Thành phần
Mỗi viên nang cứng chứa:
Hoạt chất: Diacerein ……….50 mg
Tá dược: Lactose, Microcrystallin cellulose M101, Natri lauryl sulfat, Polyvinyl pyrrolidon K30, Natri starch glycolat, Aerosil, Magnesi stearat.
Dạng bào chế: Viên nang cứng
Phân loại
Thuốc chống viêm và chống thấp khớp không steroid.
Đặc tính dược lực học
Diacerein là loại thuốc chống viêm xương khớp có tác dụng chống viêm để điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có liên quan), được dung nạp tốt ở dạ dày vì thuốc không ức chế tổng hợp prostaglandin.
Diacerein có khả năng ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Kết quả của một số nghiên cứu in-vitro và in-vivo cho thấy diacerein và rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-1b tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch trong khi kích thích sự sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-b ) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II. Ngoài ra, các chất này còn cho thấy ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở một số mô hình viêm xương khớp ở động vật cho thấy diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược (placebo) sau 1 tháng điều trị với diacerein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị diacerein còn kéo dài ít nhất 2 tháng sau khi đã ngưng điều trị. Một nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên giữa nhóm giả dược và nhóm kiểm soát, được tiến hành ở nhiều trung tâm trong 3 năm (nghiên cứu ICHODIAH) trên 507 bệnh nhân bị viêm xương khớp háng đã cho thấy diacerein làm chậm đáng kể sự thoái hóa sụn.
Đặc tính dược động học
Khi uống 50mg hai lần ngày, diacerein được biến đổi thành rhein trước khi vào hệ tuần hoàn. Rhein được thải trừ qua thận (20%) hay kết hợp trong gan thành rhein glucuronid (60%) và rhein sulfat (20%), những chất chuyển hóa này được thải trừ chủ yếu qua thận. Đặc tính động học của diacerein như nhau ở người tình nguyện trẻ, khỏe mạnh và người lớn tuổi có chức năng thận bình thường khi uống liều đơn (50 mg) hay liều lập lại (25 hay 75 mg hai lần/ngày). Động học rhein sau khi uống liều đơn diacerein nằm trong khoảng 50 đến 200 mg. Tuy nhiên, động học rhein phụ thuộc vào thời gian. Nồng độ hằng định đạt được sau khi uống liều thứ 3 và thời gian bán thải trung bình khi đó nằm trong khoảng 7-8 giờ. Uống diacerein cùng với bữa ăn chuẩn cản trở sự hấp thu vào hệ tuần hoàn nhưng làm tăng 25% lượng được hấp thu.
Chỉ định
DIACEREIN 50-HV được chỉ định điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.
Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.
Liều lượng và cách dùng
Việc sử dụng diacerein nên được bắt đầu bởi bác sỹ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.
Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sỹ điều trị.
Do một số bệnh nhân có thể bị đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50mg một lần/ngày vào bữa tối trong vòng 2-4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng liều lên 50mg x 2 lần/ngày. Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối). Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với một ly nước.
Không khuyến khích sử dụng diacerein cho bệnh nhân trên 65 tuổi, đặc biệt bệnh nhân có tiền sử tiêu chảy.
Chống chỉ định :
Không được dùng diacerein cho những bệnh nhân đã biết quá mẫn cảm với thuốc hoặc với các tá dược của thuốc hoặc những người có tiền sử quá mẫn cảm với các dẫn xuất của anthraquinone.
Bệnh nhân đang mắc các bệnh về gan hoặc có tiền sử bệnh gan.
Bệnh nhân có tiền sử tiêu chảy nặng, mất nước, giảm kali máu phải nhập viện.
Cảnh báo đặc biệt và thận trọng:
Suy thận làm thay đổi dược động học của diacerein, do đó nên giảm liều trong những trường hợp này (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút). Không nên dùng đồng thời thuốc nhuận trường với DIACEREIN 50-HV.
Không dùng cho trẻ em dưới 15 tuổi vì chưa có các nghiên cứu lâm sàng ở nhóm tuổi này.
Nên cân nhắc lợi ích so với nguy cơ của việc dùng diacerein cho những bệnh nhân có rối loạn đường ruột trước đó, đặc biệt là đại tràng dễ bị kích thích.
Tiêu chảy:
Uống diacerein thường xuyên có thể gây tiêu chảy (xem phần tác dụng không mong muốn); từ đó dẫn tới mất nước và giảm kali máu. Bệnh nhân nên ngừng sử dụng diacerein khi bị tiêu chảy và trao đổi với bác sỹ điều trị về các biện pháp thay thế.
