PIROCAM

Cao huyết áp: 

Cũng như tất cả các NSAIDs khác, piroxicam có thể gây ra cao huyết áp hoặc làm xấu hơn tình trạng cao huyết áp sẵn có, cũng như có thể góp phần làm tăng tỷ lệ các biến cố về tim mạch. Bệnh nhân nên sử dụng thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc lợi tiểu thiazid hoặc thuốc lợi tiểu quai có thể làm giảm nguy cơ này khi dùng NSAIDs. Nên kiểm soát chặt chẽ huyết áp của bệnh nhân trong suốt thời gian bắt đầu điều trị với piroxicam và trong cả giai đoạn điều trị.

Suy tim và phù: 

Cũng giống như các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin, đã thấy có hiện tượng tích trữ nước và phù ở bệnh nhân dùng NSAID, trong đó có piroxicam. Vì vậy, nên thận trọng khi dùng piroxicam cho bệnh nhân có những đe doạ tiềm tàng về chức năng tim hoặc có những bệnh trạng khác có thể dẫn đến hoặc bị nặng thêm do giữ nước. Nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân bị suy tim sung huyết hoặc cao huyết áp.

Ảnh hưởng trên thận và tăng kali huyết: 

Độc tính trên thận:

Sử dụng lâu dài NSAID đã dẫn đến hoại tử nhú thận và các tổn thương thận khác.

Độc tính trên thận cũng đã được nhìn thấy ở những bệnh nhân mà trong đó prostaglandin thận có vai trò bù trừ trong việc duy trì tưới máu thận. Ở những bệnh nhân này, dùng NSAID sẽ làm cho thận mất bù và thường có thể phục hồi trở lại trạng thái ban đầu sau khi ngưng dùng NSAID. Bệnh nhân có nguy cơ cao nhất với phản ứng như vậy là những người bị suy giảm chức nặng thận, mất nước, hạ kali huyết, suy tim, rối loạn chức năng gan, những người dùng thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển hoặc ARB và người già. Không có thông tin có sẵn từ các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát về việc sử dụng piroxicam ở bệnh nhân bệnh thận tiến triển. Các tác dụng trên thận của piroxicam có thể đẩy nhanh sự tiến triển của rối loạn chức năng thận ở bệnh nhân có bệnh thận từ trước.

Theo dõi chức năng thận trong bệnh nhân suy thận hoặc gan, suy tim, mất nước hoặc hạ kali máu trong khi sử dụng PIROCAM 20. Tránh sử dụng PIROCAM 20 ở những bệnh nhân mắc bệnh thận tiến triển trừ khi những lợi ích được mong đợi là lớn hơn nguy cơ làm suy giảm chức năng thận. Nếu PIROCAM 20 được sử dụng ở những bệnh nhân mắc bệnh thận tiến triển, hãy theo dõi bệnh nhân có dấu hiệu suy giảm chức năng thận.

Tăng kali huyết:

Tăng nồng độ kali huyết thanh, bao gồm tăng kali máu, đã được báo cáo khi sử dụng NSAID, ngay cả trong một số bệnh nhân không bị suy thận. Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, những ảnh hưởng này đã được quy cho một trạng thái giảm hyporeninemic-hypoaldosteronism.

Phản ứng phản vệ:

Piroxicam có liên quan đến phản ứng phản vệ ở bệnh nhân có và không có mẫn cảm với piroxicam và ở bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin.

Tìm kiếm sự giúp đỡ khẩn cấp nếu xảy ra phản ứng phản vệ.

Bệnh hen suyễn liên quan đến nhạy cảm với aspirin:

Một tiểu quần thể bệnh nhân hen suyễn có thể bị hen suyễn nhạy cảm với aspirin có thể bao gồm viêm mũi họng mãn tính phức tạp do polyp mũi, co thắt phế quản nghiêm trọng, có khả năng gây tử vong và/hoặc không dung nạp với aspirin và các NSAID khác. Do phản ứng chéo giữa aspirin và các NSAID khác đã được báo cáo ở những bệnh nhân nhạy cảm với aspirin, PIROCAM 20 bị chống chỉ định ở những bệnh nhân có dạng nhạy cảm với aspirin. Khi PIROCAM 20 được sử dụng ở những bệnh nhân bị hen suyễn từ trước (không biết độ nhạy aspirin), hãy theo dõi bệnh nhân để biết những thay đổi trong các dấu hiệu và triệu chứng hen suyễn.

