NEW

ERAXICOX 90

Đặc điểm nổi bật

Etoricoxib là thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs).

Liên hệ

Số lượng: ? Liên hệ

Hỗ trợ trực tuyến

Điện thoại: (028) 37908860

GỌI NGAY Liên hệ

Mô tả
Comment

Thành phần: Mỗi viên nang cứng chứa:

Hoạt chất: Etoricoxib 90 mg

Tá dược: Tinh bột ngô, Avicel pH 101, Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, Colloidal silicon dioxyd (Aerosil).

Dạng bào chế: Viên nang cứng.

Phân loại: Etoricoxib là thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs).

Dược lý và cơ chế tác dụng: Dược chất chính của ERAXICOX 90 là etoricoxib. Etoricoxib là thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) thuộc nhóm coxib, có hoạt tính kháng viêm, giảm đau, và giảm sốt ở các mô hình động vật. Etoricoxib là chất ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2) mạnh, rất chọn lọc, có hoạt tính khi uống trong phạm vi và cao hơn phạm vi liều dùng trên lâm sàng.

Trong tất cả các nghiên cứu dược lâm sàng, etoricoxib có tác dụng ức chế COX-2 phụ thuộc vào liều sử dụng mà không ức chế COX-1 khi dùng liều đến 150 mg mỗi ngày.

Ảnh hưởng lên hoạt tính bảo vệ niêm mạc dạ dày của COX-1 cũng được đánh giá trong 1 nghiên cứu lâm sàng với các mẫu sinh thiết dạ dày được thu nhận từ đối tượng dùng hoặc etoricoxib 120 mg mỗi ngày, hoặc naproxen 500 mg ngày 2 lần, hoặc placebo để đánh giá sự tổng hợp prostaglandin. So với placebo, etoricoxib không ức chế sự tổng hợp prostaglandin ở dạ dày. Ngược lại, naproxen đã ức chế sự tổng hợp prostaglandin ở dạ dày đến gần 80% khi so với placebo. Các dữ liệu này càng chứng minh thêm tính chọn lọc COX-2 của etoricoxib.

Chức năng tiểu cầu

Thời gian chảy máu không bị ảnh hưởng khi dùng etoricoxib nhiều liều đến 150 mg mỗi ngày trong 9 ngày so với placebo. Tương tự, thời gian chảy máu không bị thay đổi trong 1 nghiên cứu liều đơn với etoricoxib 250 hoặc 500 mg. Trên nghiên cứu ex vivo, không có sự ức chế acid arachidonic hoặc sự kết tập tiểu cầu do cảm ứng collagen ở trạng thái bền vững với liều etoricoxib đến 150 mg.

Đặc tính dược động học:

Hấp thu: Etoricoxib được hấp thu tốt qua đường uống. Trung bình sinh khả dụng đường uống khoảng 100%. Sau khi dùng liều 120 mg ngày 1 lần cho đến khi đạt trạng thái bền vững, nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ ở đối tượng người lớn uống thuốc lúc bụng đói. Trung bình nhân AUC0-24 giờ là 37,8 mcg. giờ/mL. Trên lâm sàng, bữa ăn bình thường không có ảnh hưởng lên mức độ hoặc tốc độ hấp thu 1 liều etoricoxib 120 mg.

Phân bố: Khoảng 92% liên kết với protein trong huyết tương người khi dùng trong phạm vi nồng độ etoricoxib 0,05-5 mcg/mL. Etoricoxib đi qua nhau thai ở chuột cống và thỏ, và đi qua hàng rào máu-não ở chuột cống.

Chuyển hoá: Etoricoxib được chuyển hóa mạnh mẽ với < 1% liều được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng ban đầu. Trên in vitro, con đường trao đổi chất chính để tạo dẫn xuất 6'-hydroxymethyl bởi sự xúc tác chính của enzyme cytochrome P450 (CYP) CYP3A4 (khoảng 60%), và một phần (khoảng 40%) các enzyme CYP 1A2, 2C9. Chất chuyển hóa chủ yếu là dẫn xuất 6'-carboxylic acid của etoricoxib được hình thành từ sự oxy hóa dẫn xuất 6'-hydroxymethyl.

Thải trừ: Phần lớn etoricoxib được thải trừ chủ yếu qua quá trình chuyển hóa, sau đó qua sự bài tiết ở thận. Nồng độ của etoricoxib ở trạng thái bền vững đạt được trong vòng 7 ngày điều trị khi dùng liều 120 mg ngày 1 lần, với tỷ lệ tích lũy khoảng 2, tương ứng với nữa đời thải trừ của thuốc khoảng 22 giờ.

Đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi: Dược động học ở người cao tuổi (65 tuổi trở lên) tương tự như ở người trẻ.

