Thành phần: Mỗi viên nén bao phim:
Hoạt chất: Paracetamol...................................................500 mg
Loratadin............................................................5 mg
Dextromethorphan hydrobromid.....................15 mg
Tá dược: Lactose monohydrat; Tinh bột ngô, Polyvinyl pyrrolidon K30; Methyl Paraben, Propyl paraben; Natri starch glycolate; Magnesi stearat; Aerosil; Hydroxypropylmethyl cellulose 606; Hydroxypropylmethyl cellulose 615; Titan dioxyd; Talc; PEG 6000, Sunset yellow lake, Tartazin yellow lake.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
Phân loại: ROBLOTIDIN là thuốc giảm đau, hạ sốt, kháng histamin và giảm ho.
Đặc tính dược lực học:
Paracetamol có tác dụng giảm đau, hạ sốt. Paracetamol chỉ làm hạ thân nhiệt ở người bị sốt mà không hạ thân nhiệt của người bình thường. Thuốc chỉ tác động lên Cyclooxygenase/ Prostaglandin synthetase của tế bào thần kinh nên ít gây tác dụng phụ như những thuốc tác động lên Cyclooxygenase toàn thân như NSAID, ít gây kích ứng dạ dày, ít có tác động lên tiểu cầu và thời gian chảy máu.
Loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương. Loratadin thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai (không an thần).
Loratadin có tác dụng làm nhẹ bớt triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mề đay liên quan đến histamin. Tuy nhiên, loratadin không có tác dụng bảo vệ hoặc trợ giúp lâm sàng đối với trường hợp giải phóng histamin nặng như choáng phản vệ. Trong trường hợp đó, điều trị chủ yếu là dùng adrenalin và corticosteroid.
Thuốc kháng histamin không có vai trò trong điều trị hen.
Những thuốc đối kháng H1 thế hệ thứ hai (không an thần) như: Terfenadin, astemizol, loratadin, không phân bố vào não, khi dùng thuốc với liều thông thường. Do đó, loratadin không có tác dụng an thần, ngược với tác dụng phụ an thần của các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất.
Ðể điều trị viêm mũi dị ứng và mề đay, loratadin có tác dụng nhanh hơn astemizol và có tác dụng như azatadin, cetirizin, chlopheniramin, clemastin, terfenadin và mequitazin. Loratadin có tần suất tác dụng phụ, đặc biệt đối với hệ thần kinh trung ương, thấp hơn những thuốc kháng histamin thuộc thế hệ thứ hai khác.
Vì vậy, loratadin dùng ngày một lần, tác dụng nhanh, đặc biệt không có tác dụng an thần, là thuốc lựa chọn đầu tiên để điều trị viêm mũi dị ứng hoặc mề đay dị ứng.
Dextromethorphan hydrobromid là thuốc giảm ho có tác dụng lên trung tâm ho ở hành não. Mặc dù cấu trúc hóa học có liên quan đến morphin, nhưng dextromethorphan không có tác dụng giảm đau và nói chung rất ít tác dụng an thần.
Dextromethorphan được dùng giảm ho nhất thời do kích thích nhẹ ở phế quản và họng như cảm lạnh thông thường hoặc hít phải các chất kích thích. Dextromethorphan có hiệu quả nhất trong điều trị ho mạn tính, không có đờm. Thuốc thường được dùng phối hợp với nhiều chất khác trong điều trị triệu chứng đường hô hấp trên. Thuốc không có tác dụng long đờm.
Hiệu lực của dextromethorphan gần tương đương với hiệu lực của codein. So với codein, dextromethorphan ít gây tác dụng phụ ở đường tiêu hóa hơn. Với liều điều trị, tác dụng chống ho của thuốc kéo dài được 5 - 6 giờ. Ðộc tính thấp, nhưng với liều rất cao có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ương.
Đặc tính dược động học: Paracetamol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Tác dụng mạnh nhất thể hiện trong vòng 1 giờ sau khi uống. Paracetamol được phân bố vào các mô và dịch cơ thể. Thuốc liên kết yếu với protein huyết tương. Paracetamol được chuyển hoá ở gan thành dạng liên hợp glucuronic (60 – 80%) và sulfonic (20 – 30%), các dạng liên hợp này tan và được đào thải qua nước tiểu. Thời gian bán hủy của paracetamol khoảng 2 giờ ở người bình thường. Paracetamol được đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng chuyển hoá và một lượng nhỏ ít hơn 5% dưới dạng không đổi.
Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (descarboethoxyloratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ.
97% loratadin liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của loratadin là 17 giờ và của descarboetho-
xyloratadin là 19 giờ. Nửa đời của thuốc biến đổi nhiều giữa các cá thể, không bị ảnh hưởng bởi urê máu, tăng lên ở người cao tuổi và người xơ gan.
Ðộ thanh thải của thuốc là 57 - 142 ml/phút/kg và không bị ảnh hưởng bởi urê máu nhưng giảm ở người bệnh xơ gan. Thể tích phân bố của thuốc là 80 - 120 lít/kg.
Loratadin chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytochrom P450; loratadin chủ yếu chuyển hóa thành descarboethoxyloratadin, là chất chuyển hóa có tác dụng dược lý.
Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ra nước tiểu và phân ngang nhau, dưới dạng chất chuyển hóa, trong vòng 10 ngày.
