Thành phần: Mỗi viên
nén bao phim chứa:
Hoạt chất:
Paracetamol.....................................................................325
mg
Guaifenesin......................................................................200
mg
Phenylephrin
HCl.................................................................5 mg
Dextromethorphan
hydrobromid........................................10 mg
Tá dược: Tinh bột
ngô, Lactose monohydrat, Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, Natri starch
glycolate, Magnesi stearat, Aerosil, Talc, Acid stearic, Hydroxypropylmethyl
cellulose (HPMC) 606, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 615, Titan dioxyd,
Dầu thầu dầu, Sunset yellow lake, Tartrazin yellow lake.
Dạng bào chế: Viên
nén bao phim.
Chỉ định:
CEVOCAME Cold &
Flu được dùng để:
• Giảm tạm thời các
triệu chứng thông thường của cảm lạnh/ cảm cúm:
- Nghẹt mũi.
- Đau họng.
- Đau đầu.
- Các cơn đau nhức
nhẹ.
- Ho.
• Giảm sốt tạm thời.
• Giúp long đàm và
làm loãng dịch tiết phế quản để tống các dịch nhầy khó chịu ở phế quản ra
ngoài, giúp làm tăng hiệu quả của phản xạ ho.
Liều lượng và cách
dùng:
Khuyến cáo bệnh nhân
không dùng thuốc quá liều và không dùng quá nhiều đồ uống có cồn mỗi ngày khi
đang dùng thuốc.
Không dùng quá 12
viên thuốc trong 24 giờ.
Liều dùng cho người
lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Uống 2 viên mỗi 4 giờ.
Trẻ em dưới 12 tuổi:
Không sử dụng.
Ngừng dùng thuốc và
hỏi bác sĩ nếu bạn:
- Xuất hiện các triệu
chứng mới.
- Đau, nghẹt mũi,
hoặc ho nặng hơn hoặc kéo dài hơn 7 ngày.
- Xuất hiện đỏ và
sưng.
- Bị bồn chồn, chóng
mặt hoặc buồn ngủ.
- Ho trở lại hoặc kèm
theo phát ban hoặc đau đầu.
- Tình trạng sốt nặng
thêm hoặc kéo dài hơn 3 ngày.
- Đây có thể là những
dấu hiệu của một bệnh lý nghiêm trọng.
Chống chỉ định:
Không được dùng CEVOCAME
Cold & Flu:
- Quá mẫn với bất kỳ
thành phần nào của thuốc.
- Với các thuốc có
chứa paracetamol.
- Nếu bệnh nhân đang
dùng thuốc ức chế enzym monoaminoxidase (MAOI) (thuốc điều trị trầm cảm, hoặc
bệnh Parkinson), hoặc đã ngừng dùng thuốc MAOI trong vòng 2 tuần.
Cảnh báo và thận
trọng:
Paracetamol
Paracetamol tương đối
không độc với liều điều trị, và khi dùng dưới sự hướng dẫn của thầy thuốc. Tuy
nhiên, dùng quá liều paracetamol là nguyên nhân chính gây suy gan cấp. Dùng
nhiều chế phẩm chứa paracetamol đồng thời có thể dẫn đến hậu quả có hại (như
quá liều paracetamol).
Phản ứng da nghiêm
trọng, có khả năng gây tử vong bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu
bì nhiễm độc (TEN), hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân (AGEP), hội chứng
Lyell tuy hiếm nhưng đã xảy ra với paracetamol, thường không phụ thuộc vào tác
dụng của các thuốc khác. Tuy các thuốc giảm đau và hạ sốt khác (như NSAID) có
thể gây các phản ứng tương tự, mẫn cảm chéo với paracetamol không xảy ra. Người
bệnh cần phải ngừng dùng paracetamol và đi khám thầy thuốc ngay khi thấy phát
ban hoặc các biểu hiện khác ở da hoặc các phản ứng quá mẫn trong khi điều trị.
Người bệnh có tiền sử có các phản ứng như vậy không nên dùng các chế phẩm chứa
paracetamol.
