Thành phần dược chất: Piracetam.......................2400 mg.
Acid citric khan, Sucralose, Mannitol, Mùi cam hạt, Aerosil (Colloidal silicon dioxyd), Magnesi Stearat.
Dạng bào chế: Thuốc bột uống.
- Điều trị triệu chứng rối loạn thần kinh mạn tính trong trường hợp điều trị tổng thể đối với hội chứng mất trí nhớ với các triệu chứng chính như: Rối loạn trí nhớ, suy giảm tập trung, rối loạn suy nghĩ, mệt mỏi và thiếu tỉnh táo, rối loạn cảm xúc. Nhóm đối tượng chính bao gồm những bệnh nhân mắc hội chứng mất trí nhớ với chứng mất trí nhớ nguyên phát, chứng mất trí nhớ nhiều lần và các dạng hỗn hợp của cả hai hội chứng trên.
Đáp ứng cá nhân với thuốc chưa được dự đoán.
Lưu ý: Trước khi bắt đầu điều trị bằng piracetam, cần làm rõ xem liệu các triệu chứng bệnh có phải do một căn bệnh cụ thể hay không.
- Điều trị bổ trợ trong hội chứng rung giật cơ có nguồn gốc vỏ não.
- Điều trị hỗ trợ các hội chứng sau chấn thương với các triệu chứng chính là chóng mặt và đau đầu (trạng thái sau chấn động).
Liều lượng phụ thuộc vào loại và mức độ nghiêm trọng dựa trên biểu hiện lâm sàng của bệnh và khả năng đáp ứng của bệnh nhân với phương pháp trị liệu.
Đối với người lớn, hướng dẫn dùng thuốc sau đây được áp dụng để điều trị hội chứng sa sút trí tuệ:
1 gói OKYNZEX (tương đương 2,4 g piracetam) được uống mỗi ngày một lần. Theo sự chỉ định đặc biệt của bác sĩ, có thể tăng liều lên hai lần một ngày (tương ứng 4,8 g piracetam).
Để điều trị bổ trợ các hội chứng rung giật cơ có nguồn gốc vỏ não, chỉ định về liều lượng sau đây được áp dụng cho người lớn:
Khi bắt đầu trị liệu, dùng 7,2 g piracetam (tương đương 3 gói). Sau đó, tùy thuộc vào tình trạng phản ứng, cứ sau 3-4 ngày tăng liều hàng ngày thêm 4,8 g (tương đương 2 gói). Liều tối đa hàng ngày là 24 g (tương đương 10 gói), chia làm 2 đến 3 liều duy nhất.
Việc điều trị bằng thuốc khác, với các tác nhân tác động đến cơ tim, nên được tiếp tục với liều không đổi. Tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng, thuốc này sau đó có thể được giảm dần, nếu có thể.
Sau khi bắt đầu điều trị, cần tiếp tục điều trị nếu bệnh não ban đầu vẫn tồn tại. Ở những bệnh nhân bị biến cố cơ tim cấp tính, sự thuyên giảm tự phát có thể xảy ra theo thời gian. Liều piracetam nên giảm 1,2 g hai ngày một lần (hoặc 3 - 4 ngày một lần trường hợp có hội chứng Lance-Adams) nhằm phòng ngừa khả năng tái phát hoặc co giật do ngưng thuốc đột ngột.
Đối với người lớn, hướng dẫn sử dụng thuốc sau đây được áp dụng để điều trị các hội chứng sau phẫu thuật:
1 gói OKYNZEX (tương đương 2,4 g piracetam) mỗi ngày một lần. Theo sự chỉ định đặc biệt của bác sĩ, có thể tăng liều lên 2 gói (tương đương 4,8 g piracetam) hai lần một ngày.
Ở những bệnh nhân cao tuổi bị suy thận, nên điều chỉnh liều (xem phần “Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận”). Cần xem xét thường xuyên độ thanh thải creatinin trong quá trình điều trị lâu dài ở bệnh nhân cao tuổi để điều chỉnh liều dùng khi cần thiết.
Bởi vì piracetam được bài tiết duy nhất qua thận, nên nó có thể dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương khi chức năng thận giảm. Do đó, liều hàng ngày phải được xác định riêng tùy thuộc vào chức năng thận. Điều chỉnh liều nên được thực hiện theo bảng sau. Để thực hiện được điều này thì độ thanh thải creatinin của bệnh nhân (CLcr) trước tiên phải được ước tính bằng ml/phút. CLcr tính bằng ml/phút có thể được xác định từ creatinin huyết thanh (mg/ml) theo công thức sau:
Piracetam không được chuyển hóa ở gan. Đối với những bệnh nhân chỉ bị giảm chức năng gan, không áp dụng hướng dẫn liều lượng đặc biệt. Ở những bệnh nhân bị suy gan và suy thận, nên điều chỉnh liều (xem phần “Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận”).