Phản ứng da nghiêm trọng: 

NSAID, bao gồm piroxicam, có thể gây ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng cho da như viêm da tróc vảy, Stevens-Johnson. Hội chứng Stevens-Johnson (SJS), và hoại tử biểu bì độc hại (TEN), có thể gây tử vong. Những phản ứng nghiêm trọng này có thể xảy ra mà không có cảnh báo. Thông báo cho bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng của phản ứng da nghiêm trọng và ngừng sử dụng PIROCAM 20 khi có sự xuất hiện đầu tiên của da phát ban hoặc bất kỳ dấu hiệu mẫn cảm nào khác. PIROCAM 20 chống chỉ định ở những bệnh nhân trước đó có phản ứng da nghiêm trọng với NSAID.

Đóng sớm ống động mạch của thai nhi:

Piroxicam có thể gây đóng sớm ống động mạch của thai nhi. Tránh sử dụng NSAID, bao gồm piroxicam cho phụ nữ mang thai bắt đầu từ tuần 30 (tam cá nguyệt thứ 3).

Độc tính huyết học:

Thiếu máu đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng NSAID. Điều này có thể là do mất máu bí ẩn hoặc mất máu toàn phần, ứ nước hoặc ảnh hưởng không được mô tả đầy đủ trên hồng cầu. Nếu một bệnh nhân được điều trị bằng PIROCAM 20 có bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng thiếu máu nào, hãy theo dõi huyết sắc tố hoặc hematocrit. NSAID, bao gồm piroxicam, có thể làm tăng nguy cơ biến cố chảy máu. Các tình trạng bệnh đồng mắc như rối loạn đông máu, sử dụng đồng thời warfarin, các thuốc chống đông máu khác, thuốc chống kết tập tiểu cầu (ví dụ: Aspirin), các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin (SSRI) và các thuốc ức chế tái hấp thu serorein norepinephrine (SNRI) theo dõi những bệnh nhân này có dấu hiệu chảy máu.

Viêm và sốt:

Hoạt động dược lý của PIROCAM 20 trong việc giảm viêm và có thể sốt, có thể làm giảm công dụng của dấu hiệu chẩn đoán trong việc phát hiện nhiễm trùng.

Giám sát phòng thí nghiệm:

Vì chảy máu GI nghiêm trọng, nhiễm độc gan và tổn thương thận có thể xảy ra mà không có triệu chứng hoặc dấu hiệu cảnh báo, hãy xem xét theo dõi bệnh nhân điều trị NSAID dài hạn bằng CBC và hồ sơ hóa học định kỳ.

Ảnh hưởng về nhãn khoa: 

Vì đã có những báo cáo về tác dụng không mong muốn của NSAID đối với mắt, khuyến cáo bệnh nhân làm những đánh giá về nhãn khoa khi có rối loạn thị giác khi dùng piroxicam. 

Tá dược:

Thuốc có chứa tá dược lactose do đó không nên sử dụng cho người không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp-lactase, rối loạn hấp thu glucose-galactose.

Khả năng sinh sản, khi mang thai và cho con bú:

Khả năng sinh sản:

Dựa trên cơ chế tác dụng, việc sử dụng các NSAID, bao gồm piroxicam, có thể gây trì hoãn hoặc ngăn cản sự rụng trứng, liên quan đến hiện tượng vô sinh có thể phục hồi ở một số phụ nữ. Những phụ nữ khó thụ thai hay đang chữa vô sinh, cần cân nhắc việc ngừng các NSAID, bao gồm cả piroxicam.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai:

Mặc dầu chưa thấy tác dụng gây quái thai trên động vật, không nên dùng piroxicam trong thai kỳ. Piroxicam ức chế tổng hợp và giải phóng prostaglandin qua ức chế có hồi phục enzym cycloxygenase. Tác dụng này là chung cho các NSAID, sẽ làm tăng tỉ lệ đẻ khó và kéo dài thời gian trở dạ ở động vật có thai khi tiếp tục dùng thuốc trong cuối thai kỳ. NSAID cũng làm tăng sự đóng động mạch phổi ở trẻ sơ sinh. Vì vậy, không nên dùng piroxicam trong khoảng thời gian 3 tháng cuối thai kỳ.

