Thành phần công thức thuốc: Mỗi viên nén bao phim chứa:
Thành phần hoạt chất:
Paracetamol.....................................................................325
mg
Guaifenesin......................................................................200
mg
Phenylephrin
HCl.................................................................5 mg
Dextromethorphan hydrobromid........................................10
mg
Thành phần tá dược: Tinh bột ngô, Lactose monohydrat, Polyvinyl
pyrrolidon (PVP) K30, Natri starch glycolate, Magnesi stearat, Aerosil, Talc,
Acid stearic, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 606, Hydroxypropylmethyl
cellulose (HPMC) 615, Titan dioxyd, Dầu thầu dầu, Sunset yellow lake, Tartrazin
yellow lake.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
Chỉ định:
CEVOCAME Cold & Flu được dùng để:
• Giảm tạm thời các triệu chứng thông thường của cảm lạnh/
cảm cúm:
- Nghẹt mũi.
- Đau họng.
- Đau đầu.
- Các cơn đau nhức nhẹ.
- Ho.
• Giảm sốt tạm thời.
• Giúp long đàm và làm loãng dịch tiết phế quản để tống các
dịch nhầy khó chịu ở phế quản ra ngoài, giúp làm tăng hiệu quả của phản xạ ho.
Liều lượng và cách dùng:
Khuyến cáo bệnh nhân không dùng thuốc quá liều và không dùng
quá nhiều đồ uống có cồn mỗi ngày khi đang dùng thuốc.
Không dùng quá 12 viên thuốc trong 24 giờ.
Liều dùng cho người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Uống 2
viên mỗi 4 giờ.
Trẻ em dưới 12 tuổi: Không sử dụng.
Ngừng dùng thuốc và hỏi bác sĩ nếu bạn:
- Xuất hiện các triệu chứng mới.
- Đau, nghẹt mũi, hoặc ho nặng hơn hoặc kéo dài hơn 7 ngày.
- Xuất hiện đỏ và sưng.
- Bị bồn chồn, chóng mặt hoặc buồn ngủ.
- Ho trở lại hoặc kèm theo phát ban hoặc đau đầu.
- Tình trạng sốt nặng thêm hoặc kéo dài hơn 3 ngày.
- Đây có thể là những dấu hiệu của một bệnh lý nghiêm trọng.
Chống chỉ định:
Không được dùng CEVOCAME Cold & Flu:
- Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Với các thuốc có chứa paracetamol.
- Nếu bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế enzym monoaminoxidase
(MAOI) (thuốc điều trị trầm cảm, hoặc bệnh Parkinson), hoặc đã ngừng dùng thuốc
MAOI trong vòng 2 tuần.
Cảnh báo và thận trọng:
Paracetamol
Paracetamol tương đối không độc với liều điều trị, và khi
dùng dưới sự hướng dẫn của thầy thuốc. Tuy nhiên, dùng quá liều paracetamol là
nguyên nhân chính gây suy gan cấp. Dùng nhiều chế phẩm chứa paracetamol đồng
thời có thể dẫn đến hậu quả có hại (như quá liều paracetamol).
Phản ứng da nghiêm trọng, có khả năng gây tử vong bao gồm
hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), hội chứng ngoại ban
mụn mủ toàn thân (AGEP), hội chứng Lyell tuy hiếm nhưng đã xảy ra với
paracetamol, thường không phụ thuộc vào tác dụng của các thuốc khác. Tuy các
thuốc giảm đau và hạ sốt khác (như NSAID) có thể gây các phản ứng tương tự, mẫn
cảm chéo với paracetamol không xảy ra. Người bệnh cần phải ngừng dùng
paracetamol và đi khám thầy thuốc ngay khi thấy phát ban hoặc các biểu hiện
khác ở da hoặc các phản ứng quá mẫn trong khi điều trị. Người bệnh có tiền sử
có các phản ứng như vậy không nên dùng các chế phẩm chứa paracetamol.
