Thành phần: Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: Eperison hydroclorid............50 mg
Tá dược: Lactose monohydrat, Avicel PH101, PVP K30, Acid stearic, Natri croscarmellose, Aerosil, Hydroxypropylmethyl cellulose 606, Hydroxypropylmethyl cellulose 615, Talc, Titan dioxyd, Polyethylen glycol 6000.
Dạng bào chế: Vin nén bao phim.
Phân loại: Eperison HCl là hoạt chất thuộc nhóm thuốc giãn cơ vân.
Đặc tính dược lực học:
Eperison hydroclorid làm giãn cơ vân và giãn mạch, do tác động của thuốc lên hệ thần kinh trung ương và trên cơ trơn mạch máu. Thuốc có hiệu quả điều trị ổn định trong việc cải thiện các triệu chứng có liên quan với chứng tăng trương lực cơ, do cắt đứt các vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân.
Eperison hydroclorid có tác động chủ yếu trên tủy sống làm giảm các phản xạ tủy và gây giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác dụng giãn mạch của thuốc làm tăng tuần hoàn. Do đó, eperison cắt đứt vòng xoắn bệnh lý bao gồm co cơ gây rối loạn tuần hoàn máu, sau đó gây đau và làm tăng thêm trương lực cơ.
Eperison hydroclorid đã được chứng minh là một thuốc có hiệu quả lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng của tăng trương lực cơ như co cứng của vai, đau đốt sống cổ, nhức đầu, hoa mắt, đau vùng thắt lưng và co cứng các đầu chi, có thể đi kèm với bệnh lý não tủy, hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và đau cột sống, thắt lưng.
Đặc tính dược động học:
Eperison hydroclorid đã được sử dụng bằng đường uống ở những người lớn khỏe mạnh với liều 150 mg/ngày, trong 14 ngày liên tục. Vào ngày thứ 1, 8 và 14, thời gian trung bình dẫn tới nồng độ tối đa nằm trong khoảng từ 1,6 đến 1,9 giờ. Nồng độ tối đa trung bình là 7,5 đến 7,9 ng/ml ; thời gian bán hủy trung bình là 1,6 đến 1,8 giờ và AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ huyết tương) là 19,7 đến 21,1 ng.giờ/ml. Những thông số nồng độ trong huyết tương của eperison hydroclorid được đo vào ngày thứ 8 và 14 thì không có sự thay đổi đáng kể so với ngày đầu tiên.
Hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ:
Khi 14C-Eperison hydroclorid (Eperison hydroclorid được đánh dấu phóng xạ 14C) được sử dụng bằng đường uống cho chuột với liều 50 mg/kg, hầu hết lượng thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa và nồng độ Eperison hydroclorid ở dưới dạng không đổi trong huyết tương thấp. Điều này gợi ý rằng hiệu quả hấp thu đầu tiên (first-pass) tương đối cao. Sau khi uống 30 phút, nồng độ phóng xạ trong não, tủy sống, thần kinh đùi và các cơ ở khoảng bằng với nồng độ trong máu. Trong vòng 5 ngày đầu tiên sau khi dùng thuốc, 98% phóng xạ đã uống được thu hồi, 77% từ nước tiểu, 21% từ phân. Vào thời điểm 24 giờ sau khi uống, 43% phóng xạ đã được bài tiết theo mật. Phát hiện này cho thấy eperison hydroclorid tham gia vào chu trình ruột gan. Điều đó đã được thấy ở chuột, chuột lang và chó săn. Eperison hydroclorid được chuyển hóa thông qua sự hydrat hóa các carboxylat, một chất chuyển hóa không hoạt động.
Chỉ định:
Cải thiện cac triệu chứng tăng trương lực cơ lien quan đến những bệnh sau: Hội chứng đốt sống cổ, viem quanh khớp vai va thắt lưng.
Liệt cứng lien quan đến những bệnh sau: Bệnh mạch máu nao, liệt cứng do tủy, thoai hoa đốt sống cổ, di chứng sau phẫu thuật (bao gồm cả u nao tủy), di chứng sau chấn thương (chấn thương tủy, tổn thương đầu), xơ cứng cột ben teo cơ, bại não, thoai hoa tủy, bệnh mạch mau tủy va cac bệnh ly nao tủy khác.
