TORISONE 50

1.   Thành phần công thức thuốc:

Mỗi viên nén bao phim chứa:

-      Thành phần dược chất: Tolperison hydroclorid......... 50,00 mg.

-      Thành phần tá dược: Tinh bột ngô, Microcrystallin cellulose 101, Tricalci phosphat,  Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, Natri starch glycolat, Acid stearic, Colloidal silicon dioxyd, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 606, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 615, Titan dioxyd, Talc, PEG 6000.

2.   Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

3.   Chỉ định:

TORISONE 50 được dùng điều trị triệu chứng:

-      Tăng trương lực cơ xương cấp và mãn tính trong các rối loạn có nguồn gốc thần kinh (như đa xơ cứng, tai biến mạch máu não, bệnh cơ, viêm não,...).

-      Tăng trương lực cơ  và co thắt cơ liên quan đến các bệnh về vận động (như thoái hóa cột sống, hội chứng đau thắt lưng và cổ, viêm các khớp lớn).

-      Phục hồi chức năng sau phẫu thuật chỉnh hình và chấn thương.

-      Điều trị trong các bệnh nghẽn mạch máu như hội chứng suy yếu mạch máu: Chứng xanh tím đầu chi.

-      Đặc biệt trong chỉ định bệnh não nhi khoa đi kèm rối loạn trương lực cơ.

4.   Liều lượng và cách dùng:

Người lớn: Uống 150-450 mg/ngày, chia làm 3 lần, tùy thuộc vào nhu cầu và độ dung nạp của bệnh nhân.

Đối với hướng dẫn liều dùng trên 150 mg nên dùng chế phẩm có dạng phân liều phù hợp khác.

Nên uống thuốc sau bữa ăn với một cốc nước.

Các đối tượng bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân suy thận

Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do đó, đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng thận. Không khuyến cáo sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận mức độ nặng.

Bệnh nhân suy gan

Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy đối với bệnh nhân suy gan mức độ trung bình cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng gan. Không khuyến cáo sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan mức độ nặng.

Trẻ em

Mức độ an toàn và hiệu quả tolperison hydroclorid trên trẻ em và thanh thiếu niên vẫn chưa được khẳng định. Do đó khuyến cáo không nên sử dụng thuốc trên đối tượng này.

5.   Chống chỉ định:

TORISONE 50 chống chỉ định trên bệnh nhân:

-      Quá mẫn với tolperison hydroclorid hoặc các chất có cấu trúc hóa học tương tự eperison hoặc các tá dược.

-      Nhược cơ nặng.

-      Phụ nữ cho con bú.

6.   Cảnh báo và thận trọng:

Các phản ứng quá mẫn:

Sau khi lưu hành trên thị trường, các phản ứng có hại được báo cáo nhiều nhất về tolperison hydroclrid là các phản ứng quá mẫn, biểu hiện từ các phản ứng nhẹ trên da đến các phản ứng nặng toàn thân như sốc phản vệ. Các biểu hiện có thể gặp bao gồm nổi ban, mẫn đỏ, mề đay, ngứa, phù mạch, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, khó thở.

Nguy cơ xảy ra các phản ứng quá mẫn thường cao hơn ở nữ giới, bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc tiền sử quá mẫn với các thuốc khác.

Cần thận trọng khi sử dụng tolperison hydroclorid ở bệnh nhân mẫm cảm với lidocain do phản ứng chéo.

Bệnh nhân cần được khuyến cáo về khả năng xảy ra các phản ứng quá mẫn khi sử dụng thuốc. Khi có bất kỳ biểu hiện quá mẫn nào, cần dừng thuốc ngay và nhanh chóng tham khảo ý kiến bác sĩ.

Không tái sử dụng tolperison hydroclorid đối với bệnh nhân đã từng bị quá mẫn với tolperison hydroclorid.

7.   Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai

Trong các thử nghiệm trên động vật, tolperison hydroclorid không gây quái thai.

Do thiếu dữ liệu lâm sàng thích hợp, không nên sử dụng tolperison hydroclorid cho phụ nữ mang thai (đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ) trừ khi tác dụng có lợi cho mẹ vượt trội hẳn so với nguy cơ cho thai.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho co bú

Không rõ tolperison hydroclorid có tiết vào sữa mẹ hay không, do đó không dùng tolperison hydroclorid trong thời kỳ cho con bú.

8.   Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Tolperison hydroclorid có thể làm tăng chóng mặt, buồn ngủ, mất tập trung, động kinh, nhìn mờ hoặc yếu cơ. Do đó, bệnh nhân nếu gặp tình trạng chóng mặt, buồn ngủ, mất tập trung, động kinh, nhìn mờ hoặc yếu cơ sau khi uống thuốc, cần xin ý kiến tư vấn bác sĩ.

9.   Tương tác, tương kỵ của thuốc

Các nghiên cứu tương tác dược động học trên enzym chuyển hóa CYP2D6 với cơ chất dextromethorphan cho thấy sử dụng đồng thời tolperison hydroclorid có thể tăng nồng độ trong máu của các thuốc chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6 như thioridazin, tolterodin, venlafaxin, atomoxetin, desipramin, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol and, perphenazin.

