnh nhân dùng NSAIDs và kháng sinh quinolon có thể có nguy cơ bị co giật.
Các thuốc chống tiểu cầu và các chất ức chế tái thu nhận serotonin có chọn lọc (SSRI): Tăng nguy cơ chảy máu dạ dày ruột.
Tacrolimus: Có thể tăng nguy cơ độc thận khi dùng NSAIDs với tacrolimus.
Zidovudin: Tăng nguy cơ độc tính huyết học khi dùng NSAIDs với zidovudin. Có bằng chứng về nguy cơ tăng huyết khối và bệnh u máu ở bệnh nhân nhiễm HIV (+) được điều trị đồng thời với zidovudin và ibuprofen.
Đồng thời sử dụng nabumeton với các thuốc gắn kết protein khác, ví dụ: Sulphonamides, sulphylureas hoặc hydantoin nên được thực hiện cẩn thận và quá liều các tín hiệu theo dõi cẩn thận.
Tác dụng không mong muốn của thuốc (ADR):
Các phản ứng không mong muốn bất lợi được liệt kê dưới đây theo hệ thống cơ quan và tần suất. Các tần số được xác định là: Rất thường gặp (≥1 / l0), thường gặp (≥1 / 100 và <1/10), ít gặp (≥1 / 1000 và <1/100), hiếm gặp (≥1 / 10.000 và <1 / 1000) và rất hiếm (<1/10000) bao gồm các báo cáo đơn độc, chưa được biết (không thể ước lượng được từ dữ liệu sẵn có). Các phản ứng không mong muốn rất thường gặp, thường gặp và ít gặp được xác định từ dữ liệu thử nghiệm lâm sàng. Tỷ lệ mắc bệnh ở nhóm dùng giả dược và nhóm so sánh không được tính đến trong việc ước lượng các tần số này. Các phản ứng không mong muốn hiếm gặp và rất hiếm xảy ra thường được xác định từ dữ liệu tự phát.
Rối loạn máu và bạch huyết.
Rất hiếm: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu, thiếu máu cục bộ và thiếu máu do huyết tán.
Rối loạn hệ thống miễn dịch.
Rất hiếm: Phản vệ quá mẫn, phản ứng phản vệ.
Rối loạn tâm thần.
Ít gặp: Lẫn lộn, căng thẳng, mất ngủ.
Rất hiếm: Trầm cảm, ảo giác.
Rối loạn hệ thần kinh.
Ít gặp: Buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu, mất thị lực.
Rất hiếm: Viêm màng não vô trùng (đặc biệt ở những bệnh nhân có rối loạn tự miễn dịch như Lupus ban đỏ hệ thống, bệnh mô liên kết với các triệu chứng như cứng cổ, nhức đầu, buồn nôn, nôn mửa, sốt hoặc mất phương hướng), chóng mặt, buồn ngủ.
Rối loạn mắt.
Ít gặp: Nhìn bất thường, rối loạn mắt.
Hiếm gặp: Viêm dây thần kinh thị giác.
Rối loạn tai.
Thường gặp: Ù tai, rối loạn tai.
Rối loạn mạch máu.
Thường gặp: Tăng huyết áp.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung gian.
Rất hiếm: Viêm phổi trung liên, rối loạn về hô hấp, đau thắt ngực.
Suyễn, hen suyễn nặng, co thắt phế quản.
Rối loạn tiêu hóa.
Thường gặp: Tiêu chảy, táo bón, chứng khó tiêu, viêm dạ dày, buồn nôn, đau bụng, đầy hơi.
Rất hiếm: Loét tá tràng, chảy máu, loét dạ dày, rối loạn Gl, melena, nôn mửa, viêm miệng, khô miệng.
Viêm tụy.
Tiêu hóa: Các phản ứng bất thường được quan sát thường gặp nhất là trong dạ dày-ruột.
Có thể xảy ra loét dạ dày, thủng hoặc tiêu chảy, đôi khi gây tử vong, đặc biệt ở người cao tuổi, có thể xảy ra. Nôn mửa, nôn mửa, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón, chứng khó tiêu, đau bụng, melaena, xuất huyết, viêm loét miệng, trầm trọng thêm viêm đại tràng và bệnh Crohn. Ít gặp hơn, viêm dạ dày đã được quan sát.
Rối loạn mật.
Rất hiếm: Suy gan, vàng da.
Rối loạn mô da và mô dưới da.
Thường gặp: Phát ban, ngứa.
Ít gặp: Nhạy cảm, nổi mày đay, đổ mồ hôi.
Rất hiếm: Phản ứng oxy kích thích hoại tử tê độc, hội chứng Stevens Johnson, hồng ban đa dạng, phù mạch, giả mạc, chứng rụng tóc.
Ban xuất huyết.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết.
Ít gặp: Bệnh nhân đau cơ.
Rối loạn thận và tiết niệu.
Ít gặp: Rối loạn đường tiểu.
Rất hiếm: Suy thận, hội chứng thận hư.
Chưa biết: Viêm thận kẽ.
Hệ thống sinh sản và rối loạn vú.
Rất hiếm: Rong kinh.
Rối loạn tổng quát.
Thường gặp: Phù nề.
Ít gặp: Suyễn, mệt mỏi.
Rất hiếm: Suy nhược.
Xét nghiệm.
Ít gặp: Xét nghiệm chức năng gan tăng cao.
Chứng phù, cao huyết áp, và suy tim, đã được báo cáo kết hợp với điều trị NSAID.
Các thử nghiệm lâm sàng và dữ liệu dịch tễ học cho thấy việc sử dụng một số NSAIDs (đặc biệt ở liều cao và điều trị dài hạn) có thể làm tăng nguy cơ các hiện tượng huyết khối động mạch (nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ).
Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng).
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều và cách xử trí:
Triệu chứng: Các triệu chứng bao gồm đau đầu, buồn nôn, nôn mửa, đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa, hiếm khi bị tiêu chảy, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ, chóng mặt, ù tai, ngứa và thỉnh thoảng co giật. Trong trường hợp ngộ độc đáng kể suy thận cấp và tổn thương gan có thể xảy ra.
Cách xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu và chất chuyển hóa 6-MNA hoạt tính không thể thẩm tách được. Bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng theo yêu cầu. Trong vòng một giờ sau uống quá liều, dùng than hoạt tính. Ngoài ra, ở người lớn, rửa dạ dày nên được xem xét trong vòng một giờ sau khi uống quá liều đe dọa cuộc sống. Cần đảm bảo lượng nước tiểu tốt. Nên theo dõi chặt chẽ chức năng thận và gan. Bệnh nhân phải được theo dõi ít nhất bốn giờ sau khi uống quá liều có khả năng độc hại. Co giật thường xuyên hoặc kéo dài nên được điều trị bằng diazepam tĩnh mạch. Các biện pháp khác có thể được chỉ định tùy vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
Tiêu chuẩn: TCCS.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
Nhà sản xuất: CÔNG TY CP US PHARMA USA
Địa chỉ : Lô B1- 10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi, TP.Hồ Chí Minh
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028 37908860