THÀNH PHẦN: Mỗi viên nén bao phim chứa:
Mirtazapin............................. 30 mg
Tá dược: Tinh bột ngô, Lactose monohydrat, PVP K30, Magnesi stearat, Natri starch glycolat, Aerosil, Hydroxypropylmethyl cellulose 606, Hydroxypropylmethyl cellulose 615, Talc, Titan dioxyd, Polyethylen glycol 6000, Màu Tartrazin yellow lake, Màu Red iron oxyd.
PHÂN LOẠI: Mirtazapin là hoạt chất thuộc nhóm thuốc chống trầm cảm.
DƯỢC LÝ VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG: Mirtazapin là thuốc chống trầm cảm 4 vòng và là dẫn chất của piperazinoazepin có cấu trúc hóa học khác với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, các thuốc ức chế monoamin oxidase và các thuốc ức chế chọn lọc tái thu hồi serotonin. Cơ chế tác dụng của mirtazapin hiện nay chưa được biết rõ. Có những bằng chứng từ thực nghiệm cho thấy mirtazapin làm tăng cường hoạt tính noradrenergic và serotoninergic trung ương có thể do tác động đối kháng thụ thể alpha2 adrenergic tiền synap ở thần kinh trung ương. Mirtazapin không có ái lực với thụ thể 5HT-1A và 5HT-1B của serotonin.
Ngoài ra mirtazapin còn đối kháng mạnh thụ thể 5HT-2 và 5HT-3 của serotonin đồng thời đối kháng ở mức độ trung bình với thụ thể muscarinic. Mirtazapin có tác dụng gây ngủ do đối kháng mạnh thụ thể H1 của histamin và có tác dụng gây hạ huyết áp tư thế do đối kháng thụ thể alpha1 adrenergic ở ngoại vi.
DƯỢC ĐỘNG HỌC: Mirtazapin hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng đường uống khoảng 50%. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ sau khi dùng thuốc. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của mirtazapin khoảng 85%.
Mirtazapin được chuyển hóa mạnh bước đầu ở gan, chủ yếu theo con đường demethyl hóa và hydroxyl hóa sau đó được liên hợp với acid glucuronic. CYP2D6, CYP1A2, CYP 3A4 là các isoenzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa mirtazapin.
Mirtazapin thải trừ qua nước tiểu (75%) và phân (15%). Nửa đời thải trừ trong huyết tương từ 20 đến 40 giờ.
CHỈ ĐỊNH: Điều trị các đợt trầm cảm nặng.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần biết thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.
Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của Bác sỹ.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG: Liều dùng cho người lớn: Điều trị bệnh trầm cảm nặng. Liều khởi đầu 15 mg/ ngày, nếu không có đáp ứng lâm sàng rõ có thể tăng tới liều tối đa 45 mg, với khoảng cách ít nhất 1 – 2 tuần giữa các lần thay đổi liều do nửa đời thải trừ của thuốc dài.
Thời gian tối ưu điều trị duy trì thuốc chống trầm cảm chưa được xác định rõ. Cần duy trì điều trị ít nhất 6 tháng đối với một đợt trầm cảm cấp. Cần giảm liều từ từ mirtazapin trước khi ngừng thuốc để tránh hội chứng cai thuốc.
Người cao tuổi: không cần hiệu chỉnh liều, tuy vậy cần thận trọng khi sử dụng thuốc.
Suy gan, suy thận: cần cân nhắc giảm liều cho bệnh nhân suy gan (độ thanh thải của mirtazapin giảm 30%) và bệnh nhân suy thận (độ thanh thải của mirtazapin giảm từ 30 - 50%).
Cách dùng: Mirtazapin được dùng qua đường uống. Liều dùng trong ngày thường được sử dụng 1 lần trước khi đi ngủ hoặc chia làm 2 lần (1 lần buổi sáng, 1 lần liều cao buổi tối trước khi đi ngủ). Có thể dùng thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với mirtazapin và bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân đã sử dụng thuốc ức chế monoaminooxydase (IMAO) trong vòng 10 ngày trước đó.