Ức chế tổng hợp prostaglandin có thể gây ảnh hưởng bất lợi đến thai kỳ. Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ cho thấy nguy cơ sảy thai tự phát tăng lên sau khi dùng các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn sớm của thai kỳ. Dùng các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trên động vật cho thấy nguy cơ sảy thai tăng lên ở giai đoạn trước và sau khi phôi làm tổ.

Nếu được sử dụng trong khoảng thời gian 3 tháng giữa thai kỳ hoặc cuối thai kỳ, NSAIDs có thể gây rối loạn chức năng thận ở thai nhi và có thể dẫn đến giảm thể tích nước ối hoặc thiểu ối ở những trường hợp nặng. 

Những tác động như vậy có thể xảy ra ngay sau khi bắt đầu điều trị và thường có thể hồi phục. Phụ nữ có thai sử dụng piroxicam cần được theo dõi chặt chẽ thể tích nước ối.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:

Khi bắt đầu dùng thuốc và khi dùng dài ngày (52 ngày), quan sát thấy piroxicam có xuất hiện trong sữa mẹ với nồng độ khoảng 1% - 3% so với nồng độ trong huyết tương của người mẹ. Không có tích lũy piroxicam ở sữa liên quan đến nồng độ thuốc trong huyết tương. Không dùng piroxicam cho người mẹ thời kỳ cho con bú vì chưa xác định được độ an toàn trong lâm sàng.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:

Chưa có nghiên cứu cụ thể về tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Các hiện tượng như chóng mặt, ngủ gà, hoa mắt và nhìn mờ đã được báo cáo, do vậy bệnh nhân nên được cảnh báo trước về các tác dụng không mong muốn này trước khi lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác, tượng kỵ của thuốc:

Các thuốc chống đông:

Piroxicam và thuốc chống đông máu như warfarin có tác dụng hiệp đồng trong chảy máu. Việc sử dụng đồng thời piroxicam và thuốc chống đông máu có nguy cơ chảy máu nghiêm trọng so với việc sử dụng một trong hai loại thuốc này.

Serotonin giải phóng bởi tiểu cầu đóng một vai trò quan trọng trong cầm máu. Các nghiên cứu dịch tễ học và kiểm soát bệnh án cho thấy rằng việc sử dụng đồng thời các thuốc gây cản trở tái hấp thu serotonin và NSAID có thể gây nguy cơ chảy máu nhiều hơn một mình NSAID.

Theo dõi bệnh nhân sử dụng đồng thời PIROCAM 20 với thuốc chống đông máu (ví dụ: Warfarin), thuốc chống kết tập tiểu cầu (ví dụ: Aspirin), các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin (SSRI) và các thuốc ức chế tái hấp thu serorein norepinephrine (SNRI).

Aspirin:

Các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát cho thấy rằng việc sử dụng đồng thời NSAID và liều aspirin giảm đau không mang lại hiệu quả điều trị lớn hơn so với chỉ sử dụng NSAID. Trong một nghiên cứu lâm sàng, việc sử dụng đồng thời NSAID và aspirin có liên quan đến việc tăng đáng kể các phản ứng bất lợi GI so với việc sử dụng NSAID đơn thuần.

Việc sử dụng đồng thời PIROCAM 20 và liều aspirin giảm đau thường không được khuyến cáo vì tăng nguy cơ chảy máu.

PIROCAM 20 không phải là thuốc thay thế aspirin liều thấp để bảo vệ tim mạch.

Thuốc ức chế men chuyển (ACE), thuốc kháng thụ thể angiotensin và thuốc chẹn beta:

NSAID có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE), thuốc ức chế thụ thể angiotensin (ARB) hoặc thuốc chẹn beta (bao gồm propranolol).

Ở những bệnh nhân là người già, bị suy giảm thể tích (bao gồm cả những người đang điều trị lợi tiểu) hoặc bị suy thận, việc sử dụng NSAID với thuốc ức chế men chuyển hoặc ARB có thể dẫn đến suy giảm chức năng thận, bao gồm cả suy thận cấp. Những tác động này thường hồi phục.