Đôi khi có những phản
ứng da bao gồm ban dát sần, ngứa và mày đay những phản ứng mẫn cảm khác gồm phù
thanh quản, phù mạch, và những phản ứng kiểu phản vệ có thể ít khi xảy ra. Giảm
tiểu cầu, giảm bạch cầu, và giảm toàn thể huyết cầu đã xảy ra với việc sử dụng
dẫn chất p-aminophenol, đặc biệt khi dùng kéo dài với liều lớn. Giảm bạch cầu
trung tính và ban xuất huyết giảm tiểu cầu đã xảy ra khi dùng paracetamol. Hiếm
gặp mất bạch cầu hạt ở người bệnh dùng paracetamol.
Phải thận trọng khi
dùng paracetamol cho người bị suy gan, suy thận, người nghiện rượu, suy dinh
dưỡng mạn tính hoặc bị mất nước. Tránh dùng liều cao, dùng kéo dài cho người bị
suy gan.
Phải dùng paracetamol
thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước, vì triệu chứng da xanh tím có
thể không biểu lộ rõ, mặc dù nồng độ methemoglobin cao ở mức nguy hiểm trong
máu.
Uống nhiều rượu có
thể gây tăng độc tính với gan của paracetamol, nên tránh hoặc hạn chế uống
rượu.
Guaifenesin
Không sử dụng
guaifenesin trong các trường hợp ho kéo dài hay mạn tính như ở bệnh nhân hút
thuốc, bị hen, viêm phế quản mạn tính, khí thũng phổi hoặc ho có quá nhiều đàm.
Bệnh nhân cần được bù
nước đầy đủ trong khi sử dụng thuốc.
Không tự ý sử dụng
thuốc quá 7 ngày mà không tham khảo ý kiến của bác sĩ.
Guaifenesin được coi
là không an toàn khi sử dụng cho bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin do
thuốc gây rối loạn chuyển hóa porphyrin trên động vật thí nghiệm.
Không dùng thuốc cho
trẻ dưới 12 tuổi.
Một số kết hợp không
hợp lý như kết hợp guaifenesin với thuốc ho, vì phản xạ ho giúp tống đờm ra
ngoài, nhất là ở người cao tuổi.
Phenylephrin
hydroclorid
Cần thận trọng khi
dùng cho người cao tuổi, người bệnh cường giáp, nhịp tim chậm, block tim một
phần, bệnh cơ tim, xơ cứng động mạch nặng, đái tháo đường typ 1, bệnh nhân bị
hen khí phế quản, tắc ruột, cường giáp trạng, phì đại lành tính tuyến tiền
liệt. Khi dùng thuốc thấy xuất hiện các triệu chứng kích thích, chóng mặt, rối
loạn giấc ngủ phải ngừng thuốc và thông báo cho nhân viên y tế.
Dextromethorphan
hydrobromid
Người bệnh bị ho có
quá nhiều đờm và ho mạn tính ở người hút thuốc, hen hoặc giãn phế nang.
Người bệnh có nguy cơ
hoặc đang bị suy giảm hô hấp.
Dùng dextromethorphan
có liên quan đến phóng thích histamin và nên thận trọng với trẻ em bị dị ứng.
Lạm dụng và phụ thuộc dextromethorphan có thể xảy ra (tuy hiếm), đặc biệt do
dùng liều cao kéo dài.
Tá dược:
Thuốc có chứa tá dược
lactose. Bệnh nhân có các rối loạn di truyền hiếm gặp về việc dung nạp
galactose, chứng thiếu hụt lactose Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose –
galactose không nên sử dụng thuốc này.
Sunset yellow lake,
Tartrazin yellow lake có thể gây dị ứng.
Dầu thầu dầu có thể
gây khó chịu ở dạ dày và tiêu chảy.
Sử dụng thuốc cho phụ
nữ có thai và cho con bú:
Sử dụng thuốc cho phụ
nữ có thai:
Chỉ sử dụng thuốc cho
phụ nữ mang thai khi thực sự cần thiết.
Sử dụng thuốc cho phụ
nữ cho con bú:
Chỉ sử dụng thuốc cho
phụ nữ cho con bú khi thực sự cần thiết.