Suy gan: Những bệnh nhân có rối loạn chức năng gan nhẹ (Child-Pugh 5-6) dùng etoricoxib 60 mg mỗi ngày một lần có AUC trung bình khoảng 16% so với những người khỏe mạnh được sử dụng cùng chế độ. Bệnh nhân có rối loạn chức năng gan trung bình (Child-Pugh score 7-9) dùng etoricoxib 60 mg mỗi ngày có AUC trung bình tương đương với các đối tượng khỏe mạnh dùng etoricoxib 60 mg mỗi ngày một lần; Etoricoxib 30 mg x 1 lần / ngày chưa được nghiên cứu trong trường hợp này. Không có dữ liệu lâm sàng hoặc dược động học ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng (điểm số Child-Pugh ≥10).

Suy thận: Dược động học của một liều duy nhất của etoricoxib 120 mg ở bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng và bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối trong thẩm phân máu không khác biệt đáng kể so với bệnh nhân khỏe mạnh. Thẩm phân máu được dùng để loại bỏ một lượng đáng kể (lọc thận khoảng 50 ml / phút).

Trẻ em: Dược động học của etoricoxib ở trẻ em (<12 tuổi) chưa được nghiên cứu.

Trong nghiên cứu dược động học (n = 16) ở thanh thiếu niên (từ 12 đến 17 tuổi), dùng thuốc etoricoxib 60 mg mỗi ngày một lần và thanh thiếu niên > 60 kg dùng etoricoxib 90 mg mỗi ngày một lần tương tự dược động học người lớn dùng etoricoxib 90 mg mỗi ngày một lần. Tính an toàn và hiệu quả của etoricoxib ở bệnh nhi chưa được xác nhận.

Chỉ định:

Chỉ định: ERAXICOX 90 được chỉ định điều trị trong các bệnh sau cho đối tượng trên 16 tuổi:

Điều trị các triệu chứng trong bệnh viêm xương khớp (osteoarthritis-OA).
Điều trị viêm cột sống dính khớp (ankylosing spondylitis-AS).
Điều trị viêm khớp thống phong cấp tính (acute gouty arthritis).
Giảm đau cấp tính, bao gồm đau liên quan thủ thuật nha khoa.

Liều lượng và cách dùng:

Thuốc cần được dùng với liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngăn nhất, cụ thể như sau:

 Viêm khớp:

Viêm đa khớp dạng thấp: Dùng liều 90 mg x 1 lần / ngày khi liều thấp hơn (60 mg) không có hiệu quả.
Viêm cột sống dính khớp: Dùng liều 90 mg x 1 lần / ngày khi liều thấp hơn (60 mg) không có hiệu quả.
Viêm khớp thống phong cấp tính: Liều khuyến cáo là 120 mg x 1 lần / ngày và không dùng quá 8 ngày.

Giảm đau:

Đau trong nha khoa: Liều 90 mg ngày 1 lần. Chỉ nên dùng liều 120 mg ngày 1 lần trong giai đoạn có triệu chứng cấp tính, với thời gian điều trị tối đa là 8 ngày.

Các liều cao hơn liều đề nghị cho mỗi chỉ định trên vẫn không làm tăng thêm hiệu lực của thuốc hoặc vẫn chưa được nghiên cứu. Do đó:

Liều dùng trong viêm đa khớp dạng thấp không nên vượt quá 90 mg mỗi ngày.
Liều dùng trong viêm cột sống dính khớp không nên vượt quá 90 mg mỗi ngày.
Liều dùng trong đau nha khoa không nên vượt quá 120 mg/ngày.

 Suy gan: Đề nghị không dùng thuốc này.

 Suy thận: Ở bệnh nhân có bệnh thận tiến triển (độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút), đề nghị không dùng. Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ hơn (độ thanh thải creatinine ≥ 30 mL/phút).

 Người lớn tuổi: Không cần điều chỉnh liều lượng. Cũng như cc thuốc khc, cần thận trọng khi dng cho bệnh nhn cao tuổi.

Cách dùng: uống vào một thời điểm trong ngày, có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với etoricoxib hoặc bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.
Người có tiền sử bệnh về hen phế quản, phù mạch, nổi mề đay hoặc phản ứng quá mẫn khác với các thuốc kháng viêm không steroid.
Bệnh nhân có tiền sử loét hoặc xuất huyết đường tiêu hóa, bệnh nhân bị rối loạn đông máu.
Bệnh nhân suy gan nặng.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Bệnh nhân có bệnh tim mạch nặng, huyết áp cao chưa kiểm soát, suy tim nặng, đau thắt ngực không ổn định, bệnh động mạch vành tiến triển, tiền sử đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim gần đây.
Đang dùng đồng thời các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (như ketoconazol, ritonavir, clarithromycin).

Thận trọng khi dùng:

Phải thận trọng khi sử dụng thuốc này cho bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày, suy tim nhẹ đến trung bình, suy gan nhẹ, suy thận nhẹ đến trung bình.
Không nên dùng quá liều khuyến cáo hoặc kéo dài hơn thời gian được phép.
Không nên sử dụng đồng thời với các NSAIDs khác (bao gồm aspirin liều thấp).
Theo dõi các dấu hiệu bất thường như đau bụng, xuất huyết tiêu hóa.
Bệnh nhân cao tuổi có nguy cơ bị tác dụng phụ cao hơn.
Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.