Trong quá trình sử dụng đồng thời PIROCAM 20 và thuốc ức chế men chuyển, ARB hoặc thuốc chẹn beta, theo dõi huyết áp để đảm bảo thu được huyết áp mong muốn.

Trong khi sử dụng đồng thời PIROCAM 20 và thuốc ức chế men chuyển hoặc ARB ở bệnh nhân cao tuổi, suy giảm thể tích hoặc suy giảm chức năng thận, hãy theo dõi các dấu hiệu suy giảm chức năng thận.

Khi các thuốc này được dùng đồng thời, bệnh nhân cần được cung cấp đủ nước. Đánh giá chức năng thận khi bắt đầu điều trị đồng thời và định kỳ sau đó.

Thuốc lợi tiểu:

Các nghiên cứu lâm sàng, cũng như các quan sát sau khi thuốc ra thị trường, cho thấy NSAID làm giảm tác dụng bài natri niệu của thuốc lợi tiểu quai (ví dụ: Furosemid) và thuốc lợi tiểu thiazid ở một số bệnh nhân. Tác dụng này đã được quy cho sự ức chế NSAID của quá trình tổng hợp prostaglandin ở thận.

Trong khi sử dụng đồng thời PIROCAM 20 với thuốc lợi tiểu, hãy quan sát bệnh nhân về các dấu hiệu suy giảm chức năng thận, ngoài ra còn đảm bảo hiệu quả lợi tiểu bao gồm cả tác dụng hạ huyết áp.

Digoxin:

Việc sử dụng đồng thời piroxicam với digoxin đã được báo cáo để tăng nồng độ trong huyết thanh và kéo dài thời gian bán hủy của digoxin.

Trong quá trình sử dụng đồng thời PIROCAM 20 và digoxin, hãy theo dõi nồng độ digoxin trong huyết thanh.

Lithium:

NSAID đã tạo ra sự gia tăng nồng độ lithium trong huyết tương và giảm độ thanh thải lithium ở thận. Nồng độ lithium tối thiểu trung bình tăng 15% và độ thanh thải thận giảm khoảng 20%. Tác dụng này được cho là do ức chế NSAID trong tổng hợp prostaglandin ở thận.

Trong quá trình sử dụng đồng thời PIROCAM 20 và lithium, theo dõi bệnh nhân có dấu hiệu nhiễm độc lithium.

Acetylsalicylic acid:

Cũng như các NSAID khác, không nên phối hợp piroxicam với acetylsalicylic acid hoặc dùng 2 NSAID cùng lúc vì chưa đủ dữ liệu để chứng minh rằng việc kết hợp sẽ cho kết quả tốt hơn sử dụng đơn độc một thuốc và khả năng bị những tác dụng không mong muốn sẽ tăng lên.

Các nghiên cứu trên người cho thấy việc sử dụng phối hợp piroxicam với acetylsalicylic acid sẽ làm giảm nồng độ piroxicam trong huyết tương còn khoảng 80% mức bình thường.

Piroxicam cản trở tác dụng kháng tiểu cầu của aspirin liều thấp và do đó có thể ảnh hưởng tới việc điều trị dự phòng bằng aspirin cho bệnh tim mạch.

Methotrexat:

Sử dụng đồng thời NSAID và methotrexat có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc methotrexat (ví dụ: giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, rối loạn chức năng thận).

Trong khi sử dụng đồng thời PIROCAM 20 và methotrexat, theo dõi bệnh nhân về độc tính của methotrexat.

Cyclosporin:

Tăng nguy cơ nhiễm độc thận.

Trong khi sử dụng đồng thời PIROCAM 20 và cyclosporin, theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu suy giảm chức năng thận.

NSAID và salicylat:

Sử dụng đồng thời PIROCAM 20 với các NSAID hoặc salicylat khác (ví dụ: Diflunisal, salsalat) làm tăng nguy cơ nhiễm độc GI, ít hoặc không tăng hiệu quả.

Việc sử dụng đồng thời PIROCAM 20 với NSAID hoặc salicylat khác không được khuyến cáo.

Pemetrexed:

Việc sử dụng đồng thời PIROCAM 20 và pemetrexed có thể làm tăng nguy cơ suy tủy, nhiễm độc thận và GI liên quan đến pemetrexed (xem thông tin kê đơn của pemetrexed).