Đôi khi có những phản ứng da bao gồm ban dát sần, ngứa và
mày đay những phản ứng mẫn cảm khác gồm phù thanh quản, phù mạch, và những phản
ứng kiểu phản vệ có thể ít khi xảy ra. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, và giảm
toàn thể huyết cầu đã xảy ra với việc sử dụng dẫn chất p-aminophenol, đặc biệt
khi dùng kéo dài với liều lớn. Giảm bạch cầu trung tính và ban xuất huyết giảm
tiểu cầu đã xảy ra khi dùng paracetamol. Hiếm gặp mất bạch cầu hạt ở người bệnh
dùng paracetamol.
Phải thận trọng khi dùng paracetamol cho người bị suy gan,
suy thận, người nghiện rượu, suy dinh dưỡng mạn tính hoặc bị mất nước. Tránh
dùng liều cao, dùng kéo dài cho người bị suy gan.
Phải dùng paracetamol thận trọng ở người bệnh có thiếu máu
từ trước, vì triệu chứng da xanh tím có thể không biểu lộ rõ, mặc dù nồng độ
methemoglobin cao ở mức nguy hiểm trong máu.
Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của
paracetamol, nên tránh hoặc hạn chế uống rượu.
Guaifenesin
Không sử dụng guaifenesin trong các trường hợp ho kéo dài
hay mạn tính như ở bệnh nhân hút thuốc, bị hen, viêm phế quản mạn tính, khí
thũng phổi hoặc ho có quá nhiều đàm.
Bệnh nhân cần được bù nước đầy đủ trong khi sử dụng thuốc.
Không tự ý sử dụng thuốc quá 7 ngày mà không tham khảo ý
kiến của bác sĩ.
Guaifenesin được coi là không an toàn khi sử dụng cho bệnh
nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin do thuốc gây rối loạn chuyển hóa
porphyrin trên động vật thí nghiệm.
Không dùng thuốc cho trẻ dưới 12 tuổi.
Một số kết hợp không hợp lý như kết hợp guaifenesin với
thuốc ho, vì phản xạ ho giúp tống đờm ra ngoài, nhất là ở người cao tuổi.
Phenylephrin hydroclorid
Cần thận trọng khi dùng cho người cao tuổi, người bệnh cường
giáp, nhịp tim chậm, block tim một phần, bệnh cơ tim, xơ cứng động mạch nặng,
đái tháo đường typ 1, bệnh nhân bị hen khí phế quản, tắc ruột, cường giáp
trạng, phì đại lành tính tuyến tiền liệt. Khi dùng thuốc thấy xuất hiện các
triệu chứng kích thích, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ phải ngừng thuốc và thông
báo cho nhân viên y tế.
Dextromethorphan hydrobromid
Người bệnh bị ho có quá nhiều đờm và ho mạn tính ở người hút
thuốc, hen hoặc giãn phế nang.
Người bệnh có nguy cơ hoặc đang bị suy giảm hô hấp.
Dùng dextromethorphan có liên quan đến phóng thích histamin
và nên thận trọng với trẻ em bị dị ứng. Lạm dụng và phụ thuộc dextromethorphan
có thể xảy ra (tuy hiếm), đặc biệt do dùng liều cao kéo dài.
Tá dược:
Thuốc có chứa tá dược lactose. Bệnh nhân có các rối loạn di
truyền hiếm gặp về việc dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactose Lapp hoặc
rối loạn hấp thu glucose – galactose không nên sử dụng thuốc này.
Sunset yellow lake, Tartrazin yellow lake có thể gây dị ứng.
Dầu thầu dầu có thể gây khó chịu ở dạ dày và tiêu chảy.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai:
Chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai khi thực sự cần
thiết.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:
Chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú khi thực sự cần
thiết.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:
Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ. Do đó nên khuyên bệnh
nhân nên tránh lái xe, vận hành máy móc và các hoạt động đòi hỏi cần phải tỉnh
táo.
