Thành phần: Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: Montelukast........................................10 mg
(dưới dạng Montelukast natri 10,4 mg).
Tá dược: Microcrystalline cellulose M101, Natri starch glycolat, Lactose monohydrat, Aerosil (colloidal silicon dioxyd), Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, Magnesi stearat, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 606, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 615, Titan dioxyd, Talc, PEG 6000, Màu Tartrazin yellow lake, Màu Red iron oxid, Màu Yellow iron oxid.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
Chỉ định:
LUKATAB được chỉ định cho người lớn và trẻ em từ 15 tuổi trở lên trong các trường hợp sau:
• Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính, bao gồm dự phòng cả các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, điều trị người hen nhạy cảm với aspirin và dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức.
• Làm giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm).
Liều lượng và cách dùng:
Liều lượng:
Dùng LUKATAB mỗi ngày một lần. Để chữa hen, cần uống thuốc vào buổi tối. Với viêm mũi dị ứng, thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của từng đối tượng. Với người bệnh vừa hen vừa viêm mũi dị ứng, nên dùng mỗi ngày một liều, vào buổi tối.
Người lớn và trẻ từ 15 tuổi trở lên, bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: Mỗi ngày 1 viên 10 mg.
Trẻ em dưới 15 tuổi: Dạng bào chế và phân liều của LUKATAB không phù hợp cho đối tượng này, nên sử dụng dạng bào chế khác có hàm lượng phù hợp hơn.
Dự phòng cơn thắt phế quản do gắng sức:
Người lớn và trẻ từ 15 tuổi trở lên: Dùng 1 viên LUKATAB ít nhất là 2 tiếng trước khi tập luyện.
Nên dùng thêm 1 viên LUKATAB trong vòng 24 giờ sau khi dùng liều trước đó. Những bệnh nhân đang dùng LUKATAB mỗi ngày đề điều trị bệnh khác (bao gồm bệnh hen mạn tính) thì không nên dùng liều bổ sung để dự phòng cơn thắt phế quản do gắng sức. Tất cả bệnh nhân nên có sẵn thuốc đối kháng beta tác dụng ngắn để cứu nguy. Việc sử dụng LUKATAB mỗi ngày để điều trị hen mạn tính chưa được chứng minh là ngăn ngừa các đợt cấp tính của cơn thắt phế quản do gắng sức.
Cách dùng: Có thể uống LUKATAB cùng hoặc không cùng thức ăn.
Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Cảnh báo và thận trọng:
- Chưa xác định được hiệu lực khi uống montelukast trong điều trị các cơn hen cấp tính. Vì vậy, không nên dùng montelukast các dạng uống để điều trị cơn hen cấp. Người bệnh cần được dặn dò dùng cách điều trị thích hợp sẵn có.
- Không nên dùng montelukast như một liệu pháp đơn trị để điều trị và kiểm soát sự co thắt phế quản do hoạt động. Những bệnh nhân bị hen suyễn nặng thêm sau khi hoạt động nên tiếp tục chế độ điều trị thường dùng với các thuốc chủ vận beta dạng xịt để phòng ngừa và có thể dùng thuốc chủ vận beta dạng xịt có tác động ngắn để cứu nguy.
- Có thể phải giảm corticosteroid dạng hít dần dần với sự giám sát của bác sĩ, nhưng không được thay thế đột ngột corticosteroid dạng uống hoặc hít bằng montelukast.
- Không có bằng chứng về việc các thuốc corticosteroid đường uống bị giảm khi dùng đồng thời với montelukast. Trong các trường hợp hiếm gặp, bệnh nhân đang dùng thuốc điều trị hen bao gồm montelukast có thể có tăng bạch cầu ái toan hệ thống, đôi khi có biểu hiện lâm sàng của bệnh viêm mạch phù hợp với hội chứng Churg-Strauss, là một bệnh lý thường xảy ra khi điều trị với corticosteroid toàn thân. Những trường hợp này thường, nhưng không phải lúc nào cũng phải giảm hoặc ngừng liệu pháp điều trị corticosteroid đường uống. Không thể loại bỏ được khả năng các thuốc đối kháng thụ thể leukotrien có liên quan tới sự xuất hiện hội chứng Churg-Strauss. Bác sĩ cần cảnh giác khi có tăng bạch cầu ái toan, phát ban, tình trạng các triệu chứng phổi xấu đi, các biến chứng tim, và / hoặc bệnh thần kinh ở bệnh nhân. Nên đánh giá lại những bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng này và phác đồ điều trị của họ.
