THÀNH PHẦN: Mỗi viên nén chứa:
Dược chất: Betahistin 2HCl..............24 mg
Tá dược: Microcrystallin cellulose 102, Lactose monohydrat, LHPC – LH11 (Low-substituted hydroxypropyl cellulose), Aerosil (Colloidal silicon dioxyd), PVP K30, Talc.
DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén.
CHỈ ĐỊNH:
Điều trị hội chứng Meniere với các triệu chứng có thể gặp bao gồm chóng mặt, ù tai, mất thính lực, buồn nôn.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:
Liều dùng:
Viên nén Betahistine-US 24mg được dùng 1 viên/lần, ngày 2 lần.
Liều lượng nên được điều chỉnh riêng tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Đôi khi chỉ có thể quan sát thấy sự cải thiện sau một vài tuần điều trị. Trong một số trường hợp, kết quả tốt nhất có thể nhận thấy được sau một vài tháng điều trị.
Người cao tuổi: Mặc dù dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng trong nhóm bệnh nhân này còn hạn chế, nhưng các kinh nghiệm hậu mãi cho thấy không cần điều chỉnh liều.
Trẻ em: Không được khuyến cáo sử dụng ở trẻ em dưới 18 tuổi do không đủ dữ liệu về an toàn và hiệu quả.
Suy thận: Hiện chưa có thử nghiệm lâm sàng cụ thể trong nhóm bệnh nhân này, nhưng theo kinh nghiệm hậu mãi, không cần điều chỉnh liều.
Suy gan: Hiện chưa có thử nghiệm lâm sàng cụ thể trong nhóm bệnh nhân này, nhưng theo kinh nghiệm hậu mãi, không cần điều chỉnh liều.
Cách dùng:
Viên nén Betahistine-US 24mg được dùng đường uống, tốt nhất là uống trong hoặc sau bữa ăn.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Không dùng Betahistin-US 24mg cho bệnh nhân:
- Quá mẫn cảm với betahistin dihydrochlorid, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Chống chỉ định ở những bệnh nhân u tủy thượng thận vì betahistin là một chất tương tự chất tổng hợp của histamin, nó có thể gây giải phóng catecholamin từ khối u, dẫn đến tăng huyết áp nghiêm trọng.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG:
Thận trọng khi điều trị bệnh nhân bị loét dạ dày tá tràng hoặc tiền sử loét đường tiêu hóa, vì thỉnh thoảng có thể gặp tình trạng khó tiêu ở bệnh nhân dùng betahistin.
Bệnh nhân hen phế quản cần được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị bằng betahistin.
Cần thận trọng khi kê đơn betahistin cho những bệnh nhân bị mày đay, phát ban hoặc viêm mũi dị ứng, vì thuốc có khả năng làm trầm trọng thêm các triệu chứng trên.
Thận trọng ở những bệnh nhân bị hạ huyết áp nặng.
Tá dược:
Do trong công thức có chứa lactose nên bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai:
Chưa có dữ liệu đầy đủ về việc dùng betahistin cho phụ nữ có thai.
Còn thiếu các nghiên cứu trên động vật về ảnh hưởng trên thai kỳ, sự phát triển của phôi/bào thai, quá trình sinh sản và sự phát triển của trẻ sơ sinh. Chưa biết nguy cơ có thể xảy ra cho người. Vì vậy, không nên dùng betahistin trong thai kỳ trừ khi thật cần thiết.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:
Chưa biết betahistin có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Chưa có nghiên cứu trên động vật về sự bài tiết betahistin qua sữa. Nên cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ so với lợi ích của việc cho con bú và nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Betahistin dihydrochlorid được chỉ định để điều trị chóng mặt, ù tai và mất thính lực do bệnh Meniere, là những triệu chứng có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Trong các nghiên cứu lâm sàng được thử nghiệm để kiểm tra khả năng lái xe và sử dụng máy móc khi sử dụng betahistin cho thấy không có ảnh hưởng hoặc có tác dụng không đáng kể.
TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC:
Không có nghiên cứu về tương tác trên in-vivo. Dựa trên các dữ liệu trên in-vitro, không có sự ức chế trên in-vivo đối với enzym cytochrom P450.
Mặc dù có thể có sự đối kháng giữa betahistin và thuốc kháng histamin trên cơ sở lý thuyết, nhưng vẫn chưa có tương tác nào được báo cáo.
Đã có báo cáo một ca về tương tác với ethanol, chất chứa pyrimethamin, dapson và salbutamol.
Dữ liệu trên in vitro cho thấy có sự ức chế chuyển hóa betahistin bởi các thuốc ức chế monoamino-oxydase (MAO) bao gồm cả MAO-B (ví dụ: Selegilin). Thận trọng khi sử dụng đồng thời betahistin và các thuốc ức chế MAO (bao gồm cả thuốc ức chế chọn lọc MAO-B).
Không nên sử dụng đồng thời betahistin dihydrochlorid với thuốc kháng histamin (Vì betahistin là một chất tương tự histamin, về mặt lý thuyết, tương tác của betahistin với thuốc kháng histamin có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của một trong những thuốc này).
Tương kỵ của thuốc:
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR):
Các tác dụng không mong muốn sau đây đã xảy ra với tần suất được xác định ở bệnh nhân điều trị bằng betahistin dihydroclorid trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược (Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10); Thường gặp (1/10 > ADR ≥ 1/100); Ít gặp (1/100 > ADR ≥ 1/1000); Hiếm gặp (1/1000 > ADR ≥ 1/10000); Rất hiếm gặp (ADR <1 /10.000).
Thường gặp (1/10 >ADR ≥ 1/100):
Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn và khó tiêu.
Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu.
Ngoài những phản ứng được báo cáo trong quá trình thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo một cách tự phát trong quá trình sử dụng sau khi lưu hành trên thị trường và trong các tài liệu khoa học. Các tác dụng không mong muốn này không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn và được phân loại là “Tần suất không rõ”, bao gồm:
Rối loạn hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, ví dụ sốc phản vệ.
Rối loạn tiêu hóa: Khó chịu dạ dày (ví dụ như nôn mửa, đau dạ dày, trướng bụng và đầy hơi). Điều này thường có thể được xử lý bằng cách dùng thuốc trong bữa ăn hoặc giảm liều.
Rối loạn da và mô dưới da: Phù nề đặc biệt là phù mạch, nổi mề đay, phát ban và ngứa.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ:
Một vài trường hợp quá liều đã được báo cáo. Một số bệnh nhân bị các triệu chứng từ nhẹ đến vừa khi dùng liều lên đến 640 mg (như buồn nôn, buồn ngủ, đau bụng). Các biến chứng nghiêm trọng hơn (như co giật, biến chứng ở phổi hoặc tim) được thấy trong những trường hợp quá liều betahistin do cố ý đặc biệt trong phối hợp với các thuốc được cho quá liều khác.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu với betahistin dihydrochlorid. Rửa dạ dày và điều trị triệu chứng được khuyến khích. Điều trị quá liều nên bao gồm cả các biện pháp hỗ trợ cơ bản.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:
Nhóm dược lý: Các thuốc chống chóng mặt. Mã ATC: N07CA01.
- Betahistin dihydrochlorid là một thuốc chủ vận từng phần trên thụ thể H1 và đối kháng trên thụ thể H3 của histamin trên hệ thần kinh trung ương và hệ thần kinh thực vật, đặc biệt hầu như không có hoạt tính trên thụ thể H2.
- Betahistin làm tăng sự thay đổi và giải phóng histamin bằng cách ngăn chặn thụ thể H3 tiền synape và gây ra sự điều hòa thụ thể H3 trên hệ thống histaminergic giúp giải thích về hiệu quả của betahistin trong điều trị bệnh chóng mặt và bệnh tiền đình.
- Betahistin có thể làm tăng lưu lượng máu đến vùng ốc tai cũng như toàn bộ não: Các thử nghiệm dược lý trên động vật cho thấy tuần hoàn máu ở vân mạch của tai trong được cải thiện, có thể do quá trình giãn cơ vòng tiền mao mạch của hệ thống mao mạch ở tai trong. Betahistin còn làm tăng lưu lượng máu não ở người.
Betahistin tạo thuận lợi cho việc bù trừ tiền đình: Betahistin thúc đẩy sự phục hồi tiền đình sau khi phẫu thuật cắt bỏ một bên thần kinh ở động vật, thúc đẩy và tạo thuận lợi cho quá trình bù trừ tiền đình trung tâm. Hiệu quả này thể hiện tác động của việc điều hòa tăng cường quá trình phóng thích và sử dụng histamin, trung gian bởi đối kháng thụ thể histamin H3. Ở người, thời gian phục hồi sau phẫu thuật cắt bỏ thần kinh được rút ngắn khi điều trị với betahistin.
Betahistin thay đổi việc phát tín hiệu thần kinh trong nhân tiền đình: Betahistin cũng thể hiện hiệu quả ức chế phụ thuộc liều trên đầu mút thần kinh của nhân tiền đình trung ương và nhân tiền đình ngoại biên.
Tính chất dược lý học được chứng minh trên động vật có thể góp phần vào hiệu quả điều trị của betahistin trên hệ thống tiền đình.
Hiệu quả của betahistin được thể hiện trong các nghiên cứu ở những bệnh nhân chóng mặt tiền đình hoặc bệnh Meniere đã được chứng minh qua việc cải thiện mức độ nghiêm trọng và tần suất xảy ra các cơn chóng mặt.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu: Betahistin được hấp thu dễ dàng và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sau khi hấp thu, thuốc nhanh chóng chuyển hóa hoàn toàn thành acid 2-pyridylacetic (2-PAA). Nồng độ trong huyết tương của betahistin rất thấp. Do đó phân tích dược động học dựa vào việc đo 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu. Giá trị Cmax lúc no thấp hơn so với điều kiện nhịn ăn. Tuy nhiên, sự hấp thu hoàn toàn của betahistin là tương tự trong cả hai điều kiện, cho thấy lượng thức ăn chỉ làm chậm quá trình hấp thu betahistin.
Phân bố: Tỷ lệ gắn với các protein huyết tương của betahistin thấp hơn 5%.
Chuyển hóa: Sau khi hấp thu, betahistin nhanh chóng chuyển hóa hoàn toàn thành acid 2-pyridylacetic không hoạt tính. Nồng độ trong huyết tương và nước tiểu của 2-PAA đạt tối đa sau khi ăn 1 giờ, thời gian bán thải khoảng 3,5 giờ.
Thải trừ: 2-PAA dễ dàng thải trừ qua nước tiểu. Trong khoảng liều từ 8 đến 48 mg, khoảng 85% liều ban đầu được tìm thấy trong nước tiểu.
Tính tuyến tính: Tỉ lệ phục hồi cố định trong khoảng liều 8-48 mg cho thấy dược động học của betahistin tuyến tính và quá trình chuyển hóa của thuốc không bị bão hòa.
TIÊU CHUẨN:
Tiêu chuẩn cơ sở.
BẢO QUẢN:
Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
HẠN DÙNG:
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
NHÀ SẢN XUẤT:
CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi, TP. HCM, Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028 37908860