Tương tác, tương kỵ của thuốc:
Paracetamol
Thuốc chống đông máu đường uống: Uống dài ngày liều cao
paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất
indandion. Dữ liệu nghiên cứu còn mâu thuẫn nhau và còn nghi ngờ về tương tác
này, nên paracetamol được ưa dùng hơn salicylat khi cần giảm đau nhẹ hoặc hạ
sốt cho người bệnh đang dùng coumarin hoặc dẫn chất indandion.
Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ thân nhiệt nghiêm trọng ở
người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.
Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ gây
độc cho gan của paracetamol.
Thuốc chống co giật (gồm phenytoin, barbiturat,
carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom gan, có thể làm tăng tính độc hại
của paracetamol do tăng chuyển hóa thuốc thành những chất độc hại với gan.
Ngoài ra, dùng đồng thời isoniazid với paracetamol cũng có thể dẫn đến tăng
nguy cơ độc tính với gan, nhưng chưa xác định được cơ chế chính xác của tương
tác này. Nguy cơ paracetamol gây độc tính gan gia tăng đáng kể ở người bệnh
uống liều paracetamol lớn hơn liều khuyên dùng trong khi đang dùng thuốc chống
co giật hoặc isoniazid. Thường không cần giảm liều ở người bệnh dùng đồng thời
liều điều trị paracetamol và thuốc chống co giật, tuy vậy, người bệnh phải hạn
chế tự dùng paracetamol khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid.
Probenecid có thể làm giảm đào thải paracetamol và làm tăng
thời gian bán thải trong huyết tương của paracetamol.
Isoniazid và các thuốc chống lao làm tăng độc tính của
paracetamol đối với gan.
Guaifenesin
Không sử dụng chế phẩm phối hợp guaifenesin với
dextromethorphan cho bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế MAO.
Cần thận trọng khi sử dụng chế phẩm phối hợp guaifenesin với
phenylpropanolamin cho bệnh nhân tăng huyết áp, có bệnh tim, đái tháo đường hay
bệnh mạch ngoại vi, phì đại tuyến tiền liệt và glaucom.
Sử dụng guaifenesin có thể cho kết quả dương tính giả ở xét
nghiệm đo acid vanilylmandelic trong nước tiểu. Cần ngừng dùng guaifenesin 48
giờ trước khi lấy mẫu nước tiểu để làm xét nghiệm này.
Phenylephrin hydroclorid
Propranolol và thuốc chẹn beta-adrenergic: Tác dụng kích
thích tim của phenylephrin hydroclorid sẽ bị ức chế bằng cách dùng từ trước
thuốc beta-adrenergic như propranolol. Propranolol có thể được dùng để điều trị
loạn nhịp tim do dùng phenylephrin.
Thuốc giống thần kinh giao cảm: Phenylephrin hydroclorid
không được dùng phối hợp với epinephrin hoặc thuốc cường giao cảm khác, vì nhịp
tim nhanh và loạn nhịp tim có thể xảy ra.
Thuốc mê: Phối hợp phenylephrin hydroclorid với thuốc mê
hydrocarbon halogen hóa (ví dụ cyclopropan) làm tăng kích thích tim và có thể
gây loạn nhịp tim. Tuy nhiên, với liều điều trị, phenylephrin hydroclorid ít
gây loạn nhịp tim hơn nhiều so với norepinephrin hoặc metaraminol.
Monoaminoxidase (MAO): Tác dụng kích thích tim và tác dụng
tăng huyết áp của phenylephrin hydroclorid được tăng cường, nếu trước đó đã
dùng thuốc ức chế MAO do chuyển hóa phenylephrin bị giảm đi. Tác dụng kích
thích tim và tác dụng tăng huyết áp sẽ mạnh hơn rất nhiều, nếu dùng
phenylephrin đường uống vì sự giảm chuyển hóa của phenylephrin ở ruột làm tăng
hấp thu thuốc. Vì vậy không được dùng phenylephrin hydroclorid uống phối hợp
với thuốc ức chế MAO.