Liều lượng và cách dùng:
Thông thường đối với người lớn, uống 3 vien/ngay, chia làm 3 lần sau mỗi bữa ăn. Liều lượng nên được điều chỉnh theo tuổi của bệnh nhân va mức độ trầm trọng của triệu chứng.
Chống chỉ định: Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Cảnh báo và thận trọng: Yếu sức, chóng mặt hay buồn ngủ có thể xảy ra khi dùng thuốc. Ngừng dùng thuốc hay giảm liều khi có dấu hiệu đầu tiên của các triệu chứng đó. Bệnh nhân có rối loạn chức năng gan cần phải thận trọng khi dùng thuốc.
Sản phẩm có chứa tá dược lactose do đó không nên sử dụng cho người không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp-lactase, rối loạn hấp thu glucose-galactose.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai: Chỉ nên dùng thuốc này cho bệnh nhân mang thai hoặc phụ nữ nghi ngờ có thai, nếu kết quả điều trị mong đợi có giá trị hơn bất cứ nguy cơ nào có thể xảy ra đối với thai.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú: Không khuyến cáo sử dụng eperison hydroclorid cho phụ nữ đang cho con bú. Nếu cần thiết phải dùng thuốc, người mẹ phải ngưng cho con bú.
Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc:
Không nên lái xe hoặc điều khiển máy móc khi đang điều trị bằng eperison hydroclorid.
Tương tác thuốc:
Một báo cáo có đề cập đến tình trạng rối loạn điều tiết mắt xảy ra sau khi dùng đồng thời methocarbamol với tolperison hydroclorid (một hợp chất có cấu trúc tương tự eperison hydroclorid)
Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Rối loạn chức năng gan, thận, số lượng hồng cầu hay trị số hemoglobin bất thường.
Các tác dụng không mong muốn khác:
Phát ban, triệu chứng tâm thần như mất ngủ, nhức đầu, cảm giác buồn ngủ, cảm giác co cứng hay tê cứng, run đầu chi.
Các triệu chứng tiêu hóa như buồn nôn, nôn, chán ăn, khô miệng, táo bón, tiêu chảy, đau bụng hoặc các triệu chứng rối loạn tiêu hóa khác; các triệu chứng rối loạn tiết niệu.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi dùng eperison hydroclorid nên theo dõi các chức năng gan, thận và làm các xét nghiệm huyết học. Ngừng thuốc khi có dấu hiệu bất thường.
Quá liều và cách xử trí:
Triệu chứng:
Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm nhức đầu, buồn nôn, nôn mửa, đau thượng vị, xuất huyết dạ dày ruột, hiếm khi bị tiêu chảy, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ, chóng mặt, ù tai và co giật. Trong trường hợp xảy ra ngộ độc, có khả năng dẫn đến suy thận cấp và tổn thương gan.
Xử trí:
Bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng theo yêu cầu. Trong vòng một giờ sau khi uống liều lượng gây ngộ độc, than hoạt tính phải được xem xét. Ngoài ra, ở người lớn, rửa dạ dày nên được xem xét trong vòng một giờ sau khi uống quá liều đe dọa mạng sống.Cần đảm bảo lượng nước tiểu tốt.Nên theo dõi chặt chẽ chức năng thận và gan.Bệnh nhân phải được theo dõi trong ít nhất bốn giờ sau khi uống quá liều thuốc quy định.Co giật thường xuyên hoặc kéo dài nên được điều trị bằng diazepam tiêm tĩnh mạch. Các biện pháp khác có thể được sử dụng tùy vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
Thông báo cho bác sĩ những tac dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tiêu chuẩn:
Tiêu chuẩn cơ sở.
Quy cách:
Hộp 3 vỉ x 10 viên, 5 vỉ x 10 viên, 10 vỉ x 10 viên. Chai 100 viên.
Hạn dùng:
36 tháng kể từ ngay sản xuất.
Bảo quản:
Bảo quản thuốc trong bao bì kín, ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng, tránh ẩm.
Nhà sản xuất:
CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, KCN Tay Bắc Củ Chi, ap Bau Tre 2, xa Tân An Hoi, huyen Củ Chi, Thanh pho Ho Chí Minh , Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thong tin chi tiết, xin lien hệ số điện thoại 028 37908860