1. Thành phần công thức thuốc:
Mỗi viên nén bao phim chứa:
- Thành phần dược chất: Methocarbamol ..................................................................500,00 mg
- Thành phần tá dược: Microcrystallin cellulose 101 (AceCel®), Pregelatinised starch
(Lycatab C – Amidon Mais Pregel/Starch 1500), Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30 (Kollidon K30), Tween 80, Glycerine, Microcrystallin cellulose M112 (HiCelTM), Sodium starch glycolate, Colloidal silicon dioxyde (Aerosil® 200), Magnesium stearate, Opadry AMB II (Polyvinyl Alcohol, Talc, Titanium Dioxide, Glyceryl Mono And Dicaprylocaprate, Sodium Lauryl Sulfate), Màu Tartrazin yellow lake (Conalake Tartrazina 25% B10).
2. Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
Mô tả dạng bào chế: Viên nén tròn, bao phim màu vàng, hai mặt trơn, thành và cạnh viên lành lặn.
3. Chỉ định
METHOCARBAMOL 500 được chỉ định dùng kết hợp với nghỉ ngơi, vật lí trị liệu hay các biện pháp khác để làm giảm sự khó chịu gây ra bởi tình trạng đau cơ xương cấp tính.
4. Liều lượng và cách dùng
- Liều ban đầu: 3 viên (tương đương 1500 mg methocarbamol) x 4 lần/ngày.
- Liều duy trì: 2 viên (tương đương 1000 mg methocarbamol) x 4 lần/ngày.
- Liều khuyến cáo của methocarbamol là 6 g/ngày trong 48 đến 72 giờ đầu tiên của quá trình điều trị. (Đối với trường hợp nặng có thể dùng 8 gam methocarbamol một ngày). Sau đó, có thể giảm liều dùng xuống khoảng 4 gam methocarbamol một ngày.
5. Chống chỉ định
Quá mẫn với methocarbamol hay bất kì thành phần nào của thuốc.
6. Cảnh báo và thận trọng
Vì methocarbamol có tác dụng ức chế thần kinh trung ương, cần thận trọng khi sử dụng METHOCARBAMOL 500 kết hợp với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
Tác dụng bất lợi của METHOCARBAMOL 500 có thể xảy ra đối với thai nhi hiện chưa được biết rõ. Đã có báo cáo về thai thi bất thường hoặc trẻ bất thường bẩm sinh sau khi tiếp xúc với methocarbamol trong tử cung của người mẹ. Do đó, không nên dùng METHOCARBAMOL 500 cho phụ nữ đang mang thai hoặc dự định có thai, đặc biệt trong khoảng thời gian đầu của thai kì, trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ theo sự đánh giá của các bác sĩ.
Trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả của METHOCARBAMOL 500 khi dùng cho trẻ em dưới 16 tuổi chưa được xác định.
Cảnh báo tá dược
METHOCARBAMOL 500 chứa màu Tartrazin yellow lake, có thể gây ra phản ứng dị ứng.
Sản phẩm chứa ít hơn 1mmol natri (23 mg) mỗi viên, nghĩa là về cơ bản “không có natri”.
7. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật chưa được thực hiện với methocarbamol. Tác dụng bất lợi của METHOCARBAMOL 500 đối với sự phát triển của thai nhi hoặc khả năng sinh sản của phụ nữ hiện chưa được biết rõ. METHOCARBAMOL 500 chỉ nên dùng cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.
Đã có những báo cáo về thai thi bất thường hoặc trẻ bất thường bẩm sinh sau khi trẻ tiếp xúc với methocarbamol trong tử cung của người mẹ. Do đó, không nên dùng METHOCARBAMOL 500 cho phụ nữ đang mang thai hoặc dự định có thai, đặc biệt trong khoảng thời gian đầu của thai kì, trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ theo sự đánh giá của các bác sĩ (xem Cảnh báo và thận trọng).
Methocarbamol và/hoặc các chất chuyển hóa của methocarbamol được bài tiết qua sữa của loài chó, tuy nhiên người ta chưa biết rõ về sự bài tiết của methocarbamol và/hoặc các chất chuyển hóa của nó vào sữa của người mẹ. Do đó, nên thận trọng khi dùng METHOCARBAMOL 500 ở phụ nữ cho con bú.
8. Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc
Methocarbamol có thể làm suy giảm thần kinh và/hoặc thể chất cần thiết để thực hiện các hoạt động nguy hiểm như vận hành máy móc hoặc lái xe có động cơ. Bệnh nhân nên được cảnh báo về các nguy cơ có thể gặp khi lái xe, vận hành máy móc và chỉ sử dụng METHOCARBAMOL 500 khi chắc chắn rằng sử dụng methocarbamol không ảnh hưởng xấu đến khả năng tham gia vào các hoạt động đó.
9. Tương tác, tương kỵ của thuốc
Tương tác của thuốc:
Trẻ em:
Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.
Các hiệp hội không được khuyến cáo.
Rượu bia:
Rượu bia làm tăng tác dụng an thần của các chất này.
Sự tỉnh táo bị suy giảm có thể khiến việc lái xe và sử dụng máy móc trở nên nguy hiểm.
Tránh dùng đồ uống có cồn và thuốc có chứa rượu.
Các hiệp hội cần tính đến.
Thuốc ức chế thần kinh trung ương khác:
Một số thuốc chống trầm cảm, thuốc kháng histamin H1 có tác dụng an thần, thuốc an thần, thuốc benzodiazepin, clonidin và các thuốc liên quan, thuốc ngủ, dẫn xuất morphin (thuốc giảm đau và thuốc chống ho), thuốc an thần kinh.