Thuốc chống trầm cảm ba vòng như imipramin hoặc guanethidin
cũng làm tăng tác dụng tăng huyết áp của phenylephrin.
Atropin sulfat và các thuốc liệt thể mi khác khi phối hợp
với phenylephrin sẽ phong bế tác dụng chậm nhịp tim phản xạ, làm tăng tác dụng
tăng huyết áp và giãn đồng tử của phenylephrin.
Alcaloid nấm cựa gà dạng tiêm khi phối hợp với phenylephrin
sẽ làm tăng huyết áp rất mạnh.
Digitalis phối hợp với phenylephrin làm tăng mức độ nhạy cảm
của cơ tim do phenylephrin.
Furosemid hoặc các thuốc lợi tiểu khác làm giảm đáp ứng tăng
huyết áp do phenylephrin.
Với guanethidin: Dùng phenylephrin cho người bệnh đã có một
thời gian dài uống guanethidin, đáp ứng giãn đồng tử của phenylephrin tăng lên
nhiều và huyết áp cũng tăng lên rất mạnh.
Với levodopa: Tác dụng giãn đồng tử của phenylephrin giảm
nhiều ở người bệnh dùng levodopa.
Không dùng cùng với bromocriptin vì tai biến co mạch và tăng
huyết áp.
Dextromethorphan hydrobromid
Dextromethorphan được chuyển hóa chính nhờ cytochrom P450
isoenzym CYP2D6, bởi vậy tương tác với các thuốc ức chế enzym này như
amiodaron, haloperidol, propafenon, thioridazin, quinidin làm giảm chuyển hóa
của dextromethorphan ở gan, làm tăng nồng độ chất này trong huyết thanh và tăng
các ADR của dextromethorphan.
Tránh dùng đồng thời với các thuốc ức chế MAO vì có thể gây
phản ứng tương tác có hại.
Dùng đồng thời với các thuốc ức chế TKTW có thể tăng cường
tác dụng ức chế TKTW của những thuốc này hoặc của dextromethorphan.
Valdecoxib làm tăng nồng độ của dextromethorphan trong huyết
thanh khi dùng cùng nhau. Dextromethorphan dùng cùng linezolid gây hội chứng
giống hội chứng serotonin.
Tránh dùng kết hợp với memantin do có thể làm tăng cả tần
xuất và tác dụng không mong muốn của memantin và dextromethorphan.
Không dùng kết hợp với moclobemid.
Tương kỵ của thuốc:
Dextromethorphan hydrobromid
Dextromethorphan tương kỵ với penicillin, tetracyclin,
salicylat, natri phenobarbital và nồng độ cao kali iodid, natri iodid.
Tác dụng không mong muốn của thuốc (ADR):
Paracetamol
Tác dụng không mong muốn ít gặp, 1/100> ADR > 1/1000
- Da: Ban.
- Dạ dày – ruột: Buồn nôn, nôn.
- Huyết học: Rối loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính,
giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu.
- Thận: Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Tác dụng không mong muốn hiếm gặp, 1/1000> ADR
- Da: Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc,
hội chứng Lyell, mụn mủ ngoại ban toàn thân cấp tính.
- Khác: Phản ứng quá mẫn.
Guaifenesin
- Các phản ứng hiếm hoặc ít gặp: Chóng mặt, đau đầu, tiêu
chảy, nôn hoặc buồn nôn, đau bụng, ban da, mày đay.
- Sỏi thận đã được báo cáo ở những bệnh nhân lạm dụng chế
phẩm có chứa guaifenesin.
Phenylephrin hydroclorid
Tác dụng không mong muốn thường gặp, ADR > 1/100
- Thần kinh trung ương: Kích động thần kinh, bồn chồn, lo
âu, khó ngủ, người yếu mệt, choáng váng, đau trước ngực, run rẩy, dị cảm đầu
chi.
