Thàn phần: Mỗi viên nén bao phim
chứa:
Hoạt chất: Eperison
hydroclorid............50 mg
Tá dược: Lactose monohydrat,
Avicel PH101, PVP K30, Acid stearic, Natri croscarmellose, Aerosil,
Hydroxypropylmethyl cellulose 606, Hydroxypropylmethyl cellulose 615, Talc,
Titan dioxyd, Polyethylen glycol 6000, Màu Tartrazin yellow lake, Màu Red iron
oxyd, Màu Yellow iron oxyd.
Dạng bào chế: Vin nén bao phim.
Đặc tính dược lực học:
Eperison hydroclorid làm giãn cơ
vân và giãn mạch, do tác động của thuốc lên hệ thần kinh trung ương và trên cơ
trơn mạch máu. Thuốc có hiệu quả điều trị ổn định trong việc cải thiện các
triệu chứng có liên quan với chứng tăng trương lực cơ, do cắt đứt các vòng xoắn
bệnh lý của sự co thắt cơ vân.
Eperison hydroclorid đã được chứng
minh là một thuốc có hiệu quả lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng của
tăng trương lực cơ như co cứng của vai, đau đốt sống cổ, nhức đầu, hoa mắt, đau
vùng thắt lưng và co cứng các đầu chi, có thể đi kèm với bệnh lý não tủy, hội
chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và đau cột sống, thắt lưng.
Cơ chế tác dụng:
Eperison hydroclorid có tác động
chủ yếu trên tủy sống làm giảm các phản xạ tủy và gây giãn cơ vân do làm giảm
sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác dụng
giãn mạch của thuốc làm tăng tuần hoàn. Do đó, eperison cắt đứt vòng xoắn bệnh
lý bao gồm co cơ gây rối loạn tuần hoàn máu, sau đó gây đau và làm tăng thêm
trương lực cơ.
Đặc tính dược động học:
Eperison hydroclorid đã được sử dụng
bằng đường uống ở những người lớn khỏe mạnh với liều 150 mg/ngày, trong 14 ngày
liên tục. Vào ngày thứ 1, 8 và 14, thời gian trung bình dẫn tới nồng độ tối đa
nằm trong khoảng từ 1,6 đến 1,9 giờ. Nồng độ tối đa trung bình là 7,5 đến 7,9
ng/ml; thời gian bán hủy trung bình là 1,6 đến 1,8 giờ và AUC (diện tích dưới đường
cong nồng độ huyết tương) là 19,7 đến 21,1 ng.giờ/ml. Những thông số nồng độ
trong huyết tương của eperison hydroclorid được đo vào ngày thứ 8 và 14 thì
không có sự thay đổi đáng kể so với ngày đầu tiên.
Hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải
trừ:
Khi 14C-Eperison hydroclorid
(Eperison hydroclorid được đánh dấu phóng xạ 14C) được sử dụng bằng đường uống
cho chuột với liều 50 mg/kg, hầu hết lượng thuốc được hấp thu qua đường tiêu
hóa và nồng độ eperison hydroclorid ở dưới dạng không đổi trong huyết tương thấp.
Điều này gợi ý rằng hiệu quả hấp thu đầu tiên (first-pass) tương đối cao. Sau
khi uống 30 phút, nồng độ phóng xạ trong não, tủy sống, thần kinh đùi và các cơ
ở khoảng bằng với nồng độ trong máu. Trong vòng 5 ngày đầu tiên sau khi dùng
thuốc, 98% phóng xạ đã uống được thu hồi, 77% từ nước tiểu, 21% từ phân. Vào thời
điểm 24 giờ sau khi uống, 43% phóng xạ đã được bài tiết theo mật. Phát hiện này
cho thấy eperison hydroclorid tham gia vào chu trình ruột gan. Điều đó đã được
thấy ở chuột, chuột lang và chó săn. Eperison hydroclorid đđược chuyển hóa
thông qua sự hydrat hóa các carboxylat, một chất chuyển hóa không hoạt động.
Chỉ định:
Cải thiện các triệu chứng tăng trương
lực cơ liên quan đến những bệnh sau: Hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và thắt lưng.
Liệt cứng liên quan đến những bệnh
sau: Bệnh mạch máu não, liệt cứng do tủy, thoái hóa đốt sống cổ, di chứng sau
phẫu thuật (bao gồm cả u não tủy), di chứng sau chấn thương (chấn thương tủy, tổn
thương đầu), xơ cứng cột bên teo cơ, bại não, thoái hóa tủy, bệnh mạch máu tủy
và các bệnh lý não tủy khác.