Ảnh hưởng của thuốc
lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:
Thuốc có thể gây
chóng mặt, buồn ngủ. Do đó nên khuyên bệnh nhân nên tránh lái xe, vận hành máy móc
và các hoạt động đòi hỏi cần phải tỉnh táo.
Tương tác, tương kỵ
của thuốc:
Paracetamol
Thuốc chống đông máu
đường uống: Uống dài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông
của coumarin và dẫn chất indandion. Dữ liệu nghiên cứu còn mâu thuẫn nhau và
còn nghi ngờ về tương tác này, nên paracetamol được ưa dùng hơn salicylat khi
cần giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt cho người bệnh đang dùng coumarin hoặc dẫn chất
indandion.
Cần phải chú ý đến
khả năng gây hạ thân nhiệt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời
phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.
Uống rượu quá nhiều
và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho gan của paracetamol.
Thuốc chống co giật
(gồm phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom gan, có
thể làm tăng tính độc hại của paracetamol do tăng chuyển hóa thuốc thành những
chất độc hại với gan. Ngoài ra, dùng đồng thời isoniazid với paracetamol cũng
có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan, nhưng chưa xác định được cơ chế
chính xác của tương tác này. Nguy cơ paracetamol gây độc tính gan gia tăng đáng
kể ở người bệnh uống liều paracetamol lớn hơn liều khuyên dùng trong khi đang
dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid. Thường không cần giảm liều ở người
bệnh dùng đồng thời liều điều trị paracetamol và thuốc chống co giật, tuy vậy,
người bệnh phải hạn chế tự dùng paracetamol khi đang dùng thuốc chống co giật
hoặc isoniazid.
Probenecid có thể làm
giảm đào thải paracetamol và làm tăng thời gian bán thải trong huyết tương của
paracetamol.
Isoniazid và các
thuốc chống lao làm tăng độc tính của paracetamol đối với gan.
Guaifenesin
Không sử dụng chế
phẩm phối hợp guaifenesin với dextromethorphan cho bệnh nhân đang dùng thuốc ức
chế MAO.
Cần thận trọng khi sử
dụng chế phẩm phối hợp guaifenesin với phenylpropanolamin cho bệnh nhân tăng
huyết áp, có bệnh tim, đái tháo đường hay bệnh mạch ngoại vi, phì đại tuyến
tiền liệt và glaucom.
Sử dụng guaifenesin
có thể cho kết quả dương tính giả ở xét nghiệm đo acid vanilylmandelic trong
nước tiểu. Cần ngừng dùng guaifenesin 48 giờ trước khi lấy mẫu nước tiểu để làm
xét nghiệm này.
Phenylephrin
hydroclorid
Propranolol và thuốc
chẹn beta-adrenergic: Tác dụng kích thích tim của phenylephrin hydroclorid sẽ
bị ức chế bằng cách dùng từ trước thuốc beta-adrenergic như propranolol.
Propranolol có thể được dùng để điều trị loạn nhịp tim do dùng phenylephrin.
Thuốc giống thần kinh
giao cảm: Phenylephrin hydroclorid không được dùng phối hợp với epinephrin hoặc
thuốc cường giao cảm khác, vì nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim có thể xảy ra.
Thuốc mê: Phối hợp
phenylephrin hydroclorid với thuốc mê hydrocarbon halogen hóa (ví dụ
cyclopropan) làm tăng kích thích tim và có thể gây loạn nhịp tim. Tuy nhiên,
với liều điều trị, phenylephrin hydroclorid ít gây loạn nhịp tim hơn nhiều so
với norepinephrin hoặc metaraminol.
Monoaminoxidase
(MAO): Tác dụng kích thích tim và tác dụng tăng huyết áp của phenylephrin
hydroclorid được tăng cường, nếu trước đó đã dùng thuốc ức chế MAO do chuyển
hóa phenylephrin bị giảm đi. Tác dụng kích thích tim và tác dụng tăng huyết áp
sẽ mạnh hơn rất nhiều, nếu dùng phenylephrin đường uống vì sự giảm chuyển hóa
của phenylephrin ở ruột làm tăng hấp thu thuốc. Vì vậy không được dùng
phenylephrin hydroclorid uống phối hợp với thuốc ức chế MAO.