THẬN TRỌNG: Nếu có thể, không nên sử dụng mirtazapin cho bệnh nhân dưới 18 tuổi do có nguy cơ cao tự sát hoặc các hành vi chống đối. Nếu bắt buộc phải dùng, phải theo dõi chặt bệnh nhân. Nguy cơ tự sát có thể xuất hiện ở người lớn bị trầm cảm điều trị bằng mirtazapin. Nguy cơ này kéo dài cho tới khi bệnh thuyên giảm và phải mất vài tuần điều trị. Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy nguy cơ tự sát tăng trong những ngày đầu điều trị do đó phải theo dõi chặt chẽ bệnh nhân (1-2 tháng đầu điều trị). Cần thông báo cho gia đình bệnh nhân để theo dõi những hành vi bất thường của bệnh nhân (kích động, cáu gắt, chống đối).
Phải theo dõi chặt bệnh nhân có tiền sử hưng cảm hoặc bệnh lưỡng cực (hưng/ trầm cảm) trong khi điều trị giai đoạn trầm cảm vì bệnh có thể chuyển sang giai đoạn hưng cảm. Phải ngừng mirtazapin khi hưng cảm.
Thận trọng với bệnh nhân có bệnh mạch vành, bệnh mạch não hoặc các bệnh lý khác, có thể gây tụt huyết áp do nguy cơ hạ huyết áp tư thế xuất hiện trong quá trình điều trị bằng mirtazapin.
Thận trọng với bệnh nhân suy gan do khả năng tăng độc tính của mirtazapin và tổn thương gan. Cần ngưng thuốc ngay nếu xuất hiện vàng da trong quá trình điều trị.
Thận trọng với bệnh nhân suy thận trung bình và nặng do khả năng tăng độc tính của mirtazapin.
Cần nghỉ ít nhất 2 tuần kể từ khi ngừng điều trị bằng mirtazapin trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế monoamino oxidase (IMAO) để tránh xuất hiện hội chứng serotonin. Tương tự, cần nghỉ ít nhất 2 tuần kể từ khi ngừng điều trị bằng IMAO trước khi bắt đầu điều trị bằng mirtazapin.
Thận trọng với những bệnh nhân có tiền sử hưng cảm hoặc hưng cảm nhẹ do nguy cơ kích hoạt các trạng thái này có thể xảy ra khi dùng mirtazapin.
Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử động kinh.
Tuy có hoạt tính đối kháng muscarinic yếu nhưng cần thận trọng khi sử dụng mirtazapin cho bệnh nhân có rối loạn tiểu tiện, glôcôm góc mở hoặc có tăng nhãn áp.
Cần cảnh báo bệnh nhân về dấu hiệu của ức chế tủy xương như sốt, đau họng, viêm miệng hoặc các triệu chứng khác của nhiễm khuẩn. Nếu xuất hiện các dấu hiệu này trong quá trình điều trị nên ngừng thuốc ngay và làm xét nghiệm công thức máu cho bệnh nhân. Triệu chứng chóng mặt có thể xuất hiện trong giai đoạn đầu điều trị mirtazapin, vì vậy nên tránh lái xe và vận hành máy móc trong giai đoạn này.
Cần giảm liều từ từ khi dừng điều trị bằng mirtazapin, tránh dừng thuốc đột ngột để tránh hội chứng cai thuốc.
Thời kỳ mang thai: Số liệu còn hạn chế liên quan đến việc sử dụng mirtazapin cho phụ nữ mang thai, chưa thấy thuốc làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh. Cần thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ mang thai, đặc biệt thời điểm sinh hoặc trước khi sinh một thời gian ngắn để đề phòng hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.
Thời kỳ cho con bú: Mirtazapin được bài xuất với một lượng nhỏ vào sữa và có thể gây ra các tác dụng không mong muốn cho trẻ đang bú sau một thời gian dài phơi nhiễm với thuốc. Vì vậy, cần hết sức thận trọng khi sử dụng mirtazapin cho phụ nữ đang cho con bú. Việc cân nhắc sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú cần dựa trên cân bằng giữa lợi ích của việc trẻ được bú sữa mẹ với lợi ích của việc mẹ được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm.