Trong khi sử dụng đồng thời PIROCAM 20 và pemetrexed, ở những bệnh nhân bị suy thận có độ thanh thải creatinin dao động từ 45 - 79 mL/phút, theo dõi tình trạng suy tủy, nhiễm độc thận và GI.

Nên tránh dùng NSAID có thời gian bán hủy ngắn (ví dụ: Diclofenac, indomethacin) trong khoảng thời gian hai ngày trước, trong ngày và hai ngày sau khi dùng pemetrexed.

Trong trường hợp không có dữ liệu liên quan đến tương tác tiềm năng giữa pemetrexed và NSAID với thời gian bán hủy dài hơn (ví dụ: Meloxicam, nabumeton), bệnh nhân dùng các NSAID này nên ngừng sử dụng thuốc ít nhất năm ngày trước, trong ngày và hai ngày sau khi dùng pemetrexed.

Thuốc có hàm lượng protein cao:

Piroxicam liên kết với protein cao và do đó, có thể được dự kiến sẽ thay thế các thuốc liên kết với protein khác.

Các bác sĩ nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân về sự thay đổi trong yêu cầu về liều lượng khi sử dụng PIROCAM 20 cho bệnh nhân trên các loại thuốc gắn với protein cao khác.

Corticosteroid:

Sử dụng đồng thời corticosteroid với PIROCAM 20 có thể làm tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu GI.

Theo dõi bệnh nhân sử dụng đồng thời PIROCAM 20 với corticosteroid để phát hiện dấu hiệu chảy máu.

Tác dụng không mong muốn của thuốc (ADR):

Trong thử nghiệm lâm sàng:

Bởi vì các thử nghiệm lâm sàng được tiến hành trong các điều kiện khác nhau, tỷ lệ tác dụng không mong muốn quan sát được trong các thử nghiệm lâm sàng của một loại thuốc không thể so sánh trực tiếp với tỷ lệ trong các thử nghiệm lâm sàng của một loại thuốc khác và có thể không phản ánh tỷ lệ quan sát được trong thực tế.

Ở những bệnh nhân sử dụng PIROCAM 20 hoặc NSAID khác, những tác dụng không mong muốn được báo cáo thường xuyên nhất xảy ra ở khoảng 1 - 10% bệnh nhân là:

Hệ tim mạch: Phù.

Hệ tiêu hóa: Chán ăn, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn, nôn.

Hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.

Da và phần phụ: Ngứa, nổi mẩn.

Giác quan đặc biệt: Ù tai.

Những tác dụng không mong muốn được báo cáo thỉnh thoảng xảy ra bao gồm:

Hệ tim mạch: Đánh trống ngực.

Hệ tiêu hóa: Viêm miệng.

Hệ thần kinh: Buồn ngủ.

Giác quan đặc biệt: Mờ mắt.

Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng).

Khi thuốc ra thị trường:

Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được xác định trong quá trình sử dụng piroxicam sau phê duyệt. Bởi vì những tác dụng này được báo cáo tự nguyện từ một quần thể có số lượng không chắc chắn, không phải lúc nào cũng có thể ước tính tần suất xảy ra hoặc thiết lập mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc.

Toàn thân: Sốt, nhiễm trùng, nhiễm trùng huyết, phản ứng phản vệ, thay đổi khẩu vị, tử vong, hội chứng giống cúm, đau (đau bụng), bệnh huyết thanh.

Hệ tim mạch: Suy tim sung huyết, tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, ngất, rối loạn nhịp tim, làm trầm trọng thêm đau thắt ngực, hạ huyết áp, nhồi máu cơ tim, viêm mạch máu.

Hệ thống tiêu hóa: Chứng khó tiêu, men gan tăng cao, chảy máu/thủng, ợ nóng, loét (dạ dày/tá tràng), khô miệng, viêm thực quản, viêm dạ dày, viêm lưỡi, chảy máu, viêm gan, vàng da, chảy máu trực tràng, cương dương, suy gan, viêm tụy.