- Tim mạch: Tăng huyết áp.
- Da: Nhợt nhạt, trắng bệch, cảm giác lạnh da, dựng lông
tóc.
- Tại chỗ: Kích ứng tại chỗ.
Tác dụng không mong muốn ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000
- Tim mạch: Tăng huyết áp kèm phù phổi, loạn nhịp tim, nhịp
tim chậm, co mạch ngoại vi và nội tạng làm giảm tưới máu cho các cơ quan này.
- Hô hấp: Suy hô hấp.
- Thần kinh: Hưng phấn, ảo giác, hoang tưởng.
- Mắt: Phóng thích các hạt sắc tố ở mống mắt, làm mờ giác
mạc.
Tác dụng không mong muốn hiếm gặp, 1/1000 > ADR
- Tim mạch: Viêm cơ tim thành ổ, xuất huyết dưới màng ngoài
tim.
Dextromethorphan hydrobromid
Tác dụng không mong muốn thường gặp, ADR > 1/100
- Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt.
- Tuần hoàn: Nhịp tim nhanh.
- Tiêu hóa: Buồn nôn.
- Da: Đỏ bừng.
Tác dụng không mong muốn ít gặp, 1/100 > ADR> 1/1000
- Da: Nổi mề đay.
Tác dụng không mong muốn hiếm gặp, 1/1000 > ADR
-Thỉnh thoảng thấy buồn ngủ nhẹ, rối loạn tiêu hóa.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Paracetamol
Nếu xảy ra ADR nghiêm trọng, phải ngừng dùng thuốc.
Guaifenesin
Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ, tự hết. Nếu nôn
nhiều hoặc đau bụng nhiều nên ngừng thuốc. Tránh dùng thuốc kéo dài. Cần uống
nhiều nước để giúp làm lỏng đờm quánh.
Phenylephrin hydroclorid
Nhịp tim chậm do phản xạ có thể khắc phục được bằng atropin.
Tăng huyết áp do tai biến của phenylephrin có thể khắc phục bằng cách dùng
thuốc chẹn alpha như phentolamin.
Dextromethorphan hydrobromid
Trong trường hợp suy hô hấp và ức chế hệ TKTW, dùng naloxon
liều 2 - 10 mg, tiêm tĩnh mạch có thể có tác dụng hồi phục. Thông báo cho người
bệnh: Thuốc có thể gây buồn ngủ, tránh dùng cùng các thuốc ức chế TKTW và rượu.
Quá liều và cách xử trí:
Nếu dùng thuốc quá liều khuyến cáo có thể gây tổn thường
gan. Khuyến cáo với bệnh nhân khi dùng thuốc quá liều thì phải liên hệ ngay với
bác sĩ hoặc tới phòng cấp cứu gần nhất, ngay cả khi không thấy bất kỳ dấu hiệu
hay triệu chứng nào.
Đặc tính dược lực học:
Paracetamol
Paracetamol là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin,
là thuốc giảm đau hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin, tuy vậy, khác với
aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính
bằng gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự aspirin.
Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm
khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi
gây hạ thân nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại
biên.
Với liều điều trị paracetamol ít tác động đến hệ tim mạch và
hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, loét hoặc
chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat. Tác dụng của paracetamol trên hoạt tính
cyclooxygenase chưa được biết đầy đủ. Với liều 1 g/ ngày, paracetamol là một
thuốc ức chế cyclooxygenase yếu. Tác dụng ức chế của paracetamol trên
cyclooxygenase-1 yếu. Paracetamol thường được chọn làm thuốc giảm đau và hạ
sốt, đặc biệt ở người cao tuổi và ở người có chống chỉ định dùng salicylat hoặc
NSAID khác, như người bị hen, có tiền sử loét dạ dày tá tràng và trẻ em.
Paracetamol không có tác dụng trên sự kết tập tiểu cầu hoặc
thời gian chảy máu.
