THÀNH PHẦN: Mỗi viên nén chứa:
Hoạt chất: Betahistin dihydroclorid..............16 mg
Tá dược: Tinh bột ngô, Avicel pH 101, Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, Natri starch glycolat, Natri croscarmellose, Magnesi Stearat, Aerosil.
DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:
- Betahistin là một thuốc chủ vận từng phần trên thụ thể H1 và đối kháng trên thụ thể H3 của histamin, đặc biệt hầu như không có hoạt tính H2.
- Betahistin làm giãn cơ vòng tiền mao mạch, vì vậy có tác dụng gia tăng lưu lượng máu ở tai trong.Thuốc kiểm soát tính thấm của mao mạch tai trong, do đó làm giảm sự tích tụ nội dịch bạch huyết tai trong. Đồng thời thuốc cũng cải thiện tuần hoàn não, làm gia tăng lưu lượng máu ở động mạch cảnh trong và động mạch đốt sống. Vì vậy, trên lâm sàng betahistin có hiệu quả trong việc giảm chóng mặt và hoa mắt.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu: Betahistin được hấp thu dễ dàng và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sau khi hấp thu, thuốc nhanh chóng chuyển hóa hoàn toàn thành acid 2-pyridylacetic (2-PAA). Nồng độ trong huyết tương của betahistin rất thấp. Do đó phân tích dược động học dựa vào việc đo 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu.
Phân bố: Tỷ lệ gắn với các protein huyết tương của betahistin thấp hơn 5%.
Chuyển hóa: Sau khi hấp thu, betahistin nhanh chóng chuyển hóa hoàn toàn thành acid 2-pyridylacetic không hoạt tính. Nồng độ trong huyết tương và nước tiểu của 2-PAA đạt tối đa sau khi ăn 1 giờ, thời gian bán thải khoảng 3,5 giờ.
Thải trừ: 2-PAA dễ dàng thải trừ qua nước tiểu. Trong khoảng liều từ 8 đến 48 mg, khoảng 85% liều ban đầu được tìm thấy trong nước tiểu.
CHỈ ĐỊNH:
Chóng mặt, ù tai và mất thính lực do bệnh Meniere.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Quá mẫn với betahistin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Chống chỉ định ở những bệnh nhân u tủy thượng thận.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG:
Thận trọng khi sử dụng trong những trường hợp sau:
Betahistin dihydrochlorid được coi là không an toàn ở người bệnh Porphyria.
Betahistin dihydrochlorid nên được dùng thận trọng cho các bệnh nhân bị hen phế quản (do không dung nạp lâm sàng) hoặc có tiền sử loét dạ dày tá tràng.
Betahistin dihydrochlorid không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai:
Tính an toàn của betahistin chưa được kiểm chứng. Vì vậy không nên dùng betahistin trong thai kỳ trừ khi thật cần thiết.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:
Chưa biết betahistin có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Nên cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ so với lợi ích của việc cho con bú và nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ.
Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe, vận hành máy móc:
Chóng mặt, ù tai và giảm thính lực liên quan đến hội chứng Meniere có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR):
Các tác dụng không mong muốn được phân loại theo tần số xuất hiện:
Rất thường gặp (ARD ≥1/10); thường gặp (1/100 ≤ADR < 1/10); ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100); hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000); rất hiếm gặp (ADR <1 / 10.000); không có dữ liệu (không thể được ước tính từ dữ liệu có sẵn).
Rối loạn hệ thống miễn dịch:Không có dữ liệu: Phản ứng quá mẫn, ví dụ sốc phản vệ.Rối loạn hệ thần kinh:Thường gặp: Đau đầu, thỉnh thoảng buồn ngủ.
Rối loạn tim mạch:Không có dữ liệu: Đánh trống ngực.
Rối loạn hô hấp: Không có dữ liệu: Co thắt phế quản có thể xảy ra ở bệnh nhân hen phế quản.Rối loạn tiêu hóa:Thường gặp: Khó tiêu, buồn nôn.Rối loạn da và các mô dưới da.Không có dữ liệu: Phản ứng quá mẫn ở da và dưới da, đặc biệt phù mao mạch, mày đay, phát ban và ngứa.** Khó chịu dạ dày nhẹ (ví dụ nôn, đau dạ dày, đầy bụng và đầy hơi) đã được quan sát. Những phản ứng này có thể được xử lý bằng cách dùng liều uống trong bữa ăn hoặc bằng cách giảm liều.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:
Người lớn: Liều khởi đầu dùng đường uống là 16 mg x 3 lần mỗi ngày, nên dùng chung bữa ăn.Liều duy trì thường trong khoảng 24 - 48 mg mỗi ngày. Liều hàng ngày không nên vượt quá 48 mg. Liều dùng có thể được điều chỉnh sao cho phù hợp với nhu cầu của từng bệnh nhân. Đôi khi dấu hiệu cải thiện bệnh có thể được quan sát thấy chỉ sau một vài tuần điều trị.Bệnh nhân suy gan: Không có dữ liệu có sẵn cho bệnh nhân suy gan.Bệnh nhân suy thận: Không có dữ liệu có sẵn cho bệnh nhân suy thận.Người cao tuổi: Dữ liệu dùng thuốc ở người cao tuổi còn hạn chế, do đó betahistin nên được sử dụng thận trọng trên đối tượng này.Trẻ em và thanh thiếu niên:Betahistin không được khuyến cáo dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về an toàn và hiệu quả trên đối tượng này.
Cách dùng: Uống nguyên viên thuốc, nên dùng cùng với bữa ăn.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Trên lý thuyết, có thể có sự đối kháng giữa betahistin và thuốc kháng histamin, nhưng chưa thấy có báo cáo về sự tương tác này.
Có một trường hợp về sự tương tác với ethanol, với một hợp chất có chứa pyrimethamin và dapson cùng một tương tác khác giữa betahistin và salbutamol.
Làm tăng tác dụng: IMAOs, thuốc chống trầm cảm, thuốc điều trị Parkinson.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ:
Triệu chứng: Một vài trường hợp quá liều đã được báo cáo. Một số bệnh nhân có triệu chứng từ nhẹ đến trung bình với liều 640 mg (ví dụ buồn nôn, buồn ngủ, đau bụng). Các triệu chứng khác của việc quá liều betahistin là nôn mửa, khó tiêu, mất điều hòa...). Các biến chứng nghiêm trọng hơn (co giật, biến chứng trên phổi và tim mạch) được quan sát thấy trong trường hợp quá liều betahistin kết hợp với quá liều thuốc khác.
Xử lý: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Rửa dạ dày và điều trị triệu chứng được khuyến cáo trong vòng một giờ sau khi uống.
TIÊU CHUẨN:
Tiêu chuẩn cơ sở.
BẢO QUẢN:
Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
HẠN DÙNG:
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
NHÀ SẢN XUẤT:
CÔNG TY CP US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi – TP. HCM – Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028 37908860