Thành phần: Mỗi viên nén chứa:
Hoạt chất: Triamcinolon acetonid..........................4 mg
Tá dược: Tinh bột ngô, Microcrystallin cellulose M101(Avicel), Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, Natri starch glycolate, Natri croscarmellose, Magnesi stearat, Aerosil (Colloidal silicon dioxyd).
Dạng bào chế: Viên nén.
Phân loại: Dược chất chính của NOTENXIC là triamcinolon acetonid, là nhóm thuốc glucocorticoid.
Đặc tính dược lực học:
Triamcinolon là glucocorticoid tổng hợp có fluor. Được dùng dưới dạng alcol hoặc este, để uống, tiêm bắp hoặc tiêm tại chỗ, hít hoặc bôi ngoài để điều trị các rối loạn cần dùng corticoid: Chống viêm, ức chế miễn dịch, chống dị ứng. Vì thuốc gần như không có tác dụng của các corticoid điều hòa chất khoáng nên thuốc không dùng đơn độc để điều trị suy thượng thận.
Tác dụng giữ muối và nước yếu nhưng tác dụng khác của glucocorticoid mạnh và kéo dài hơn prednisolon. Số liệu dưới đây so sánh tác dụng chống viêm và tác dụng giữ Na+ của vài loại corticosteroid. Nếu của cortisol là 1 và 1 thì của prednisolon là 4 và 0,8 và của triamcinolon là 5 và 0. Khoảng thời gian tác dụng tính theo giờ và liều tương đương (mg) của cortisol là 12 giờ và 20 mg, của prednisolon là 24 - 36 giờ và 5 mg, của triamcinolon là 24 - 36 giờ và 4 mg.
Với liều cao, dùng toàn thân, triamcinolon có tác dụng ức chế bài tiết hormon hướng vỏ thượng thận (ACTH) từ tuyến yên (gây suy vỏ thượng thận thứ phát), vỏ thượng thận ngừng tiết corticosteroid. Thời gian tác dụng chống viêm tương đương thời gian ức chế trục HPA (dưới đồi - tuyến yên - thượng thận). Sau một liều uống 40 mg, thời gian đó là 2,25 ngày. Sau khi tiêm bắp 1 liều 40 mg, thời gian đó là 2 - 4 tuần.
Khi cần dùng triamcinolon kéo dài, nên dùng liều nhỏ nhất có thể, và thường chỉ dùng như là thuốc phối hợp thêm. Người bệnh nên được kiểm tra thường xuyên các dấu hiệu để điều chỉnh liều như là bệnh thuyên giảm hay nặng lên, các stress (phẫu thuật, nhiễm trùng, chấn thương).
Ngừng thuốc ở liều điều trị phải dần dần cho đến khi chức năng trục HPA phục hồi.
Đặc tính dược động học:
Triamcinolon được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.
Triamcinolon chuyển hóa chủ yếu ở gan, một phần ở thận.
Triamcinolon được phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể (cơ, gan, da, ruột, thận...). Thuốc qua được hàng rào nhau - thai và tiết vào sữa một lượng nhỏ. Khoảng 68% hoạt chất liên kết được với albumin huyết tương.
Thời gian bán hủy là 2 - 5 giờ, sau khi uống khoảng 40 đến 60% liều triamcinolon acetonid bài xuất trong nước tiểu và phân tương ứng.
Khi cần dùng triamcinolon kéo dài nên dùng liều nhỏ nhất có thể và thường chỉ dùng như là thuốc phối hợp thêm. Người bệnh nên được kiểm tra thường xuyên các dấu hiệu để điều chỉnh liều như là bệnh thuyên giảm hay nặng lên, các stress (phẫu thuật, nhiễm trùng, chấn thương).
Ngừng thuốc ở liều điều trị phải dần dần cho đến khi chức năng trục HPA (dưới đồi – tuyến yên – thượng thận) phục hồi.
Chỉ định:
NOTENXIC dùng trong bệnh suy thượng thận cùng với một mineralocorticoid khác.
Thấp khớp, dị ứng, các bệnh về đường hô hấp có yêu cầu dùng corticosteroid.