Máu và hệ thống bạch huyết: Thiếu máu, làm tăng thời gian chảy máu, tăng bạch cầu ái toan, chảy máu cam, giảm bạch cầu, ban xuất huyết, phát ban xuất huyết, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết, thiếu máu bất sản, bệnh hạch bạch huyết, giảm toàn thể huyết cầu.

Quá mẫn: ANA dương tính.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Thay đổi cân nặng, giữ nước, tăng đường huyết, hạ đường huyết.

Hệ thần kinh: Lo âu, suy nhược, rối loạn, trầm cảm, mơ bất thường, mất ngủ, khó chịu, hồi hộp, dị cảm, buồn ngủ, run rẩy, bất tỉnh, co giật, hôn mê, ảo giác, viêm màng não, thay đổi tâm trạng.

Hệ hô hấp: Hen suyễn, khó thở, suy hô hấp, viêm phổi.

Da và các phần phụ: Rụng tóc, bầm tím, bong da, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, mồ hôi, phù mạch, hoại tử biểu bì nhiễm độc, ban đỏ đa dạng, viêm da tróc vảy, bong móng, hội chứng Stevens Johnson, nổi mề đay.

Các giác quan đặc biệt: Viêm kết mạc, khiếm thính, sưng mắt.

Hệ thống tiết niệu sinh dục: Rối loạn chức năng thận, viêm bàng quang, khó tiểu, tiểu máu, tăng kali huyết, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư, thiểu niệu/đa niệu, protein niệu, suy thận, viêm cầu thận.

Hệ thống sinh sản và vú: Khả năng sinh sản của nữ giới giảm.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí:

Các triệu chứng sau khi dùng quá liều NSAID cấp tính thường ở trạng thái lờ đờ, buồn ngủ, buồn nôn, nôn và đau vùng thượng vị, thường có thể hồi phục khi được chăm sóc hỗ trợ. Xuất huyết tiêu hóa đã xảy ra. Tăng huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê đã xảy ra, nhưng rất hiếm.

Quản lý bệnh nhân chăm sóc triệu chứng và hỗ trợ sau quá liều NSAID. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cân nhắc việc gây nôn và/hoặc sử dụng than hoạt tính (60 - 100 gram ở người lớn, 1 - 2 gram/kg trọng lượng cơ thể ở bệnh nhi) và/hoặc thuốc tẩy thẩm thấu ở bệnh nhân có triệu chứng nhìn thấy trong vòng bốn giờ sau khi uống hoặc ở bệnh nhân dùng quá liều lớn ( 5 đến 10 lần liều khuyến cáo).

Thời gian bán hủy trong huyết tương của piroxicam dài nên được xem xét khi điều trị quá liều với piroxicam. Lợi tiểu cưỡng bức, kiềm hóa nước tiểu, chạy thận nhân tạo hoặc lọc máu có thể không hữu ích do liên kết với protein cao.

Đặc tính dược lực học:

Piroxicam có tác dụng giảm đau, chống viêm và hạ sốt.

Cơ chế hoạt động của PIROCAM 20, giống như các NSAID khác, không hoàn toàn được hiểu nhưng liên quan đến sự ức chế cyclooxygenase (COX-1 và COX-2).

Piroxicam là một chất ức chế tổng hợp prostaglandin (PG) trong ống nghiệm. Nồng độ piroxicam đạt được trong khi điều trị đã tạo ra hiệu ứng in vivo. Prostaglandin làm nhạy cảm các dây thần kinh hướng tâm và tăng cường hoạt động của bradykinin trong việc gây ra đau trong mô hình động vật. Do các prostaglandin là chất trung gian hóa học gây viêm, sốt và đau, nên ức chế tổng hợp prostaglandin có thể dẫn đến tác dụng chống viêm, hạ sốt và giảm đau.

Đặc tính dược động học:

Đặc điểm dược động học chung:

Dược động học của piroxicam đã được đặc trưng trong các đối tượng khỏe mạnh, dân số đặc biệt và bệnh nhân. Dược động học của piroxicam là tuyến tính. Sự gia tăng tỷ lệ được quan sát thấy khi tăng liều. Thời gian bán hủy kéo dài (50 giờ) dẫn đến việc duy trì nồng độ huyết tương tương đối ổn định trong suốt cả ngày với liều dùng hàng ngày và tích lũy đáng kể khi dùng nhiều liều. Hầu hết bệnh nhân đạt hàm lượng ổn định trong huyết tương trong vòng 7 - 12 ngày. Mức cao hơn, hàm lượng ổn định trong huyết tương ở hai đến ba tuần, đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân có thời gian bán hủy trong huyết tương của piroxicam lâu hơn.