- Những bệnh nhân nhạy cảm với aspirin nên tránh tiếp tục dùng aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid trong khi dùng montelukast. Mặc dù montelukast có hiệu lực trong việc cải thiện chức năng đường hô hấp ở những người bị hen suyễn nhạy cảm với aspirin, nhưng chưa chứng tỏ loại bỏ được đáp ứng gây co phế quản do aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid khác ở những bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin.
- Các biến cố tâm thần kinh: Các biến cố tâm thần kinh đã được báo cáo ở người lớn, trẻ em > 15 tuổi khi dùng montelukast natri. Các báo cáo về việc sử dụng montelukast sau khi thuốc ra thị trường bao gồm kích động, hành vi công kích hoặc thù địch, lo lắng, trầm cảm, mất phương hướng, mất tập trung, giấc mơ bất thường, ảo ảnh, mất ngủ, dễ cáu, suy giảm trí nhớ, bồn chồn, mộng du, hành vi và suy nghĩ tự sát (bao gồm tự tử), hội chứng Tic và run. Chi tiết lâm sàng của các báo cáo liên quan tới montelukast natri sau khi ra thị trường phù hợp với tác dụng của thuốc. Bệnh nhân và bác sĩ nên cảnh giác với các biến cố tâm thần kinh. Nên hướng dẫn bệnh nhân phải báo với bác sĩ nếu gặp các thay đổi này. Bác sĩ nên đánh giá cẩn thận nguy cơ và lợi ích của việc tiếp tục điều trị với montelukast natri khi có các biến cố này.
- Những bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose, không nên sử dụng thuốc này.
SỬ DỤNG CHO TRẺ EM
Montelukast đã được nghiên cứu trên bệnh nhi từ 6 tháng đến 14 tuổi. Chưa có nghiên cứu về tính an toàn và tính hiệu lực của thuốc trên bệnh nhi dưới 6 tháng tuổi. Các nghiên cứu cho thấy montelukast không ảnh hưởng lên tỷ lệ phát triển của trẻ em.
SỬ DỤNG CHO NGƯỜI CAO TUỐI
Trong các nghiên cứu lâm sàng, không thấy có khác biệt gì về các thuộc tính an toàn và hiệu quả của montelukast liên quan đến tuổi tác.
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI
Chưa nghiên cứu montelukast ở người mang thai. Chỉ dùng montelukast khi mang thai khi thật cần thiết.
Trong quá trình lưu hành sản phẩm trên thị trường, đã có báo cáo hiếm gặp các trường hợp bị khuyết tật chi bẩm sinh ở con của các bà mẹ sử dụng montelukast khi mang thai. Phần lớn các bà mẹ này cũng dùng kèm theo các thuốc trị hen khác trong quá trình mang thai. Mối liên hệ nhân quả của các biến cố này với việc sử dụng montelukast chưa được xác lập.
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CHO CON BÚ
Chưa rõ sự bài tiết của montelukast qua sữa mẹ. Vì nhiều khi thuốc này có thể bài tiết qua sữa mẹ, nên người mẹ cần thận trọng khi dùng montelukast trong thời kỳ cho con bú.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Montelukast được dự kiến là không làm ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên trong những trường hợp rất hiếm gặp, bệnh nhân bị buồn ngủ hoặc chóng mặt.
Tương tác của thuốc:
Có thể dùng montelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, thấy liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: Theophyllin, prednison, prednisolon, thuốc uống ngừa thai, terfenadin, digoxin và warfarin.
Diện tích dưới đường cong của montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital. Không cần điều chỉnh liều lượng montelukast.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là chất ức chế CYP 2C8. Tuy nhiên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của montelukast và rosiglitazon lại cho thấy montelukast không ức chế CYP2C8 in vivo. Do đó, montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzym này. (Ví dụ như paclitaxel, rosiglitazon, repaglinid).
Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nói chung montelukast dung nạp tốt. Các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và thường không cần ngừng thuốc. Tỷ lệ chung của các tác dụng ngoại ý của montelukast tương đương với nhóm placebo.
Có thêm những tác dụng ngoại ý sau đây:
Các bệnh nhiễm khuẩn và ký sinh trùng: Viêm đường hô hấp trên.