Cách dùng:
Thuốc được dùng bằng đường uống, chế phẩm nên được uống ngay sau khi phân tán hoàn toàn trong chất lỏng (ví dụ như nước), uống trong hoặc ngay sau bữa ăn.
Bác sĩ sẽ quyết định thời gian điều trị.
Trong quá trình điều trị hỗ trợ của hội chứng sa sút trí tuệ, sau ba tháng phải kiểm tra xem liệu việc điều trị tiếp theo có còn phù hợp hay không.
Thời gian điều trị bổ trợ hội chứng rung giật cơ có nguồn gốc vỏ não phụ thuộc vào quá trình lâm sàng. Nếu hội chứng rung giật cơ không còn nữa, thì việc điều trị bằng piracetam có thể dần dần kết thúc.
Việc điều trị hỗ trợ các hội chứng sau phẫu thuật nên được thực hiện trong ít nhất ba tháng.
Chống chỉ định:
Không sử dụng OKYNZEX trên bệnh nhân:
Quá mẫn cảm với piracetam hoặc các dẫn xuất pyrrolidon khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân bị xuất huyết não (ví dụ như tổn thương xuất huyết).
Bệnh nhân mắc bệnh Huntington.
Bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối.
Ở những bệnh nhân bị suy thận, nên theo dõi chặt chẽ nồng độ nitơ hoặc creatinin còn lại.
Cảnh báo và thận trọng:
Piracetam chỉ nên được sử dụng liên quan đến tất cả biện pháp phòng ngừa cần thiết trong các trường hợp kích động tâm thần.
Ảnh hưởng lên sự kết tập tiểu cầu
Do piracetam ảnh hưởng lên sự kết tập tiểu cầu, nên cần thận trọng khi sử dụng OKYNZEX ở những bệnh nhân bị rối loạn đông máu, chảy máu, chẳng hạn như cầm máu trong trường hợp loét dạ dày, các thủ tục phẫu thuật lớn bao gồm phẫu thuật nha khoa, xuất huyết nặng, tiền sử biến cố xuất huyết, tai biến mạch máu não và bệnh nhân dùng thuốc chống đông máu hoặc ức chế kết tập tiểu cầu, bao gồm acid acetylsalicylic liều thấp.
Chức năng thận bị hạn chế
Vì piracetam đào thải qua thận, nên đặc biệt thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy thận (xem mục Liều lượng và cách dùng).
Bệnh nhân cao tuổi
Để điều trị lâu dài cho bệnh nhân cao tuổi, cần thường xuyên kiểm tra độ thanh thải creatinin để điều chỉnh liều khi cần thiết (xem phần Liều lượng và cách dùng).
Kết thúc quá trình điều trị
Ở những bệnh nhân bị nhược cơ, nên tránh kết thúc quá trình điều trị đột ngột vì điều này có thể dẫn đến tái phát hoặc co giật liên quan đến động kinh.
Bệnh nhân đang dùng thuốc chống co giật nên được đảm bảo rằng liệu pháp này sẽ được duy trì, ngay cả khi có sự cải thiện chủ quan trong điều trị bằng piracetam.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai:
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng piracetam trong thai kỳ. Các nghiên cứu độc tính sinh sản trên động vật đã không cho bất kỳ bằng chứng nào về các đặc tính gây quái thai hoặc phôi thai khác của piracetam.
Piracetam qua được hàng rào nhau thai. Huyết tương của thai nhi chứa khoảng 70-90% nồng độ trong huyết tương của mẹ. Piracetam không nên được sử dụng trong khi mang thai, trừ khi lợi ích lớn hơn rủi ro và tình trạng lâm sàng của phụ nữ mang thai cho thấy cần phải điều trị bằng piracetam.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:
Piracetam được bài tiết vào sữa mẹ. Vì vậy, không nên sử dụng piracetam trong thời gian cho con bú hoặc cho con bú nên ngừng điều trị với piracetam. Cần cân nhắc lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ sơ sinh và lợi ích của việc điều trị cho người mẹ khi quyết định ngừng cho con bú hoặc điều trị bằng piracetam.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:
Do các tác dụng không mong muốn được quan sát của piracetam, không thể loại trừ khả năng tập trung bị suy giảm do đó cần thận trọng dùng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác:
Các tương tác dược động học
Khả năng tương tác thuốc ảnh hưởng đến động học của piracetam thấp, vì khoảng 90% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.