Nên thận trọng khi sử dụng diacerein cho những bệnh nhân có sử dụng thuốc lợi tiểu do làm tăng nguy cơ mất nước và giảm kali máu. Đặc biệt thận trọng đề phòng giảm kali máu khi bệnh nhân có sử dụng đồng thời các glycosid tim (digitoxin, digoxin).
Tránh sử dụng đồng thời diacerein với các thuốc nhuận tràng.
Nhiễm độc gan:
Tăng nồng độ enzym gan huyết thanh và các triệu chứng tổn thương gan cấp tính đã được ghi nhận trong thời gian lưu hành diacerein trên thị trường (xem phần tác dụng không mong muốn).
Trước khi bắt đầu điều trị bằng diacerein, nên hỏi bệnh nhân vế các bệnh mắc kèm và tiền sử, đặc biệt là các bệnh về gan và sàng lọc các nguyên nhân chính gây ra bệnh gan tiến triển. Nếu chẩn đoán mắc các bệnh gan được xác định, chống chỉ định dùng diacerein (xem phần chống chỉ định).
Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu tổn thương gan và thận trọng khi sử dụng diacerein đồng thời với các thuốc có thể gây tổn thương gan. Khuyến cáo bệnh nhân giảm uống rượu khi đang điều trị bằng diacerein.
Ngừng dùng diacerein nếu phát hiện tăng enzym gan hay nghi ngờ có dấu hiệu hoặc triệu chứng của tổn thương gan. Tư vấn cho bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm độc gan và yêu cầu bệnh nhân liên lạc ngay với bác sỹ điều trị trong trường hợp phát hiện dấu hiệu của tổn thương gan.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú: Không nên kê đơn cho phụ nữ có thai. Không nên kê đơn ở phụ nữ đang cho con bú vì có báo cáo cho thấy những lượng nhỏ các dẫn xuất của diacerein đi vào sữa mẹ.
Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: DIACEREIN 50-HV không ảnh hưởng đến khả năng lái tàu xe hay vận hành máy móc.
Tương tác thuốc
Không dùng đồng thời với các thuốc chứa muối, oxyd hoặc hydroxyd nhôm, calci và magie vì chúng làm giảm hấp thu diacerein. Nên dùng những chất này sau khi uống 2 giờ diacerein.
Sử dụng diacerein có thể gây tiêu chảy và giảm kali máu. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu (thuốc lợi tiểu quai và các thiazid) hay với các glycosid tim (digitoxin, digoxin) do làm tăng nguy cơ loạn nhịp (xem phần cảnh báo đặc biệt và thận trọng).
Tác dụng không mong muốn (ADR)
- Rối loạn tiêu hóa:
Rất hay gặp (> 1/10): Tiêu chảy, đau bụng.
Thường gặp (> 1/100 và < 1/10): Tăng nhu động ruột, đầy hơi.
Các tác dụng này sẽ thuyên giảm khi tiếp tục sử dụng thuốc. Trong một số trường hợp xuất hiện tiêu chảy nghiêm trọng có biến chứng như mất nước và rối loạn cân bằng điện giải.
- Rối loạn hệ gan mật:
Ít gặp (> 1/1000 và < 1/100): Tăng enzym gan huyết thanh.
- Rối loạn da và mô dưới da:
Thường gặp (> 1/100 và < 1/10): Ngứa, ban da, chàm.
- Dùng diacerein đôi khi có thể làm cho nước tiểu vàng sậm hơn. Đây là dấu hiệu điển hình của loại hợp chất có trong thuốc và không có ý nghĩa về lâm sàng.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Dữ liệu từ theo dõi hậu mại:
Rối loạn hệ gan mật: Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng enzym gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân (xem phẩn cảnh báo đặc biệt và thận trọng).
Quá liều và cách xử trí:
Dùng liều cao diacerein do uống nhầm hoặc cố ý có thể gây tiêu chảy. Cần điều trị triệu chứng. Nếu tiêu chảy kéo dài, xin đến gặp bác sĩ của bạn. Điều trị cấp cứu bao gồm phục hồi cân bằng nước - điện giải nếu cần thiết.
Tiêu chuẩn:
Tiêu chuẩn cơ sở.
Hạn dùng:
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Quy cách:
Hộp 5 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên, chai 100 viên.
Bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
Nhà sản xuất
CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Địa chỉ: Lô B1-10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi, Ấp Bàu Tre 2, Xã Tân An Hội, Huyện Củ Chi, Tp. Hồ Chí Minh, Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028-37908860 - 028-37908861.