Rối loạn huyết học: Tăng xu hướng chảy máu.
Rối loạn hệ miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn bao gồm phản vệ, rất hiếm gặp thêm nhiễm bạch cầu ưa eosin tại gan.
Rối loạn tâm thần: Kích động bao gồm hành động hung hăng hoặc chống đối, lo âu, trầm cảm, mất phương hướng, mộng mị bất thường, ảo giác, mất ngủ, dễ kích động, bồn chồn không yên, mộng du, có ý nghĩ và hành vi tự tử, rung cơ.
Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm (cảm giác bất thường) / giảm cảm giác, rất hiếm gặp co giật.
Rối loạn tim: Đánh trống ngực.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Chảy máu mũi.
Rối loạn dạ dày ruột: Tiêu chảy, chán ăn, buồn nôn, nôn.
Rối loạn gan mật: Tăng AST và ALT, rất hiếm khi viêm gan (bao gồm viêm gan ứ mật, viêm tế bào gan, và tổn thương gan nhiều thành phần).
Rối loạn da và mô dưới da: Phù mạch, bầm tím, ban đỏ nốt, ngứa, phát ban, mề đay.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút.
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: Suy nhược / mệt mỏi, phù, sốt.
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều và cách xử trí:
Không có thông tin đặc biệt trong điều trị quá liều montelukast. Trong nghiên cứu về hen mạn tính, dùng montelukast với các liều mỗi ngày tới 200 mg cho người lớn trong 22 tuần và nghiên cứu ngắn ngày với liều tới 900 mg mỗi ngày, dùng trong khoảng 1 tuần, không thấy có phản ứng quan trọng trong lâm sàng.
Cũng có những báo cáo về ngộ độc cấp sau khi đưa thuốc ra thị trường và trong các nghiên cứu lâm sàng với montelukast. Các báo cáo này bao gồm cả ở trẻ em và người lớn với liều cao nhất lên tới 100 mg. Những kết quả trong phòng thí nghiệm và trong lâm sàng phù hợp với tổng quan về độ an toàn ở người lớn và các bệnh nhi. Trong phần lớn các báo cáo về quá liều, không gặp các phản ứng có hại. Những phản ứng hay gặp nhất cũng tương tự như dữ liệu về thuộc tính an toàn của montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.
Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.
Các đặc tính dược lực học, dược động học:
Dược lực học:
Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.
Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.
Dược động học:
Hấp thu:
Sau khi uống, montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của montelukast đạt được sau 3-4 giờ uống thuốc. Sinh khả dụng đường uống trung bình là 64%. Sinh khả dụng và Cmax không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn.
Phân bố:
Montelukast gắn kết với protein huyết tương trên 99%. Thể tích phân bố (Vd) trong trạng thái ổn định của montelukast là 8 – 11 lít.
Chuyển hóa:
Montelukast chuyển hóa rất mạnh. Cytochrom P450 2C8 là enzym chính trong quá trình chuyển hóa của montelukast. Thuốc được chuyển hóa rộng rãi ở gan nhờ các isoenzym của cytochrom P450 là CYP3A4, CYP2A6 và CYP2C9, và bài tiết chủ yếu vào phân thông qua mật.
Thải trừ:
Thời gian bán thải trung bình của montelukast trong huyết tương ở người trưởng thành 19-48 tuổi là 2,7-5,5 giờ.
Những đối tượng đặc biệt:
Không cần phải điều chỉnh liều cho người già hoăc bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Chưa thực hiện các nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận. Bởi vì montelukast và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua mật nên không cần phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận. Không có dữ liệu dược động học của montelukast ở bệnh nhân suy gan nặng (chỉ số Child-Pugh > 9).
Liều cao montelukast (gấp 20-60 lần liều dùng khuyến cáo của người lớn), làm giảm nồng độ theophylin trong huyết tương. Tác dụng này không thấy ở mức liều khuyến cáo 10 mg x 1 lần / ngày.
Tiêu chuẩn: Tiêu chuẩn cơ sở.
Qui cách: Hộp 3 vỉ x 10 viên. Hộp 5 vỉ x 10 viên. Hộp 10 vỉ x 10 viên.
Bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô, thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Nhà sản xuất:
CÔNG TY CP US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi – TP. Hồ Chí Minh – Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028-37908860