Thuốc chống trầm cảm
ba vòng như imipramin hoặc guanethidin cũng làm tăng tác dụng tăng huyết áp của
phenylephrin.
Atropin sulfat và các
thuốc liệt thể mi khác khi phối hợp với phenylephrin sẽ phong bế tác dụng chậm
nhịp tim phản xạ, làm tăng tác dụng tăng huyết áp và giãn đồng tử của
phenylephrin.
Alcaloid nấm cựa gà
dạng tiêm khi phối hợp với phenylephrin sẽ làm tăng huyết áp rất mạnh.
Digitalis phối hợp
với phenylephrin làm tăng mức độ nhạy cảm của cơ tim do phenylephrin.
Furosemid hoặc các
thuốc lợi tiểu khác làm giảm đáp ứng tăng huyết áp do phenylephrin.
Với guanethidin: Dùng
phenylephrin cho người bệnh đã có một thời gian dài uống guanethidin, đáp ứng
giãn đồng tử của phenylephrin tăng lên nhiều và huyết áp cũng tăng lên rất
mạnh.
Với levodopa: Tác
dụng giãn đồng tử của phenylephrin giảm nhiều ở người bệnh dùng levodopa.
Không dùng cùng với
bromocriptin vì tai biến co mạch và tăng huyết áp.
Dextromethorphan
hydrobromid
Dextromethorphan được
chuyển hóa chính nhờ cytochrom P450 isoenzym CYP2D6, bởi vậy tương tác với các
thuốc ức chế enzym này như amiodaron, haloperidol, propafenon, thioridazin,
quinidin làm giảm chuyển hóa của dextromethorphan ở gan, làm tăng nồng độ chất
này trong huyết thanh và tăng các ADR của dextromethorphan.
Tránh dùng đồng thời
với các thuốc ức chế MAO vì có thể gây phản ứng tương tác có hại.
Dùng đồng thời với
các thuốc ức chế TKTW có thể tăng cường tác dụng ức chế TKTW của những thuốc
này hoặc của dextromethorphan.
Valdecoxib làm tăng
nồng độ của dextromethorphan trong huyết thanh khi dùng cùng nhau.
Dextromethorphan dùng cùng linezolid gây hội chứng giống hội chứng serotonin.
Tránh dùng kết hợp
với memantin do có thể làm tăng cả tần xuất và tác dụng không mong muốn của
memantin và dextromethorphan.
Không dùng kết hợp
với moclobemid.
Tương kỵ của thuốc:
Dextromethorphan
hydrobromid
Dextromethorphan
tương kỵ với penicilin, tetracyclin, salicylat, natri phenobarbital và nồng độ
cao kali iodid, natri iodid.
Tác dụng không mong
muốn của thuốc (ADR):
Paracetamol
Tác dụng không mong
muốn ít gặp, 1/100> ADR > 1/1000
- Da: Ban.
- Dạ dày – ruột: Buồn
nôn, nôn.
- Huyết học: Rối loạn
tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu),
thiếu máu.
- Thận: Bệnh thận,
độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Tác dụng không mong
muốn hiếm gặp, 1/1000> ADR
- Da: Hội chứng
Stevens-Johnson, hoại tử biều bì nhiễm độc, hội chứng Lyell, mụn mủ ngoại ban
toàn thân cấp tính.
- Khác: Phản ứng quá
mẫn.
Guaifenesin
- Các phản ứng hiếm
hoặc ít gặp: Chóng mặt, đau đầu, tiêu chảy, nôn hoặc buồn nôn, đau bụng, ban
da, mày đay.
- Sỏi thận đã được
báo cáo ở những bệnh nhân lạm dụng chế phẩm có chứa guaifenesin.
Phenylephrin
hydroclorid
Tác dụng không mong
muốn thường gặp, ADR > 1/100
- Thần kinh trung
ương: Kích động thần kinh, bồn chồn, lo âu, khó ngủ, người yếu mệt, choáng váng,
đau trước ngực, run rẩy, dị cảm đầu chi.