Ở nồng độ 142, 426 và 1422 pg/ml, piracetam không ức chế cytochrom P450 isoenzym CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 4A9/11 in vitro.
Ở mức 1422 pg/ml, tác dụng ức chế nhỏ đã được quan sát thấy trên các isoenzym CYP 2A6 (21%) và 3A4/5 (11%). Tuy nhiên, giá trị Ki cho sự ức chế của hai isoenzym này cao hơn 1422 pg/ml. Do đó, tương tác trao đổi chất của piracetam với các thuốc khác dường như không xảy ra.
Hormon tuyến giáp
Nhầm lẫn, khó chịu và rối loạn giấc ngủ đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời piracetam với các hormon tuyến giáp (T3 + T4).
Trong một nghiên cứu đơn thuần được công bố ở những bệnh nhân bị huyết khối tĩnh mạch nặng, tái phát, 9,6 g piracetam mỗi ngày không làm ảnh hưởng đến liều acenvitymarol cần thiết để đạt chỉ số 2,5 đến 3,5. So với tác dụng của acenvitymarol, việc sử dụng thêm 9,6 g piracetam mỗi ngày làm giảm đáng kể sự kết tập tiểu cầu, giải phóng β-thromboglobulin, nồng độ fibrinogen và các yếu tố von Willebrand (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo), độ nhớt của máu toàn phần và của huyết tương.
Các thuốc chống động kinh
Khi sử dụng piracetam ở mức liều 20 g/ngày trong 4 tuần không làm thay đổi nồng độ đỉnh và nồng độ đáy của thuốc chống động kinh (carbamazepin, phenytoin, phenobarbiton, valproat) trên bệnh nhân động kinh đang dùng liều ổn định.
Chất kích thích hệ thần kinh trung ương/thuốc an thần kinh
Tác dụng của thuốc kích thích hệ thần kinh trung ương và thuốc an thần kinh có thể được tăng cường.
Đồ uống có cồn
Việc sử dụng đồng thời với đồ uống có cồn không làm ảnh hưởng tới nồng độ piracetam trong huyết thanh và piracetam ở mức liều 1,6 g cũng không làm thay đổi nồng độ cồn.
Tương kỵ của thuốc:
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Tác dụng không mong muốn (ADR):
Dữ liệu được thu thập trong các nghiên cứu lâm sàng và dược lý mù đôi, bao gồm dữ liệu an toàn có thể được xác định, bao gồm 3.000 người tham gia nghiên cứu sử dụng piracetam không phụ thuộc vào liều lượng chỉ định, dạng liều, liều hàng ngày hoặc nghiên cứu đặc điểm dân số.
Tác dụng không mong muốn được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và kể từ khi thuốc được lưu hành trên thị trường, được liệt kê dưới đây theo hệ cơ quan và tần suất.
Các tần suất tác dụng không mong muốn được phân loại như sau: Rất thường gặp (> 1/10); Thường gặp (1/10 > ADR ≥ 1/100); Ít gặp (1/100 > ADR ≥ 1/1000); Hiếm gặp (1/1000 > ADR ≥ 1/10000); Rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), Chưa rõ tỷ lệ gặp (không được ước tính từ dữ liệu có sẵn).
Thường gặp, 1/10 > ADR ≥ 1/100
Tâm thần: Hồi hộp, hung hăng, rối loạn giấc ngủ.
Thần kinh: Tăng động.
Xét nghiệm: Tăng cân.
Ít gặp, 1/100 > ADR ≥ 1/1000
Tâm thần: Trầm cảm.
Thần kinh: Buồn ngủ.
Huyết quản: Hạ huyết áp hoặc tăng rối loạn tiêu hóa.
Toàn thân: Suy nhược, tăng ham muốn, tăng khả năng tình dục.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000
Da và mô dưới da: Đỏ da và cảm giác nóng.
Toàn thân: Đổ mồ hôi.
Chưa rõ tỷ lệ gặp
Máu và hệ bạch huyết: Bệnh xuất huyết.
Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, phản ứng quá mẫn.
Tâm thần: Tăng hoạt động tâm lý, lo lắng, nhầm lẫn, ảo giác.
Thần kinh: Mất điều hòa, rối loạn thăng bằng, đau đầu, làm nặng thêm tình trạng bệnh động kinh, mất ngủ.
Tai và tiền đình: Chóng mặt.
Tiêu hoá: Đau bụng, đau bụng trên, tiêu chảy, buồn nôn, cảm giác buồn nôn.
Da và mô dưới da: Phù Quincke, viêm da, ngứa, nổi mề đay.
Phản ứng có hại ở người lớn được báo cáo với liều khoảng 5 g piracetam mỗi ngày. Ở trẻ em, tác dụng không mong muốn tương tự đã được quan sát ở liều 3 g piracetam mỗi ngày.