Người vận hành máy móc tàu xe: Triệu chứng chóng mặt có thể xuất hiện trong giai đoạn đầu điều trị mirtazapin, vì vậy nên tránh lái xe và vận hành máy móc trong giai đoạn này.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Tránh không phối hợp: Không được phối hợp mirtazapin với các thuốc ức chế monoamino oxidase (IMAO) (tăng huyết áp kịch phát, trụy mạch, độc tính trên thần kinh trung ương), với linezolid ( nguy cơ xuất hiện hội chứng serotonin với biểu hiện sốt cao, tăng phản xạ, giật cơ, biến đổi trạng thái tâm trí), với metoclopramid (nguy cơ phản ứng ngoại tháp). Bệnh nhân không được sử dụng thuốc ức chế monoamino oxidase trong vòng 14 ngày trước khi dùng mirtazapin.
Tăng tác dụng và độc tính của mirtazapin: Với venlafaxin, tramadol, olanzapin, fluoxetin, fluvoxamin, procarbazin (nguy cơ xuất hiện hội chứng serotonin với biểu hiện sốt cao, tăng phản xạ, giật cơ, biến đổi trạng thái tâm trí), với diazepam (ức chế các kỹ năng vận động), với rượu (ức chế tâm thần – vận động), với các thuốc ức chế enzym chuyển hóa thuốc CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2 (cimetidin, các dẫn chất azol chống nấm, các thuốc kháng protease của virus HIV, erythromycin (làm tăng nồng độ trong máu và có thể làm tăng độc tính của mirtazapin).
Giảm tác dụng của mirtazapin hoặc của thuốc khác: Với clonidin (làm giảm tác dụng hạ huyết áp của clonidin), với các thuốc cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc như carbamazepin, phenytoin (làm giảm nồng độ trong máu dẫn đến giảm hiệu quả điều trị của mirtazapin).
TÁC DỤNG PHỤ:
Thường gặp, ADR > 1/100
Ngủ gà, chóng mặt, ác mộng, lú lẫn, mệt mỏi
Tăng cholesterol huyết thanh, tăng triglycerid huyết thanh
Nôn, buồn nôn, chán ăn, đau thượng vị, táo bón, khô miệng, tăng cảm giác thèm ăn, tăng cân.
Tăng huyết áp, giãn mạch, phù ngoại vi, phù.
Tiểu tiện nhiều lần.
Đau cơ, đau lưng, đau khớp, run, cảm giác yếu chi.
Khó thở, hội chứng giả cúm.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Mất bạch cầu hạt, mất nước, tăng transaminase, giảm bạch cầu trung tính, hạ huyết áp tư thế, co giật, xoắn đỉnh, giảm cân, giảm natri huyết, hội chứng ngoại tháp.
Thông báo cho Bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
QUÁ LIỀU & CÁCH XỬ TRÍ: Ít có khả năng gây độc nặng nếu chỉ sử dụng liều đơn mirtazapin.
Triệu chứng: Ức chế hệ thần kinh trung ương gây mất định hướng, buồn ngủ, nhịp tim nhanh, tăng hoặc giảm huyết áp.
Xử trí: Chưa có phương pháp giải độc đặc hiệu, chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Cân nhắc việc sử dụng than hoạt và rửa dạ dày để loại bỏ phần thuốc chưa được hấp thu trong đường tiêu hóa nếu bệnh nhân còn tỉnh táo. Chống chỉ định dụng ipeca để gây nôn. Xử trí tụt huyết áp (nếu có) bằng truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9% (10 – 20 ml/kg), dùng thuốc vận mạch (dopamin hoặc noradrenalin). Theo dõi tim, huyết áp, chức năng hệ thần kinh trung ương, enzym gan. Theo dõi tình trạng mất nước, điện giải nếu có nôn, tiêu chảy nhiều.
TIÊU CHUẨN: Tiêu chuẩn cơ sở.
QUI CÁCH: Hộp 3 vỉ x 10 viên. Hộp 10 vỉ x 10 viên.
HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
BẢO QUẢN: Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
NHÀ SẢN XUẤT: CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1 - 10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân An Hội, Huyện Củ Chi,
Thành phố Hồ Chí Minh, Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028-37908860.