Các nghiên cứu in vitro trên các tiểu thùy gan và tế bào gan người cho thấy có sự ức chế hay cảm ứng trên các isoenzym CYP khác (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Ngược lại nồng độ tolperison hydroclorid không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với các thuốc chuyển hóa qua CYP2D6 do tolperison hydroclorid có thể chuyển hóa qua các con đường khác.

Sinh khả dụng của thuốc bị giảm nếu không uống thuốc cùng bữa ăn, nên uống thuốc cùng bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn.

Tolperison hydroclorid là thuốc giãn cơ có tác dụng trung ương nhưng ít có tác dụng an thần.

Trong trường hợp dùng đồng thời tolperison hydroclorid cùng với các thuốc giãn cơ tác dụng trung ương khác, nên cân nhắc giảm liều thuốc nếu cần.

Tolperison hydroclorid có thể làm tăng tác dụng của acid niflumic, do đó cần cân nhắc giảm liều acid niflumic hay các NSAID khác khi dùng đồng thời với các thuốc này.

10.    Tác dụng không mong muốn của thuốc (ADR):

Hầu hết các tác dụng không mong muốn khi sử dụng tolperison hydroclorid chủ yếu là các biểu hiện trên da, mô dưới da, các rối loạn toàn thân, rối loạn thần kinh và rối loạn tiêu hóa.

Phản ứng quá mẫn: Hầu hết các phản ứng này đều không quan trọng và có thể tự hồi phục. Rất hiếm gặp các phản ứng quá mẫn đe dọa tính mạng.

Tần số các tác dụng không mong muốn được định nghĩa là: Rất thường gặp ( ≥ 1/10), thường gặp ( ≥ 1/100 đến <1/10), ít gặp ( ≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp ( ≥ 1/10.000 đến <1/1.000), rất hiếm ( < 1/10.000) và không biết (không thể được ước tiisnh từ dữ liệu có sẵn). Tác dụng không mong muốn được phân loại theo hệ thống cơ quan và tần suất.

*Các phản ứng sau đây (tần suất không được biết) đã được báo cáo sau khi ra thị trường: Phù mạch (bao gồm sưng mặt và sưng môi).

11.    Quá liều và cách xử trí:

Các triệu chứng quá liều bao gồm: Buồn ngủ, rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị), nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, nhịp tim chậm và chóng mặt, trường hợp nặng có thể co giật, ức chế hô hấp và hôn mê đã được báo cáo.

Điều trị: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu gặp quá liều nên điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

12.    Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ tác dụng trung ương. Mã ATC: M03BX04

Tolperison hydroclorid là một thuốc giãn cơ tác dụng trung ương. Cơ chế hoạt động chính xác của thuốc chưa rõ hoàn toàn.

Tolperison hydrochlorid có ái lực cao với mô thần kinh, thuốc đạt nồng độ cao nhất trong não, tủy sống và ở các dây thần kinh ngoại biên. Nhờ tác dụng ổn định màng tế bào và gây tê cục bộ, tolperison hydroclorid ức chế sự dẫn truyền trong các sợi thần kinh nguyên phát và các nơ rôn vận động, qua đó ức chế được các phản xạ đa synape và đơn synape. Mặt khác, theo một cơ chế thứ hai, qua sự ức chế dòng Ca²⁺ nhập vào synape, người ta cho rằng chất này ức chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh. Trong thân não, tolperison hydroclorid ức chế đường phản xạ lưới tủy sống. Trên mô hình động vật khác nhau, thuốc có thể làm giảm trương lực cơ đã tăng và sự co cứng sau khi mất não.

Tolperison hydroclorid cải thiện tuần hoàn ngoại biên, các tác dụng cải thiện tuần hoàn không phụ thuộc vào những tác dụng quan sát thấy trên hệ thần kinh trung ương, tác dụng này có thể liên quan đến tác dụng chống co thắt nhẹ và tác dụng kháng adrenergic của thuốc.

13.    Đặc tính dược động học

Sau khi uống, tolperison hydroclorid được hấp thu tốt ở ruột non, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt từ 0,5-1,5 giờ. Do chịu sự chuyển hóa đầu tiên mạnh, sinh khả dụng của thuốc đạt khoảng 20%. Bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng sinh khả dụng của thuốc đường uống lên đến 100% và làm tăng nồng độ đỉnh của huyết thanh khoảng 45% so với tình trạng nhịn ăn, nồng độ đỉnh đạt được sau koảng 30 phút.

Tolperison hydroclorid bị chuyển hóa mạnh bởi gan và thận. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (trên 90%) dưới dạng các chất chuyển hóa. Thời gian bán thải khoảng 2,5 giờ.

14.    Quy cách đóng gói: Vỉ 10 viên. Hộp 3 vỉ; 5 vỉ; 10 vỉ; chai 50 viên; chai 100 viên; chai 200 viên.

15.    Điều kiện bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô, thoáng, nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ánh sáng.

16.    Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

17.    Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc: Tiêu chuẩn cơ sở.

Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất:

CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA

Lô B1 – 10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi – TP. Hồ Chí Minh – Việt Nam.

Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028-37908860