Sau khi uống loratadin, tác dụng kháng histamin của thuốc xuất hiện trong vòng 1 - 4 giờ, đạt tối đa sau 8 - 12 giờ, và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ của loratadin và descarboethoxyloratadin đạt trạng thái ổn định ở phần lớn người bệnh vào khoảng ngày thứ năm dùng thuốc.
Dextromethorphan hydrobromid được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và có tác dụng trong vòng 15 - 30 phút sau khi uống, kéo dài khoảng 6 - 8 giờ (12 giờ với dạng giải phóng chậm). Thuốc được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi và các chất chuyển hóa demethyl, trong số đó có dextrorphan cũng có tác dụng giảm ho nhẹ.
Chỉ định: ROBLOTIDIN được chỉ định điều trị các triệu chứng của cảm cúm như ho do cảm lạnh, sốt, nhức đầu, đau họng, đau nhức cơ xương, đau do viêm khớp, ho, nghẹt mũi, chảy nước mũi, viêm mũi dị ứng theo mùa hay quanh năm, viêm kết mạc dị ứng.
Liều lượng và cách dùng: Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể tùy theo chỉ định của bác sĩ điều trị.
Liều dùng thông thường như sau:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1viên/lần x2 lần/ngày
Trẻ em 6-12 tuổi: ½ viên/lần x 2 lần/ngày.
Cách dùng: Dùng đường uống.
Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân dưới 6 tuổi.
Bệnh nhân đang điều trị các thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO).
Bệnh nhân nhiều lần thiếu máu, người bệnh thiếu hụt glucose – 6 – phosphat dehydrogenase.
Chống chỉ định trong trường hợp viêm gan tiến triển nặng.
Cảnh báo và thận trọng: Bệnh nhân bị ho có quá nhiều đờm và ho mạn tính ở người hút thuốc, hen hoặc tràn khí.
Do thuốc có chứa paracetamol nên bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng khi dùng paracetamol như hội chứng Steven-Jonhson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai:
Thận trọng cho phụ nữ mang thai. Chỉ dùng khi thật cần thiết với liều thấp và trong thời gian ngắn.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú:
Vì loratadin bài tiết vào sữa mẹ nên chỉ dùng khi thật cần thiết và trong thời gian ngắn.
Bệnh nhân suy gan, thận:
Dùng thận trọng với người bị suy giảm chức năng gan hoặc thận.
Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc:
Vì dextromethorphan có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ, giảm khả năng tập trung do đó không nên dùng trong khi đang lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác thuốc:
- Thuốc kháng đông (warfarin): Paracetamol làm tăng tác dụng của thuốc kháng đông (warfarin).
- Cholestyramin ức chế sự hấp thu của paracetamol.
- Rượu, thuốc chống co giật (phenytoin, barbiturat, carbamazepin) và isoniazid có thể làm tăng độc tính của paracetamol đối với gan.
- Cimetidin, ketoconazol và erythromycin làm tăng nồng độ của loratidin trong huyết tương.
- Các thuốc ức chế thần kinh trung ương: Dextromethorphan làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh trung ương.
- Quinidin: làm tăng nồng độ trong huyết thanh và tác dụng của dextromethorphan.
- Các thuốc ức chế monoaminooxidase: có thể tương tác nguy hiểm với dextromethorphan gây nên hưng phấn và sốt cao.
- Các tương tác khác: Giảm hấp thu muối sắt, các ester ampicillin.
Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ban da (thường là ban đỏ hoặc mề đay…), mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, nhịp tim nhanh, buồn nôn có thể xảy ra khi dùng thuốc.
Dextromethorphan: Thỉnh thoảng thấy buồn ngủ nhẹ, rối loạn tiêu hóa. Hành vi kỳ quặc do ngộ độc, ức chế hệ thần kinh trung ương và suy hô hấp có thể xảy ra khi dùng liều quá cao.
Loratadin: với liều lớn hơn 10 mg hàng ngày, những tác dụng không mong muốn sau đây có thể xảy ra:
Khô miệng, khô mũi và hắt hơi, viêm kết mạc, trầm cảm, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực, chức năng gan bất bình thường, kinh nguyệt không đều.
Paracetamol: Loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu, bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều và cách xử trí: Trường hợp quá liều có thể biểu hiện những triệu chứng như: buồn nôn, nôn, đau bụng, đau dạ dày, chóng mặt, khó thở, nhức đầu, mạch nhanh, nhìn mờ, rung giật nhãn cầu, bí tiểu tiện, trạng thái tê mê, ảo giác, mất điều hòa, suy hô hấp, co giật. Các dấu hiệu ngoại tháp và hồi hộp, đánh trống ngực xảy ra ở trẻ em.
Khi xảy ra các triệu chứng quá liều, cần ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức và đến trung tâm y tế gần nhất cùng với thuốc đang sử dụng.
Tiêu chuẩn: TCCS.
Qui cách: Hộp 3 vỉ x 10 viên. Hộp 10 vỉ x 10 viên.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất
Bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
Nhà sản xuất: CÔNG TY CỔ PHẦN US PHARMA USA
Lô B1 – 10, Đường D2, Khu công nghiệp Tây Bắc Củ Chi – TP. Hồ Chí Minh – Việt Nam.
Mọi thắc mắc và thông tin chi tiết, xin liên hệ về số điện thoại 028-3790 8860