Quá liều và cách xử trí:
Triệu chứng:
Chưa thấy các tác dụng không mong muốn do sử dụng thuốc quá liều được báo cáo với piracetam.
Mức quá liều piracetam cao nhất được báo cáo là 75 g. Một trường hợp tiêu chảy có máu cùng với đau bụng khi sử dụng mức liều 75 g piracetam/ngày, và hầu hết là có liên quan tới lượng sorbitol quá cao có trong dạng bào chế đã sử dụng.
Xử lý:
Trong trường hợp quá liều cấp tính thì có thể làm rỗng dạ dày bằng cách rửa dạ dày hoặc gây nôn. Không có thuốc giải độc đặc hiệu khi bị quá liều piracetam. Điều trị quá liều bao gồm điều trị triệu chứng và lọc máu. Lọc máu giúp loại bỏ khoảng 50-60% piracetam ra khỏi cơ thể với thời gian 4 giờ.
Đặc tính dược lực học:
Nhóm dược lý: Hệ thần kinh, thuốc tâm thần, thuốc kích thích tâm thần và nootropics khác. Mã ATC: N06BX03.
Trong các thí nghiệm trên động vật, piracetam cải thiện quá trình chuyển hóa não suy giảm bằng cách kích thích phân hủy glucose oxy hóa thông qua đường pentose phosphat, tăng lượng ATP, tăng nồng độ cAMP trong tế bào thần kinh, kích thích adenylat kinase, kích thích chuyển hóa phospholipid bằng cách tăng cường 32P thành phosphat. Thúc đẩy sinh tổng hợp protein và tăng sự quay vòng của enzym hô hấp cytochrom b5 trong tình trạng thiếu oxy.
Piracetam gây ra sự gia tăng nồng độ m-cholinoreceptor và tăng sự thay đổi dopamin ở động vật già. Nó thúc đẩy việc truyền và truyền sự kích thích ở các vùng não khác nhau với sự cải thiện quang phổ năng lượng EEG.
Trong các nghiên cứu EEG, sự khuếch đại của các thành phần alpha với sự giảm đồng thời các thành phần theta và delta đã được nhắc đến.
Ở bệnh nhân, piracetam ảnh hưởng đến khả năng học tập và trí nhớ bị xáo trộn.
Ngoài ra, piracetam có tác dụng làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu, giảm độ nhớt của huyết tương và trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch.
Đặc tính dược động học:
Hấp thu: Piracetam được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng toàn thân tương đối là 100% (800 mg piracetam như một liều duy nhất) so với giá trị AUC sau khi tiêm tĩnh mạch. Cmax đạt được sau 30 phút (tmax): 15-19 g/ml. Không phụ thuộc vào chế độ điều trị trong huyết tương, thời gian bán thải trung bình là 5,2 giờ (4,4 đến 7,1 giờ) hoặc 7,7 giờ trong dịch não tủy. Theo điều tra in vitro, piracetam liên kết với khoảng 15% protein huyết tương.
Thể tích phân bố khoảng 0,6 l/kg.
Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương khoảng 120 ml/phút. Các chất chuyển hóa đã không được tìm thấy cho đến thời điểm hiện tại.
Trong các trường hợp suy thận, sự bài tiết bị trì hoãn, do đó để tránh ảnh hưởng tích lũy thuốc, việc giảm liều theo các giá trị nitơ hoặc creatinin là cần thiết. Piracetam có thể thẩm tách tới 50-60%.
Piracetam thẩm thấu qua nhau thai và có thể phát hiện được trong huyết tương của thai nhi cũng như trong nước ối (43 bệnh nhân, 2,4 hoặc 6 g piracetam từ 2 đến 3 giờ trước khi sinh). Nồng độ trong huyết tương của thai nhi thấp hơn khoảng 10-30% so với mẹ. Tuy nhiên, thời gian bán thải trong trong huyết tương ở trẻ sơ sinh dài gần gấp đôi so với người mẹ sau 200 phút (98-112 phút). Piracetam truyền qua sữa mẹ.
Sinh khả dụng: Piracetam hấp thu 100% khi dùng qua đường uống.
Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng:
Dữ liệu tiền lâm sàng dựa trên các nghiên cứu dược lý và độc tính an toàn bao gồm nhiễm độc gen, gây ung thư và xét nghiệm độc tính sinh sản cho thấy không có mối nguy hiểm đặc biệt nào đối với con người.
Bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
Hạn dùng của thuốc:
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn: TCCS.
Nhà sản xuất:
CÔNG TY CP US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi – TP. Hồ Chí Minh – Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028 37908860