- Tim mạch: Tăng
huyết áp.
- Da: Nhợt nhạt,
trắng bệch, cảm giác lạnh da, dựng lông tóc.
- Tại chỗ: Kích ứng
tại chỗ.
Tác dụng không mong
muốn ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000
- Tim mạch: Tăng
huyết áp kèm phù phổi, loạn nhịp tim, nhịp tim chậm, co mạch ngoại vi và nội
tạng làm giảm tưới máu cho các cơ quan này.
- Hô hấp: Suy hô hấp.
- Thần kinh: Hưng
phấn, ảo giác, hoang tưởng.
- Mắt: Phóng thích
các hạt sắc tố ở mống mắt, làm mờ giác mạc.
Tác dụng không mong
muốn hiếm gặp, 1/1000 > ADR
- Tim mạch: Viêm cơ
tim thành ổ, xuất huyết dưới màng ngoài tim.
Dextromethorphan
hydrobromid
Tác dụng không mong
muốn thường gặp, ADR > 1/100
- Toàn thân: Mệt mỏi,
chóng mặt.
- Tuần hoàn: Nhịp tim
nhanh.
- Tiêuhóa: Buồn nôn.
- Da: Đỏ bừng.
Tác dụng không mong
muốn ít gặp, 1/100 > ADR> 1/1000
- Da: Nổi mề đay.
Tác dụng không mong
muốn hiếm gặp, 1/1000 > ADR
-Thỉnh thoảng thấy
buồn ngủ nhẹ, rối loạn tiêu hóa.
Hướng dẫn cách xử trí
ADR:
Paracetamol
Nếu xảy ra ADR nghiêm
trọng, phải ngừng dùng thuốc.
Guaifenesin
Các tác dụng không
mong muốn thường nhẹ, tự hết. Nếu nôn nhiều hoặc đau bụng nhiều nên ngừng
thuốc. Tránh dùng thuốc kéo dài. Cần uống nhiều nước để giúp làm lỏng đờm
quánh.
Phenylephrin
hydroclorid
Nhịp tim chậm do phản
xạ có thể khắc phục được bằng atropin. Tăng huyết áp do tai biến của
phenylephrin có thể khắc phục bằng cách dùng thuốc chẹn alpha như phentolamin.
Dextromethorphan
hydrobromid
Trong trường hợp suy
hô hấp và ức chế hệ TKTW, dùng naloxon liều 2 - 10 mg, tiêm tĩnh mạch có thể có
tác dụng hồi phục. Thông báo cho người bệnh: Thuốc có thể gây buồn ngủ, tránh
dùng cùng các thuốc ức chế TKTW và rượu.
Quá liều và cách xử
trí:
Nếu dùng thuốc quá
liều khuyến cáo có thể gây tổn thường gan. Khuyến cáo với bệnh nhân khi dùng thuốc
quá liều thì phải liên hệ ngay với bác sĩ hoặc tới phòng cấp cứu gần nhất, ngay
cả khi không thấy bất kỳ dấu hiệu hay triệu chứng nào.
Đặc tính dược lực
học:
Paracetamol
Paracetamol là chất
chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau hạ sốt hữu hiệu có
thể thay thế aspirin, tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả
điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính bằng gam, paracetamol có tác dụng giảm
đau và hạ sốt tương tự aspirin.
Paracetamol làm giảm
thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình
thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ thân nhiệt, tỏa nhiệt tăng do
giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
Với liều điều trị
paracetamol ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng
acid – base, không gây kích ứng, loét hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng
salicylat. Tác dụng của paracetamol trên hoạt tính cyclooxygenase chưa được
biết đầy đủ. Với liều 1 g/ ngày, paracetamol là một thuốc ức chế cyclooxygenase
yếu. Tác dụng ức chế của paracetamol trên cyclooxygenase-1 yếu. Paracetamol
thường được chọn làm thuốc giảm đau và hạ sốt, đặc biệt ở người cao tuổi và ở
người có chống chỉ định dùng salicylat hoặc NSAID khác, như người bị hen, có
tiền sử loét dạ dày tá tràng và trẻ em.