Với liều điều trị, paracetamol chuyển hóa chủ yếu qua phản
ứng liên hợp sulfat và glucuronid. Một lượng nhỏ thường chuyển thành một chất
chuyển hóa độc, N-acetyl-p-benzoquinonimin (NAPQI). NAPQI được khử độc bằng
glutathion và đào thải qua nước tiểu và / hoặc mật. Khi chất chuyển hóa không
được liên hợp với glutathion sẽ gây độc cho tế bào gan và gây hoại tử tế bào.
Paracetamol thường an toàn khi dùng với liều điều trị, vì lượng NAPQI được tạo
thành tương đối ít và glutathion tạo thành trong tế bào gan đủ liên hợp với
NAPQI. Tuy nhiên, khi quá liều hoặc đôi khi với liều thường dùng ở một số người
nhạy cảm (như suy dinh dưỡng, hoặc tương tác thuốc, nghiện rượu, cơ địa di
truyền), nồng độ NAPQI có thể tích lũy gây độc cho gan.
Guaifenesin
Guaifenesin có tác dụng long đờm kích ứng niêm mạc dạ dày,
sau đó kích thích tăng tiết dịch ở đường hô hấp, làm tăng thể tích và giảm độ
nhớt của dịch tiết ở khí quản và phế quản. Nhờ vậy, thuốc làm tăng hiệu quả của
phản xạ ho và làm dễ tống đờm ra ngoài hơn. Cơ chế này khác với cơ chế của các
thuốc chống ho, thuốc không làm mất ho. Thuốc được chỉ định để điều trị chứng
ho có đờm quánh đặc khó khạc do cảm lạnh, viêm nhẹ đường hô hấp trên. Thuốc
thường được kết hợp với các thuốc giãn phế quản, thuốc chống sung huyết mũi,
kháng histamin hoặc thuốc chống ho opiat.
Phenylephrin hydroclorid
Phenylephrin hydroclorid là một thuốc tác dụng giống thần
kinh giao cảm alpha1 (alpha1-adrenergic) có tác dụng trực tiếp lên các thụ thể
alpha1-adrenergic làm co mạch máu và làm tăng huyết áp. Tác dụng làm tăng huyết
áp yếu hơn norepinephrin, nhưng thời gian tác dụng dài hơn. Phenylephrin
hydroclorid gây nhịp tim chậm do phản xạ, làm giảm thể tích máu trong tuần
hoàn, giảm lưu lượng máu qua thận, cũng như giảm máu vào nhiều mô và cơ quan
của cơ thể.
Ở liều điều trị, phenylephrin thực tế không có tác dụng kích
thích trên thụ thể beta-adrenergic của tim (thụ thể beta1- adrenergic), nhưng ở
liều lớn, có kích thích thụ thể beta-adrenergic. Phenylephrin không kích thích
thụ thể beta-adrenergic của phế quản hoặc mạch ngoại vi (thụ thể
beta2-adrenergic). Ở liều điều trị, thuốc không có tác dụng trên hệ thần kinh
trung ương.
Cơ chế tác dụng alpha-adrenergic của phenylephrin là do ức
chế sản xuất AMP vòng (cAMP) thông qua ức chế enzym adenyl cyclase, trong khi
tác dụng beta-adrenergic là do kích thích hoạt tính adenyl cyclase.
Phenylephrin cũng có tác dụng gián tiếp do giải phóng
norepinephrin từ các nang chứa vào tuần hoàn.
Dextromethorphan hydrobromid
Dextromethorphan hydrobromid là thuốc giảm ho có tác dụng
lên trung tâm ho ở hành não. Mặc dù cấu trúc hóa học có liên quan đến morphin,
nhưng dextromethorphan không có tác dụng giảm đau và nói chung rất ít tác dụng
an thần. Dextromethorphan được dùng giảm ho do kích thích nhẹ ở phế quản và
họng như cảm lạnh thông thường hoặc hít phải các chất kích thích.