Liều lượng và cách dùng:
Thông thường đối với người lớn, uống
3 viên/ngày, chia làm 3 lần sau mỗi bữa ăn. Liều lượng nên được điều chỉnh theo
tuổi của bệnh nhân và mức độ trầm trọng của triệu chứng.
Cách dùng:
Uống nguyên viên thuốc, nên uống
sau mỗi buổi ăn chính.
Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với
bất cứ thành phần nào của thuốc.
Cảnh báo và thận trọng:
Yếu sức, chóng mặt hay buồn ngủ có
thể xảy ra khi dùng thuốc. Ngừng dùng thuốc hay giảm liều khi có dấu hiệu đầu
tiên của các triệu chứng đó. Bệnh nhân có rối loạn chức năng gan cần phải thận
trọng khi dùng thuốc.
Sản phẩm có chứa tá dược lactose
do đó không nên sử dụng cho người không dung nạp galactose, thiếu hụt
Lapp-lactase, rối loạn hấp thu glucose-galactose.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang
thai:
Chỉ nên dùng thuốc này cho bệnh
nhân mang thai hoặc phụ nữ nghi ngờ có thai, nếu kết quả điều trị mong đợi có
giá trị hơn bất cứ nguy cơ nào có thể xảy ra đối với thai.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con
bú:
Không khuyến cáo sử dụng eperison
hydroclorid cho phụ nữ đang cho con bú. Nếu cần thiết phải dùng thuốc, người mẹ
phải ngưng cho con bú.
Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và
vận hành máy móc:
Không nên lái xe hoặc điều khiển
máy móc khi đang điều trị bằng eperison hydroclorid.
Tương tác thuốc:
Một báo cáo có đề cập đến tình
trạng rối loạn điều tiết mắt xảy ra sau khi dùng đồng thời methocarbamol với
tolperison hydroclorid (một hợp chất có cấu trúc tương tự eperison
hydroclorid)
Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Rối loạn chức năng gan, thận, số
lượng hồng cầu hay trị số hemoglobin bất thường.
Các tác dụng không mong muốn khác:
Phát ban, triệu chứng tâm thần như
mất ngủ, nhức đầu, cảm giác buồn ngủ, cảm giác co cứng hay tê cứng, run đầu
chi.
Các triệu chứng tiêu hóa như buồn
nôn, nôn, chán ăn, khô miệng, táo bón, tiêu chảy, đau bụng hoặc các triệu chứng
rối loạn tiêu hóa khác; các triệu chứng rối loạn tiết niệu.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi dùng eperison hydroclorid nên
theo dõi các chức năng gan, thận và làm các xét nghiệm huyết học. Ngừng thuốc
khi có dấu hiệu bất thường.
Quá liều và cách xử trí:
Triệu chứng:
Các triệu chứng của quá liều có
thể bao gồm nhức đầu, buồn nôn, nôn mửa, đau thượng vị, xuất huyết dạ dày ruột,
hiếm khi bị tiêu chảy, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ, chóng
mặt, ù tai và co giật. Trong trường hợp xảy ra ngộ độc, có khả năng dẫn đến suy
thận cấp và tổn thương gan.
Xử trí:
Bệnh nhân cần được điều trị triệu
chứng theo yêu cầu. Trong vòng một giờ sau khi uống liều lượng gây ngộ độc,
than hoạt tính phải được xem xét. Ngoài ra, ở người lớn, rửa dạ dày nên được
xem xét trong vòng một giờ sau khi uống quá liều đe dọa mạng sống._Cần đảm bảo
lượng nước tiểu tốt._Nên theo dõi chặt chẽ chức năng thận và gan._Bệnh nhân
phải được theo dõi trong ít nhất bốn giờ sau khi uống quá liều thuốc quy
định._Co giật thường xuyên hoặc kéo dài nên được điều trị bằng diazepam tiêm
tĩnh mạch. Các biện pháp khác có thể được sử dụng tùy vào tình trạng lâm sàng
của bệnh nhân.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng
không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tiêu chuẩn: Tiêu chuẩn cơ sở.
Hạn dùng:
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bảo quản:
Bảo quản thuốc nơi khô thoáng,
nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
Nhà sản xuất: CÔNG TY CP US PHARMA
USA
Lô B1 – 10, Đường D2, KCN Tây Bắc
Củ Chi – TP. HCM – Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết,
xin liên hệ về số điện thoại 028 37908860