Hấp thu:

Piroxicam hấp thu tốt sau khi uống. Nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ với các liều 10 mg và 20 mg và thường đạt tối đa sau khi dùng 3-5 giờ. Liều đơn 20 mg thường tạo nồng độ đỉnh/huyết tương là 1,5-2,0 microgam/mL, còn nếu truyền liên tục 20 mg, thì nồng độ đỉnh thường ổn định ở 3-8 microgam/mL. Uống trong bữa ăn làm giảm tốc độ, nhưng không làm giảm lượng hấp thu. 

Việc sử dụng đồng thời các thuốc kháng axit (nhôm hydroxid hoặc nhôm hydroxid với magnesi hydroxid) đã được chứng minh là không có ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của piroxicam đường uống.

Phân bố:

Thể tích phân bố rõ ràng của piroxicam là khoảng 0,14 L/kg. 99% piroxicam liên kết với protein huyết tương. Piroxicam được bài tiết vào sữa mẹ. Sự hiện diện trong sữa mẹ đã được xác định trong điều kiện ban đầu và dài hạn (52 ngày). Piroxicam xuất hiện trong sữa mẹ với khoảng 1% - 3%. Không có sự tích lũy piroxicam trong sữa trong quá trình điều trị.

Chuyển hóa:

Chuyển hóa piroxicam xảy ra bằng cách hydroxyl hóa ở nhân pyridyl, sau đó được glucuro liên hợp và thải qua nước tiểu; và bằng một chuỗi các phản ứng liên quan đến sự thủy phân liên kết amid, khử carboxyl, co thắt vòng và khử N-demethyl hóa. Các nghiên cứu in vitro chỉ ra cytochrom P4502C9 (CYP2C9) là enzym chính liên quan đến sự hình thành 5′-hydroxy-piroxicam, chất chuyển hóa chính. Các sản phẩm chuyển hóa của piroxicam được báo cáo là không có tác dụng chống viêm.

Thải trừ:

Piroxicam và các sản phẩm chuyển hóa của nó được bài tiết qua nước tiểu và phân, qua nước tiểu gấp hai lần so với qua phân. Khoảng 5% liều piroxicam được bài tiết dưới dạng không đổi. Thời gian bán hủy trong huyết tương (t½) đối với piroxicam là khoảng 50 giờ.

Dược lý di truyền

Hoạt tính của CYP2C9 giảm ở các cá nhân mắc bệnh đa hình di truyền, như đa hình CYP2C9*2 và CYP2C9*3. Dữ liệu có giới hạn từ hai báo cáo được công bố cho thấy đối tượng có kiểu gen dị hợp tử CYP2C9*1/*2 (n=9), dị hợp tử CYP2C9*1/*3 (n=9) và đồng hợp tử CYP2C9*3/*3 (n=1) cho thấy mức piroxicam toàn thân cao hơn lần lượt là 1,7; 1,7 và 5,3 lần so với đối tượng có CYP2C9*1/*1 (n=17, kiểu gen chuyển hóa bình thường) sau khi dùng liều duy nhất qua đường uống. Giá trị chu kỳ bán thải trung bình của piroxicam đối với đối tượng có kiểu gen CYP2C9*1/*3 (n=9) và CYP2C9*3/*3 (n=1) cao hơn 1,7 và 8,8 lần so với đối tượng có CYP2C9*1/*1 (n=17). Tần số xuất hiện kiểu gen đồng hợp tử *3/*3 được ước tính là từ 0% đến 5,7% ở các nhóm dân tộc khác nhau.

Điều kiện bảo quản: 

Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30^oC, tránh ánh sáng.

Hạn dùng của thuốc: 

36 tháng kể từ ngày sản xuất. 

Tiêu chuẩn: 

Tiêu chuẩn cơ sở.

Nhà sản xuất: 

CÔNG TY CP US PHARMA USA

Lô B1 – 10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi – TP. Hồ Chí Minh – Việt Nam.

Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028-37908860