Liều lượng và cách dùng: Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị.
Liều dùng đường uống:
Người lớn: Liều từ 4 - 48 mg/ngày, tùy theo từng loại bệnh, nhưng liều trên 32 mg/ngày rất ít khi được chỉ định. Thí dụ:
- Do dị ứng: 8 - 16 mg/ngày có thể kiểm soát được bệnh trong vòng 24 - 48 giờ.
- Viêm khớp dạng thấp: Liều ban đầu: 8 - 16 mg/ngày trong 2 - 7 ngày. Liều duy trì: 2 - 16 mg/ngày.
- Viêm mũi dị ứng nặng theo mùa: Liều ban đầu: 8 - 12 mg/ngày. Liều duy trì: 2 - 6 mg/ngày.
- Lupus ban đỏ rải rác: Liều ban đầu: 20 - 30 mg/ngày. Liều duy trì: 3 - 30 mg/ngày.
Trẻ em: Liều uống: 0,12 mg/kg (hoặc 3,3 mg/m2 diện tích da) uống làm 1 lần hoặc chia thành liều nhỏ.
Trong ung thư (thí dụ như trong bệnh bạch cầu cấp) liều uống ban đầu: 1 - 2 mg/kg/ngày; sau đó dựa vào đáp ứng của người bệnh để điều chỉnh liều.
Cách dùng: Uống nguyên viên thuốc với một ly nước đầy (200 ml).
Chống chỉ định: Quá mẫn với thuốc; nhiễm nấm toàn thân; nhiễm khuẩn nặng cấp tính chưa khống chế được bằng kháng sinh thích hợp; điều trị ngay từ đầu trạng thái hen.
Cảnh báo và thận trọng:
Đã có những người bệnh hen khi chuyển dùng thuốc toàn thân sang dạng hít đã bị suy thượng thận và bị tử vong. Phải cần vài tháng mới hết hội chứng suy thượng thận. Trong thời kỳ này, corticoid dùng dạng hít không cung cấp đủ nhu cầu toàn thân để điều trị cho người bệnh bị chấn thương, nhiễm trùng, phẫu thuật. Tránh dùng liều cao hơn liều qui định.
Phải dùng thuốc thận trọng ở người bệnh thiểu năng tuyến giáp, xơ gan, viêm loét đại tràng không đặc hiệu, người có nguy cơ loét dạ dày. Không băng kín vết thương chảy dịch đang dùng thuốc. Ngừng thuốc nếu có kích ứng da hoặc viêm da tiếp xúc. Không dùng cho những người bệnh có tuần hoàn da suy giảm. Tránh dùng trên mặt.
Cần thận trọng dùng thuốc dạng toàn thân cho người cao tuổi: Vì nguy cơ xảy ra tác dụng không mong muốn cao, nên dùng liều thấp nhất với thời gian ngắn nhất có thể. Triamcinolon dạng hít có liều định lượng, kèm theo một buồng hít có thể phù hợp hơn với người cao tuổi.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai: Chứng suy thượng thận có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh khi mẹ dùng corticosteroid trong quá trình mang thai do đó cần tham khảo ý kiến bác sĩ khi dùng thuốc trong thai kỳ, chỉ dùng khi thật cần thiết.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:
Triamcinolon bài tiết qua sữa, cần theo dõi các dấu hiệu suy thượng thận của trẻ nhỏ.
Người mẹ dùng triamcinolon cần được ghi chép lại để giúp cho chỉ định thuốc của trẻ sau này.
Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Trong một số ít trường hợp thuốc có thể gây rối loạn tâm thần kèm theo các triệu chứng cảm xúc, mất ngủ, ngất do đó cần lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác thuốc:
- Barbiturat, phenytoin, rifampicin, rifabutin, carbamazepin, primidon và aminoglu- tethimid làm tăng chuyển hóa, thanh thải corticoid, gây giảm tác dụng điều trị.
- Corticoid đối kháng tác dụng của các thuốc hạ đường huyết (gồm cả insulin), thuốc hạ huyết áp và lợi tiểu. Tác dụng giảm kali huyết của các thuốc sau đây tăng lên: Acetazolamid, lợi tiểu thiazid, carbenoxolon.