Paracetamol không có
tác dụng trên sự kết tập tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.
Với liều điều trị,
paracetamol chuyển hóa chủ yếu qua phản ứng liên hợp sulfat và glucuronid. Một
lượng nhỏ thường chuyển thành một chất chuyển hóa độc,
N-acetyl-p-benzoquinonimin (NAPQI). NAPQI được khử độc bằng glutathion và đào
thải qua nước tiểu và / hoặc mật. Khi chất chuyển hóa không được liên hợp với
glutathion sẽ gây độc cho tế bào gan và gây hoại tử tế bào. Paracetamol thường
an toàn khi dùng với liều điều trị, vì lượng NAPQI được tạo thành tương đối ít
và glutathion tạo thành trong tế bào gan đủ liên hợp với NAPQI. Tuy nhiên, khi
quá liều hoặc đôi khi với liều thường dùng ở một số người nhạy cảm (như suy
dinh dưỡng, hoặc tương tác thuốc, nghiện rượu, cơ địa di truyền), nồng độ NAPQI
có thể tích lũy gây độc cho gan.
Guaifenesin
Guaifenesin có tác
dụng long đờm kích ứng niêm mạc dạ dày, sau đó kích thích tăng tiết dịch ở
đường hô hấp, làm tăng thể tích và giảm độ nhớt của dịch tiết ở khí quản và phế
quản. Nhờ vậy, thuốc làm tăng hiệu quả của phản xạ ho và làm dễ tống đờm ra
ngoài hơn. Cơ chế này khác với cơ chế của các thuốc chống ho, thuốc không làm
mất ho. Thuốc được chỉ định để điều trị chứng ho có đờm quánh đặc khó khạc do
cảm lạnh, viêm nhẹ đường hô hấp trên. Thuốc thường được kết hợp với các thuốc
giãn phế quản, thuốc chống sung huyết mũi, kháng histamin hoặc thuốc chống ho
opiat.
Phenylephrin
hydroclorid
Phenylephrin
hydroclorid là một thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm alpha1
(alpha1-adrenergic) có tác dụng trực tiếp lên các thụ thể alpha1-adrenergic làm
co mạch máu và làm tăng huyết áp. Tác dụng làm tăng huyết áp yếu hơn
norepinephrin, nhưng thời gian tác dụng dài hơn. Phenylephrin hydroclorid gây
nhịp tim chậm do phản xạ, làm giảm thể tích máu trong tuần hoàn, giảm lưu lượng
máu qua thận, cũng như giảm máu vào nhiều mô và cơ quan của cơ thể.
Ở liều điều trị,
phenylephrin thực tế không có tác dụng kích thích trên thụ thể beta-adrenergic
của tim (thụ thể beta1- adrenergic), nhưng ở liều lớn, có kích thích thụ thể beta-adrenergic.
Phenylephrin không kích thích thụ thể beta-adrenergic của phế quản hoặc mạch
ngoại vi (thụ thể beta2-adrenergic). Ở liều điều trị, thuốc không có tác dụng
trên hệ thần kinh trung ương.
Cơ chế tác dụng
alpha-adrenergic của phenylephrin là do ức chế sản xuất AMP vòng (cAMP) thông
qua ức chế enzym adenyl cyclase, trong khi tác dụng beta-adrenergic là do kích
thích hoạt tính adenyl cyclase.
Phenylephrin cũng có
tác dụng gián tiếp do giải phóng norepinephrin từ các nang chứa vào tuần hoàn.
Dextromethorphan
hydrobromid
Dextromethorphan
hydrobromid là thuốc giảm ho có tác dụng lên trung tâm ho ở hành não. Mặc dù
cấu trúc hóa học có liên quan đến morphin, nhưng dextromethorphan không có tác
dụng giảm đau và nói chung rất ít tác dụng an thần. Dextromethorphan được dùng
giảm ho do kích thích nhẹ ở phế quản và họng như cảm lạnh thông thường hoặc hít
phải các chất kích thích.
Dextromethorphan có
hiệu quả nhất trong điều trị ho mạn tính, không có đờm. Thuốc không có tác dụng
long đờm.