Dextromethorphan có hiệu quả nhất trong điều trị ho mạn
tính, không có đờm. Thuốc không có tác dụng long đờm.
Hiệu lực của dextromethorphan tương đương với hiệu lực của
codein trong điều trị ho mạn tính. So với codein, dextromethorphan có tác dụng
giảm ho kích ứng tương tự như codein, ít gây tác dụng không mong muốn ở đường
tiêu hóa hơn. Với liều điều trị, tác dụng chống ho của thuốc kéo dài được 5-6
giờ. Độc tính thấp, nhưng với liều rất cao có thể gây ức chế hệ TKTW.
Đặc tính dược động học:
Paracetamol
Hấp thu: Paracetamol được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn
qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm viên nén phóng thích kéo dài paracetamol
chậm được hấp thu một phần. Thức ăn giàu carbohydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của
paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30-60 phút sau khi
uống với liều điều trị.
Phân bố: Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần
lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein
huyết tương.
Thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương của
paracetamol là 1,25 – 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh
có tổn thương gan. Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90-100% thuốc trong nước
tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid
glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%),
cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl hóa hoặc khử
acetyl. Trẻ em ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.
Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên
N-acetyl-benzoquinonimin (NAPQ), một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất
chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và
bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này
được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt với glutathion của gan, trong tình
trạng đó, chất NAPQ không được liên hợp với glutathion gây độc cho tế bào gan,
dẫn đến viêm và có thể dẫn đến hoại tử gan.
Guaifenesin
Sau khi uống, thuốc hấp thu tốt từ đường tiêu hóa. Trong
máu, 60% lượng thuốc bị thủy phân trong vòng 7 giờ. Chất chuyển hóa không còn
hoạt tính được thải trừ qua thận. Sau khi uống 400 mg guaifenesin, không phát
hiện thấy thuốc ở dạng nguyên vẹn trong nước tiểu. Thời gian bán thải của
guaifenesin khoảng 1 giờ.
Phenylephrin hydroclorid
Phenylephrin hấp thu rất thấp qua đường tiêu hóa do bị
chuyển hóa ngay tại đường tiêu hóa thông qua enzyme MAO, nên sinh khả dụng của
thuốc chỉ đạt ≤ 38%. Phenylephrin trong tuan hoàn co the phân bo vao các mo với
Vd giai đoan đầu: 26-61 lít và Vd ở trạng thái ổn định: 340 lít. Còn chưa biết
thuốc có phân bố được vào sữa mẹ không.
Phenylephrin bị chuyển hóa ở gan và ruột nhờ enzym
monoaminoxidase (MAO) nhờ phản ứng oxy hóa khử amin và phản ứng liên hợp với
acid glucuronic. Thuốc được thải trừ qua thận chủ yếu ở dạng chưa bị chuyển
hóa. Thời gian bán thải t1/2 alpha khoảng 5 phút và t1/2 beta khoảng 2-3 giờ.
Dextromethorphan hydrobromid
Dextromethorphan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và có
tác dụng trong vòng 15-30 phút sau khi uống, kéo dài khoảng 6-8 giờ (12 giờ với
dạng giải phóng chậm). Thuốc được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua nước tiểu
dưới dạng không đổi và các chất chuyển hóa demethyl, trong số đó có dextrorphan
cũng có tác dụng giảm ho nhẹ.
Tiêu chuẩn chất lượng của thuốc:
Tiêu chuẩn cơ sở.
Qui cách:
Hộp 10 vỉ x 10 viên. Hộp 25 vỉ x 4 viên. Chai 200 viên.
Điều kiện bảo quản:
Nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng.
Hạn dùng của thuốc:
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Nhà sản xuất: CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1-10, Đường D2, KCN Tây Bắc Củ Chi, ấp Bàu Tre 2, xã Tân
An Hội, huyện Củ Chi, TP. Hồ Chí Minh – Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ số điện
thoại 028-37908860