- Dùng đồng thời với các thuốc chống đông máu cumarin làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu. Cần kiểm tra thời gian đông máu hoặc thời gian prothrombin để tránh chảy máu tự phát.
- Corticoid làm tăng sự thanh thải salicylat, ngừng corticoid có thể gây nhiễm độc salicylat.
Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hầu hết tác dụng không mong muốn là do tác dụng ức chế trục dưới đồi - tuyến yên - tuyến thượng thận, bao gồm tăng huyết áp, phù, tim to, suy tim sung huyết, thiếu hụt K+, nhiễm kiềm, giảm kali huyết.
Khi dùng ngoài trên diện rộng, nhất là khi da tổn thương, có thể gây tác dụng toàn thân.
Thường gặp, ADR >1/100.
- Chuyển hóa: Giảm K+ huyết, giữ Na+, phù, tăng huyết áp.
- Cơ xương: Yếu cơ, teo cơ.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100.
- Máu: Huyết khối.
- Thần kinh: Rối loạn tâm thần kèm theo các triệu chứng cảm xúc.
- Nội tiết: Suy vỏ thượng thận, triệu chứng giả Cushing, cân bằng protein giảm, trẻ chậm lớn, đái tháo đường, khả năng đề kháng giảm, bộc phát các bệnh tiềm tàng như bệnh lao, đái tháo đường.
- Cơ xương: Loãng xương, teo da và cơ, khó liền vết thương.
- Mắt: Glôcôm, đục nhân mắt dưới bao phía sau (nếu dùng kéo dài).
Hiếm gặp, ADR < 1/1000.
- Thần kinh: Tăng áp lực nội sọ.
- Các tác dụng không mong muốn khác: Viêm mạch hoại tử, viêm tắc tĩnh mạch, tình trạng nhiễm trùng nặng thêm, mất ngủ, ngất, choáng phản vệ.
Dùng thuốc ở liều điều trị gây ức chế bài tiết hormon hướng vỏ thượng thận ở tuyến yên gây teo tuyến thượng thận. Ngừng hoặc giảm liều đột ngột, hoặc tăng nhu cầu corticosteroid do stress, nhiễm trùng, chấn thương, phẫu thuật có thể thúc đẩy suy thượng thận cấp.
Triệu chứng suy thượng thận là: Khó chịu, yếu cơ, thay đổi tâm thần, đau cơ, khớp, tróc da, khó thở, chán ăn, buồn nôn, nôn, sốt, hạ đường huyết, hạ huyết áp, mất nước, dẫn đến chết nếu ngừng thuốc đột ngột.
Một số trường hợp, ngừng thuốc lại kích thích bệnh cũ tái phát.
Một số tác dụng khác như: Tăng áp lực nội sọ lành tính kèm theo nôn, đau đầu, phù gai thị do phù não. Viêm mũi hoặc eczema tiềm tàng có thể bộc phát.
Thời gian và liều dùng thuốc là các yếu tố quan trọng trong ức chế đáp ứng tuyến yên - thượng thận đối với stress do ngừng thuốc. Cơ địa của từng cá thể cũng rất quan trọng. Do vậy luôn phải ngừng thuốc từ từ tùy thuộc vào đáp ứng của từng cá thể.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều và cách xử trí:
Các triệu chứng quá liều của glucocorticoid gồm biểu hiện: Hội chứng dạng Cushing, yếu cơ, và loãng xương, chỉ xảy ra khi dùng glucocorticoid dài ngày.
Trong những trường hợp này cần cân nhắc để có quyết định đúng đắn tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc dùng glucocorticoid.
Nếu có bất cứ triệu chứng quá liều nào thì thông báo ngay cho bác sĩ.
Tiêu chuẩn: TCCS.
Qui cách: Hộp 3 vỉ x 10 viên. Hộp 10 vỉ x 10 viên.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
Nhà sản xuất: CÔNG TY CP US PHARMA USA
Địa chỉ : Lô B1- 10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi, TP.Hồ Chí Minh.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028 37908860