Tăng trầm cảm trung ương. Sự tỉnh táo bị suy giảm có thể khiến việc lái xe và sử dụng máy móc trở nên nguy hiểm.
Các thuốc khác tác động lên hệ thần kinh trung ương:
Tác dụng của thuốc kháng cholinergic, ví dụ như atropine và một số loại thuốc hướng tâm thần có thể được khuếch đại bởi methocarbamol. Methocarbamol có thể làm giảm tác dụng của pyridostigmine bromid. Do đó, không nên sử dụng methocarbamol ở những bệnh nhân mắc bệnh nhược cơ được điều trị bằng thuốc kháng cholinesterase bao gồm neostigmin, ambenomium và pyridostigmin.
Tương kỵ của thuốc:
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
10. Tác dụng không mong muốn của thuốc
- Toàn thân: Sốt, nhức đầu, phản ứng phản vệ, phù mạch.
- Tim mạch: Nhịp tim chậm, đỏ bừng mặt, hạ huyết áp, ngất, viêm tắc tĩnh mạch.
- Tiêu hóa: Khó tiêu, vàng da (bao gồm cả vàng da ứ mật), buồn nôn và nôn.
- Máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu.
- Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn.
- Hệ thần kinh: Chứng hay quên, lú lẫn, hoa mắt, chóng mặt, choáng váng, buồn ngủ, mất ngủ, mất phối hợp cơ nhẹ, rung giật nhãn cầu, an thần, co giật.
- Da và các giác quan khác: Nhìn mờ, viêm kết mạc, nghẹt mũi, vị kim loại, ngứa, phát ban, mày đay.
Thông báo cho cán bộ y tế nếu gặp phải bất kỳ tác dụng không mong muốn nào của thuốc.
11. Quá liều và cách xử trí
Thông tin về độc tính cấp của methocarbamol hiện tại còn hạn chế. Quá liều methocarbamol có thể do dùng kết hợp methocarbamol với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác và bao gồm các triệu chứng sau: Buồn nôn, buồn ngủ, mờ mắt, hạ huyết áp, hôn mê, co giật.
Một số trường hợp tử vong đã được báo cáo sau khi dùng quá liều methocarbamol hay dùng phối hợp methocarbamol với rượu, các thuốc hướng thần, các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
Xử trí quá liều bao gồm điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Các biện pháp hỗ trợ bao gồm: Đảm bảo duy trì đường thở, theo dõi lượng nước tiểu và các dấu hiệu quan trọng, truyền dịch tĩnh mạch nếu cần thiết. Hiệu quả của phương pháp thẩm tách máu trong việc kiểm soát quá liều methocarbamol vẫn chưa được biết rõ.
12. Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ, tác dụng thần kinh trung ương; este acid cacbamic.
Mã ATC: M03BA03.
Cơ chế tác dụng của methocarbamol trong cơ thể người hiện chưa được biết rõ, có thể do khả năng ức chế hệ thần kinh trung ương của methoccarbamol. Methoccarbamol không tác động trực tiếp lên sự co bóp của cơ vân, các bản vận động cơ hoặc các sợi thần kinh cơ.
13. Đặc tính dược động lực
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, độ thanh thải của methocarbamol khoảng 0,2 đến 0,8 L/h/kg. Thời gian bán thải trung bình từ 1 đến 2 giờ. Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 46% đến 50%.
Methocarbamol được chuyển hóa qua quá trình dealkyl hóa và hydroxyl hóa. Tất cả các chất chuyển hóa của methocarbamol đều được thải trừ qua nước tiểu. Một lượng nhỏ methocarbamol dạng không đổi cũng được bài tiết qua nước tiểu.
Người cao tuổi
Thời gian bán thải trung bình (± SD) của methocarbamol ở người tình nguyện cao tuổi khỏe mạnh (tuổi trung bình [± SD], 69 tuổi [± 4]) kéo dài hơn so với người trẻ tuổi khỏe mạnh (trung bình [± SD], 53,3 tuổi [± 8,8]) tương ứng là 1,5 giờ [± 0,4] so với 1,1 giờ [± 0,27]. Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương giảm nhẹ ở người cao tuổi so với tình nguyện viên trẻ tuổi (tương ứng 41% đến 43% so với 46% đến 50%).
Suy thận
Độ thanh thải của methocarbamol ở 8 bệnh nhân suy thận đang duy trì thẩm tách máu giảm khoảng 40% so với 17 đối tượng bình thường, mặc dù thời gian bán thải trung bình (± SD) ở hai nhóm này tương tự nhau: 1,2 giờ (± 0,6) so với 1,1 giờ (± 0,3).
Suy gan
Ở 8 bệnh nhân xơ gan thứ phát do lạm dụng rượu, độ thanh thải tổng cộng trung bình của methocarbamol giảm khoảng 70% so với 8 đối tượng bình thường có độ tuổi và cân nặng phù hợp.
Thời gian bán thải trung bình (± SD) ở bệnh nhân xơ gan và người bình thường tương ứng là 3,38 giờ (± 1,62) và 1,11 giờ (± 0,27). Phần trăm methocarbamol liên kết với protein huyết tương giảm còn khoảng 40% đến 45% so với 46% đến 50% ở các đối tượng bình thường.
14. Quy cách đóng gói: Ép vỉ Alu – PVC/ Alu – Alu, vỉ 10 viên, Hộp 3 vỉ; 5 vỉ; 10 vỉ; Chai nhựa HDPE 50 viên; 100 viên và 200 viên.
15. Điều kiện bảo quản: Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 300C.
16. Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
17. Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc: Tiêu chuẩn cơ sở.
Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất thuốc:
CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1-10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân An Hội, Huyện Củ Chi, Thành phố Hồ Chí Minh.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028-37908860