Hiệu lực của dextromethorphan
tương đương với hiệu lực của codein trong điều trị ho mạn tính. So với codein,
dextromethorphan có tác dụng giảm ho kích ứng tương tự như codein, ít gây tác
dụng không mong muốn ở đường tiêu hóa hơn. Với liều điều trị, tác dụng chống ho
của thuốc kéo dài được 5-6 giờ. Độc tính thấp, nhưng với liều rất cao có thể
gây ức chế hệ TKTW.
Đặc tính dược động
học:
Paracetamol
Hấp thu: Paracetamol
được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm
viên nén phóng thích kéo dài paracetamol chậm được hấp thu một phần. Thức ăn
giàu carbohydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong
huyết tương đạt trong vòng 30-60 phút sau khi uống với liều điều trị.
Phân bố: Paracetamol
phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25%
paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
Thải trừ: Thời gian
bán thải trong huyết tương của paracetamol là 1,25 – 3 giờ, có thể kéo dài với
liều gây độc hoặc ở người bệnh có tổn thương gan. Sau liều điều trị, có thể tìm
thấy 90-100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên
hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc
cystein (khoảng 3%), cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa
hydroxyl hóa hoặc khử acetyl. Trẻ em ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn
so với người lớn.
Paracetamol bị
N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N-acetyl-benzoquinonimin (NAPQ),
một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản
ứng với các nhóm sylfhydryl trong glutathion và bị khử hoạt tính. Tuy nhiên,
nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ
để làm cạn kiệt với glutathion của gan, trong tình trạng đó, chất NAPQ không
được liên hợp với glutathion gây độc cho tế bào gan, dẫn đến viêm và có thể dẫn
đến hoại tử gan.
Guaifenesin
Sau khi uống, thuốc
hấp thu tốt từ đường tiêu hóa. Trong máu, 60% lượng thuốc bị thủy phân trong
vòng 7 giờ. Chất chuyển hóa không còn hoạt tính được thải trừ qua thận. Sau khi
uống 400 mg guaifenesin, không phát hiện thấy thuốc ở dạng nguyên vẹn trong
nước tiểu. Thời gian bán thải của guaifenesin khoảng 1 giờ.
Phenylephrin
hydroclorid
Phenylephrin hấp thu
rất thấp qua đường tiêu hóa do bị chuyển hóa ngay tại đường tiêu hóa thông qua
enzyme MAO, nên sinh khả dụng của thuốc chỉ đạt ≤ 38%. Phenylephrin trong tuần hoàn có
thể phân bố vào các mô với Vd giai đoạn đầu: 26-61 lít và Vd ở trạng thái ổn
định: 340 lít. Còn chưa biết thuốc có phân bố được vào sữa mẹ không.
Phenylephrin bị
chuyển hóa ở gan và ruột nhờ enzym monoaminoxidase (MAO) nhờ phản ứng oxy hóa
khử amin và phản ứng liên hợp với acid glucuronic. Thuốc được thải trừ qua thận
chủ yếu ở dạng chưa bị chuyển hóa. Thời gian bán thải t1/2 alpha khoảng 5 phút
và t1/2 beta khoảng 2-3 giờ.
Dextromethorphan
hydrobromid
Dextromethorphan được
hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và có tác dụng trong vòng 15-30 phút sau khi
uống, kéo dài khoảng 6-8 giờ (12 giờ với dạng giải phóng chậm). Thuốc được
chuyển hóa ở gan và bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi và các chất
chuyển hóa demethyl, trong số đó có dextrorphan cũng có tác dụng giảm ho nhẹ.
Tiêu chuẩn chất lượng
của thuốc:
Tiêu chuẩn cơ sở.
Qui cách:
Hộp 10 vỉ x 10 viên.
Hộp 25 vỉ x 4 viên. Chai 200 viên.
Điều kiện bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nơi
khô, thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
Hạn dùng của thuốc:
36 tháng kể từ ngày
sản xuất.
Nhà sản xuất:
CÔNG TY CỔ PHẦN US
PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2,
Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi – TP. Hồ Chí Minh – Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông
tin chi tiết, xin liên hệ số điện thoại 028-37908860